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Facultad Ciencias de la Salud. Escuela : Farmacia Y Bioquimica Curso: Farmacia Clnica Alumno: Dvalos Romn Luis Enrique Docente: Q.F. Aarn Horna Rodrguez
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FUMARATO FERROSO: FARMACOCIENTICA: Su absorcin aumenta cuando sus depsitos estn vacos o cuando aumenta la produccin de glbulos rojos; por el contrario, elevadas concentraciones sanguneas de hierro disminuyen la absorcin. En personas con deficiencia de hierro se absorbe de 20 a 30 %, por lo que es proporcional la cantidad absorbida al grado de deficiencia. En las personas que no presentan esta deficiencia, la absorcin es de 3 a 10 % de hierro ingerido. La absorcin se produce principalmente en el duodeno y yeyuno proximal; es ms eficaz cuando el hierro se ingiere en su forma ferrosa que en forma frrica y con el estmago vaco. Su administracin con alimentos reduce la cantidad de hierro absorbida en 1/2 a 1/3 de la ingerida con el estmago vaco. Su unin a protenas plasmticas es muy elevada (90 % o ms) con hemoglobina elevada, a mioglobina, enzimas y transferrina baja, al igual con ferritina y hemosiderina. No existe un sistema fisiolgico de eliminacin para el hierro, se puede acumular en el organismo en cantidades txicas; sin embargo, diariamente se pierden pequeas cantidades en el cambio de la piel, cabello y uas; adems en las heces, sudor, leche materna (de 0,5 a 1,0 mg/da), sangre menstrual y por la orina. La prdida diaria media de fumarato ferroso para adultos sanos es en hombres y mujeres 1 mg/da; en las mujeres adultas sanas premenopusicas es 1,5 mg/da.
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ABSORCIN: Absorcin por va oral, principalmente en las primeras proporciones del intestino delgado, por transporte activo y por difusin. DISTRIBUCIN: El hierro absorbido se une al sistema de transporte transferrina sanguneo. En el hgado, el bazo y la mdula sea, el exceso de hierro se almacena como depsitos de ferritina o hemosiderina. METABOLISMO: El hierro en sangre se utiliza para la sntesis de hemoprotenas (principalmente hemoglobina) y hemoenzimas. EXCRECIN: En condiciones normales, el hombre pierde anualmente slo un 10% del total, lo que representa alrededor de 1 mg por da. 2/3 partes de este hierro es excretado por el tracto gastrointestinal en forma de eritrocitos extravasados, hierro en bilis y hierro en enterocitos exfoliados. 1/3 se recoge en pequeas cantidades de hierro en piel descamada y en orina. Las prdidas fisiolgicas de hierro varan en un margen muy estrecho, decreciendo a 0,5 mg aproximadamente en el individuo ferro-deficiente y aumentando hasta 1,5 posiblemente 2 mg por da en casos de consumo excesivo de hierro.
Modo de administracin: Disolver en agua y beber, administrar 1 hora antes o 3 horas despus de cualquier comida. En caso de trastornos digestivos (nusea, molestias gstricas, diarrea, pirosis o estreimiento) pueden tomarse con las comidas. SULFATO FERROSO: FARMACOCIENTICA: ABSORCIN: Se absorbe por va oral, principalmente en el duodeno y yeyuno superior, la absorcin puede variar entre 10 y 95% de la cantidad total ingerida. El mximo de hierro en plasma se obtiene a las dos horas de su administracin oral. La absorcin despus de una dosis es mayor que si esa misma cantidad se administrara dividida en dosis. Los alimentos disminuyen la absorcin de hierro. TVM: El tiempo de vida media del nivel de hierro en sangre, despus del mximo obtenido es de aproximadamente 6hs. Elevada unin a protenas plasmticas DISTRIBUCIN: Se distribuye y almacena principalmente en tejido heptico (90%) METABOLISMO: Su metabolismo es heptico. ELIMINACIN: Su eliminacin es por va biliar. Las cantidades que se exceda a las necesidades diarias se excreta por la orina, principalmente sin metabolizar.
