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08/12/2009

PREFEITURA MUNICIPAL DE FLORIANPOLIS SECRETARIA MUNICIPAL DE SADE DIRETORIA DE ATENO PRIMRIA SADE GERNCIA DE ASSISTNCIA FARMACUTICA

PREFEITURA MUNICIPAL DE FLORIANPOLIS SECRETARIA MUNICIPAL DE SADE DIRETORIA DE ATENO PRIMRIA SADE GERNCIA DE ASSISTNCIA FARMACUTICA

Princpios de Prescrio
Medicamentosa em Odontologia

... o medicamento o instrumento teraputico mais utilizado no processo sade-doena

nos critrios epidemiolgicos, de eficcia, efetividade, segurana, comodidade e aspectos farmacoeconmicos dos frmacos, avaliando
Eduardo Meurer
Graduado em Odontologia - UFSC Especialista em Radiologia Odontlogica - UFSC Mestre e Doutor em Cirurgia Bucomaxilofacial - PUCRS Fellow International Team For Oral Implantology Membro Titular do Colgio Brasileiro de CTBMF Chefe do Servio de CTBMF Hospital Regional HRSJ Acadmico de Medicina - UNISUL

as

condies

necessrias

para

aquisio,

armazenamento, distribuio e dispensao dos mesmo

A PRESCRIO MEDICAMENTOSA NA ODONTOLOGIA

A PRESCRIO MEDICAMENTOSA NA ODONTOLOGIA

Farmacodinmica

Farmacodinmica

O que a droga faz no corpo ? O que a droga faz no corpo ?


Droga + Receptor Droga + receptor clula bacteriana Receptor = Enzimas, c. nucleico, protenas Agonistas e Antagonistas

A farmacodinmica o estudo das aes farmacolgicas, dos efeitos fisiolgicos e mecanismo de ao da droga no organismo.

CONCEITOS DE FARMACOLOGIA PARA TERAPUTICA MEDICAMENTOSA

A PRESCRIO MEDICAMENTOSA NA ODONTOLOGIA

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Farmacodinmica

Farmacocintica

O que a droga faz no corpo ?

O que o corpo faz com a droga ?


A farmacocintica estuda os fatores que

AINES ... Anestesicos locais

afetam,

em

funo

do

tempo,

concentrao plasmtica no local de ao de uma droga no organismo, sendo influenciada pelos parmetros de absoro, distribuio, metabolismo e eliminao.

CONCEITOS DE FARMACOLOGIA PARA TERAPUTICA MEDICAMENTOSA

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Farmacocintica

Farmacocintica

Anestsicos - tempo de incio de acao, Alterao do PH na Inflamao

O que o corpo faz com a droga ?

O que o corpo faz com a droga ?

Movimentao

Movimentao Sangue

Sangue Difuso por membranas Filtrao Difuso (PH - ) Transporte ativo Difuso facilitada

CONCEITOS DE FARMACOLOGIA PARA TERAPUTICA MEDICAMENTOSA

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CONCEITOS DE FARMACOLOGIA PARA TERAPUTICA MEDICAMENTOSA

Farmacocintica

O que o corpo faz com a droga ?

Farmacodinmica Farmacocintica Absoro Distribuio Biotransformao Excreo Biodisponibilidade

Movimentao Sangue Difuso por membranas Filtrao Difuso (PH - )

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Absoro

Absoro
Solubilidade da droga (solues aquosas so absorvidas mais rapidamente), Concentrao da soluo (solues mais concentradas so mais absorvidas), rea da superfcie de contato para absoro; Perfuso do local de administrao.
Tempo de Latncia

Ponto de entrada da droga no organismo ou a passagem da droga de seu local de administrao para a corrente sangunea ou plasma.

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A PRESCRIO MEDICAMENTOSA NA ODONTOLOGIA desvantagens

indicaes, vantagens e

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CONCEITOS DE FARMACOLOGIA PARA TERAPUTICA MEDICAMENTOSA

Absoro
Vias de administrao / Odontologia: Oral (VO); Intramuscular (IM); Subcutnea (SC); Endovenosa (IV); Inalatria (ou pulmonar); Tpica

Sublingual, retal tb sao usadas

Farmacodinmica Farmacocintica Absoro Distribuio Biotransformao Excreo Biodisponibilidade


Tempo de Latncia

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rgos ricos em vasos inclui o crebro, e o fgado, os quais embora representem total do corpo, recebem 75% do dbito cardaco. Para medicamentos cujo local de ao o crebro, como caso do xido nitroso, a rpida distribuio para o SNC resulta em efeitos ansiolticos extremamente rpidos. Lipossolubilidade e tamanho das molculas Ligaao a proteinas efeito e tambem aumentar o tempo

Distribuio

Distribuio

o movimento do medicamento entre os compartimentos corporais


Perfuso tecidual; Gradiente de concentrao da medicao entre os compartimentos; Estrutura qumica da droga; Grau de ligao com protenas plasmticas.

