FARMACOS

EXPOSITORES
Claudia Katherine Julieth Andrea Paola Andrea Eduardo Robinson

HISTORIA DE LA FARMACIA
Desde las ms antiguas civilizaciones el hombre ha utilizado como forma de alcanzar mejora en distintas enfermedades productos de origen vegetal, mineral, animal o en los ltimos tiempos sintticos. Mdicos que preparan sus propios remedios curativos, llegando alguno de ellos a alcanzar un gran renombre en su poca: -Galeno (130-200). Galnica, como la forma adecuada de preparar, dosificar y administrar los frmacos. -Gran Triaca: electuario que llegaba a contener ms de 60 principios activos diferentes. Cultura Romana - Electuarios: mezcla de varios polvos de hierbas y races medicinales a los que se les aada una porcin de miel fresca. - Jarabe: el cual ya contena azcar disuelta, en vez de agua y el conjunto se preparaba formando una masa pastosa.

Es precisamente en la Edad Media donde comienza su actividad el farmacutico separado del mdico.

En el renacimiento se va produciendo una separacin ms clara de la actividad farmacutica frente a mdicos y cirujanos mientras que se va produciendo una revolucin en el conocimiento farmacutico que se consolida como ciencia en la edad moderna. La formulacin magistral es la base de la actividad farmacutica conjuntamente con la formulacin oficinal, debido al nacimiento y proliferacin de farmacopeas y formularios, y esta situacin contina hasta la segunda mitad del siglo XIX. A partir de este momento empiezan a aparecer los especficos, que consistan en medicamentos preparados industrialmente por laboratorios farmacuticos.

FORMA GALNICA FORMA FARMACUTICA

Es la disposicin individualizada a que se adaptan los frmacos (principios activos) y excipientes (materia farmacolgicamente inactiva) para constituir un medicamento.

El primer objetivo de las formas galnicas es normalizar la dosis de un medicamento: unidades posolgicas.
Al principio se elaboraron para poder establecer unidades que tuvieran una dosis fija de un frmaco con el que se pudiera tratar una determinada patologa.

La importancia de la forma farmacutica reside en que determina la eficacia del medicamento, ya sea liberando el principio activo de manera lenta, o en su lugar de mayor eficiencia en el tejido blanco, evitar daos al paciente por interaccin qumica, solubilizar sustancias insolubles, mejorar sabores, mejorar aspecto, etc.

CLASIFICACIN
Especialidad Farmacutica:
Es el medicamento de composicin e informacin definidas, de forma farmacutica y dosificacin determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su dispensacin al pblico, con denominacin, embalaje, envase y etiquetado uniformes segn lo dispongan las autoridades sanitarias.

Formula Magistral:
Es el medicamento destinado a un paciente individualizado, preparado por el farmacutico, o bajo su direccin, para cumplir expresamente una prescripcin facultativa detallada de las sustancias medicinales que incluye, segn las normas tcnicas y cientficas del arte farmacutico, dispensado en su farmacia o servicio farmacutico y con la debida informacin al usuario.

 Preparado o frmula oficinal:

Es aquel medicamento elaborado y garantizado por un farmacutico o bajo su direccin, dispensado en su oficina de farmacia o servicio farmacutico, enumerado y descrito por el Formulario, destinado a la entrega directa a los enfermos a los que abastece dicha farmacia o servicio farmacutico.

Medicamento prefabricado:
Es el medicamento que no se ajusta a la definicin de especialidad farmacutica y que se comercializa en una forma farmacutica que puede utilizarse sin necesidad de tratamiento industrial y al que la autoridad farmacutica otorgue autorizacin e inscriba en el registro correspondiente.

 Medicamento en investigacin:
Forma farmacutica de una sustancia activa o placebo, que se investiga o se utiliza como referencia en un ensayo clnico, incluidos los productos con autorizacin de comercializacin cuando se utilicen o combinen, en la formulacin o en el envase, de forma diferente a la autorizada, o cuando se utilicen para tratar una indicacin no autorizada, o para obtener ms informacin sobre un uso autorizado.

Calificativos especficos como:

Medicamento citosttico Medicamento compasivo Medicamento esencial Medicamento heroico Medicamento hurfano Medicamento milagroso Medicamentos similares

Segn la prescripcin mdica

Medicamento de venta libre:
Las Especialidades farmacolgicas publicitarias (EFP) se corresponden con medicamentos publicitados en los medios de comunicacin de masas como, por ejemplo, la televisin. Los productos OTC ("Over the Counter") son frmacos destinados al alivio, tratamiento o prevencin de afecciones menores, con los que se posee una amplia experiencia de uso y han sido expresamente autorizados como tales.

Medicamento con receta mdica.

Segn derecho de explotacin

Medicamento con patente:

Aquellos medicamentos de investigacin propia del laboratorio que los comercializa, sujetos a la proteccin comercial que brindan las agencias internacionales de patentes.

Medicamento genrico:
Aquellas presentaciones de molculas que ya no estn protegidas por la patente de su investigador.

Segn la va de administracin

ORAL
A. Formas orales lquidas. No plantean problemas de disgregacin o de disolucin en el tubo digestivo, lo que condiciona una accin teraputica ms rpida. Por el contrario no estn protegidas, en caso de reactividad, frente a los jugos digestivos. Resultan de eleccin particularmente en nios. Los lquidos para administracin oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o ms principios activos disueltos en un vehculo apropiado. Los vehculos pueden ser:
ACUOSOS
Sirven para disolver principios activos hidrosolubles. Los ms comunes son los jarabes (que contienen una alta concentracin de azcar, hasta un 64% en peso)

MUCLAGOS
lquidos viscosos resultantes de la dispersin de sustancias gomosas (goma arbiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se usan, sobre todo, para preparar suspensiones y emulsiones.

HIDROALCOHLICOS
Los elixires son soluciones hidroalcohlicas (25% alcohol) edulcoradas utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol.

Las formas farmacuticas lquidas para administracin oral ms usuales son: GOTAS
Son soluciones en las que el principio activo est concentrado.

JARABES
Forma farmacutica que consiste en una solucin acuosa con alta concentracin de carbohidratos tales como sacarosa, sorbitol, dextrosa, etc.; de consistencia viscosa, en la que se encuentra disuelto el o los principios activos y aditivos.

TISANAS
Las tisanas son infusiones con baja concentracin de principios activos. Son las ms seguras durante su utilizacin, la base es una o varias hierbas medicinales y se diluyen generalmente en agua caliente; pueden ser endulzadas con miel para mejorar su sabor.

TISANAS
Existen diferentes preparaciones:
Infusiones: Se extraen las propiedades de las plantas vertiendo agua caliente sobre ella y dejando reposar durante 5 o 10 minutos. Cocimientos: Se hierve la parte ms dura de la planta durante 3-30 minutos a fuego lento. Maceraciones: Se deja reposar la hierva medicinal desde 6 horas hasta semanas para extraer el principio activo.

 ELIXIRES
Forma farmacutica que consiste en una solucin hidroalcohlica, que contiene el o los principios activos y aditivos; contiene generalmente sustancias saborizantes, as como aromatizantes. El contenido de alcohol puede ser del 5 al 18 por ciento.