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En individuos sanos se absorbe por va oral del 5 al 10% del hierro de la dieta normal; en individuos con deficiencia de hierro se absorbe del 10 al 30% del mismo. Cuando se aplica una dosis teraputica, el individuo deficiente absorbe hasta un 60% de la sal; sin embargo, la absorcin del hierro inorgnico es menor cuando se administra junto con los alimentos u otras drogas. ABSORCIN: Ocurre en el duodeno y yeyuno en su primera porcin. Aunque se desconocen los mecanismos mediante los cuales el hierro se absorbe, se cree que es por difusin de transporte activo, ya sea auxiliado por un proceso enzimtico o por medio de un transportador enzim-tico. DISTRIBUCIN: Los iones de hierro pasan a la sangre, unindose inmediatamente a la transferrina y a la gluco-protena B, globulina que los llevan a la mdula sea donde se incorporan a la hemoglobina. Las pequeas cantidades de exceso se estacionan en las vellocidades epite-liales donde sufren oxidacin, que despus de dicho proceso son excretadas en heces. El cuerpo de un adulto sano varn contiene aproximadamente 50 mg/kg de peso, mientras que el de una mujer adulta contiene 35 mg/kg de peso. El hierro se encuentra en los seres humanos en forma proteica o en molculas de Hemo. ELIMINACIN: No se debe administrar hierro por ms de 6 meses a menos que el paciente presente un sangrado continuo o existan embarazos repetidos.
VAS DE ADMINISTRACIN
VA ORAL DOSIS: 200 a 400 g c/ 2-3hs ABSORCIN: Rpida y eficiente (88%). Disminuida por Comidas y Anticidos
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METABOLISMO: Extenso metabolismo de 1er paso heptico. Eliminacin: 74% renal 15% heces. Pasaje a leche materna: Postergar lactancia hasta 6 h de la administracin
Concentracin Plasmtica: Mxima: Entre 12,5 y 60 minutos desde la ingesta. Mnima: A las 120 minutos de la ingesta Vida Media: Acido misoprostoico (ppal metabolito) 20-40 min. VA VAGINAL Absorcin: Biodisponibilidad 3 veces mayor a la va oral Facilitada por la presencia de agua. Concentracin Plasmtica: Mxima: Entre 60 Y 120 minutos desde la aplicacin. Mnima: Hasta 6 horas desde la aplicacin Efecto Clnico: Todas las pacientes desarrollaron contracciones uterinas El tono uterino comienza a aumentar a los 21 minutos Mximo efecto a los 46 minutos Efecto local: Por la liberacin de xido Ntrico (solo en mujeres embarazadas) que potencia el efecto de las Pg.
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Concentracin Plasmtica: Mxima: Entre 60 Y 120 minutos desde la aplicacin. Mnima: Hasta 6 horas desde la aplicacin
Concentracin Plasmtica: Mxima: Entre 60 Y 120 minutos desde la aplicacin. Mnima: Hasta 6 horas desde la aplicacin
VA SUB LINGUAL La absorcin es ms rpida logrando incremento del tono uterino a los 10 minutos de la administracin. Presenta una similar curva farmacocintica que la va oral, pero logrando concentraciones plasmticas ms elevadas que la va oral.
CONCENTRACIN PLASMTICA DE MISOPROSTOL EN LAS DIFERENTES VAS DE ADMINISTRACIN
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Habitualmente, el Misoprostol administrado por va oral para la induccin del parto, se emplea a dosis ms altas que por va vaginal, entre 50 a 200 g, debido a las diferencias de biodisponibilidad
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3. Alteraciones fisiolgicas en la gestacin que influyen en los parmetros farmacocinticos del frmaco.
MODIFICACIONES FISIOLGICAS EN EL EMBARAZO Y CONSECUENCIAS FARMACOLGICAS
ETAPA FARMACOCINTICA Absorcin CAMBIOS FISIOLGICOS Enlentecimiento del vaciamiento gstrico. Disminucin motilidad gastrointestinal. Aumento del flujo sanguneo intestinal. Aumento del agua corporal total. Disminucin de la albumina plasmtica. Disminucin de la unin a protenas Aumento actividad enzimas microsomales. Disminucin actividad sistema oxidasas Aumento del filtrado glomerular EFECTO FARMACOCINTICOS Ligero retraso en la absorcin. Aumento de la absorcin
Distribucin
Metabolismo
Eliminacin
Estos cambios fisiolgicos pueden modificar la farmacocintica en las distintas fases de la misma, desde la absorcin del frmaco hasta la eliminacin del mismo. Los cambios tienden a producirse de forma gradual a lo largo del embarazo, siendo ms intensos en el ltimo trimestre del mismo y desapareciendo pocas semanas despus del parto.