Perfuso tecidual;

Local de infeco - Angina

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Biotransformao / Metabolizao
A biotransformao ou metabolizao de uma para droga uma para molcula sua mais excreo, facilmente normalmente, consiste na transformao eliminada atravs dos rins, principal rgo excretor.

Farmacodinmica Farmacocintica Absoro Distribuio Biotransformao Excreo Biodisponibilidade

Diazepam, ansioltico mais utilizado em Odontologia, produz compostos ativos e por isso apresenta uma meia-vida prolongada e tempo de sedao muitas vezes excessivo para procedimentos odontolgicos.

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Biotransformao / Metabolizao
A biotransformao ou metabolizao de uma para droga uma para molcula sua mais excreo, facilmente normalmente, consiste na transformao eliminada atravs dos rins, principal rgo excretor.

Diazepam, ansioltico mais utilizado em Odontologia, produz compostos ativos e por isso apresenta uma meia-vida prolongada e tempo de sedao muitas vezes excessivo para procedimentos odontolgicos.

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

CIDOS SALICLICOS:
METABOLIZADO PELAS ESTERASES GASTRICAS E PLASMTICSA EM ON SALICILATO QUE 80% A 90 % SE LIGA A PROTENAS PLASMTICAS (ALBUMINAS) MEIA VIDA 15 A 20 MINUTOS PORM SEU METABLITO MEIA VIDA DE 2 A 3 HORAS

Ativa

- Biotransformao - Inativa

Inativa - Biotransformao - Ativa


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Enzimas microssomiais nas duas fases.

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Enzimas microssomiais nas duas fases.

Biotransformao / Metabolizao

Biotransformao / Metabolizao

Reaes de Fase I: oxidao, reduo e


hidrlise, convertendo a droga em um metablito hidrossolvel ou uma forma intermediria;

Acetaminofeno (Paracetamol): - P-450 metablito txico - Acmulo intracelular ligao a protenas e cidos nucleicos - necrose macia de clulas hepticas - 3 a 5 dias aps ingesto de doses txicas

Reaes de Fase II: a conjugao, em


que um grupo qumico adicionado a um metablito, aumentando a sua polaridade sem passar por reaes de metabolizao tornando-se mais polares para serem excretadas.

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As reaes de hidrlise ocorrem no plasma


ou em tecidos, geralmente envolvendo molculas com ligaes ster, menos freqentemente amida. Assim, no esto relacionadas com as enzimas microssomais hepticas. A articana, anestsico com grupos amida e ster, hidrolizada no

Biotransformao / Metabolizao

Excreo

Compreende

eliminao

do

medicamento do organismo, inalterado ou na forma de metablitos.

plasma pelas esterases, enquanto que a prilocana, anestsico do tipo amida, sofre
hidrlise no fgado.

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Excreo
Filtrao glomerular Secreo tubular ativa Reabsoro tubular passiva

Excreo

Vescula Biliar Reaes de Fase II Pulmo Leite

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Biodisponibilidade

Farmacodinmica Farmacocintica Absoro Distribuio Biotransformao Excreo Biodisponibilidade a frao da dose ingerida de um medicamento que tem acesso circulao sistmica, ou seja, relaciona-se com a quantidade absorvida e com a velocidade com que ocorre a absoro.

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Bioequivalncia
METABOLIZAO AO ABSORO MEIA VIDA EXCREO DOSE

A bioequivalncia mostra que duas formulaes do mesmo frmaco


ACETOAMINOFENO FIGADO Analgesico antipirtico central(?) e perifrico Intestino delgado 2 a 4h RIM 1000mg vo

possuem a mesma eficcia clnica e, portanto, uma pode ser substituda pela outra.
METABOLIZAO AO

TEMPO ABSORO

MEIA VIDA

EXCREO

DOSE 15 a 60mg VO intervalo 4 a6 max 360mg/d

CODENA

FIGADO

Analgsico central

10 a 30 minutos

2,5h a 3h

RIM

Lei no 9.787, de 1999

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ABSORO

METABOLIZAO

MEIA VIDA

Aao

EXCREO

DOSE

METABOLIZAO DICLOFENACO FGADO

AO Antifl.

