RESUMEN El presente artculo revisa la literatura y actualiza los conceptos acerca de los anestsicos locales de uso odontolgico.

Describe las vas del dolor y los aspectos ms sobresalientes en la farmacologa de los anestsicos locales que se usan con ms frecuencia en odontologa. Se describen los diferentes tipos de anestsicos locales disponibles para uso odontolgico, la concentracin tanto del agente anestsico como del vasoconstrictor, y los efectos de cada uno de ellos en el organismo. Los profesionales de la salud que con ms frecuencia utilizan anestsicos locales son los odontlogos. Por esta razn, vale la pena recordar y tener presente todos los aspectos anatmicos, farmacolgicos y las tcnicas de anestesia local en odontologa. El presente artculo tiene como objeto describir las vas de dolor, la conduccin nerviosa y los aspectos farmacolgicos del bloqueo de la conduccin. Aunque la tcnica para la aplicacin del anestsico es muy importante conocerla y utilizarla correctamente, este aspecto no se abordar, pues se considera que por su longitud y profundidad dara lugar a otro artculo sobre la materia. Sin embargo, es importante recalcar que a pesar de tener una muy buena habilidad para la tcnica, el clnico no debe olvidar y mucho menos minimizar las bases tericas de lo que se va a revisar a continuacin. Adems, el odontlogo deber realizar una buena historia clnica para conocer el estado general del paciente en quien se va a utilizar el anestsico local, los medicamentos que pudiera estar tomando y las interacciones medicamentosas. VAS DEL DOLOR El sitio al que llegan las fibras nerviosas sensoriales del trigmino est situado en el tallo cerebral y se extiende desde el puente hasta el segmento superior de la mdula, siendo el subncleo caudal el lugar donde finalizan las fibras mielnicas y amielnicas. Estas fibras aferentes son las encargadas de transmitir el impulso nervioso desde los distintos receptores que responden a estmulos nocivos (nocirreceptores) hasta el propio sistema nervioso central (SNC). Los nocirreceptores se encuentran diseminados en toda la anatoma del cuerpo humano y a travs de las fibras nerviosas llevan el impulso que genera sensaciones dolorosas en el SNC. Sin embargo, la reaccin dolorosa puede verse influida emocionalmente por factores culturales, ansiedad, experiencias previas, entre otras1. Es importante estar familiarizado con la anatoma del nervio trigmino o V par craneal y sus tres ramas (cuya gran mayora de fibras nerviosas son sensoriales: divisin oftlmica y maxilar y gran parte de la mandibular, que es mixta), porque hacia este nervio se dirige la aplicacin del agente anestsico para bloquear la sensacin dolorosa2.

Las clulas (neuronas) de los nervios perifricos se componen de un cuerpo celular (pericarion) y de un axn. El pericarion se compone de una membrana celular (contiene lpidos y protenas), ncleo y citoplasma. El axn va acompaado por clulas de soporte o de Schwann y las fibras nerviosas mielnicas a diferencia de las amielnicas estn formadas por un solo axn rodeadas de clulas de Schwann; a travs de ese axn se produce la diseminacin del impulso nervioso. En estado de reposo la membrana celular se mantiene con un potencial elctrico negativo (K-)1. Si la membrana se excita, se genera un potencial de accin y se inicia la despolarizacin de ella, en una forma ms o menos lenta durante la cual el potencial elctrico al interior de la clula se hace progresivamente menos negativo. Luego culmina esta fase de despolarizacin y se invierte el potencial a travs de la membrana celular y el interior queda cargado positivamente (Na+). Despus ocurre la repolarizacin hasta que el interior de la clula se vuelva de nuevo ms negativo con respecto al exterior que queda positivo, y se logra otra vez el potencial de reposo. BLOQUEO DE LA CONDUCCIN NERVIOSA Los anestsicos locales son medicamentos que bloquean en forma reversible la conduccin del impulso nervioso, pues inhiben la excitacin de la membrana del nervio en las fibras mielnicas (A) y no mielnicas (C). Asimismo aminoran la velocidad del proceso en la fase de despolarizacin y reducen el flujo de entrada de iones de sodio. Es decir, se reduce la permeabilidad con respecto al sodio (disminucin de la velocidad de la despolarizacin) por tanto, el potencial de accin propagado no alcanza su valor de umbral y por ltimo esto determina una falla en las conducciones del impulso nervioso. CLASIFICACIN DE LOS ANESTSICOS LOCALES En los Cuadros 1 y 2 se describen las propiedades deseables de los anestsicos locales, su concentracin y la duracin de la accin. En general los anestsicos locales que se usan en los procedimientos odontolgicos pertenecen a dos grandes grupos: aminosteres y aminoamidas1,3,4.

