Absorcin y vas de administracin de frmacos

Tecnologa Mdica Viernes 27 de Julio de 2007

INTERIOR EFECTO Tejido susceptible iv im oral

[F]
EXTERIOR

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DISTRIBUCIN

Prof. Gabriela Daz-Vliz, M.Sci.,D.D. Programa Farmacologa Mol. & Cln. Facultad de Medicina - Universidad de Chile
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FIJACION METABOLISMO EXCRECION

MECANISMOS DE TRANSPORTE A TRAVES DE MEMBRANAS

Molcula transportada

FACTORES QUE MODIFICAN LA VELOCIDAD DE ABSORCION Propios del frmaco: Concentracin o dosis Liposolubilidad Constante de disociacin Forma farmacutica Propios del sitio de absorcin: Superficie de absorcin Irrigacin del tejido pH en el sitio
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Protena canal

Protena transportadora

Bicapa lipdica

Gradiente de concentracin

Difusin simple Prof. Gabriela Daz-Vliz - 2007

Difusin facilitada

Transporte activo

VIAS DE ADMINISTRACION
1.- APLICACIN TOPICA Piel y mucosas Especializadas: Intraarticular, intraarterial, intracardaca, intrapleural, epidural, etc. 2.- ADMINISTRACION SISTEMICA Tejidos interiores comunicados al exterior: Ap. Gastrointestinal: Oral - Sublingual - Rectal Ap. Respiratorio: Bronquial (tpico) - Alveolar Tejidos interiores no comunicados al exterior: Subcutnea - Intramuscular Directo a la circulacin: Adm. endovenosa
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ADMINISTRACIN ORAL
Va ms comn (sobre el 80%). La ms segura, conveniente y econmica. Requiere la colaboracin del paciente. La absorcin es irregular y depende de: La forma farmacutica Liposolubilidad del frmaco Presencia de alimentos Velocidad de vaciamiento gstrico. pH del medio Motilidad intestinal
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ADMINISTRACION ORAL

CONCENTRACION O DOSIS
La dosis determina, inicialmente, el gradiente de concentracin necesario para que se produzca la absorcin, ya que la concentracin es mxima en el sitio donde se administra el frmaco. Posteriormente la distribucin crea el gradiente necesario para que se mantenga la absorcin del frmaco.

FORMA FARMACEUTICA
La velocidad de desintegracin y la velocidad de disolucin del frmaco en los fluidos corporales constituyen limitantes a su adecuada absorcin.
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VELOCIDAD DE ABSORCION y FORMA FARMACEUTICA Administracin oral

BIODISPONIBILIDAD
BIODISPONIBILIDAD ABSOLUTA: Medida de la eficacia de la va de administracin. Ej.: va oral La va endovenosa es la referencia absoluta. Se expresa en relacin a los niveles plasmticos obtenidos despus de la administracin endovenosa de la misma dosis. Considera la prdida presistmica (Efecto de Primer Paso Heptico). ABC ORAL F = ---------------ABC IV
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SOLUCION SUSPENSION
Ve lo cid

CAPSULAS
ad

COMPRIMIDOS GRAGEAS
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BIODISPONIBILIDAD
BIODISPONIBILIDAD RELATIVA: Medida de la eficacia de la absorcin de un frmaco desde 2 formas farmacuticas para una misma dosis y va de administracin. Ej.: 200 mg en comprimidos y cpsulas blandas Permite comparar una misma forma farmacutica de diferente procedencia: BIOEQUIVALENCIA Ej.: comprimidos de 200 mg de laboratorio A y laboratorio B SON INTERCAMBIABLES?
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ADMINISTRACION SUBLINGUAL
i Frmacos muy liposolubles son rpidamente

absorbidos por la mucosa sublingual.

i Frmaco no es afectado por el efecto de primer paso. i Inconveniente: principio activo puede tener sabor

desagradable y/o ser irritante de las mucosas.

ADMINISTRACION RECTAL
i Administracin de ENEMAS (lquido) y

SUPOSITORIOS (vaselina)
i Va til en nios pequeos y pacientes inconsciente

o incapacitados de usar la va oral.

i Inconveniente: muchos frmacos son irritantes de

las mucosas.
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ADMINISTRACION AL AP. RESPIRATORIO

Esta va permite la administracin de:
i Frmacos gaseosos y lquidos voltiles.

ADMINISTRACION SUBCUTANEA
i Permite administracin de frmacos en forma de

Rpida absorcin por la gran superficie, alto flujo sanguneo y delgada membrana que separa el alvolo de la circulacin sistmica.
i Frmacos slidos en suspensin (aerosoles)

depsito: PELLETS, SUSPENSIN O CRISTALES.

i La absorcin, limitada por el flujo sanguneo, es

La absorcin depende del tamao de la partcula:

Tamao < 3 micras: alta velocidad de absorcin y rpido equilibrio entre la concentracin en el aire inspirado y en el capilar alveolar: EFECTO SISTEMICO. Tamao entre 4 y 10 micras: quedan atrapadas en el rbol bronquial: EFECTO LOCAL.
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variable (variabilidad entre diferentes sitios en un mismo individuo, y entre diferentes individuos para un mismo sitio).
i No permite la administracin de grandes

volmenes ni de sustancias irritantes.

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ADMINISTRACION INTRAMUSCULAR
i La velocidad de absorcin est influenciada por el

ADMINISTRACION ENDOVENOSA
i Se evitan los problemas relacionados con la

vehculo utilizado para inyectar el frmaco: AGUA o ACEITE.

i Solucin acuosa: Rpida absorcin del frmaco

absorcin del frmaco.

i Se obtienen niveles plasmticos muy rpidamente: iVa de gran utilidad en caso de emergencia. iAumentan los riesgos de efectos adversos. i Se pueden administrar grandes volmenes:

ya que difunde en el intersticial alcanzando un mayor nmero de vasos sanguneos.

i Solucin oleosa:Frmaco permanece en el sitio de

FLEBOCLISIS.
i No es puede administrar soluciones oleosas,

la inyeccin y se absorbe lentamente.

i En ambos casos el masaje y/o la aplicacin de calor

pueden aumentar la velocidad de absorcin.

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sustancias insolubles o que produzcan dao a los elementos figurados de la sangre: Riesgo de embolias grasas o areas y hemolisis.
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