Conceitos Gerais

Matria-prima: nome genrico dado a todas as substncias utilizadas em Farmcia para preparao de medicamentos, que sejam compostos biologicamente activos, quer sejam compostos sem actividade farmacolgica intrnseca. Excipiente: nome genrico dado a certas substncias empregues em Farmcia, biologicamente inactivas, essenciais para o fabrico de medicamento final e para a obteno do efeito teraputico desejado do frmaco em causa (Excepientes e Adjuvantes) Droga: Nome genrico de certas substncias ou matrias-primas, minerais, animais ou vegetais, empregues em Medicina, com finalidade medicamentosa ou sanitria Sinnimo de Frmaco ou de qualquer substncia quimicamente definida, que possua aco sobre sistemas orgnicos, podendo ter origem natural ou sinttica Frmaco: Todas as drogas utilizadas em Farmcia, com aco farmacolgica ou com interesse mdico Toda a matria-prima de origem vegetal, animal, mineral, humana ou de sntese qumica, de estrutura definida por mtodo adequado, qual se atribui uma actividade farmacolgica apropriada para constituir um Medicamento Qualquer substncia com actividade endgena, utilizada com fim medicinal Todos os agentes qumicos capazes de modificar as funes dos seres vivos Exercem Aces Farmacolgicas o o Quando um frmaco exerce aces altamente nocivas para o organismo humano Substncia txica ou veneno Aces farmacolgicas podem resultar, para os humanos ou para os animais, efeitos benficos no tratamento de doenas Efeitos teraputicos designam-se Medicamentos

Medicamento: Produto farmacutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profiltica, curativa, paliativa ou para fins de diagnstico Forma Farmacutica complexa que contm o frmaco, geralmente em associao com excipientes e adjuvantes farmacuticos inertes Especialidade Farmacutica: nome comum dado a todos os Medicamentos de fabrico industrial e introduzidos no mercado com denominaes e acondicionamento prprios Medicamentos genricos: So produtos farmacuticos desenvolvidos e fabricados a partir de princpios activos, formas farmacuticas e dosagem idnticas s de um medicamento considerado de referncia, para o princpio activo em causa, j existente no mercado farmacutico. Para fins teraputicos, os medicamentos genricos so produtos essencialmente similares aos medicamentos de marca (Especialidades Farmacuticas), contendo os mesmos princpios activos, sob a forma farmacutica, com dosagem idntica e igual indicao teraputica

Classificao dos frmacos:

Origem Natural: o Obtidos atravs de diversos processos de extraco e de purificao a partir de matrias-primas existentes na Natureza, sendo utilizados em teraputica sem lhes serem efectuadas operaes de transformao qumica Mineral Vegetal Fungos Animal M.O

Origem Semi-sinttica: o Obtidos atravs do aproveitamento da molcula farmacolgica natural, qual se retiram, acrescentam ou substituem determinados grupos qumicos, de modo a melhorar os seus efeitos teraputicos Todas as substncias activas resultantes de transformaes qumica parciais operadas industrialmente em substncias naturais

Origem Sinttica: o Frmacos obtidos em laboratrio, atravs da utilizao de tcnicas de qumica orgnica, que visam a construo de molculas biologicamente activas e complexas, com racionalizao das etapas sintticas, grau de pureza analtico e rendimento sinttico mximos Substncias activas teis em teraputica de complexidade varivel, que apresentam melhor perfil farmacoteraputico, anlogas a substncias existentes na natureza, mimetizantes de substncias orgnicas complexas ou estritamente artificiais

Frmacos Organotrpicos: condicionam a alterao de um parmetro biolgico, num sentido favorvel recuperao. Frmaco Etiotrpico: actuam sobre agentes patognicos que infectam o organismo, quer por destruio dos m.o, quer impedindo a sua multiplicao Frmaco substituio: compensam a deficincia de uma dada substncia, podendo ser de uso temporrio ou permanente. Frmaco etiolgico: tratam a causa de uma doena (infecciosas e parasitrias) Frmaco preventivo: utilizados como quimiopreveno para evitar situaes patolgicas provveis em certas circunstncias Frmaco diagnstico: substncias capazes de absorver raios X (contrastes); compostos e reagentes para avaliao do funcionamento de glndulas endcrinas; preparaes radiofarmacuticas