SUSPENSIONES
Son mezclas heterogneas formadas por un slido en polvo (soluto) o pequeas partculas no solubles (fase dispersa) que se dispersan en un medio lquido (dispersante o dispersora). Slido en lquido que no es soluble en este.

B. Formas orales slidas. Las formas slidas, presentan una mayor estabilidad qumica debido a la ausencia de agua, lo que les confiere tiempos de reposicin ms largos. Adems, estas formas galnicas permiten resolver posibles problemas de incompatibilidades, enmascarar sabores desagradables e incluso regular la liberacin de los principios activos.

Las formas farmacuticas slidas ms frecuentes para administracin oral son:

COMPRIMIDOS
Formas farmacuticas slidas que contienen, en cada unidad, uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresin, un volumen constante de partculas. Se administran generalmente por deglucin, aunque se pueden dar otras posibilidades.

CPSULAS
Las cpsulas son preparaciones de consistencia slida formadas por un receptculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen una unidad posolgica de medicamento. Este contenido puede ser de consistencia slida, lquida o pastosa y estar constituido por uno o ms principios activos, acompaados o no de excipientes. El receptculo se deshar por la accin de los jugos gstricos o entricos, segn la formulacin, liberando entonces el principio activo.

 GRANULADOS
Agregados de partculas de polvos que incluyen principios activos, azcares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeos granos de grosor uniforme, forma irregular y ms o menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberacin modificada.

SELLOS
Son cpsulas con un receptculo de almidn. Prcticamente, han sido desplazados por las cpsulas duras.

PLDORAS
Preparaciones slidas y esfricas, destinadas a ser deglutidas ntegramente. Cada unidad contiene uno o ms principios activos interpuestos en una masa plstica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido desplazadas por los comprimidos y cpsulas.

 PASTILLAS
Son pastillas para desler en la cavidad bucal. Se diferencian de las pldoras por el tamao y de los comprimidos por la tcnica de elaboracin. Sus constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o ms principios activos.

PASTILLAS OFICINALES O TROCISCOS

Presentan una consistencia semislida y estn constituidas primordialmente por los principios activos y goma arbiga como aglutinante. Suelen recubrirse, para su mejor conservacin, con parafina o azcar en polvo (escarchado). Se emplean para la vehiculizacin de antitusgenos y antispticos pulmonares.

LIOFILIZADOS
Son preparaciones farmacuticas que se acondicionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan a continuacin. Son formas muy porosas e hidrfilas y fcilmente dispersables en agua.

 COLUTORIOS
Son soluciones acuosas viscosas para el tratamiento tpico de afecciones bucales. se aplican con un pincel o una esptula. Estrictamente un colutorio se diferencia de un enjuague bucal al no llevar viscosizantes y puede ser slido (polvos o comprimidos) para diluir antes de usar.

SUBLINGUAL
En esta va normalmente, se utilizan comprimidos que se disuelven debajo de la lengua absorbindose directamente. Tiene el inconveniente de ser exclusivamente permeable al paso de sustancias no inicas, muy liposolubles. Esto hace que slo puedan administrarse por esta va frmacos de gran potencia teraputica como la nitroglicerina o el isosorbide. Se utiliza para conseguir una accin teraputica rpida o para frmacos que posean un alto grado de metabolizacin heptica, se degraden por el jugo gstrico o no sean absorbidos por va oral. No obstante tambin se encuentran en el mercado presentaciones por comodidad del usuario

 PARENTERAL
Por va parenteral es posible la liberacin retardada o prolongada de los principios activos a partir del punto de inyeccin. La biodisponibilidad de un frmaco administrado va parenteral depende de sus caractersticas fisicoqumicas, de la forma farmacutica y de las caractersticas anatomofisiolgicas de la zona de inyeccin:
Va intravenosa Proporciona un efecto rpido del frmaco y una dosificacin precisa, sin problemas de biodisponibilidad. Puede presentar, no obstante, graves inconvenientes, como la aparicin de tromboflebitis, as como problemas de incompatibilidades entre dos principios activos administrados conjuntamente en la misma va. Tiene el inconveniente de que no permite la administracin de preparados oleosos debido a la posibilidad de originar una embolia grasa. Tampoco podrn usarse productos que contengan componentes capaces de precipitar algn componente sanguneo o hemolizar los hemates.

 Va intraarterial Utilizada en el tratamiento quimioterpico de determinados cnceres; permite obtener una mxima concentracin del frmaco en la zona tumoral, con unos mnimos efectos sistmicos. Va intramuscular Se utiliza para frmacos no absorbibles por va oral o ante la imposibilidad de administracin del frmaco al paciente por otra va ya que admite el ser utilizada para sustancias irritantes. Numerosos factores van a influir en la biodisponibilidad del frmaco por va IM (vascularizacin de la zona de inyeccin, grado de ionizacin y liposolubilidad del frmaco, volumen de inyeccin, etc.). Esta va es muy utilizada para la administracin de preparados de absorcin lenta y prolongada (preparados depot). Va subcutnea De caractersticas similares a la anterior pero al ser la piel una zona menos vascularizada, la velocidad de absorcin es mucho menor. Sin embargo, dicha velocidad puede ser incrementada o disminuida por distintos medios. No puede utilizarse para sustancias irritantes ya que podra producir necrosis del tejido.

 RECTAL
Supositorios y antiguos moldes de fabricacin Son preparados de consistencia slida y forma cnica y redondeada en un extremo. Tienen una longitud de 3-4 cm y un peso de entre 1-3 g. Cada unidad incluye uno o varios principios activos, incorporados en un excipiente que no debe ser irritante, el cual debe tener un punto de fusin inferior a 37 C. Los excipientes de los supositorios pueden ser: - Liposolubles: Son los ms utilizados; entre ellos se encuentran la manteca de cacao, los glicridos semisintticos y los aceites polioxietilenados saturados. - Hidrosolubles: Polietilenglicoles (PEG).Hay muchas otras sustancias que se incluyen en ellos. Hay dos tipos de supositorios, el primero de ellos es el supositorio de glicerogelatina y el segundo de ellos es el Polietilenglicol y los supositorios de PEG. Los supositorios PEG son buenos para los efectos a largo plazo del sistema, pero los supositorios de glicerogelatina son para los efectos locales y rpidos, ya que se disuelven rpidamente.

 Soluciones y dispersiones rectales - Enemas: Son formas galnicas lquidas, de composicin variable, destinadas a ser administradas por va rectal, empleando para ello dispositivos especiales. Pueden tener como objetivo la vehiculizacin de un principio activo (enemas medicamentosos), el vaciado de la ampolla rectal (enemas evacuantes) o el administrar una sustancia radio-opaca para la realizacin de estudios radiolgicos (enemas opacos). Pomadas rectales La va rectal puede utilizarse para conseguir efectos locales o sistmicos. En este ltimo caso, slo se debe considerar como una alternativa a la va oral cuando sta no pueda utilizarse, ya que la absorcin por el recto es irregular, incompleta y adems muchos frmacos producen irritacin de la mucosa rectal. Uno de los pocos ejemplos en los que esta forma farmacutica tiene una indicacin preferente es el tratamiento de las crisis convulsivas en nios pequeos (diacepam). Tambin existen pomadas rectales para el tratamiento de las hemorroides externas.