ABSORO

MEIA VIDA 2h

EXCREO

DOSE 50 75mg vo 400mg 600mg


PENICILINA K+ PENICILINA PRO Rpida elevados nveis sricos 60% lgao proteica 50% protenas plasmticas Pico max 1h Baixa ligao proteica 20% Figado bactericida RIM IM

IBUPROFENO

Figado

Analg. Antifl.

PLASMA (albumina plasmtica) TGI Pico conct. plasmtica 1h a 2h (albumina do plasma 99%)

2h

RIM

PENICILINA BENZATINA

Figado

30minutos

bactericida

RIM

1.200.000M 28dias 500mg vo 875mg vo

AMOXACILINA

Figado

1,3h

bactericida

RIM

NIMESULIDA

Figado

Analg. Antif. Antipr

2h a 5h

Rim (>80%)

100mg vo

CEFALEXINA TGE disponibilidade de 37% Pico 2h a 3h Ligao proteica 51%

bactericida

AZITROMICINA

Heptica (bile)

500mg vo

A PRESCRIO NO SUS

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ETAPAS DO PROCESSO DE PRESCRIO - OMS

Fundamentos da prescrio
ETAPAS DO PROCESSO DE PRESCRIO

Legislao da prescrio
Definio do problema

Tipos de Receita Lei dos Genricos

Especificao dos objetivos teraputicos Seleo do tratamento mais eficaz e seguro para um paciente especfico Prescrio: medidas medicamentosas e no-medicamentosas Informao ao paciente sobre a teraputica Monitoramento do tratamento

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Fundamentos
A prescrio pressupe o conhecimento prvio da farmacologia dos medicamentos a serem utilizados:

Prescrio: Definio
uma ordem escrita, dirigida ao farmacutico, que define

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Textos bsicos de farmacologia 1. Dicionrio de Especialidades Farmacuticas (DEF)

como um medicamento deve ser fornecido ao paciente A prescrio um documento legal pelos quais se responsabilizam quem prescreve (cirurgio-dentista) e quem

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Bases de dados especializadas: PubMed, Biblioteca Cochrane do Brasil, Clinical Evidence, Anvisa, CAPES, Ministrio da Sade, OMS, FDA.

dispensa (farmacutico) o medicamento

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Legislao da prescrio

Lei dos Genricos


Lei 9787/99 Medicamento Genrico

A prescrio de medicamentos no Brasil normatizada por LEIS, PORTARIAS e RESOLUES Leis Federais 5.991/73 e 9.787/99 RDC ANVISA 80/2006 e 16/2007 Medicamentos controlados: Portaria SVS/MS 344/98

Produto igual ou comparvel ao de referncia (ou inovador ou original ou de marca) em quantidade de princpio ativo, concentrao, forma farmacutica, modo de administrao e qualidade, que pretende ser com ele intercambivel. geralmente produzido aps expirao ou renncia da patente e de direitos de exclusividade, comprovando sua eficcia, segurana e qualidade atravs de testes de biodisponibilidade e equivalncia teraputica

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A PRESCRIO NO SUS

Medicamento Similar

Medicamento que utiliza denominao genrica, apresenta o mesmo frmaco,

concentrao, forma farmacutica e via de administrao que o medicamento

de referncia ou de marca, mas no tem com ele, comprovada sua

bioequivalncia. No pode, por isso, ser com ele intercambivel.

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Legislao da prescrio: Normas gerais


A prescrio deve ser feita em tinta, em letra clara (forma), por extenso e legvel - evitar rasuras Receitas geradas em impressoras tambm so aceitas Cuidado com vrgulas e pontos Evitar abreviaturas: EX: escrever via oral ao invs de VO; uma caixa ao invs de 1 cx.; a cada 2 horas ao invs de 2/2 h

TIPOS DE RECEITA

USAR RECEITURIO ADEQUADO

Receita comum maior parte dos medicamentos

Receita magistral medicamentos manipulados

Receiturios especficos para a prescrio de frmacos controlados

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A PRESCRIO MEDICAMENTOSA NA ODONTOLOGIA

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PARTES DA RECEITA

PARTES DA RECEITA
2. Super-inscrio:

1. Cabealho: Impresso Inclui o nome e o endereo do profissional ou da instituio (clnica, hospital) Registro profissional (CRO) e CPF ou CNPJ Pode conter a especialidade do profissional

Nome e endereo do paciente Idade quando julgar adequado

Smbolo Rx que significa receba ou pode-se usar:

Uso interno vias enterais (via oral) Uso externo vias parenterais, tpicas

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PARTES DA RECEITA

PARTES DA RECEITA
4. Sub-inscrio:

3. Inscrio: Nome do frmaco seguir normas Forma farmacutica comprimido, drgeas, cpsulas, suspenso Concentrao g, mg, ml

Indica a quantidade total a ser fornecida, no caso de medicamentos controlados 5. Adscrio: Orientaes do profissional para o paciente 6. Data e assinatura Acompanhada de carimbo

*A receita tem validade de 30 dias

Face a Face Cirurgia Bucomaxilofacial Rua Vitor Meirelles, 600 Sala 1005 So Jos, Santa Catarina CRO 740 Sra. Maria da Silva Rua Primavera, 555 Florianpolis Rx (uso interno ou uso externo) Nome farmacolgico 500 mg (Nome fantasia 500 mg) Tomar 1 (um) comprimido, por via oral, a cada 4 horas, para o alvio da dor

Cabealho

Dr. Eduardo Meurer Rua Victor Meirelles, 600, Sala 1005 So Jos, Santa Catarina CRO 4396 Clnica Face a Face Preparar para: Sra. Maria da Silva Rua Primavera, 555 Porto Alegre, Rio Grande do Sul

Super-inscrio

Inscrio Adscrio

Digluconato de clorexidina 0,12 %


So Jos, 25 de maio de 2009

So Jos, 09 de maio de 2009


Assinatura e carimbo do profissional

Data e assinatura Assinatura e carimbo do profissional

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Regras da prescrio
A prescrio de medicamentos deve ser feita, preferencialmente, pelo nome farmacolgico: Denominao Comum Brasileira ANVISA Denominao Comum Internacional OMS

Por que utilizar o nome farmacolgico ?

Evita confuses h muitos nomes comerciais para um mesmo princpio ativo Facilita a busca de informaes sobre o medicamento, inclusive de fontes internacionais Permite ao paciente a compra de um medicamento de menor custo

No Sistema Pblico de Sade, a prescrio pelo nome genrico OBRIGATRIA

Permite a substituio de medicamento pelo farmacutico

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Prescrio de medicamentos controlados

Em 2002, a ANVISA atualizou a lista de substncias que devem ser prescritas em formulrios especiais: Formulrio de notificao A, feito em amarelo

Portaria 344/ 12 de maio de 1998 Prescrio de frmacos controlados, apenas para uso odontolgico A prescrio destes medicamentos deve ser feita em formulrios especficos NOTIFICAO DE RECEITA

Listas A1, A2 e A3

Listas B1 e B2

Formulrio de notificao B, feito em azul

Listas C1 - C5

Receita de Controle Especial

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ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Notificao de receita A: no mximo 5 ampolas de medicamento para uso injetvel ou quantidade correspondente a 30 dias de tratamento para outras formas farmacuticas

O controle da dor e do edema O processo inflamatrio Analgsicos

Notificao de receita B: no mximo 5 ampolas de medicamento para uso injetvel ou quantidade correspondente a 60 dias de tratamento para outras formas farmacuticas. A validade mxima da receita de 30 dias, apenas na Unidade Federativa que concedeu a numerao

Analgsicos de ao central Antiinflamatrios no esteroidais Antiinflamatrios inibidores seletivos da cox2 Corticoesterides

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ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS O controle da dor e do edema

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COMPORTAMENTO DOLOROSO SOFRIMENTO DOR NOCICEPO

Experincia sensorial e emocional desagradvel, associada a dano presente ou potencial, ou descrita em termos de tal.

International Association for the Study of pain.

Tipo de fibra
MODALIDADE DO ESTMULO ESTMULO TIPO DE RECEPTOR RECEPTOR SENSORIAL

Funo

Dimetro m 12-2-

Tipo A Alpha

Propriocepo, motor Tato e presso

Mielinizao Velocidade de conduo m/s Espessa 70-120

Bloqueio sensitivo +

Tato

Presso

Mecanorreceptor

Corpsculos de VaterPacini, Meissner e Merkel

Beta

5-12

espessa

30-70

++

Gamma

Muscular Dor e temperatura Prganglionar autnoma

3-6 2-5

Espessa Espessa

15-30 12-30

++ +++

Temperatura

Quantidade de calor

Termorreceptor

Receptores de Krause (frio) e de Ruffini (calor)

A -Delta

Dor

Estmulos intensos e substncias qumicas

Tipo B

<3

Fina

3-15

++++

Nociceptor

Terminaes nervosas livres


Tipo C Raiz dorsal Simptica Dor 0,4 a 1,2 Nenhuma 0,5-2,3 ++++

Posganglionar

0,3-1,3

Nenhuma

0,7-2,3

++++

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Nociceptores e a traduo de estmulos dolorosos.