Sistemas de classificao de Frmacos

ATC sistema mais utilizado no mbito internacional para classificao de molculas com aco teraputica; classificao dos frmacos com diferentes grupos, de acordo com: sistema ou rgo sobre o qual actuam, as suas propriedades qumicas, farmacolgicas e teraputicas CFT sistema para classificao de substncia com aco teraputica utilizado pelo ST e pelo PT, obras de referncia; classificao dos frmacos em diferentes grupos, de acordo com as suas propriedades farmacolgicas e teraputicas Farmacologia: Ramo da cincia que se dedica ao estudo das substncias que interagem com os sistemas vivos por meio de processos qumicos. Engloba o conhecimento da histria, origem, propriedades fsicas e qumicas, associaes, efeitos bioqumicos e fisiolgicos, mecanismos de absoro, biotransformao e excreo de frmacos, para uso teraputico ou no. Farmacologia mdica: estudo das substncias utilizadas na preveno, diagnstico e tratamento de doenas, abrangendo a composio dos medicamentos, propriedades, interaces, toxicologia e efeitos teraputicos que podem ser teis em teraputica Farmacoterapia: estudo da aplicao dos frmacos existentes no arsenal teraputico pratica clnica para preveno e tratamento de doenas Farmacognosia: estudo das matrias-primas naturais, para obteno, identificao e isolamento de princpios activos potencialmente teis em teraputica Farmacotcnica: estudo dos diversos processos necessrios para o fabrico de medicamentos, de modo a proporcionar o uso mais adequado para cada frmaco. Farmacologia clnica: ramo da farmacologia que avalia a segurana e eficcia dos frmacos nos seres humanos. Toxicologia: ramo da farmacologia que estuda os efeitos adversos dos frmacos e dos agentes txicos em geral Farmacocintica: ramo da farmacologia que estuda quantitativamente os fenmenos de absoro, distribuio, biotransformao e excreo dos frmacos. Farmacodinmica: ramo da farmacologia que estuda os efeitos bioqumicos e fisiolgicos dos frmacos e seus mecanismos de aco

Vias de Administrao
Factores que determinam a escolha da via:
Tipo de aco desejada Rapidez de aco necessria Natureza do medicamento Disponibilidade fsica

Enterais
Oral Sublingual Rectal

Classificao das Vias de Administrao Parenterais

Endovenosa Intramuscular Subcutnea Percutnea Inalatria

Tpicas
Cutnea Inalatria Oftlmica Vaginal Auricular Bucal Oral Rectal Uretral

Intra-ssea

Intra-arterial Intra-articular Intrapleural Intraperitoneal Intracardaca Intratecal Epidural

Aplicao Tpica:
Visam obter um efeito teraputico numa rea localizada do organismo Algumas das vias de aplicao tpica podem tambm ser utilizadas para administrao sistmica intencional ou acidental (indesejvel) Riscos comuns: o o o Efeitos irritantes locais Sensibilizao alrgica local e geral Efeitos sistmicos e intoxicaes agudas por absoro significativa

Sobretudo utilizada para aplicao de frmacos que visam efeitos locais: o o o o o o o o o Pele Pulmonar Mucosa da nasofaringe Mucosa da orofaringe Mucosa vaginal Mucosa da conjuntiva Mucosa do colo intestinal Mucosa da uretra Mucosa da bexiga 4