 TOPICA
La va tpica utiliza la piel y las mucosas para la administracin de frmaco. As pues, esto incluye mucosa ocular y genital. La caracterstica de esta va es que se busca fundamentalmente el efecto a nivel local, no interesando la absorcin de los principios activos. Los excipientes fundamentales para las formulaciones galnicas de uso tpico son tres: - Lquidos - Polvos - Grasas Estos pueden combinarse entre s de numerosas formas para adaptarse a las caractersticas del sitio en donde se van a aplicar.

De ah la variedad de formas galnicas para uso tpico:

POLVOS

Locin agitable(Lquido + Polvo)

LQUIDO

Pasta al agua (Lquido+Polvo+Grasa)

Pasta

Crema

GRASA
(Grasa+Polvo) (Grasa+Lquido)

Tabla de tres entradas, con las posibles combinaciones entre Grasas, lquidos y polvos.

 BAOS Consisten en la inmersin de todo o parte del cuerpo en una solucin acuosa a la que se aaden determinados productos. Los ms utilizados son los baos coloidales, que tanto tibios como calientes actan como sedantes y antipruriginosos. En su preparacin se mezcla una taza de almidn en un litro de agua y posteriormente esta preparacin se hecha al agua del bao. En los baos oleosos se sustituye el almidn por aceites fcilmente dispersables, produciendo una suspensin homognea. Actualmente se utilizan sobre todo los baos de sales, potenciados por el mundo de la cosmtica. LOCIONES Tambin conocidas en dermatologa como curas hmedas abiertas son muy tiles en inflamaciones superficiales como el eccema. Se colocan compresas empapadas en ciertos lquidos en las zonas secretantes y se cambian cada 5-10 minutos, o bien se aade de forma peridica lquido, de tal manera que se evite la desecacin por efecto del calor de la piel. Esto se suele mantener durante 2 horas tres veces al da. El objetivo es el enfriamiento que consigue la evaporacin del lquido, que acta como antiinflamatorio. Adems tienen propiedades antipruriginosas y vasoconstrictoras. Jams irritan y no tienen riesgos en su uso.

 TOQUES O PINCELACIONES
Se suelen utilizar para descostrar heridas o lesiones drmicas. Se utiliza el etanol al 10% al que se le puede aadir glicerina al 5%. El etanol puede causar quemazn, por lo que se desaconseja en regin genital y cara. Una forma especial seran las pincelaciones secantes de la farmacopea alemana, que son en realidad lociones agitables, constituidas a partes iguales en peso de polvos y liquido, aunque son algo ms cosmticas con una proporcin algo inferior de polvos. A estas lociones se les puede aadir principios activos en forma de lquido o de polvo. Las indicaciones son las mismas que las de los polvos, ya que en realidad lo que se busca es el depsito de stos sobre la piel al evaporarse el lquido de la formulacin.

PINTURAS
Son preparaciones lquidas, coloreadas, resultado de la mezcla de hidroalcoholes con drogas secas a temperatura ambiente. Sus propiedades dependen del frmaco aadido, aunque en lneas generales son antispticas y antipruriginosas. Lo ms habitual suele ser el uso de soluciones de etanol, ter o cloroformo con productos como el mentol, fenol, fucsina, eosina, violeta de genciana o breas. Si resecan demasiado se puede aadir aceite de ricino al 1%. Se suelen administrar una vez al da y se retiran los restos al da siguiente antes de la nueva aplicacin.

 LINIMENTOS
Forma farmacutica que consiste en una presentacin lquida, solucin o emulsin que contiene el o los principios activos y aditivos cuyo vehculo es acuoso, alcohlico u oleoso, y se aplica exteriormente en fricciones.

POLVOS
Los polvos se obtienen por divisin sucesiva de productos slidos y secos hasta partculas homogneas de tamao variable. Tras su fabricacin son pasados por tamices que oscilan entre los 0.1 mm de apertura del enrejado. Los ms famosos son los polvos de talco, que en dermatologa se pueden asociar a otras sustancias como el xido de zinc. Tambin se cuenta con polvos de origen vegetal (almidn, licopodio), y en la industria cosmtica se han utilizado ampliamente aadiendo pigmentos incuos, del tipo del cinabrio, eosina, bentonita, xido de hierro o ictiol para pieles oscuras. Aunque se pueden fabricar polvos directamente con las propias sustancias activas, no es esto lo ms recomendable, siendo mejor su incorporacin a los polvos inertes citados anteriormente. (polvos muy finos) hasta 1 mm. (polvos gruesos). Como inconveniente importante tiene el que no se deben de utilizar ante presencia de secreciones, pues la mezcla con el exudado o el pus forma una especie de cemento que favorece la infeccin, es irritante y dificulta la cicatrizacin.

 PASTAS

Estn compuestas por polvos y grasas a partes iguales, aunque si son demasiado espesas se puede reducir la parte correspondiente a los polvos, aumentando la cantidad correspondiente de grasa. En lneas generales las pastas son secantes, pero mantienen la piel suave y plegable, protegiendo de traumas mecnicos y permitiendo la transpiracin. Estn indicadas en procesos secos (dermatitis crnicas) o muy poco secretantes y en la prevencin de las lceras de decbito, por su efecto protector. Pueden incorporar principios activos tanto en forma lquida como slida. Sus contraindicaciones principales son las lesiones secretantes, infecciones y regiones pilosas. Se aplican extendindolas con una esptula de madera y se retiran con aceite de oliva o vaselina lquida. En lugar de grasas slidas se pueden usar aceites, dando lugar a pastas oleosas. Si a una pasta se le aaden lquidos (agua), nos encontramos ante la pasta acuosa o pasta refrescante.

 POMADAS O UNGENTOS Son grasas o sustancias de parecidas caractersticas que presenten aspecto semislido a 25 C. Es esta propiedad fsica lo que realmente las define ya que la composicin qumica es enormemente variada. Sus indicaciones son amplias: mejoran la piel seca y agrietada, son excelentes para retirar costras o escamas y son medianamente toleradas en zonas pilosas. Su contraindicacin ms importante son los procesos inflamatorios agudos, tanto ms contraindicada cuanto ms hmedo sea el proceso.

 EMULSIONES
Una emulsin es una mezcla ms o menos homognea de dos lquidos inmiscibles. Un lquido (la fase dispersa) es dispersado en otro (la fase continua o fase dispersante). Muchas emulsiones son emulsiones de aceite y agua. Geles
Respecto a los anteriores es de creacin mucho posterior. Son emulsiones semislidas de polmeros orgnicos (metilcelulosa, agar, gelatina, propilenglicol, galato de propilo, edetato disdico, carboxipolmero) en un lquido (agua). Se suele aadir hidrxido sdico o cido clorhdrico para ajustar el pH. Son, pues, bases incoloras, claras, no grasas, miscibles con agua. Se pueden considerar como un sistema coloidal donde la fase continua es slida y la dispersa es lquida. En esta fase lquida puede incorporar principios activos en solucin. A temperatura ambiente son slidos o semislidos, fluidificndose al ser calentadas. Por su aspecto cosmtico se suelen utilizar en zonas pilosas o estrechas (conducto auditivo externo, fosas nasales). Tras su aplicacin desaparecen rpida y completamente.