Histamina;
Os nociceptores so ativados por estmulos que tm o
potencial de causar leso do tecido:

Ativadores perifricos

Serotonia. Bradicinina Cloreto de Potssio; Hidrognio


Oral Maxillofacial Surg Clin N Am 18 (2006) 139 150

Estimulao mecnica extensa Temperaturas elevadas

Privao de oxignio Produtos qumicos

Subst. P (sinais flogsticos)

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Histamina;
Ativadores perifricos

Serotonia. Bradicinina Cloreto de Potssio; Hidrognio Subst. P (sinais flogsticos)


Aulus Cornelius Celsus c. 25 B.C.-c. 50

PROSTAGLANDINAS sensibilizadores

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ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Inflamao e Reparo

Podem ser prejudiciais

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HM Dez dias de evoluo Drenagem h 2 dias Afebril Disfagia Pouca dor Trismo severo (abertura de 1 cm) Consistncia lenhosa palpao

Drenagem intrabucal... Amoxicilina 500mg VO 8/8 (2 cp inicial) Metronidazol 500mg VO 8/8 Dipirona Alimentao Hidratao Higiene oral Encaminhada ao servio social

Fosfolpides
Fosfolipase A2

cido araquidnico
5-Lipooxigenase Ciclooxigenases

15 - HPETE
Lipoxina A Lipoxina B

5 - HPETE
Leucotrieno A4 (LTA4)

PGG2
Peroxidase

PGH2
Tromboxane (TxA2) Prostaciclina (PGI2) Prostaglandina

Leucotrieno B4 (LTB4)

LTC4 LTD4

LTE4

PGE2 PGF2

PGD2

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ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

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ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Controle da dor

O controle da dor e do edema O processo inflamatrio

Controlar Processo Inflamatrio Reduzir processo local e central

Analgsicos Analgsicos de ao central Antiinflamatrios no esteroidais Antiinflamatrios inibidores seletivos da cox2

Mas... Evitar efeitos colaterais

Corticoesterides

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ANALGSICOS

No devemos correr atrs da dor


ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Opiides No Opiides

Central Perifrico

Se necessrio ? Se dor ?

A PRESCRIO MEDICAMENTOSA NA ODONTOLOGIA

Analgsicos No Opiides
5-Lipooxigenase

Fosfolpides
Fosfolipase A2

cido araquidnico
Ciclooxigenases

Inibir Prostaglandinas

15 - HPETE
Lipoxina A Lipoxina B

5 - HPETE
Leucotrieno A4 (LTA4)

PGG2
Peroxidase

PGH2
Tromboxano (TxA2) Prostaciclina (PGI2)

PG

Leucotrieno B4 (LTB4)

LTC4 LTD4

Prostaglandina

LTE4

PGE2 PGF2

PGD2

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Antiinflamatrios No Hormonais
Classificao Qumica (I)

Antiinflamatrios No Hormonais
Classificao Qumica (I)

cidos Carboxlicos

cidos Enlicos
cido Fenmico Pirazolonas

No Acdicos

Coxibs

cido Saliclico e steres Aspirina

cido Actico

cido Propinico Cetoprofeno Naproxeno Ibuprofeno

Oxicams
Meloxicam Piroxicam

Nabumetona Nimesulida

Celecoxib Rofecoxib Valdecoxib Etoricoxib Parecoxib Lumiracoxib

cido Fenilactico Diclofenaco

cidos Carbo e Heterocclico Indometacina Etodolac

Fenilbutazona Dipirona Paracetamol

A PRESCRIO MEDICAMENTOSA NA ODONTOLOGIA


ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

O controle da dor e do edema O processo inflamatrio Analgsicos Analgsicos de ao central Antiinflamatrios no esteroidais Antiinflamatrios inibidores seletivos da cox2 Corticoesterides

CIDOS SALICLICOS: Aspirina, Diflunisal, Benorilato, Salicilato de Metila

cido Acetil Saliclico: AAS Salicilato de Sdio: Enterosalicil Salicilamida: Benesal Diflunisal: Dolobid Benorilato: Benoral

ANALGSICO DE MAIOR EFICCIA AT A DEC 70

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

CIDOS SALICLICOS:

CIDOS SALICLICOS:
METABOLIZADO PELAS ESTERASES GASTRICAS E PLASMTICSA EM ON SALICILATO QUE 80% A 90 %

ANALGSICO, ANTIPIRTICO E ANTIINFLAMATRIO

SE LIGA A PROTENAS PLASMTICAS (ALBUMINAS) MEIA VIDA 15 A 20 MINUTOS PORM SEU METABLITO MEIA VIDA DE 2 A 3 HORAS

AO: INIBIO DA SNTESE DAS PROSTAGLANDINAS

ABSORO RPIDA TGI POSOLOGIA: 500MG 6/6H

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ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