VIA ORAL
Vantagens Mais seguro (remoo do medicamento) Mais conveniente Mais econmico Mais cmoda Indolor Absoro satisfatria Efeitos locais sistmicos Diversas formas farmacuticas Automedicao Desvantagens Absoro varivel (limitada, ineficiente) Perodo de latncia mdio a longo Emse (irritao da mucosa GI) Contra-indicada para frmacos irritantes (patologias inflamatrias gstricas e intestinais) Aco dos sucos gstricos e de enzimas digestivas Interaco com alimentos Interaco com outros frmacos Sindroma de malabsoro Colaborao do paciente Maior metabolizao passagem) pH do tracto GI Desvantagens organolpticas Situaes de emergncia mdica (local e 1

VIA SUBLINGUAL
Vantagens Fcil acesso e aplicao = comodidade Menor espessura do epitlio Maior vascularizao Circulao sistmica (rpido acesso) Latncia curta Sem efeito de 1 passagem Desvantagens Pacientes inconscientes Utilizao em pediatria Irritao da mucosa oral Caractersticas desfavorveis organolpticas

Adequada para frmacos: instveis a pH Menor superfcie de absoro disponvel gstrico; maior metabolizao heptica Formas farmacuticas especificas Situaes clnicas de emergncia Vrias formas farmacuticas disponveis

Somente adequada para frmacos mais lipossolveis

VIA RECTAL
Vantagens Efeitos locais e sistmicos Pacientes no colaboradores/emticos Sem risco de provocar emse Utilizao em Pediatria Automedicao Impossibilidade de via parenteral Evita as alteraes qumicas digestivas Menor efeito de 1 passagem (50%) Maior fraco na circulao sistmica Absoro mais rpida que por via oral Permite a administrao de frmacos com propriedades irritantes GI Sem interferncia organolpticas de propriedades Desvantagens Absoro irregular, incompleta ou nula Maior grau da mucosa rectal (rectite) Eventuais leses graves perfurantes, etc) Incomodidade Maior risco de expulso (omisso da dose)

VIA ENDOVENOSA
Vantagens Desvantagens Complicaes Embolia Formao de cogulos e trombos Tromboflebites Flebites Biodisponibilidade mais rpida, Inadequada para frmacos: em completa e previsvel veculos oleosos; com cristais visveis em suspenso, Efeito farmacolgico imediato precipitantes de constituintes (emergncia) sanguneos; causadores de Controlo preciso da dose eficaz hemlise eritrcita Libertao controlada do frmaco Efeito farmacolgico imediato

Infeces locais e sistmicas Possibilidade de ajuste da dose Maiores concentraes de Extravasamento para o de acordo com a resposta do frmaco no plasma e nos tecidos tecido perivascular paciente alcanados muito rapidamente Necrose tecidual Possibilidade de administrao de Impossibilidade de recuperao Trombose venosa (aplicaes frmacos irritantes por via IM ou do medicamento repetidas, infuso) SC, sem causar dor e agresso Maior facilidade de intoxicao tecidular Sobrecarga circulatria Maior ocorrncia de Via fundamental para Reaces alrgicas, complicaes graves determinados frmacos anafilticas e txicas (libertao de forma activa, Dependente da manuteno de Efeitos cardiovasculares e protenas de elevado PM, um acesso venoso respiratrios deletrios = peptideos) Material especifico e choque osmtico (aplicao Possibilidade de administrao de esterilizado/pessoal habilitado rpida) frmacos com pH diferente da Dor e irritao locais neutralidade Inadequada para automedicao Possibilidade de administrao de grandes volumes de medicamento (perfuso, hidratao) Urgncia clnica Colheita de sangue para exames Tipos de medicamentos: solues aquosas (lquidos hiper, iso ou hipotnicos); suspenses aquosas, emulses O/A