 COLIRIOS Forma farmacutica que consiste en una solucin que contiene el o los principios activos y aditivos, aplicable nicamente a la conjuntiva ocular. Debe ser totalmente transparente, estril, isotnica y con un pH neutro o cercano a la neutralidad. GOTAS TICAS Y NASALES Las gotas ticas y nasales son una forma galnica para uso tpico consistente en un lquido acuoso u oleoso en el que van incorporados los principios activos y que se utilizan en el conducto auditivo externo o las fosas nasales respectivamente. Sus propiedades son similares a las de los colirios, salvo la exigencia de la esterilidad. Acorde a la gran cantidad de principios activos que tolera esta forma galnica, las indicaciones tambin son amplias:
Procesos infecciosos: Otitis externa, otitis de las piscinas, ectima nasal, etc. Procesos alrgicos, para el caso de las gotas nasales. La rinitis alrgica es una patologa de alta prevalencia que en muchas ocasiones no es controlable con tratamiento sistmico. Procesos inflamatorios nasales (plipos nasales) u ticos. Patologas dermatolgicas que afectan la piel del odo, como el psoriasis.

 APSITOS Cualquiera de los diferentes productos sanitarios empleados para cubrir y proteger una herida. Su finalidad ltima es la de promover la cicatrizacin de la herida. En funcin a ello, las caractersticas que ha de reunir un buen apsito son:
Impermeabilidad a los grmenes, partculas y agua. Capacidad de absorcin. Favorecimiento del pH cido. Esterilidad. Permeabilidad a los gases. Proporcionar aislamiento trmico

A estas propiedades habra que aadirles otras derivadas de la interaccin con el organismo:
Elasticidad y flexibilidad. Baja adherencia a la herida. Alto grado de cohesin. No txico. No alergizante.

Percutnea o transdrmica

Percutnea o transdrmica

Los sistemas teraputicos transdrmicos (STT) son formas de dosificacin ideados para conseguir el aporte percutneo de principios activos a una velocidad programada.

Percutnea o transdrmica

o durante un periodo de tiempo establecido. Existen varios tipos de sistemas transdrmicos, entre los que se encuentran:

Parche transdrmico aplicado en el brazo.

Un parche transdrmico consistente en un reservorio con principio activo que se libera lentamente al aplicarlo sobre la piel.

Su objetivo es que el frmaco pase a la circulacin sistmica a travs de la piel.

Esta va de administracin de frmacos recibe el nombre de va percutnea o va transdrmica.

La iontoforesis
Tcnica utilizada en fisioterapia que consiste en la introduccin de un frmaco o principio activo (mediante la utilizacin de corriente galvnica u otras formas de corrientes derivadas de esta) a travs de la piel.

La iontoforesis

Consiste en la colocacin sobre la piel de dos electrodos que, por su polaridad, hacen que un frmaco cargado inicamente atraviese la piel.

Se produce por la interaccin de la polaridad del electrodo con la carga inica de la sustancia elegida (mediante el rechazo de los iones en el polo del mismo signo).

La iontoforesis

De esta manera son administrados por va percutnea frmacos cargados elctricamente, sin producir efectos generales en el organismo, ya que sus efectos son locales.

Inhalada
Aerosoles: son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un principio activo, envasadas en un sistema a presin de manera que, al accionar la vlvula, se produce la liberacin del principio activo en forma de micro gotas impulsado gracias a un agente propelente.

Inhalada
Los principios activos que pueden ser vehiculizados en esta forma galnica son numerosos:

Agonistas adrenrgicos

Un agonista adrenrgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idnticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomimticos.

Agonistas adrenrgicos
Usos Son usados como descongestionantes y en ciertos exmenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:

Metoxamina:

Agonistas adrenrgicos

Metilnorepinefrina o Metildopa: cada tableta contiene 250 mg de metildopa Categora farmacolgica:

Se considera como Antihipertensivo inhibe el flujo simptico hacia el corazn, riones y vasculatura perifrica

Agonistas adrenrgicos
La oximetazolina, es utilizada adems para el tratamiento de la epistaxis y del enrojecimiento ocular debido a irritaciones menores. Comercializado como Visine, en la forma de gotas para los ojos

Agonistas adrenrgicos

Fenilefrina: usado principalmente como descongestivo y como un agente para dilatar la pupila e incrementar la presin arterial

Su uso por va inhalada nos orienta hacia las patologas que se beneficiaran del tratamiento con los aerosoles.
Crisis asmtica. Tratamiento de la alergia respiratoria o asma extrnseca. En la enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC) tanto en el mantenimiento como en la profilaxis de las reagudizaciones.

Nebulizadores
son dispositivos que hacen pasar una corriente de aire sobre un lquido que lleva el principio activo en disolucin. Este sistema permite que el frmaco penetre ms profundamente en las vas areas. Inhalaciones. Insuflaciones.

Innovaciones galnicas
La industria farmacutica est continuamente desarrollando nuevas formas de hacer llegar el frmaco a su destino de la forma ms rpida y eficaz.

Produccin de los frmacos

Los medicamentos son producidos generalmente por la industria farmacutica. Los nuevos medicamentos pueden ser patentados, cuando la empresa farmacutica ha sido la que ha investigado y lanzado al mercado el nuevo frmaco.

Derechos de produccin o licencia

Cada nuevo medicamento est limitado a un lapso que oscila entre 10 y 20 aos. medicamentos copia: son los medicamentos que no estn patentados medicamentos genricos: Aquellos que no estn patentados pero tienen un estudio de bioequivalencia, aprobado por las autoridades locales.

Estudios de estabilidad
El objetivo de estos estudios es proveer evidencia documentada de como las caractersticas fsicas, qumicas, microbiolgicas y biolgica del medicamento varan con el tiempo. Bajo la influencia de factores como temperatura, humedad, luz y establecer las condiciones de almacenamiento adecuadas y el periodo de caducidad.

La estabilidad de un frmaco se puede definir como la propiedad de ste envasado en un determinado material para mantener durante el tiempo de almacenamiento y uso de las caractersticas fsicas, qumicas, fisicoqumicas, microbiolgicas y biolgicas entre los lmites especificados.

Las formas de inestabilidad de un frmaco son:

Qumica Solvlosis, oxidacin, deshidratacin, racemizacin, incompatibilidades de grupo. Fsica Polimorfismo, vaporizacin, adsorcin. Biolgica Fermentacin y generacin de toxinas

Fechas de Expiracin
En el ao 1979, en Estados Unidos se estableci una ley que peda a las empresas productoras de medicamentos que pusieran la fecha hasta la cual se garantizaba la mxima potencia del medicamento, en otras palabras, no indica el momento en que yo es seguro tomarlas ni cuando se vuelven dainas

Fechas de Expiracin
Los frmacos se administran con el fin de conseguir un objetivo teraputico. La concentracin adecuada y la dosis requerida para alcanzar este objetivo dependen, entre otros factores, del estado clnico del paciente, la gravedad de la patologa a tratar, la presencia de otros frmacos y de enfermedades intercurrentes.

PARMETROS FARMACOCINTICOS BSICOS

Los parmetros son constantes, aunque sus valores pueden diferir de un paciente a otro y, en el mismo enfermo, en situaciones distintas.

La biodisponibilidad expresa el grado de absorcin por la circulacin sistmica. La constante de absorcin define la velocidad de absorcin.

