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DROGAS ALFA Y BETA

ADRENRGICAS
YASENIS MONTALVO MEDRANO MICHAEL GOMEZ ANAYA GRUPO VIII UNIVERSIDAD DEL SINU ODONTOLOGIA V SEMESTRE FARMACOLOGIA

GENERALIDADES

Sistema nervioso autnomo

Simptico
Los neurotransmisores postganglionares son:

Parasimptico

Noradrenalina adrenalina

Los neurotransmisores son recaptados en un porcentaje elevado, mayor del 80% por lo que las drogas como la cocana, que bloquean dicha recaptacin pueden potenciar el efecto de dichos transmisores, llegando a producir arritmias cardiacas y muerte. Las diferentes acciones de la adrenalina se debe a que puede actuar en dos grandes tipos de receptores, alfa y beta.

Receptor
BETA 1

localizacin
Corazn Rin Lbulo posterior de la hipfisis Corazn Pulmones Arteriolas

BETA 2

Venas tero Estomago Hgado Adiposito Vejiga Colon corazn

BETA 3

Tipos de receptores Beta Adrenrgicos y localizacin.

Los receptores alfa se dividen en:

Alfa 1:
Que predominan a nivel postsinptico.

Alfa 2:
Predomina a nivel presinptico.
Sin embargo ltimamente se han reportado receptores alfa 2 postsinptico en cerebro, tero, vasos sanguneos, tejido adiposo, etc.

SUBDIVISIN DE LOS ADRENRGICOS ALFA


Los receptores alfa 1 se subdividen en: Alfa 1A Alfa 1B Alfa 1D Mientras que los alfa 2 se subdividen en: Alfa 2A Alfa 2B Alfa 2C Alfa 2D

las drogas con efecto alfa se usan por la capacidad que tienen de producir vasoconstriccin y parar el sangrado o disminuir la distribucin de anestsicos locales.

La estimulacin de los receptores alfa 1 de vasos sanguneos produce vasocontriccin con el consiguiente aumento de la presin arterial, mientras que la estimulacin de los receptores alfa 2 presinpticos produce disminucin de la liberacin de adrenalina, Noradrenalina, con la consiguiente baja en la presin arterial, disminucin de la liberacin de acetilcolina, reduce la termognesis y aumenta la ingesta de alimentos.

RECEPTORES BETA
Los receptores beta se subdividen en: Beta 1 Beta 2 Beta 3 Los receptores beta 3 solo comparten entre el 40% al 50% de la homologa qumica de los dems y son activados por antagonistas que tienen poca o ninguna actividad sobre los otros receptores.
Estn relacionados con la regulacin de lipoliss, termognesis, la relajacin de la musculatura lisa del tubo digestivo y dilatacin vascular. A nivel cardiaco produce efectos inotrpicos negativos, contrarrestando la accin de los beta 1.

EJEMPLOS:
Hay drogas como la adrenalina y la Noradrenalina que tienen acciones alfa adrenrgicas, pero junto con la dobutamina y el prenalterol tambin son capaces de estimular los receptores beta 1 cardacos y producir aumento de la frecuencia cardaca y de la fuerza de contraccin. Por esos efectos son tiles en caso de paro cardiaco. Hay otras drogas que actan primordialmente en receptores beta 2 de vasos sanguneos como isoxuprina y bametano, mientras que otras actan en beta 2 de bronquios, tero, vasos, etc, entre ellas las mas importantes son:

Salbutamol (ventilan) Terbutalina (bricamyl) Tulobuterol (bremax)

Fenoterol (berotec) Clembuterol (spiropent) Pirbuterol Bitolterol

Actualmente hay beta adrenrgicos de accin ms prolongada, entre ellos tenemos: Salmeterol (serevent inhalador) Formeterol (foradil) Bambuterol La accin prolongada de estas drogas se debe a la unin a sitios vecinos del sitio activo del receptor, que actan como depsitos de drogas (exosites). Dichos exosites permiten mantener una determinada cantidad de droga ligndose y desligndose del receptor en forma constante y prolongada.

FARMACODINAMIA
Cuando estas drogas llegan a los receptores ya sean beta 1, beta 2 o beta 3, activan la adenilciclasa a travs de la protena Gs que se encuentra en la membrana celular. Al activarse la adenilciclasa, sta convierte el ATP en AMPc, que a su vez inicia una serie de reacciones enzimticas que determinan los efectos farmacolgicos.
Las drogas que estimulan receptores alfa 1 a travs de la protena G, activan la fosfolipasa C (PLC), sta hidroliza al fosfatidilinositol bifosfato (PIP2), produciendo inositol trifosfato (IP3), el cual provoca liberacin de iones calcio intracelulares. La estimulacin de receptores alfa 2 inhibe la adenilciclasa a travs de la protena G1, que se une al GPT para formar un complejo con propiedades inhibitorias, lo cual produce por ejemplo, aumento de la permeabilidad para el potasio.