VIA INTRAMUSCULAR
Vantagens Desvantagens Complicaes Rpida absoro de frmacos Inadequada para a maioria das Trauma ou compresso (veiculo aquoso) substncias irritantes acidental de nervos Efeito farmacolgico rpido em Restrio a substncias com pH Injeco acidental em veia ou situaes clnicas de emergncia entre 4,5 e 8,5 artria (veiculo aquoso) Impossibilidade de administrao Difuso da soluo Maior perfil de segurana de grandes volumes Injeco em msculo Possibilidade de modulao de Absoro dependente das contrado taxa de fluxo sanguneo no local caractersticas do medicamento Leso muscular por solues de aplicao Contra-indicadas a pacientes sob irritantes (fibrose) Obteno de um perfil de terapia anticoagulante, doena Eritema, hematoma, libertao lento, prolongado e vascular perifrica oclusiva, hemorragia constante do frmaco: via de sindromas hemorrgicos, depsito (suspenso) e efeitos alteraes plaquetrias e/ou Pigmentao cutnea sustentados (veculo oleoso) factores de coagulao, infeco Dor persistente local, edema e choque. Menor nmero de Abcessos administraes necessrias Interferncia com algumas Gangrena (formas farmacuticas de determinaes analticas libertao lenta) Dolorosa (veculo no aquoso) Alternativa menos dolorosa para Pessoal habilitado/material frmacos irritantes por via SC especfico Alternativa para frmacos alterveis pelos sucos digestivos Alternativa para situaes clnicas de paciente no cooperante

VIA SUBCUTNEA
Vantagens Absoro imediata (solues aquosas) Desvantagens Muito inadequada para administrao de frmacos irritantes, no isotnicos ou Absoro constante, lenta e com efeitos no neutros: dor intensa, descamao sustentados, reduzindo administraes tecidual, necrose tecidual (suspenses e implantes) Gera desconforto para maiores volumes Adequada para administrao de: de medicamento solues aquosas; suspenses insolveis e pallets slidas (implantes) Contra-indicaes: locais inflamados, emaciados, cicatrizados, pacientes sob Possibilidade de modulao da taxa de terapia anticoagulante absoro Administrao de maiores volumes de medicamento Menor risco de leso tecidual Menor risco de intercepo de vasos e nervos de grande calibre Automedicao

VIA PERCUTNEA
Vantagens Desvantagens Aco local (cutnea) ou sistmica Aplicabilidade reduzida por menor (transdrmica) velocidade de absoro sistmica (transdrmica) Maior interesse para frmacos lipoflicos e de menor PM Como teraputica nica (Cutnea) o resultado farmacolgico depende: Obteno de nveis plasmticos eficazes variabilidade individual; gravidade por longos perodos e sem apreciveis patolgica. flutuaes Poucas formas farmacuticas disponveis Menos efeitos secundrios devido a picos de concentrao plasmtica Exige menores volumes de medicamento (sobredosagens/doses subteraputicas) Dependente da constituio corporal Substituio de administraes repetidas Possibilidade de efeitos txicos (vias clssicas) por uma nica aplicao sistmicos diria ou semanal = maior adeso teraputica/comodidade Evita problemas associados s vias parenterais e oral Meio de diagnstico (testes alergenos, prova de tuberculina, vacinas)

VIA INALATRIA
Vantagens Desvantagens Possibilidade de obteno de efeitos Quando se pretende uma aco local, locais ou sistmicos apresenta risco de absoro sistmica de: frmacos no-lipossolveis; partculas Acesso quase instantneo circulao slidas sistmica (aco rpida) Necessidade de adequao precisa das Sem perdas de frmaco devido a efeito formas farmacuticas para aco local de 1 passagem Muito inadequada para frmacos Maior absoro de frmacos irritantes para o epitlio e para os lipossolveis alvolos Maior absoro de frmacos gasosos ou Variabilidade de aco dependente das volteis condies ventilatrias individuais e das Absoro de frmacos com menor caractersticas particulares das vias coeficiente de partilha quando respiratrias administrados sob a forma de aerossol Deposio de frmacos na parede brnquica para produo de efeitos na mucosa e na musculatura brnquica Menos efeitos secundrios por permitir a utilizao de pequenas doses de frmaco

