ANESTSICOS

LOCALES Esteres Amidas GENERALES Intravenosos inhalatorios

CARACTERISTICAS GENERALES

Producen la perdida de sensaciones en una rea localizada del cuerpo Actan sobre las membranas de las clulas nerviosas y otras clulas elctricamente excitables. Producen bloqueo de la conduccin nerviosa en forma especifica, temporal y reversible. No afectan la conciencia.

CARACTERISTICAS GENERALES
Se diferencian entre ellos por:

Tiempo de latencia. Tiempo de duracin. Potencia. Toxicidad. Selectividad de bloqueo.

SELECTIVIDAD BLOQUEO

Bloquean primero la conduccin de fibras nerviosas de pequeo dimetro y despus segn la dosis las de mayor dimetro. (1) Dolor fibras C (2) Dolor y temperatura fibras A (3) Propiocepcin fibras A (4) Tacto / presin fibras AB (5) Motora fibras A

OTRAS FORMAS DE BLOQUEO

Se puede producir anestesia local tambin por:

a.- Isquemia. b.- Compresin del nervio. c.- Fro (tetracloruro de etilo aplicado sobre piel en forma de aerosol provoca fri intenso por evaporacin produciendo entumecimiento). d.- Frmacos: beta-bloqueadores, antihistaminicos. e.- Destruccin de fibras nerviosas

HISTORIA

1869 - Niemann aisl la cocana. 1884 - Koller introdujo en clnica la cocana como anestsico oftlmico. 1905 -Einhorn sintetiz la procana. 1943 - Lofgren sintetiz la lidocaina. (PROTOTIPO)

CARACTERISTICAS QUMICAS

SON BASES DEBILES, COMPUESTAS DE:

DE UN GRUPO LIPOFILICO .- El cual le confiere sus propiedades anestsicas al grupo ( difusin, fijacin y actividad). CADENA INTERMEDIA.- ( Ester o Amida) la cual influye en su duracin de accin, metabolismo y toxicidad. GRUPO HIDROFILICO .- (Amino) al cual se caracteriza por sus formas ionizadas (catinica) y no-ionizada

CARACTERISTICAS QUMICAS

CLASIFICACIN FUENTE OBTENCIN

NATURALES .- Cocana. SINTTICOS .- Lidocana, procana, etc.

CLASIFICACIN ESTRUCTURA QUMICA

ESTERES: Cocana, procana, tetracana, benzocana. AMIDAS: Lidocana, mepivacana, bupivacana, prilocana, etidocana, ropivacana.

CLASIFICACIN SEGUN SU POTENCIA

BAJA
Procana (1) cocana (2) mepivacan a (2)

INTERME DIA
Prilocana (3) Lidocana (4)

ALTA
Tetracana (16) bupivacana (16) ropivacana (16) etidocana (16)

CLASIFICACIN SEGUN SU DURACIN ACCIN

CORTA
Procana

INTERME PROLONGA DIA DA

Cocana Lidocana Mepivacan a Prilocana Tetracana Bupivacana Ropivacana Etidocana

CLASIFICACIN SEGUN SU VIDA MEDIA

< UNA HORA Procana UNA HORA 2 HORAS

Cocana Lidocana Tetracana Bupivacana Prilocana

MECANISMO DE ACCIN

La mayora se presenta en forma de sales (clorhidratos) que son ligeramente cidos, lo cual les confiere estabilidad. Una vez en el lquido extracelular que rodea la membrana del nervio tiene que estar en forma No- ionizada para difundir y alcanzar su sitio de accin (favorecido por el pH alcalino). Una vez dentro del nervio se Ioniza (forma catinica) y se fija a los canales de Na+ dependientes de voltaje, bloquendolos. Por lo tanto bloquea la generacin de los potenciales de accin,

MECANISMO DE ACCIN

El bloqueo de los canales de Na+ es dependiente del voltaje y del tiempo. El canal puede encontrase en tres estados funcionales: en reposo, abierto e inactivo. Se ha observado que muchos anestsicos locales (AL) se unen intensamente al estado inactivo de los canales. As, para cualquier potencial de membrana dado, el equilibrio entre los canales en reposo e inactivos, en presencia de un AL, se alterar a favor del estado inactivo, y este factor contribuye al efecto bloqueador global.

AL

MECANISMO DE ACCIN

MECANISMO DE ACCIN

1.- BLOQUEAN DIRECTAMENTE EL CANAL DE SODIO DE COMPUERTA DE VOLTAJE, BLOQUEANDO LA CONDUCCIN NERVIOSA. 2.- EL RECEPTOR ESTA COMPUESTO DE CUATRO DOMINIOS HOMOLOGOS TRANSMEMBRANA ( I AL IV) EN DONDE CADA DOMINIO CONTIENE SEIS SEGMENTOS TRANSMEMBRANA (SI A S6) Y UN ASA ADICIONAL DE PORO. 3.- EL PORO TRANSMEMBRANA DEL CANAL DE SODIO EST RODEADO POR LAS ESPIRALES S5S6 Y LOS SEGMENTOS QUE FORMAN EL ASA P 4.- EL SITIO DE UNION DE LOS ANESTSICOS LOCALES SE LOCALIZA EN EL SEGMENTO S6 EN LOS DOMINIOS I, III Y IV.