EFECTOS FARMACOLGICOS
BRONQUIOS Como los bronquios son ricos en receptores beta 2, las drogas con dicha actividad son capaces de producir broncodilatacin se deben usar para crisis y para tratamiento sintomtico, pero no para tratamiento en forma continua, ya que puede producir taquifilaxia y exacerbar la hiperactividad bronquial. Para algunos autores, el efecto beta adrenrgico es capaz de producir vaso-dilatacin que aumenta la formacin de edema, por eso en algunos ismeros que tiene efecto vaso constrictor y bronco dilatador, tienen mejores efectos en asma.

Sistema cardiovascular

las drogas con efecto beta 1 son capaces de producir estimulacin cardiaca, especialmente el inotropismo y el cronotropismo. La estimulacin cardiaca es muy til en caso de paro cardiaco, ya que estas drogas son uno de los mejores estimulantes no solo, de la fuerza de contraccin sino tambin de la frecuencia cardiaca. Estos efectos son menos pronunciados cuando las drogas se administran por vas diferentes a la intravenosa.

UTERO. Las drogas beta adrenrgicas usadas en asma son capaces de relajar la musculatura lisa uterina, especialmente en las ultimas semanas de embarazo. Estos efectos son utilizados para el tratamiento del parto pretermino.

METABOLISMO. Los beta 2 adrenrgicos estimulan la glucogenolisis y la secrecin de glucagn, lo cual produce hiperglisemia que es marcada en diabticos. La estimulacin de receptores beta de los adipositos producen aumento de los cidos grasos libres en plasma por la accin lipoltica.

Efectos centrales. Son variados los efectos que las drogas adrenrgicas tienen a nivel central, especialmente las anfetaminas y derivados. Esto sucede especialmente cuando estas drogas se usan para el tratamiento de la obesidad, como estimulantes centrales.

Efectos secundarios.

Taquicardia: la cual se puede deber a estimulacin de receptores cardiacos o a efectos reflejos debido a la vasodilatacin. La taquicardia puede ser peligrosa en pacientes hipertiroideos anginosos e insuficientes cardiacos. Temblores: se produce por paso del potasio al espacio intracelular, se presenta tolerancia con el uso de estas drogas y se pueden corregir con alimentos ricos en potasio y de fcil y rpida digestin.

TOLERANCIA: este es uno de los grandes problemas de los adrenrgicos, por ella no se recomienda su uso prolongado, incluso, su uso regular y prolongado puede contribuir a las reacciones de hiperactividad bronquial.

HIPERTENCION: las drogas con alfa adrenrgicos, pueden provocar vasoconstriccin severa y aumento de la presin arterial, como sucede con los vasos constrictores nasales.
HEMORRAGIA: el aumento brusco de la presin arterial puede ocasionar hemorragias, especialmente cerebral, la cual se ah observado a un con dosis baja por vas subcutneas en pacientes hipertensos.

ASMA: el asma es una enfermedad inflamatoria con hiperractividad bronquial y bronco espasmo como resultado por lo tanto en su tratamiento es imperativo disminuir la inflamacin y usar los broncodilatadores para el alivio sintomtico.

NEUMOPATIAS OBSTRUCTIVAS: en la neumopata constructiva crnica adems de los beta adrenrgicos, se pueden usar anticolinergicos y antiinflamatorios esteroideos. Tambin se utilizan por su accin anti inflamatoria en bronquitis aguda infecciosa, que es frecuente en pacientes con epoc (enfermedad pulmonar obstructiva crnica)

ASMA FATAL: estas drogas tambin se usan en casos de asma fatal, que en la mayora de los casos se presenta como asma inestable con deterioro progresivo del estado del paciente como una intensa reaccin inflamatoria y tapones mucosos que obstruyen las vas areas.

Parto prematuro tambin se usa para producir relajacin uterina, en caso de parto prematuro siempre y cuando no exista contraindicacin como dilatacin mayor de 4cm o que la paciente llegue en expulsivo. Estas drogas han sido reemplazadas por verapamilo y nefidepina, con menos efectos secundarios.

choque drogas como dopamina que aumentan la fuerza de contraccin y producen vasodilatacin renal, son tiles en choque, a dosis altas puede provocar vasoconstriccin perifrica y renal.