Absorcin oral: La disminucin de la motilidad gastrointestinal va a favorecer que exista un contacto durante ms tiempo entre el medicamento y la mucosa gastrointestinal, logrndose una mayor tasa de absorcin del frmaco, sobre todo en aquellas formas farmacuticas de lenta disolucin o liberacin del principio activo. As en la mujer gestante se produce un aumento en la absorcin de Ca y Fe por este mecanismo. Adems, en la embarazada existe una disminucin de la produccin de ClH, lo que va a producir un incremento relativo del pH (se har ms alcalino), con lo que los medicamentos cidos se encontrarn principalmente ionizados y tendrn dificultad para atravesar la barrera intestinal (dificultad de absorcin). Por el contrario, en pH alcalino, las bases se encontrarn no ionizadas y, por tanto, difundirn con mayor facilidad a travs de la barrera intestinal (mayor absorcin). Otro aspecto que interviene en la absorcin oral de medicamentos en la embarazada es el ligero retraso en la velocidad de vaciado gstrico que experimentan stas.
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Absorcin pulmonar: En administracin pulmonar (inhaladores...) hay que esperar un aumento de la absorcin del frmaco, motivado en parte por el aumento del flujo sanguneo pulmonar y en otra por el estado de hiperventilacin provocado por la taquipnea fisiolgica. Distribucin: La distribucin del medicamento en el organismo de una mujer embarazada se ve influido por dos factores que van a producir efectos opuestos: Aumento del volumen plasmtico circulante: al haber una mayor cantidad de plasma, habr una menor concentracin de frmaco por unidad de volumen tras la administracin de una dosis fija de medicamento. Proteinuria fisiolgica que conduce a una hipoproteinemia o disminucin de la tasa de protenas en plasma (principalmente albmina). La disminucin de los niveles de albmina va a hacer que se incremente la fraccin libre de los medicamentos, siendo especialmente importante en aqullos con una elevada tasa de unin a protenas plasmticas. Ya sabemos que la fraccin de frmaco libre es la farmacolgica y toxicolgicamente activa, por ser la nica que puede atravesar membranas, ya sea para acceder a sus puntos de accin o para ser eliminada. Metabolismo: El metabolismo heptico de primer paso no experimenta grandes cambios en las embarazadas y salvas excepciones, no va a ser un factor que modifique el comportamiento previsto de un medicamento. Lo que s se puede esperar es que se produzca un aumento de los fenmenos de induccin enzimtica de forma endgena, motivados fundamentalmente, por el incremento de la tasa de progesterona en la gestante. La progesterona, comportndose como inductor enzimtico, va a aumentar la tasa y la velocidad del metabolismo de otros frmacos (sobre todo, los que tienen un elevado ndice de metabolismo heptico), conduciendo a una disminucin de su semivida y, por consiguiente, de su accin. Tambin hay que tener presente que se pueden producir otras interferencias que vienen a distorsionar en sentido contrario lo comentado. As, el aumento de los niveles de glucocorticoides que ocurren en la embarazada (ver cambios fisiolgicos endocrinos) va a producir un aumento en el metabolismo de stos, con lo que, de forma competitiva, los glucocorticoides van a robar recursos de metabolizacin a otros medicamentos, incrementndose la concentracin de stos en el organismo. Excrecin: En la embarazada, los cambios en la funcin renal van a condicionar el ritmo y la cantidad de frmaco excretado. El aumento de volumen minuto va a conducir a un notable incremento del flujo sanguneo renal, elevando, por consiguiente, el ritmo de filtracin glomerular. La consecuencia lgica va a ser un aumento de la cantidad de medicamento excretado, con la consiguiente disminucin de su concentracin plasmtica y de su semivida. Este aspecto es muy importante para aquellos medicamentos que tienen un elevado porcentaje de eliminacin renal, sirviendo de ejemplos caractersticos los digitlicos y los antibiticos. Hay que recordar que la excrecin renal se va a ver, adems, favorecida por el aumento de la fraccin libre de frmaco que ocurre por la hipoproteinemia fisiolgica. Si adems nos encontramos en presencia de un medicamento hidrosoluble y con bajo peso molecular, las condiciones sern las ptimas para un aclaramiento eficaz y rpido del frmaco.