Aminosteres. Son derivados del cido paraaminobenzoico. El primer anestsico local que se utiliz fue la cocana en 1884 por Hall4,5. En el grupo de los aminosteres se destacan la procana, la cocana, la cloroprocana y la tetracana. Procana. La sntesis de la procana (Novocana) slo se logr hasta 1905 con los trabajos de Einhron1,3 y es el prototipo de los anestsicos locales aunque carece de propiedades anestsicas tpicas. Como muchos otros anestsicos del grupo de los steres se hidroliza a cido paraaminobenzoico (que inhibe la accin de las sulfamidas) y a dimetilaminoetanol. La biotransformacin la controla la enzima pseudocolinesterasa, por tanto, su metabolismo ocurre en la sangre. Se utiliza en concentraciones de 0.25% a 0.5% para anestesia infiltrativa, de 0.5% a 2% para bloqueos y al 10% para anestesia epidural. Se puede emplear en forma combinada con otros medicamentos como la penicilina (penicilina G procanica) a fin de prolongar el efecto farmacolgico, lo que permite una absorcin ms lenta y hace que haya concentraciones demostrables de penicilina en la sangre y la orina durante perodos prolongados. La procana en la actualidad se utiliza mucho en medicina alternativa, aunque las investigaciones se remontan a 1925. Uno de los principales usos en odontologa es el bloqueo de los puntos dolorosos en el sndrome de disfuncin miofacial (msculos masticatorios). "La terapia neural de Huneke, es un sistema teraputico que ejerce su accin a travs del sistema vegetativo con la aplicacin de anestsicos locales bien sea inyectados en el terreno segmentario de la enfermedad, en este caso terapia segmentaria, o bien al desconectar el campo interferente de la enfermedad"6. Aminoamidas. A este grupo de anestsicos pertenecen entre otros la lidocana, prilocana, mepivacana, bupivacana y etidocana. Estos frmacos se metabolizan

en el hgado y no en la sangre. Los ms utilizados en odontologa son la lidocana (Xilocana) y prilocana (Citanest, Pricanest). La lidocana se convierte en monoetilglicinaxilidida y finalmente en 4-hidroxixilidida. La lidocana absorbida se encuentra en orina. Lidocana. La lidocana (Xilocana), introducida en 1948 es uno de los anestsicos locales que ms se usan, pues produce una anestesia ms rpida, intensa, duradera y amplia que la procana y posee unos efectos tpicos muy buenos1,5. Es el agente de eleccin en pacientes sensibles a los steres. Adems de anestsico se utiliza tambin en forma endovenosa como antiarrtmico. Se consigue en forma lquida para inyecciones, jalea, crema, ungento y aerosol. En odontologa se encuentra disponible en crpulas de 1.8 ml al 2% con epinefrina 1:80,000; la dosis mxima de lidocana es de 5 mg/kg, si se usa vasoconstrictor es de 7 mg/kg5. Para hacer la conversin de porcentaje a miligramos se debe multiplicar por 10. Por tanto, una crpula de uso odontolgico tiene 1.8 ml x 2% x 10 = 36 mg de lidocana. Para expresar la concentracin de epinefrina en microgramos se realiza la conversin de la siguiente manera:

Lo anterior significa que cuando se habla de una concentracin de epinefrina de 1:80,000, se encuentra por cada centmetro cbico (= 1 ml), 12.5 g de epinefrina. La duracin de la accin de la lidocana es aproximadamente 2 horas y es 4 veces ms potente que la procana. Se puede conseguir tambin lidocana en crpulas al 2% sin vasoconstrictor, y al 2% con vasoconstrictor 1:100,000. Tambin esta disponible en estas concentraciones en frascos de 50 ml. Para uso tpico se encuentra en atomizador al 10%, jalea al 2% y pomada al 5%. Prilocana. La iniciacin y duracin de sus acciones es un poco ms larga que la lidocana1. Tiene una duracin aproximada de 2 horas y es 3 veces ms potente que la procana; tiene un efecto txico secundario exclusivo y es la metahemoglobinemia7. En odontologa se puede conseguir en crpulas en concentraciones de 2% y 3% (Citanest) con octapresn (Felipresina) o al 4% (Pricanest) sin vasoconstrictor. Se utiliza para anestesia por infiltracin, bloqueo regional y espinal. Mepivacana. La mepivacana (Carbocana) tiene una iniciacin de accin ms rpida y una duracin ms prolongada que la lidocana; carece de propiedades tpicas. Su duracin es de aproximadamente 2 horas y es dos veces ms potente que la procana. Se utiliza para anestesia infiltrativa, bloqueo y anestesia espinal. Se consigue en concentracin del 3% sin vasoconstrictor y al 2% con vasoconstrictor Neocobefrn (Levonordefrina) 1:20,000.

Bupivacana. La bupivacana (Marcana) es cuatro veces ms potente que la lidocana; su accin se inicia con ms demora, pero dura ms o menos 6 horas 5,7. Bouloux et al.8 encontraron que la bupivacana redujo el dolor en ciruga de terceros molares en las primeras 8 horas postoperatorias, si se compara con la lidocana. No hubo en ese estudio, ninguna diferencia en la respuesta cardaca ni toxicidad sistmica. Hay en la literatura varios estudios para comparar los efectos analgsicos, en el postoperatorio de ciruga articular, con inyeccin intraarticular de bupivacana sola, morfina sola y una combinacin de las dos9-13. Furst et al.9 encontraron que en el postoperatorio de artroscopia de articulacin temporomandibular la bupivacaina sola, present un mejor efecto analgsico. Se puede conseguir en frascos con concentraciones de 0.25% y 0.5% con o sin epinefrina. La dosis mxima sin epinefrina es de 2.5 mg/kg y con epinefrina 4 mg/kg 5. Tambin hay crpulas de 1.8 ml en concentraciones de 0.5% con epinefrina 1:200,000. Los cirujanos maxilofaciales la utilizan mucho en ciruga ortogntica, de articulacin temporomandibular y trauma entre otras, para control del dolor postoperatorio por su larga duracin de accin. METABOLISMO Los anestsicos locales del grupo ster se metabolizan en el plasma por la enzima pseudocolinesterasa y uno de los principales metabolitos es el cido paraaminobenzoico que parece ser el responsable de las reacciones alrgicas 1,3. Los anestsicos del grupo amida se metabolizan en el hgado y no forman cido paraaminobenzoico. Los anestsicos locales se excretan por la orina. ACCIONES FARMACOLGICAS DE LOS ANESTSICOS LOCALES Es importante tener en cuenta las acciones de los anestsicos locales sobre los diferentes sistemas del organismo con el fin de valorar adecuadamente los fenmenos de toxicidad que pudieran presentarse. Casi todos los procedimientos odontolgicos, incluso los de ciruga oral, se pueden efectuar bajo anestesia local. Cuando esto sea posible es preferible hacerlo por esta va que bajo anestesia general14. Los estudios de Nkansah et al.15 encontraron una mortalidad de 1.4 por 1'000,000 en 2'830,000 casos entre 1973 y 1975 en Ontario (Canad). Sistema nervioso central. Producen estimulacin del sistema nervioso central, que se manifiesta con excitacin, inquietud, temblor y convulsiones clnicas, tinnitus, somnolencia. Luego puede ocurrir depresin respiratoria y muerte 16. Estas manifestaciones de toxicidad se relacionan directamente con la potencia del anestsico. Sistema cardiovascular. A nivel del miocardio produce disminucin de la excitabilidad elctrica, de la velocidad de conduccin y de la fuerza de contraccin y dilatacin de las arteriolas. La lidocana, sobre todo, tiene efectos antiarrtmicos importantes, pues deprime el reflejo tusgeno, es broncodilatador y disminuye la presin intracraneana5,16. Es importante estar seguros de no dar una inyeccin intravascular; por eso siempre se debe aspirar antes de aplicar el anestsico.