CIDOS SALICLICOS:

ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)
ANALGSICO E ANTIPIRTICO MAIS ATIVO NA CICLOXIGENASE DO SNC ABSORVIDO NO INTESTINO DELGADO MEIA VIDA 2HA 4H BIOTRANSFORMAO NO FGADO LIGAO COM PROTENAS PLASMTICAS <40% EXCREO PELOS RINS

DESCONFORTO GSTRICO INIBIO DA AGREGAO PLAQUETRIA

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)

ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)

POTNCIA SEMELHANTE A ASPIRINA COMO ANALGSICO E ANTIPIRTICO

Doses: 500 mg Intervalos: 4/4 hs Dose Mxima: 4 g dirios. Dose hepatotxica: 10 15 g DL: 20 25 g Crianas: 10 mg/Kg (40-480 mg/dia) No exceder 5 tomadas/dia Superdosagem: Dano Heptico Grave Necrose Tubular Renal Coma hipoglicmico O risco de superdosagem maior se administrado com lcool.

NO CLASSIFICADO COMO ANTIINFLAMATRIO

NO INIBE AGREGAO PLAQUETRIA

Acetaminofeno (Tylenol): - P-450 metablito txico - Acmulo intracelular ligao a protenas e cidos nucleicos - necrose macia de clulas hepticas - 3 a 5 dias aps ingesto de doses txicas - administrao de antioxidantes

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Fenamatos: cido mefenmico

AC. MEFENMICO PONSTAN FLUFENMICO TECRAMINE

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ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Fenamatos: cido mefenmico


Propriedades analgsicas e antipirticos Mais txico No deve ser usado por mais de uma semana e jamais em crianas.

Pirazolonas: Fenil Butazona Dipirona

DIPIRONA Novalgina, Baralgin Anador, Buscopan, Bromalgina, Dorflex Lisador, Neosaldina

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Aps administrao oral, a dipirona sdica completamente hidrolisada em sua poro ativa, (4-N-metilaminoantipirina -MAA).

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Dipirona

Analgsico e antipirtico. Mecanismo de ao central e perifrico combinados.

Dipirona

Ligao s protenas plasmticas 58% Durao de efeito aproximadamente 4 a 6 horas, independentemente da via usada

Nveis plasmticos so obtidos rapidamente dentro de poucas horas

Biotransformao heptica Excreo renal.

Biodisponibilida de 90%, sendo um pouco maior VO quando comparada IV.

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Dipirona
Apresentao em formas injetveis Apresentao: comprimidos, supositrio, injetvel Dose: 500 mg/comp.; 500 mg/ml. Dose mx.: 4g/dia

Dipirona
Hipersensibilidade Agranulocitose induzida por dipirona

sdica uma ocorrncia de origem imuno-alrgica, durvel por pelo menos 1 semana. Embora essa reao seja muito rara, pode ser severa com risco de vida, podendo ser fatal. No depende da dose e pode ocorrer em qualquer momento durante o tratamento.

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PAINEL INTERNACIONAL DE AVALIAO DA SEGURANA DA DIPIRONA. Braslia, 3 e 4 de julho de 2001.

PAINEL INTERNACIONAL DE AVALIAO DA SEGURANA DA DIPIRONA. Braslia, 3 e 4 de julho de 2001.

1)-H consenso de que a eficcia da DIPIRONA como analgsico e antitrmico inquestionvel; 2)-H consenso que os riscos atribudos sua utilizao em nossa populao at esta data, so baixos, e que os dados cientficos disponveis apontando a ocorrncia destes riscos no so suficientes para indicar uma alterao do status regulatrio (venda sem presecrio);

3)- Os dados apresentados neste painel permitem aos participantes conclurem que os riscos da DIPIRONA so similares, ou menores, que o de outros analgsicos/antitrmicos disponveis no mercado; 4)- A mudana de regulamentao atual da DIPIRONA incorreria em aspectos negativos para a populao, aumentando os riscos de utilizao de outros frmacos indicados para a mesma finalidade teraputica;

http://www.anvisa.gov.br/divulga/informes/dipirona.htm

http://www.anvisa.gov.br/divulga/informes/dipirona.htm

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Codena
AO CENTRAL EFICCIA POR VIA ORAL ANALGSICO E ANTITUSSGENO METABOLIZADA NO FGADO EXCREO PELA URINA DOSE ANALGSICA RECOMENDADA 30 A 60MG VO NO TEM AO ANTIINFLAMATRIA!!! EFEITO DE 3 A 6 HORAS

Codena
Belacodid, Codelasa, Gotas Binelli,

Pambenyl, Setux, Tussaveto, Belpar, Tylex.