VIA OFTLMICA
Vantagens Efeitos locais mais rpidos (globo ocular e conjuntiva) Possibilidade de modulao da durao de aco: gotas oftlmicas; suspenses oftlmicas; pomadas/geles oftlmicos; implantes oculares Desvantagens Absoro sistmica indesejvel Sem efeito de 1 passagem heptica Formas farmacuticas especiais (esterilidade, limpidez, no irritativas, neutras, isotnicas com fluido lacrimal)

VIA VAGINAL
Vantagens Desvantagens Efeitos locais mais rpidos (globo ocular Irritao/fenmenos e conjuntiva) alrgicos/intolerncia local de difcil tratamento posterior Efeitos sistmicos sustentados Leses na mucosa vaginal Acesso privilegiado para determinados tratamentos de urgncia Absoro sistmica de frmacos para aco local Algumas formas farmacuticas so de desagradvel utilizao

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Ciclo Geral dos Medicamentos

Designa o conjunto dos processos que um frmaco sofre num organismo vivo (ciclo dinmico) Dose Via de administrao Absoro Distribuio Biotransformao Eliminao Farmacocintica: Produzir os seus efeitos caractersticos, um frmaco deve estar presente em concentraes apropriadas nos seus locais de aco o o o o Extenso e taxa de absoro Distribuio (ligao a protenas plasmticas e teciduais) Biotransformao (metabolismo) Eliminao

Membranas Biolgicas:
As etapas ADME de um frmaco envolvem a sua passagem atravs de membranas celulares Mecanismos de travessia membranas pelos frmacos Propriedades fsico-quimicas molculas Propriedades das membranas de das

A Membrana Citoplasmtica representa a Barreira Comum

Factores de maior importncia para o estudo das etapas ADME

Membranas Biolgicos
Colesterol o Situado entre as molculas de fosfolpidos da bicamada o Estabilizador da membrana o Impede a agregao dos fosfolpidos o Mantm a fluidez da membrana Fosfolpidos o Bicamada fosfolipdica o Extremidades hidroflicas formam a face interna e externa da membrana o Extremidades hidrofbicas formam uma fase hidrofbica contnua no interior da membrana Glicolpidos o Localizados na superfcie externa da bicamada o Reconhecimento de substncias presentes no meio extracelular atravs da sua poro glicdica

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 Protenas Intrnsecas = integrais o Inseridas na dupla camada fosfolpidica o Fortemente ancoradas s extremidades hidroflicas dos fosfolpidos o Algumas possuem terminaes glicdicas (glicoprotenas) o Algumas atravessam a membrana desde o meio intracelular ao meio extracelular (transmembranares) Funo estrutural Transporte de substncias qumicas Enzimas catalisadoras Receptores de estmulos Protenas extrnsecas = perifricas o Situadas superfcie da membrana o Fracamente unidas s zonas hidroflicas dos fosfolpidos ou de protenas integrais o Movimentao fluida A clula recebe do meio extracelular substncias essenciais ao seu metabolismo e liberta molculas resultantes da sua actividade biolgica Passagem de substncias entre o meio extra e intracelular ocorre atravs da membrana citoplasmtica o Difuso simples o Difuso facilitada Canal Transportador o Transporte activo o Endocitose Fagocitose Pinocitose

Difuso simples:
Transporte passivo No h gasto de energia Passagem a favor do gradiente de concentrao No saturvel No inibido

Difuso facilitada:
No h gasto de energia Transporte passivo A favor do gradiente de concentrao Interveno de protenas transportadoras (permeases)

Transporte Activo:
Contra gradiente de concentrao Interveno de protenas transportadoras (ATPases) Implica gasto de energia (ATP)

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Pinocitose:
Transporte activo Implica gasto de energia (ATP)

Absoro
Movimento (transporte) do frmaco desde o seu local de administrao at circulao sangunea Dependente: Local de Administrao o Mucosa oral o Intestino o Msculos o Derme o Pele o Alvolos pulmonares Via de Administrao o Sublingual o Oral o Rectal o Parenteral o Transdrmica o Inalatria