Estudios realizados por Pateromichelakis17 concluyeron que la inyeccin intraarterial de lidocana no afect la tasa cardaca, la presin arterial media se aumenta y la tasa respiratoria se deprime. Niwa et al.18 hicieron un estudio para examinar la seguridad del anestsico local con epinefrina y utilizaron lidocana al 2% con epinefrina 1:80.000 en 27 pacientes con enfermedad cardiovascular. La clasificacin NYA (New York Heart Association)18 fue 9 pacientes clase I, 11 clase II y 7 clase III. Concluyeron que el uso de lidocana-epinefrina fue seguro y que hubo muy pocas consecuencias hemodinmicas en esos enfermos19. Vasoconstrictores. Se adicionan con frecuencia a los anestsicos locales para aumentar el tiempo de duracin del medicamento, pues lo localizan por ms tiempo. Son tambin tiles para procedimientos quirrgicos porque reducen el sangrado que se produce durante el mismo y facilitan la visualizacin del campo quirrgico. Los agentes vasoconstrictores ms usados son adrenalina y felipresina; esta ltima tiene menor efecto adverso a nivel cardaco. Hirota et al. 20 en un estudio electrocardiogrfico de individuos con enfermedad cardiovascular encontraron que la prilocana con felipresina causaba menor aumento en la funcin cardaca que la lidocana con epinefrina. De todos modos, an hay mucha controversia acerca de los efectos simptico-suprarrenales de los vascoconstrictores en los anestsicos locales. Sin embargo, otros estudios han demostrado que se eleva la concentracin de epinefrina en el plasma, y que hay cambios en la funcin cardaca, la resistencia perifrica y la presin arterial 21,22. Los efectos adversos que se producen por una inyeccin intravascular o una dosis elevada, son efectos adrenrgicos alfa y beta y se manifiestan con inquietud, aumento de la frecuencia cardaca, palpitaciones, dolor torcico, arritmias cardacas, y aun paro cardaco5,7,16. Debido a estas acciones farmacolgicas se debe tener en cuenta la historia clnica del paciente para utilizar de manera adecuada y con seguridad los anestsicos locales en odontologa. Por estas razones el uso de catecolaminas se debe restringir, y en muchas ocasiones evitar, en casos de problemas cardacos7. En estos pacientes (segn cada caso en particular) es preferible utilizar lidocana, prilocana o bupivacana simples (sin vasoconstrictor). Ahora se debe recordar que el tiempo de duracin del anestsico va a ser ms reducido y el sangrado ms abundante que en condiciones normales por lo que se debe utilizar una tcnica rpida y muy depurada. Alergia. Los fenmenos de alergia a los anestsicos locales son extremadamente raros y cuando se han comprobado, se utiliza la difenidramina, que es un antihistamnico con buenas propiedades anestsicas23,24. La verdadera reaccin alrgica es la que est mediada por inmunoglobulina E25. En muchos casos lo que se produce son reacciones pseudoalrgicas, fenmenos de toxicidad y con frecuencia reacciones psicosomticas. Es posible adems, que algunas reacciones adversas se deban ms a las sustancias preservativas y a la adrenalina23. Ucan et al.23 compararon un grupo de 17 pacientes alrgicos (difenidramina) y un grupo de control (prilocana), y con los dos se obtuvieron adecuados efectos anestsicos23.

CONCLUSIONES 1. Las vas del dolor y la conduccin del impulso nervioso se realizan a travs de fibras mielnicas y amielnicas e interactuando con la bomba de Na y K. 2. En el momento de utilizar los anestsicos locales se deben tener en cuenta sus acciones farmacolgicas, para que su aplicacin sea segura y benfica para el paciente. 3. En pacientes con antecedentes cardacos es preferible no usar vasoconstrictor. Se puede utilizar lidocana al 2%, prilocana al 3%. En estos casos es necesario recordar que el efecto anestsico va a ser de menor duracin y el sangrado mayor. 4. Para establecer la dosis mxima de un anestsico se debe expresar en mg/kg y no de acuerdo con la edad del paciente; es necesario conocer el peso del paciente. 5. Para conocer la cantidad del agente anestsico en mg, slo basta con multiplicar la cantidad en ml, el porcentaje y el nmero 10. 6. La lidocana es un anestsico relativamente seguro y es el ms usado. 7. La bupivacana se puede conseguir en crpulas y es ms potente que la lidocana; la duracin de su accin es ms o menos de 6 horas, por lo que sus efectos analgsicos postoperatorios pueden ser muy benficos de acuerdo con el procedimiento que se siga. Sin embargo, su margen de seguridad es menor que el de la lidocana.