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CAMBIOS ANATMICOS
Aumento del tamao cardiaco y desplazamiento izquierdo Aumento del volumen sanguneo Aumento del gasto cardiaco (30 a 40%). Aumento de la frecuencia cardiaca Disminucin de la resistencia vascular perifrica. Aumento de la presin venosa en EEII. Compresin de la vena cava inferior en decbito supino Disminucin de la presin del esfnter esofgico inferior. Disminucin del tono y motilidad gastrointestinal (prolonga el vaciamiento gstrico y el transito) Aumento del tamao uterino que provoca desplazamiento crneo-caudal de colon y ciego (cambia la localizacin del apndice. Aumento del volumen sanguneo (hemodilucin). Aumento del estado de hipercoagulabilidad (riesgo de trombosis). Plaquetopenia. Leucocitosis. Mucosa nasofarngea edematosa. Aumento del volumen minuto. Aumento del volumen de oxgeno. Disminucin de la pCO2. Aumento del volumen corriente. Disminucin del volumen residual y capacidad funcional. Frecuencia respiratoria sin cambios Aumento del tamao renal. Disminucin del sistema colector (ms pronunciado en el lado derecho por la dextrorrotacin uterina). Compresin de la vejiga. Reflujo vesco-uretral. Aumento del flujo renal plasmtico. Aumento de la filtracin glomerular
SISTEMA CARDIOVASCULAR
SISTEMA GASTROINTESTINAL
SISTEMA HEMATOLGICO
APARATO RESPIRATORIO
APARATO GENITOURINARIO
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CATEGORIA A
Estudios adecuados en embarazadas no han demostrado riesgo para el feto durante el primer trimestre, y tampoco hay evidencia de riesgo en el resto del embarazo. Son remotas las posibilidades de dao fetal Estudios en animales no han mostrado riesgo teratgeno aunque no hay estudios controlados en mujeres embarazadas o bien los estudios en animales han mostrado efectos secundarios no confirmados en mujeres embarazadas. Generalmente, se acepta el uso de medicamentos de esta categora durante el embarazo Estudios sobre animales han mostrado efectos secundarios fetales (teratgenos, embriocidas u otros), sin que existan estudios controlados en mujeres gestantes; o no se dispone de estudios en animales ni en mujeres. Estos frmacos se utilizarn solo en caso de que los beneficios superen a los potenciales riesgos fetales A veces los posibles beneficios del frmaco pueden ser aceptables a pesar del riesgo (por ejemplo, si el frmaco se requiere para tratar una enfermedad que amenaza la vida, o una enfermedad grave para la que no pueden usarse otros frmacos ms seguros) Tanto los estudios en animales como en humanos han puesto de manifiesto evidentes riesgos para el feto que superan claramente cualquier beneficio
CATEGORIA B
CATEGORIA C
CATEGORIA D
CATEGORIA X
Contraindicado en el embarazo
As pues, los frmacos de las categoras A y B pueden ser administrados durante la gestacin. Los frmacos de las categoras C y D pueden ser usados cuando el beneficio potencial justifica el posible riesgo para el feto. Los frmacos de la categora X estn contraindicados
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Se han publicado muchas pautas de tratamiento de las enfermedades plvicas inflamatorias, y se ha recomendado administrar cobertura antimicrobiana de amplio espectro frente a todos los posibles microorganismos patgenos. Cualquier tratamiento usado debera ser eficaz frente a N. gonorrhoeae y C. trachomatis, puesto que un screening endocervical negativo no descarta una infeccin del aparato reproductor superior. Tambin es importante la erradicacin de los microorganismos anaerobios: se cultivan frecuentemente bacterias anaerobias procedentes del aparato reproductor superior de mujeres que tienen EIP, especialmente despus de varios das de evolucin de la enfermedad. Algunas de estas bacterias, como Bacteroides fragilis, pueden producir lesiones tubricas y epiteliales importantes. Los antibiticos utilizados en el protocolo de la EPI son los siguientes: 1. Amoxicilina y cido clavulnico (augmentine) (2-3 g/da) ms doxiciclina (200 mg/da) 2. Amoxicilina y cido clavulnico (augmentine) (2-3 g/da) ms doxiciclina (200 mg/da) ms ofloxacina (oflocet) (400 mg/da). 3. Cefocetn (apacef) (2 g) por va IV cada 12 horas o cefoxitina (mefoxina) (2 g) por va IV cada 6 horas ms doxiciclina (100 mg) por va IV u oral cada 12 horas. 4. Clindamicina (dalacina) (900 mg) por va IV cada 8 horas ms gentamicina (dosis de carga) IV o IM (2 mg/kg de peso corporal) seguida de una dosis de mantenimiento (1,5 mg/kg) cada 8 horas. Puede sustituirse la dosis diariamente. 5. Ofloxacina (oflocet) (400 mg) por va IV cada 12 horas ms metronidazol (flagil) (500 mg) por va IV cada 8 horas. 6. Ampicilina ms sulbaztn (betamace) (3 g) por va IV cada 6 horas ms doxiciclina (100 mg) por va IV u oral cada 12 horas. 7. Ciprofloxacina (ciflox) (200 mg) por va IV cada 12 horas ms doxiciclina (100 mg) por va oral cada 12 horas ms metronidazol (500 mg) por va IV cada 8 horas.
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