Distribuio
Proporo do frmaco que distribudo aos diversos locais do organismo, aps ter alcanado a circulao sangunea Dependente: Factores fisiolgicos o Dbito cardaco o Vascularizao do tecido o Volume tecidual o pH do meio Propriedades fsico-quimicas frmaco o Lipossolubilidade o Grau de ionizao o Tamanho da molcula o Ligao a protenas

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Ligao a Protenas
Somente molculas de frmaco na forma livre apresentam capacidade de atravessar membranas celulares ou de ligao a receptores especficos, produzindo efeitos farmacolgicos

Fenmenos mais frequentes mas de difcil avaliao

Ligao s Albuminas Plasmticas

Diferenas entre espcies animais Variabilidade de mtodos de avaliao do grau de ligao Dificuldade de avaliao da ligao a protenas teciduais Somente avaliado pelo grau de ligao a protenas plasmticas

Ligao a Protenas Albumina:

Produo heptica 60% das protenas presentes no plasma Condiciona a distribuio de elevado n molculas Ligao albumina-molcula instvel, no selectiva, saturvel e reversvel

Ligao a Protenas Teciduais:

Ligao das molculas de frmaco a: o o o Fosfolpidos Protenas citoslicas especificas Protenas nucleares

Ligao irreversvel

Barreiras especficas:
Distribuio heterognea de muitos frmacos, constituindo barreiras fisiolgicas sua distribuio BHE Placenta

Redistribuio
Movimentao especial dos frmacos altamente lipoflicos, em particular dos que so administrados em blus por via EV Acumulao de frmaco inicial e rpida nos tecidos que apresentam elevada irrigao sangunea Aps a distribuio do frmaco aos tecidos de maior perfuso sangunea, ocorre passagem lenta de volta para a circulao sangunea 14

 A partir do sangue o frmaco redistribudo aos tecidos de maior massa mas de menor irrigao. Posteriormente, o frmaco abandona os tecidos de maior massa, sendo lentamente depositado no tecido adiposo.

Biotransformao
Alterao na estrutura qumica de um frmaco, devido sua interaco com o organismo, atravs de uma srie de reaces qumicas em etapas sucessivas, que o transforma em substncias qumicas e farmacologicamente diferentes da substncia original, bioactivas ou inactivas. Aces enzimticas que alteram propriedades fsico-qumicas e farmacolgicas, facilitando a excreo, inactivao ou activao de um frmaco Facilitar a excreo de frmacos apolares e lipoflicos por transformao em substncias polares e hidrossolveis.

Citocromo P-450
Superfamlia de protenas do tipo heme-tiolato Enzimas microssomais Famlias/subfamlias segundo sequncias de a.a Cada isoforma isolada tem especificidade caracterstica para um substrato Metabolismo de diversos compostos qumicos (endgenos e exgenos) Reaces de biotransformao de Fase I

Vias de Biotransformao de Frmacos

Metabolismo de Fase I o o Reaces funcionais (no sintticas) Introduzem ou expem um grupo funcional na molcula de frmaco inicial, implicando nos metabolitos formados: o Perda de actividade Manuteno da actividade Aumento da actividade Alterao da actividade

Metabolitos resultantes: Apresentam menor toxicidade So rapidamente excretados pela urina Reagem com compostos endgenos formando conjugados mais hidrossolveis

Pr-frmaco: molcula normal de um frmaco onde se liga a um transportador. Fazem-se para proteger princpio activo ou em princpios activos que necessitam de actuar mais tempo

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 Metabolismo de Fase II o o Reaces biossintticas Formao de uma ligao covalente entre um grupo funcional no frmaco ou no seu metabolito fase I e um composto endgeno: o cido glicurnico Glutationa Sulfatos Acetatos Aminocidos

Metabolitos resultantes: Mais polares So inactivos So rapidamente excretados

Factores que alteram a Biotransformao de Frmacos:

Factores internos: o o o o o o o o Variabilidade gentica Condies patolgicas Estado nutricional Sexo Idade Raa

Factores externos: Induo enzimtica Inibio enzimtica

Induo Enzimtica biotransformao de certos frmacos acelerada pela presena de outras substncias exgenas que estimulam a sntese enzimtica Inibio Enzimtica biotransformao de certos frmacos reduzida pela presena de outras substncias exgenas que inibem a sntese enzimtica ou que competem com os frmacos (substratos) pelas enzimas metablicas

Eliminao
Aps exercerem a sua finalidade teraputica, os frmacos activos necessitam de ser eliminados do organismo (inactivao para trmino de aco) A eliminao de frmacos de organismos biolgicos baseia-se em 2processos: Biotransformao Excreo

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Excreo:
Um frmaco pode ser eliminado do organismo: Por excreo do composto quimicamente inalterado Por converso em metabolitos e posterior excreo A via de excreo depende das caractersticas fsico-qumicas da molcula original Via de Excreo de Frmacos: Vias Principais: o o o Rins (urina) Tracto GI (bile, fezes) Pulmo (ar expirado)

Vias Auxiliares: o o o o o o Suor Muco nasal Saliva Lgrimas Leite materno (outras secrees)

Alteraes fisiolgicas que interferem na farmacocintica (Idoso) Absoro o o o o o Menor produo de HCl Menor pH gstrico Menor motilidade GI Menor fluxo sanguneo Menor superfcie de absoro

Distribuio o o o o o Menos massa muscular total Menor proporo de gua Menos albuminas plasmticas Mais gordura corprea Alterao da perfuso tecidular

Metabolizao o o o Menor massa heptica Menor fluxo sanguneo Menor capacidade enzimtica

Excreo o o Menor taxa de filtrao glomerular Menor funo tubular renal 17

Menor fluxo sanguneo

Farmacocintica:
Os processos farmacocinticos (ADME) so determinantes para a prescrio de medicamentos: o Dose a administrar o Via de administrao a escolher o Intervalo entre doses a recomendar

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Farmacocintica Clnica
Adaptao prtica clnica dos conceitos e conhecimentos obtidos no estudo da etapa farmacocintica de um frmaco, de forma a melhorar a sua eficcia teraputica num dado paciente. Posologia prescrita e modificada de acordo com: Dados farmacocinticos do medicamento Variveis fisiolgicas e fisiopatolgicas do paciente Os parmetros farmacocinticos que se devem ter em conta para determinao da necessidade de ajuste da dose so vrios, sendo os mais importantes: Depurao Volume de distribuio Tempo de semi-vida biolgica Biodisponibilidade

Depurao ou Clearance
Eliminao de um frmaco do organismo quantificada, expressa pelo volume de plasma do qual o frmaco completamente removido por unidade de tempo (mL/min) Quando a concentrao plasmtica estvel de frmaco, dentro da sua janela teraputica (concentrao desejvel), conhecida, a taxa de depurao do frmaco pelo paciente determina a taxa na qual o frmaco deve ser administrado

Volume de distribuio
Parmetro que relaciona a quantidade de frmaco no corpo com a concentrao de frmaco no sangue ou no plasma Traduz o volume lquido que seria necessrio para conter todo o frmaco que se encontra no organismo na mesma concentrao com que se encontra no sangue ou no plasma

Tempo de Semi-Vida
Traduz o tempo necessrio para que a concentrao plasmtica de um determinado frmaco seja reduzida para metade

Biodisponibilidade
Fraco de frmaco administrado disponvel para utilizao nos seus locais de aco Quantidade de frmaco que alcana a circulao sistmica depende: o o Da dose administrada Da fraco que absorvida e que escapa 1 metabolizao

Biodisponibilidade Vias de Administrao

EV IM SC Rectal Oral Inalatria =100% 75 a <100% 75 a <100% 30 a <100% 5 a <100% 5 a <100% 19

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