AL

AL

AL

MECANISMO DE ACCIN

Cuando llega un impulso a la clula excitable, se abre el canal de sodio durante un milisegundo y pasan unos 7000 iones de sodio. Sigue un periodo refractario hasta que los ionforos se tornan impermeables al sodio, y la membrana se repolariza de nuevo y entra en una fase de inactivacin, la cual es debida a la unin intracitoplsmica entre el dominio III y el IV. Los

FARMACOCINTICA
La difusin o absorcin de un anestsico Local depende de:

Propiedades fisicoqumicas. Va de administracin. Concentracin. Potencia. Grado de vasodilatacin. Presencia de un vasoconstrictor.

FARMACOCINTICA
Ventaja utilizar un anestsico local con un vasoconstrictor (adrenalina)

1.- Absorcin gradual. 2.- Disminucin de su toxicidad. 3.- Disminucin del sangrado. 4.- Aumento de la duracin de accin.

EL EFECTO DEPENDE DE

Coeficiente de particin. Grado de ionizacin.

De estas propiedades depende: Tiempo de latencia. Duracin de accin. Intensidad del efecto.

La mayora de los AL son hidrosolubles y poco liposolubles, a excepcin de la benzocana que es liposoluble y se absorbe por piel.

DISTRIBUCIN

Se unen en grado variable a protenas del plasma, dependiendo del preparado farmacolgico. Bupivacana > mepivacana > lidocana > prilocana > > procana. Atraviesan barrera placentaria y hematoenceflica

BIOTRANSFORMACIN

.- TIPO ESTER
Se metabolizan por esterasas plasmticas (pseudocolinesterasa), inactivndose. Su duracin de accin depende de la deficiencia de esta enzima o la presencia de una enzima atpica. El 80% se metaboliza a PABA.

BIOTRANSFORMACIN

.- TIPO AMIDA
Se metaboliza en el hgado y algunos dan metabolitos activos que pueden contribuir a su efecto txico. La disminucin del flujo heptico aumenta su toxicidad, ya que su biotransformacin depende de este. Los inhibidores metablicos inhiben su metabolismo y pueden dar efectos txicos (Cyp 3A4).

DEPURACIN
RENAL Y DEPENDE DEL pH

EFECTOS ADVERSOS
LOCALES SISTMICO S
Dao fibra nerviosa Edema tisular local Taquifilaxia

SNC
Somnolencia Cansancio Trastornos visuales y auditivos

Relajacin directa msculo liso: -.- Vasos -- Tubo digestivo -- Bronquios -Otros

Desvanecimiento

VENTANA TERAPUTICA

La ventana teraputica de los frmacos anestsicos es muy estrecha lo que facilita efectos txicos cuando se rebasan las dosis mximas permitidas, sobre todo cuando las concentraciones plasmticas se elevan sbitamente, como es el caso de las inyecciones

EFECTOS TXICOS
dependen dosis

CARDIOVASCULA RES DEPRESIN MIOCARDICA

Hipotensin moderada a grave Bradicardia Fibrilacin Colapso circulatorio Paro cardiaco

SNC

Vrtigo, nistagmus, fasciculaciones, espasmos musculares.

EXCITACIN DEL SNC

Convulsiones Coma

TOXICIDAD DECRECENTE DE ALGUNOS ANESTESICOS LOCALES

EFECTOS TXICOS HIPERSENSIBILIDAD

CHOQUE ANAFILCTICO ESTERES >> AMIDAS

INTERACCIONES
COCAINA Potencia accin aminas simpaticomimticas 2. SULFAS Los anestsicos tipo ester antagonizan sus las acciones de las sulfas (PABA) 3.- RELAJANTES
1.

INTERACCIONES
INHIBIDORES METABLICOS Potencian la accin de los A.L. tipo amida
4.

HIPOXIA, ACIDOSIS E HIPERPOTASEMIA Aumentan su toxicidad

5.

VIAS DE ADMINISTRACIN DE ANESTSICOS LOCALES

VIA DE ADMINISTRACIN

FARMACO
DIBUCAINA, BENZOCAINA, COCAINA

INDICACIONES
Boca, nariz, esfago, crnea, tracto urinario, rbol bronquial (habitualmente por aerosol). No es eficaz para la piel CIRUGA MENOR Inyeccin directa en los tejidos para alcanzar las ramas y terminaciones nerviosas.

COMENTARIOS
Riesgo de toxicidad a altas dosis. Aumenta el riego de toxicidad sistmica al administrarlos en mucosas y piel denudada. Suele aadirse un vasoconstrictor, por lo tanto NO utilizar en dedos de manos y pies, boca, nariz, odo y pene debido al riego de isquemia y necrosis.

ANESTESIA SUPERFICIAL LIDOCAINA, TETRACAINA,

ANESTESIA POR INFILTRACIN

LIDOCAINAc, PROCAINA Y BUPIVACAINA.

ANESTESIA POR BLOQUEO LIDOCAINA, MEPIVACAINA, BUPIVACAINA. NERVIOSO

Se inyecta lo mas cerca La eleccin del anestsico posible de los troncos depender: de los nerviosos (plexo braquial, nervios y los tipos de nervios intercostales, fibras que se desean nervio citico, nervios bloquear, de la duracin dentales, etc) requerida de la anestesia y del estado de salud del paciente. CIRUGIA MAYOR Inyectada en el espacio subaranoideo (que contiene el LCR) para actuar sobre las races nerviosas y la medula espinal. Adverso ms frecuente; cefalea Txicos; secuelas neurolgicas. Riesgo de bloqueo simptico (bradicardia e hipotensin) y paro

ANESTESIA INTRADURAL LIDOCAINA PARA PROCEDIMIENTOS BREVES; O RAQUIDEA

BUPIVACAINA PARA INTERMEDIOS Y TETRACAINA PARA LOS PROLONGADOS.