PARMETROS FARMACOCINTICOS BSICOS Los parmetros son constantes, aunque sus valores pueden diferir de un paciente a otro y, en el mismo enfermo, en situaciones distintas.

La bio-disponibilidad expresa el grado de absorcin por la circulacin sistmica. La constante de absorcin define la velocidad de absorcin.

PARMETROS FARMACOCINTICOS BSICOS Por tanto, siempre que una sustancia tenga una extraccin (aclaramiento) elevada en hgado o pared intestinal, la biodisponibilidad por va oral, ser baja, hasta el punto que a veces puede desaconsejar la administracin va oral, o requerir la administracin de una dosis oral muy superior a la dosis parenteral equivalente.

Algunos ejemplos de frmacos presentan un efecto de primer paso importante

Alprenolol Hidralazina Isoproterenol Lidocana Nifedipina Nitroglicerina Testosterona

VARIABILIDAD DE LOS PARMETROS FARMACOCINTICAS las variables que afectan los parmetros farmacocinticas, las cuales deben tenerse en cuenta para ajustar la dosis administrada a las necesidades de cada paciente. Dado que incluso despus del ajuste de las dosis suele persistir una notable variabilidad, es necesaria una monitorizacin cuidadosa de la respuesta farmacolgica y, en muchos casos, de la concentracin plasmtica.

Edad y Peso En los nios y jvenes (de 6 meses a 20 aos), la funcin renal se correlaciona bien con la superficie corporal. As, en el caso de los frmacos que se eliminan principalmente en forma inalterada por la orina, el aclaramiento vara con la edad de acuerdo con el cambio de la superficie corporal.

Edad y Peso En las personas mayores de 20 aos, la funcin renal disminuye aproximadamente un 1% al ao. Teniendo en cuenta estos cambios, es posible ajustar la dosis de dichos frmacos en cada edad. Tambin se ha demostrado que la superficie corporal se correlaciona con el aclaramiento metablico en los nios, aunque hay muchas excepciones.

Edad y Peso En los recin nacidos y los lactantes, tanto la funcin renal como la heptica no estn completamente desarrolladas y no es posible hacer generalizaciones, excepto que existen cambios rpidos.

Alteracin de la funcin renal El aclaramiento renal de la mayora de los frmacos vara proporcionalmente al aclaramiento de creatinina, cualquiera que sea la patologa renal.
1. 2. 3. 4. 5. 6. Alteraciones hidroelectrolticas Alteraciones hematolgicas Alteraciones cardiovasculares Alteraciones seas Alteraciones del sistema nervioso Alteracin en otros rganos

Interacciones farmacolgicas.
Las interacciones farmacolgicas provocan cambios en los valores de los parmetros farmacocinticos y, por tanto, en la respuesta teraputica. Se sabe que las interacciones afectan todos los parmetros. La mayora de ellas son graduales y su magnitud depende de la concentracin de los dos frmacos en interaccin. Por todo ello, son difciles de predecir y el ajuste de las dosis es complicado.

Dependencia de la dosis

ejemplo es el aumento desproporcionado de la concentracin en equilibrio estacionario de la difenilhidantona al aumentar el intervalo de dosificacin, porque las enzimas metabolizadoras de difenilhidantona tienen una capacidad limitada para eliminar el frmaco y la velocidad de administracin habitual se aproxima a la velocidad mxima de metabolizacin.

Dependencia de la dosis

Por ltimo, la reduccin de la concentracin plasmtica de carbamazepina cuando se administra de manera crnica porque este frmaco induce su propio metabolismo.

Por ultimo Los frmacos son casi siempre compuestos extraos al organismo. Como tales, no se estn formando y eliminando continuamente al igual que sucede con las sustancias endgenas. Por tanto, los procesos de absorcin, biodisponibilidad, distribucin y eliminacin tienen una importancia capital para determinar el inicio, la duracin y la intensidad del efecto farmacolgico.

ABSORCIN
Proceso de transporte del frmaco desde el lugar de administracin hasta la circulacin sistmica atravesando por lo menos una membrana celular. La absorcin de los frmacos viene determinada por sus propiedades fsico-qumicas, formulaciones y vas de administracin.

Transporte por las membranas celulares

Las membranas celulares se componen fundamentalmente de una matriz lipdica bimolecular que contiene colesterol y fosfolpidos. Los lpidos proporcionan estabilidad a la membrana y determinan sus caractersticas de permeabilidad

Los frmacos atraviesan las barreras biolgicas por

Difusin pasiva, Difusin facilitada transporte activo Pinocitosis.

Difusin pasiva.
En este proceso, el transporte a travs de la membrana celular depende del gradiente de concentracin del soluto. La mayora de las molculas pasan a travs de la membrana por difusin simple desde una zona con elevada concentracin (p. ej., lquidos gastrointestinales ) hasta una zona de baja concentracin (p. ej., la sangre). Puesto que las molculas del frmaco son rpidamente transportadas a travs de la circulacin sistmica y se distribuyen enseguida en un gran volumen de lquidos corporales y tejidos, su concentracin en el plasma es baja al principio, en comparacin con la concentracin en el lugar de administracin; este amplio gradiente es la fuerza impulsora del proceso.

 La distribucin de un frmaco ionizable a travs de una membrana en el equilibrio viene determinada por el pKa de la sustancia que es la inversa de la constante de disociacin (cuando el pH y el pK son iguales, las concentraciones de la forma ionizada y no ionizada del frmaco son iguales) y por el gradiente de pH, si existe

Ejemplo
Cuando el cido dbil, como la aspirina, se administra va oral , el gradiente de concentracin para la fraccin no ionizada entre el estmago y el plasma tiende a aumentar, situacin que favorece la difusin a travs de la mucosa gstrica. Al alcanzar el equilibrio, las concentraciones de frmaco no ionizado en el estmago y en el plasma son idnticas porque slo la forma no ionizada puede atravesar las membranas; la concentracin de frmaco ionizado en plasma sera entonces aproximadamente 1.000 veces superior a la concentracin de frmaco ionizado en la luz gstrica. En el caso de una base dbil con un pKa de 4,4, la situacin es la inversa.

Difusin facilitada
Para ciertas molculas (p.ej., glucosa), la velocidad de penetracin es mayor a la esperada por su baja liposolubilidad. Se postula que existe un transportador que se combina de manera reversible con la molcula sustrato en la parte externa de la membrana celular y que el complejo transportador-sustrato difunde rpidamente a travs de la membrana, liberando el sustrato en la superficie interna de la membrana.

Transporte activo

Adems de la selectividad y de la capacidad de saturacin, el transporte activo se caracteriza porque requiere gasto de energa por parte de la clula. Los sustratos pueden acumularse en el interior de la clula contra gradiente de concentracin.

Pinocitosis
Consiste en el englobamiento y la captacin de partculas o lquido por parte de una clula. La membrana celular se invagina, encierra a la partcula o al lquido y luego vuelve a fusionarse formando una vescula que ms tarde se desprende y emigra hacia el interior de la clula.