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Tylex (paracetamol + Codena )

Codeina

NUSEAS, CONSTIPAO, TONTURA, SEDAO USO PROLONGADO (>8 SEMANAS) DEPENDENCIA FSICA

TYLEX 7,5 mg/30 mg Composio Comprimidos de 7,5 mg e 30 mg Paracetamol 500 mg; fosfato de codena 7,5 mg ou 30 mg

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ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Cloridrato de Tramadol Cloridrato de Tramadol


um analgsico opiide que atua sobre o SNC.

Tramal Composio Comprimidos de 50 a 100 mg

Este medicamento alivia a dor atravs da sua ao sobre as clulas nervosas especficas na medula espinhal e no crebro. DOSE: 50 A 100 mg VO e IV

Sade

Dipirona sdica
ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS Sade

RELAO MUNICIPAL DE MEDICAMENTOS ESSENCIAIS 500mg comprimido Centros de (ATUALIZADO EM 27/08/2009)

Tramadol

NUSEAS, TONTURA, SEDAO

Dipirona sdica
Sade

500mg/mL soluo oral gotas frasco 10mL

Centros de

Paracetamol
Sade

500mg comprimido

Centros de

Paracetamol
Sade

200mg/mL soluo oral gotas frasco 15mL

Centros de

Histria dos AINEs


75 milhes de prescries ao ano. 30 milhes de pessoas os consomem

AES FARMACOLGICAS DOS AINES

Reduz a sntese dos mediadores da inflamao Reduz mediadores qumicos do sistema da calicrena

US$ 10 bilhes anuais Inibe a aderncia dos granulcitos Estabiliza lisossomas Inibe a migrao de leuccitos polimorfonucleares e Macrfagos para os stios onde h inflamao.
A guerra dos COXIBs

Cresce a taxas superiores a 20% ao ano.

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AES FARMACOLGICAS DOS AINES


Antipirtica

AES FARMACOLGICAS DOS AINES


Efeito Analgsico

EFEITO ANTIPIRTICO: Reduz a temperatura corporal elevada Bloqueia a produo de PG induzida pelos pirognios Bloqueia a resposta no SNC interleucina-1

Inibio da ao sensibilizante das PG


Efeito Sobre as Plaquetas

Inibio da sntese do tromboxano Inibem a agregao plaquetria e prolongam o tempo de sangramento

AES FARMACOLGICAS DOS AINES


Ceiling effect / Efeito Teto

AES FARMACOLGICAS DOS AINES


Ceiling effect / Efeito Teto

O aumento da dose
No incrementa seu efeito Teraputico

O aumento da dose
No incrementa seu efeito Teraputico

AUMENTO DOS EFEITOS ADVERSOS

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

CIDOS PROPINICOS: Naproxeno, Ibuprofeno, Fenbufeno, Cetoprofeno


IBUPROFENO
MAIOR EFEITO MXIMO QUE 650MG DE ASPIRINA MEIA VIDA 2H 90% LIGAO S ALBUMINAS PLASMTICAS INIBE O SISTEMA DA ENZIMA CICLOOXIGENASE DOSE ANALGSICA 400MG, 6/6h DOSE ANTIINFLAMATRIO 600MG 12/12h METABOLIZADO NO FGADO EXCRETADO NA URINA

Efeitos adversos: Irratao gstrica Prurido, exantemas, cefalia, edema perifrico Agranulocitose e anemia aplstica

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ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

NIMESULIDA

(AINE) pertence classe das sulfonanilidas Efeitos antiinflamatrio, antipirtico e analgsico Inibidor seletivo. Preferencialmente inibe a enzima COX-2 Mnima atividade sobre a COX-1 Bem absorvida quando administrada via oral.

NIMESULIDA
dose de 100 mg de nimesulida 12/12h. Pico de concentrao plasmtica 2 a 3 horas. Mais de 97,5% se liga s protenas plasmticas. A meia-vida 2 a 4h . Metabolizada no fgado. Excretada rins

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

OXICAMS: Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam

CIDOS ACTICOS: Indometacina, Sulindaco


INDOMETACINA- INDOCIN SULINDACO CLINORIL Potente inibidor das PGs, nao analgsico de uso geral, e contra-indicada em crianas. TIL EM SITUAES ESPECIAIS: Artrite gotosa aguda, espondilante anquilosante, osteoartrite de quadril Efeitos TGI: dor abdominal, diarria, hemorragia digestiva Efeitos Centrais: cefalia, , tonteiras, confuso.