Hipotensin las drogas con efecto alfa 1 pueden aumentar la en caso de administracin de anestsicos raqudeos, sobredosis de antidepresivos, etc.

PRESENTACIN adrenalina ampollas de 1mg/ml. dobutamina (dobutrex) frasco ampolla de 250mg/20ml. Noradrenalina ampollas de 1mg/ml. Salbutamol (ventilan): inyectable de 100mg/ml e inhalador de

100mcg, aerosol de 200 dosis. levosalbutamol (levomar): inhalador de dosis medida, con 200

dosis de 50 mcg c/u. (bricanyl): ampolla de Terbutalinafrasco gotero de 10ml 0.5 mg/ml; solucin para dosis nebulizacin, con 10 mg/ml y frasco con
de 0.5 mg con 200 dosis. dosificador Fenoterol (berotec): aerosolpor 15 ml (3oopor 1 ml con 100mcg por inhalacin frasco dosificador pulverizaciones) que contienen 0.02 mg de impratropio y 0.05 mg de Fenoterol por pulverizacin. Salmeterol (serevent inhalador) envase de 60 inhalaciones con 25 mcg/inhalaciones.

ARTICULO

Se realiz un estudio observacional descriptivo transversal sobre los efectos farmacolgicos del uso agudo de los anestsicos locales en 128 pacientes, atendidos en el servicio de Ciruga Bucal, del Hospital General Provincial Docente Roberto Rodrguez, de Morn; en el perodo de enero a diciembre del ao 2005. En ellos, se precisaron los principales efectos farmacolgicos de la Lidocana al 2% con Epinefrina, la Lidocana al 2% simple y la Mepivacana al 3% simple, de modo que en todos los pacientes se logr el efecto anestsico local satisfactoriamente.

Solo hubo un 1.6% de incidencia insatisfactoria, un 10.2% de iniciacin deficiente y un 1.6% de anestesia dental no ptima. Los cambios cardiovasculares fueron las principales reacciones medicamentosas transoperatorias, mientras que el dolor local y la inflamacin fueron los efectos indeseables ms frecuentes en el postoperatorio. Ante las reacciones adversas, todos los pacientes recibieron tratamiento mdico especfico; y no hubo desenlaces fatales, ni secuelas, pues el 100% de los pacientes logr recuperarse satisfactoriamente de estos eventos.

RESULTADOS La mayora de los pacientes recibi anestesia con vasoconstrictor, pues el 56.3% fue tratado con Lidocana al 2% con epinefrina. Mientras que el 36.7% fue atendido con Lidocana simple al 2% y solo el 7% fue tratado con Mepivacana simple al 3%. El 1.6% de los pacientes tuvo una incidencia anestsica insatisfactoria, pues refirieron ausencia del efecto anestsico pasados 10 minutos de la inyeccin inicial. En la evaluacin de la iniciacin del efecto anestsico segn el tipo de anestsico, se precis que el 89.8% de los pacientes tuvo una iniciacin satisfactoria y un 10.2% fue insatisfactoria, sobre todo en la forma simple. En la determinacin de la duracin de la anestesia dental, se precis que hubo tiempo no ptimo en el 2.8% de los pacientes que usaron anestesia con vasoconstrictor y esto se debe a que un porciento de estos pacientes fue tratado con anestesia mexicana de baja concentracin de Epinefrina, lo que no garantiz un tiempo anestsico dental adecuado.

La duracin de la anestesia de los tejidos blandos segn el tipo de anestsico fue satisfactoria en el 100% de los pacientes. Los cambios cardiovasculares fueron las principales reacciones adveras del transoperatorio, pues hubo un 15.6% de pacientes con taquicardia y un 11.7% de hipertensin en pacientes controlados antes de la ciruga . Las principales reacciones adversas postoperatorias fueron el dolor local en el 18.8% y la inflamacin en el 12.5%. Todos los pacientes con reacciones indeseables recibieron tratamiento mdico especfico y no hubo desenlaces con secuelas, ni reacciones fatales, pues todos los pacientes lograron recuperarse satisfactoriamente.

El uso de vasoconstrictores en los anestsicos locales tiene grandes ventajas para obtener una anestesia eficaz. Causada por vasoconstriccin local, existe un retraso en la absorcin de la inyeccin local de anestsico, las siguientes ventajas resultantes de su uso: 1. El aumento de la duracin de la anestesia. 2 . El aumento de la profundidad de la anestesia. 3 . Reduccin de la toxicidad del anestsico local. 4 . Usando pequeos volmenes de solucin anestsica. 5 . Reduccin del sangrado en los procedimientos quirrgicos.