Caractersticas de la administracin oral

Puesto que la va oral es el modo de administracin ms frecuente, la absorcin suele referirse al transporte de los frmacos a travs de las membranas de las clulas epiteliales del tracto gastrointestinales . La absorcin tras la administracin oral depende de las diferencias del pH luminal a lo largo del tubo digestivo, de la superficie de absorcin, de la perfusin tisular, de la presencia de flujo biliar y mucoso y de las membranas epiteliales

 Dado que la absorcin de prcticamente todos los frmacos es ms rpida en el intestino delgado que en el estmago, la velocidad de vaciado gstrico es el paso limitante. Los alimentos, especialmente los grasos, enlentecen el vaciamiento gstrico (y la velocidad de absorcin); este hecho explica por qu se recomienda tomar algunos frmacos con el estmago vaco cuando se desea que la accin comience rpidamente. La presencia de alimentos puede aumentar la absorcin si el frmaco es poco soluble (p. ej., la griseofulvina); reducirla, si el frmaco se degrada en el estmago (p. ej., la penicilina G), o tener un efecto muy poco significativo o nulo. Adems, los principios activos que alteran el vaciamiento gstrico (p. ej., los parasimpaticolticos) tambin afectan la velocidad de absorcin de otros frmacos.

 El intestino delgado posee la mayor superficie para la absorcin en el tracto gastrointestinales . En el duodeno el pH intraluminal oscila entre 4 y 5, pero se vuelve progresivamente ms alcalino a lo largo del tubo digestivo (en la porcin distal del leon es cercano a 8). La flora gastrointestinales puede inactivar determinados frmacos, reduciendo as su absorcin y su biodisponibilidad. La reduccin del flujo sanguneo (p. ej., en el shock) puede disminuir el gradiente de concentracin a travs de la mucosa intestinal y reducir la absorcin por difusin pasiva. (La disminucin del flujo sanguneo perifrico tambin altera la distribucin y el metabolismo de los frmacos.)

Absorcin de soluciones.
La absorcin de los frmacos que se administran va oral en forma de solucin depende de si stos son capaces de sobrevivir a los encuentros peligrosos con las numerosas secreciones gastrointestinales , los bajos pH y las enzimas potencialmente degradadoras. Por lo general, incluso si un frmaco es estable en el ambiente intestinal, una escasa fraccin de l pasa al intestino grueso.

Absorcin de formas slidas.

La mayora de los frmacos que se administran va oral se presentan en forma de comprimidos o cpsulas, sobre todo por economa, estabilidad y aceptacin por parte del paciente. Antes de absorberse se deben desintegrar y disolver. La desintegracin aumenta considerablemente la superficie del frmaco que entra en contacto con los lquidos gastrointestinales y facilita su disolucin y su absorcin. A menudo, durante el proceso de fabricacin del medicamento se aaden los des integrantes y otros excipientes (como disolventes, lubricantes, surfactantes, fijadores y dispersantes) para facilitar el proceso de desintegracin.

 A menudo se emplea la reduccin del tamao de las partculas para aumentar la superficie del frmaco, lo cual resulta eficaz para aumentar la velocidad y la magnitud de la absorcin gastrointestinales de un frmaco en el que estos parmetros estn limitados por su lenta disolucin. Entre los factores que afectan a la velocidad de disolucin estn si el frmaco est en forma de sal, en forma cristalina o en hidrato. Por ejemplo, las sales sdicas de los cidos dbiles (como barbitricos y salicilatos) se disuelven ms rpidamente que sus cidos correspondientes, cualquiera que sea el pH del medio.

Administracin parenteral
La administracin directa de un frmaco en el torrente circulatorio (habitualmente por va intravenosa asegura la llegada de toda la dosis a la circulacin general. Sin embargo, la administracin del frmaco por una va que requiera su paso a travs de una o ms membranas biolgicas (inyeccin intramuscular o s.c.) para alcanzar la sangre no garantiza que se absorba totalmente. Para frmacos proteicos con PM >20.000 g/mol, el paso a travs de las membranas de los capilares es tan lento que tras la administracin intramuscular o subcutanea la mayor parte de la absorcin se realiza a travs del sistema linftico por defecto. En estos casos, la velocidad de liberacin a la circulacin sistmica es lenta e incompleta, ya que hay un fenmeno de metabolismo de primer paso por las enzimas proteolticas de los vasos linfticos.

Formas de liberacin controlada

Las formas de liberacin sostenida se han diseado con el fin de reducir la frecuencia de administracin y las fluctuaciones en las concentraciones plasmticas y, de esta forma, conseguir un efecto farmacolgico uniforme. Adems, la menor frecuencia de administracin es ms cmoda para el paciente y puede mejorar el cumplimiento de la prescripcin. En principio, los frmacos apropiados para este tipo de formas farmacuticas son los que requieren una dosificacin frecuente debido a su corta vida media de eliminacin y a la breve duracin de su efecto.

 Las formas tpicas de liberacin sostenida se han diseado para la presencia del frmaco durante perodos prolongados. Por ejemplo, la difusin de la clonidina a travs de una membrana proporciona una liberacin sostenida del frmaco durante 1 semana, y un polmero impregnado de nitroglicerina fijado a un vendaje adhesivo proporciona una liberacin controlada durante 24 h. Los frmacos de liberacin transdrmica deben poseer caractersticas adecuadas para la penetracin cutnea y una potencia elevada, ya que la velocidad de penetracin y el rea de absorcin son limitadas. Se han formulado muchos preparados de administracin parenteral no intravenosa, con el fin de proporcionar concentraciones plasmticas sostenidas. En el caso de antibiticos, la inyeccin intramuscular de sales insolubles (p. ej., la penicilina G benzatina) consigue efectos farmacolgicos clnicamente tiles durante largos perodos de tiempo

BIOEQUIVALENCIA Y BIODISPONIBILIDAD
Biodisponibilidad es la proporcin de principio activo (frmaco o metabolito) que entra en la circulacin general y que, por consiguiente, llega al lugar de accin, as como la velocidad con que ello sucede. Mientras que las propiedades fisicoqumicas de un frmaco condicionan su potencial de absorcin, las propiedades de la forma farmacutica (de su diseo y de su manufactura) son determinantes principales de su biodisponibilidad. Las diferencias en la biodisponibilidad entre diferentes formulaciones de un mismo frmaco pueden ser clnicamente relevantes.

 Con frecuencia, algunos de los problemas teraputicos (p. ej., toxicidad, prdida de eficacia) que ocurren en el curso de tratamientos prolongados, cuando la enfermedad estaba siendo controlada con una formulacin de un frmaco, son debidos al cambio por sustitutos no equivalentes (como en el caso de la digoxina o la difenilhidantona). En ocasiones es posible la equivalencia teraputica aunque haya variaciones en la biodisponibilidad. Por ejemplo, el ndice teraputico (relacin entre la dosis mxima tolerada y la dosis mnima eficaz) de la penicilina es tan amplio que diferencias moderadas en la concentracin plasmtica debidas a diferencias en la biodisponibilidad de las formulaciones de penicilina pueden no afectar la eficacia teraputica o la seguridad del frmaco. Por el contrario, si se tratara de un frmaco con un ndice teraputico relativamente estrecho, las diferencias en la biodisponibilidad s seran determinantes.