Meia vida: 45 horas Reaes adversas: tonturas, zumbidos, cefalia e exantema til na artrite reumatide Dose mdia: 20 mg.

ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

CIDOS FENILACTICO: Diclofenaco, Aceclofenaco


DICLOFENACO: VOLTAREN , CATAFLAN Potente inibidor da ciclooxigenase: com propiedades antiinflamatrias, antipirticas e analgsicas. T1/2: 1-2 h. -Maior potncia que o naproxeno -Uteis em osteroartrites, artrite reumatides, dores musculo-esquelticas agudas Efeitos Adversos: sangramento gastrointestinal oculto, Dor gastrointestinal e ulcerao gstrica.

Inibidores da COX-2 Celecoxibe, Lumiracoxibe, Eterocoxibe, Prexige ... Meloxican

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Fosfolpides
Fosfolipase A2

AINE-EFEITOS INDESEJADOS COMUNS:

cido araquidnico
5-Lipooxigenase Ciclooxigenases

GASTRO INTESTINAIS - Piroxicam maior risco de hemorragias ordem decrescente de hemorragia: diclofenaco, ibuprofeno, COX-2

15 - HPETE
Lipoxina A Lipoxina B

5 - HPETE
Leucotrieno A4 (LTA4)

PGG2
Peroxidase

CUTNEOS- c. Mefenmico e sulindaco RENAIS- nefropatia analgsica ( nefrite crnica e necrose papilar renal) OUTROS distrbios da medula ssea, hepticos, asma. Aumento da Presso Arterial

PGH2
Tromboxano (TxA2) Prostaciclina (PGI2)

Leucotrieno B4 (LTB4)

LTC4 LTD4

Prostaglandina

LTE4

PGE2 PGF2

PGD2

SNTESE DA PROSTAGLANDINA

Efeitos Adversos Tipicamente Associados aos AINHs


Gastrintestinal Dispepsia/dor lceras Sangramentos, perfurao Plaquetas Diminuio de agregao Aumento do sangramento

AINES
EFEITOS GASTROINTESTINAIS A absoro dos salicilatos lesa as clulas da mucosa

e quebra o equlibrio entre elas o cido cloridrico estomacal e os derivados salicilatos lesam os tecidos subjacentes. Inibio das prostaglandinas da srie torna o

Heptico Alteraes enzimticas Hepatotoxicidade

Renal Diminuio da filtrao glomerular Retm liquido Aumenta resistncia perifrica Acumula sdio

estmago mais suscetvel leso.

Podem provocar hemorragias gastrintestinais.

AINES
cido Araquidnico AINHs
COX-1 Constitutiva COX-2 Induzida Constitutiva

AINHs Considerados Mais Seletivos na Inibio de COXs (no consensual)


Meloxicam Nimesulide
Celecoxib

Induzida

Etodolac Coxibs

Valdecoxib

PGs

PGs

PGs

Atividade plaquetria Funo renal

Citoproteo GI

Inflamao Dor Febre

Funo
renal

Rofecoxib Etoricoxib Parecoxib Lumiracoxib

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A PRESCRIO MEDICAMENTOSA NA ODONTOLOGIA


ANALGSICOS E ANTIINFLAMATRIOS

Controle da Dor Medicaes Adjuvantes

Corticides

Anestsicos ?

Dipirona sdica
Sade

RELAO MUNICIPAL DE MEDICAMENTOS ESSENCIAIS (ATUALIZADO EM 27/08/2009)

500mg/mL soluo injetvel IM, IV ampola 2mL

Centros de

RELAO MUNICIPAL DE MEDICAMENTOS ESSENCIAIS (ATUALIZADO EM 27/08/2009)

Dipirona sdica
Sade

Medicamento
500mg comprimido Centros de

Apresentao

Local de acesso

Diclofenaco Potssico

15mg/mL soluo oral gotas frasco 10mL 25mg/mL soluo injetvel IM ampola 3mL

Centros de Sade Centros de Sade

Dipirona sdica
Sade

500mg/mL soluo oral gotas frasco 10mL

Centros de

Diclofenaco Sdico

Paracetamol
Sade

500mg comprimido

Centros de

Ibuprofeno Nimesulida ?????

300mg comprimido 100mg comprimido ??

Centros de Sade Centros de Sade

Paracetamol
Sade

200mg/mL soluo oral gotas frasco 15mL

Centros de

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