Causas de baja biodisponibilidad

Cuando un frmaco se disuelve rpidamente de su formulacin y atraviesa las membranas con facilidad, la absorcin tiende a ser completa en la mayora de las vas de administracin. ste no siempre es el caso de los frmacos administrados va oral Antes de alcanzar la vena cava, un frmaco debe descender por el tracto gastrointestinales y atravesar la pared intestinal y el hgado, que son lugares donde habitualmente se metabolizan los frmacos ; por tanto, es posible que el frmaco se metabolice antes de llegar a la circulacin general. Esta causa de baja biodisponibilidad se denomina metabolismo de primer paso.

 La permanencia insuficiente del frmaco en el tracto gastrointestinales es una de las causas ms comunes de biodisponibilidad escasa. Al ingerir un frmaco, ste no permanece en el tracto gastrointestinales ms de 1-2 das y en el intestino delgado slo se halla 2-4 horas. Si el frmaco no se disuelve con facilidad o si es incapaz de atravesar el epitelio intestinal (frmacos polares, muy ionizados), el tiempo en el que permanece en el lugar de absorcin puede ser insuficiente.

Estimacin de la biodisponibilidad
El anlisis de la biodisponibilidad a partir de datos sobre la concentracin plasmtica respecto al tiempo suele requerir 3 medidas: la concentracin plasmtica mxima (pico) del frmaco, el tiempo en que aparece esta concentracin mxima y el rea bajo la curva concentracin plasmtica-tiempo Las determinaciones de la biodisponibilidad basadas en la concentracin plasmtica mxima pueden ser errneas, puesto que la eliminacin empieza inmediatamente despus de que el frmaco llega a la circulacin. El tiempo en que se alcanza el pico plasmtico depende de la velocidad de absorcin; de hecho, es el ndice ms utilizado para medir este parmetro. Cuanto ms lenta sea la absorcin, ms tarde se alcanzar el pico.

Dosis nica vs. dosis mltiples

Aunque para medir la velocidad de absorcin la administracin nica proporciona ms datos que las administraciones mltiples, la biodisponibilidad puede medirse tras administraciones nicas o tras administraciones repetidas. El estudio de los parmetros farmacocinticos tras dosis mltiple posee algunas ventajas, como permitir representar de manera ms exacta la situacin clnica habitual. Normalmente se consiguen concentraciones plasmticas superiores a las obtenidas con dosis nica, lo que facilita su determinacin.

DISTRIBUCIN
Tras llegar a la circulacin general, el frmaco pasa a los tejidos del organismo. Por lo comn la distribucin es desigual por las diferencias en la perfusin sangunea, el grado de unin a los tejidos, las variaciones regionales del pH y la distinta permeabilidad de las membranas celulares. La velocidad de penetracin del frmaco en el tejido depende del flujo sanguneo, de la masa de tejido y de la proporcin del frmaco en sangre y en tejido. En las zonas con una vascularizacin rica se alcanza el equilibrio de distribucin (la velocidad de entrada y la velocidad de salida son iguales) entre el plasma y el tejido ms rpidamente que en las zonas poco perfundidas, a no ser que la difusin a travs de las membranas sea un paso limitante. Tras alcanzar el equilibrio de distribucin, las concentraciones del frmaco (libre y unida a protenas, v. ms adelante) en los tejidos y en el lquido extracelular quedan reflejadas por la concentracin plasmtica. El metabolismo y la excrecin tienen lugar simultneamente con la distribucin, lo que determina un proceso dinmico y complejo .

Volumen aparente de distribucin

El volumen de lquido en el que parece distribuirse o diluirse el frmaco se denomina volumen aparente de distribucin (el volumen corporal en que tendra que haberse disuelto el frmaco para alcanzar la misma concentracin que en el plasma). Este parmetro informa sobre la concentracin plasmtica esperada para una dosis concreta y tambin sobre la dosis requerida del frmaco para obtener una concentracin concreta. Algunos tienden a dirigirse a los tejidos grasos, otros permanecen en el lquido extracelular y, por ltimo, otros se fijan con avidez a tejidos especficos, como el hgado o el rin. Muchos frmacos cidos (p. ej., la warfarina y el cido saliclico) se fijan mucho a protenas y, por tanto, tienen un volumen aparente de distribucin pequeo. Muchos frmacos bsicos (como la anfetamina y la meperidina) son captados con avidez por los tejidos y su volumen de distribucin es mayor que el volumen de todo el organismo.

Frmaco unido ligado a protenas El grado de distribucin de los frmacos en los tejidos depende de su unin a las protenas plasmticas y a diversos componentes tisulares. Unin a protenas plasmticas Los frmacos son transportados en la sangre en parte en solucin (como frmaco libre, no unido) y en parte fijados a diversos componentes de la sangre (protenas y clulas sanguneas). El principal determinante de la proporcin entre el frmaco unido y el frmaco libre es la interaccin reversible entre el frmaco y la protena a la que se fija; esta interaccin sigue la ley de accin de masas.

Fijacin a los tejidos.

Los frmacos pueden unirse a muchas sustancias, adems de a protenas. Esta unin puede ser muy especfica, como es el caso de la fijacin de la cloroquina a los cidos nucleicos. La unin tisular suele involucrar la asociacin del frmaco con una macromolcula en un medio acuoso. Otro tipo de asociacin que induce a pensar en una fijacin tisular es la distribucin del frmaco en la grasa corporal. Dado que el tejido adiposo est poco perfundido, el tiempo necesario para alcanzar el equilibrio en l es prolongado.

Barrera hematoenceflica
Los frmacos llegan al SNC por la circulacin capilar y a travs del LCR. Aunque el cerebro recibe una proporcin importante del volumen minuto (aproximadamente 1/6), la distribucin de los frmacos en el cerebro est restringida. Algunos frmacos liposolubles (como el tiopental) entran y ejercen sus efectos rpidamente, pero muchos otros -en particular los ms hidrosolubles- penetran en el cerebro con mayor lentitud. Las clulas endoteliales de los capilares cerebrales estn ms estrechamente unidas entre s que las de los dems lechos capilares del organismo; esto contribuye a la lenta penetracin de las sustancias hidrosolubles. Otra barrera importante para los frmacos hidrosolubles son las clulas del tejido glial (los astrocitos) que forman una vaina pegada a la membrana basal del endotelio capilar.

METABOLISMO
El hgado es el rgano principal donde se produce el metabolismo de los frmacos (modificaciones qumicas), pero no es el nico. Algunos metabolitos tienen actividad farmacolgica. Cuando la sustancia administrada es inactiva pero da lugar a un metabolito activo, el compuesto administrado se denomina profrmaco, especialmente si ha sido diseado para liberar eficazmente el principio activo.

Reacciones metablicas
El metabolismo de los frmacos supone un amplio espectro de reacciones qumicas: oxidacin, reduccin, hidrlisis, hidratacin, conjugacin, condensacin isomerizacin.

el metabolismo se produce en dos fases. Las reacciones de fase I suponen la formacin de un nuevo grupo funcional o una particin de la molcula (oxidacin, reduccin, hidrlisis); se trata de reacciones no sintticas. Las reacciones de fase II conllevan la conjugacin con un compuesto endgeno (p. ej., cido glucurnico, sulfato, glicina); se trata, pues, de reacciones sintticas. Los metabolitos formados en las reacciones sintticas son ms polares y ms fcilmente excretados por el rin (en la orina) y por el hgado (en la bilis) que los formados en las reacciones no sintticas. Algunos frmacos sufren procesos de metabolismo de ambos tipos. Pese a que se denominan fasesI y II, se trata, como puede verse, de una clasificacin funcional, no secuencial, de las reacciones de metabolismo de frmacos.

conjugacion
La conjugacin con aminocidos, como la glutamina y la glicina, produce metabolitos (p. ej., cido salicilrico, de la conjugacin de cido saliclico y glicina) fcilmente excretables en la orina, pero que no suelen secretarse por la bilis. La acetilacin es la va metablica principal de las sulfamidas. La hidralazina, la isoniazida y la procainamida tambin sufren acetilacin. La sulfoconjugacin es la reaccin entre grupos fenol o alcohol y un sulfato inorgnico, que deriva en parte de aminocidos que contienen azufre como la cistena. Los steres de sulfato as obtenidos son polares y se excretan rpidamente en la orina. Algunos ejemplos de frmacos que forman sulfatos son: paracetamol, estradiol, metildopa, minoxidil y tiroxina. La metilacin es la principal va metablica para inactivar algunas catecolaminas. La niacinamida y el tiouracilo tambin sufren procesos de metilacin.

Modificaciones debidas a la edad

Los recin nacidos tienen un sistema enzimtico microsomal heptico slo parcialmente desarrollado y, en consecuencia, presentan algunas dificultades para metabolizar muchos frmacos (hexobarbital, fenazetina, anfetamina y clorpromazina). La experiencia con el cloranfenicol en recin nacidos muestra claramente las graves consecuencias que se pueden derivar del enlentecimiento de la glucuronoconjugacin. Dosis equivalentes en mg/kg de cloranfenicol, bien toleradas por pacientes mayores, pueden provocar una toxicidad grave en los recin nacidos (sndrome del nio gris), asociada a la presencia de niveles plasmticos elevados de cloranfenicol durante largo tiempo. A menudo, la capacidad metablica tambin se encuentra disminuida en los pacientes ancianos; esta reduccin vara en funcin del frmaco y no es tan grave como en los recin nacidos .

Reciclado
Una vez terminado el tratamiento para el que fueron prescritos, los medicamentos deben depositarse en un punto limpio, puesto que desecharlos indiscriminadamente junto con el resto de los residuos puede deteriorar gravemente el medio ambiente.

Iniciativa SIGRE (Espaa)

Con el objetivo de cerrar correctamente el ciclo de vida de los medicamentos, la industria farmacutica ha puesto en marcha SIGRE Medicamento y Medio Ambiente (Sistema Integrado de Gestin y Recogida de Envases), en colaboracin con la farmacias y la distribucin del sector, facilitando que los ciudadanos puedan desprenderse cmodamente, pero con todas la garantas sanitarias y medioambientales, de los restos de medicamentos y de sus envases a travs del Punto SIGRE situado en las oficinas de farmacia.

NORMATIVA

 Se entiende por va de administracin de un frmaco al camino que se elige para hacer llegar ese frmaco hasta su punto final de destino: la diana celular. As mismo algunas de estas vas se usan tambin para rehidratacin y soporte nutricional de pacientes.

Tambin denominada va enteral, es la ms antigua de las vas utilizadas, ms segura, econmica y frecuentemente la ms conveniente. En ella la absorcin se realiza a travs de la mucosa de todo el tubo digestivo: oral, gstrica e intestinal (tanto intestino delgado como intestino grueso). Sin embargo hay dos localizaciones que presentan unas caractersticas especiales: la mucosa oral y la mucosa rectal (porcin terminal del intestino grueso).

 El frmaco llega al organismo habitualmente despus de la deglucin. Una vez en el estmago, se somete a las caractersticas de los jugos del mismo, que por su acidez favorece mucho la ionizacin del frmaco, lo que hace que la absorcin sea difcil. Cuando llega al intestino delgado cambia el pH luminal y se favorece bastante la absorcin pasiva.

 La absorcin se produce en los capilares de la cara inferior de la lengua y una vez pasa el frmaco a sangre se incorpora va vena cartida directamente a la circulacin general, evitando el efecto de primer paso. Las condiciones del pH de la boca facilita la difusin pasiva de numerosos frmacos.

 En determinadas condiciones en las que la deglucin no es posible, se puede administrar alimentacin o frmacos directamente a la mucosa gstrica o intestinal, mediante el uso de sondas (como la sonda nasogstrica) o bien directamente en presencia de ostomas (gastrostoma, yeyunostoma, colostoma, etc.) El principal factor a tener en cuenta es la diferencia de pH en ambas mucosas. En la mucosa gstrica se absorben bien frmacos liposolubles o cidos dbiles, tipo barbitricos o salicilatos, mientras que el aumento del pH de la mucosa intestinal favorece la difusin pasiva de los frmacos.

Supositorio para administracin rectal en adultos. Las formas de administracin rectal se utilizan para conseguir efectos locales. La absorcin se realiza a travs del plexo hemorroidal el cual evita en parte el paso por el hgado antes de incorporarse a la circulacin sistmica. Factores que influyen en la absorcin rectal. Volumen de lquido en la mucosa rectal. Viscosidad. Superficie de la mucosa rectal. Tiempo de retencin de la forma farmacutica.

Hoy en da se considera la va parenteral como aquella que introduce el frmaco en el organismo gracias a la ruptura de la barrera mediante un mecanismo que habitualmente es una aguja hueca en su interior llamada aguja de uso parenteral.

La va parenteral presenta varios inconvenientes: Precisa de instrumental para su realizacin, que debe de estar adecuadamente esterilizado. En la mayora de los casos precisa de otra persona para su uso, en ocasiones altamente calificada. Favorece la infeccin local y, si no se guardan las precauciones adecuadas, el contagio entre pacientes. En caso de reaccin adversa al frmaco la intensidad de la misma suele ser mayor, y el tiempo de reaccin se ve acortado frente a la va oral. Presenta algunos inconvenientes propios de cada tcnica: tromboflebitis, embolismo arterial, absceso parietal, neuralgias, necrosis drmica, etc.

 La aguja atraviesa la piel buscando depositar el frmaco a nivel subdrmico, en donde el plexo arteriovenoso lo absorbe y lo incorpora a la circulacin sistmica. Muy usada con frmacos como las insulinas o las heparinas, presenta la posibilidad de aumentar o retrasar la absorcin utilizando excipientes adecuados o aadiendo otras sustancias coadyuvantes.

La aguja atraviesa piel y llega hasta el msculo, en cuyo seno deposita el frmaco, que se absorbe por los capilares del mismo. El depsito de una cantidad de lquido en el espacio intersticial provoca en s mismo dolor, tanto mayor cuanto mayor sea el volumen depositado. Este dolor puede aumentar segn la naturaleza qumica del producto, su pH y otros factores como la naturaleza de los excipientes. Las complicaciones de uso de esta tcnica ms frecuentes son el absceso intramuscular, el depsito errneo en una vena o arteria y la neuritis por depsito o abordaje directo de un nervio.

La aguja atraviesa la piel y el tejido celular subcutneo para abordar la pared de la vena y atravesarla, dejando el frmaco en su interior. Se utiliza para la administracin de grandes volmenes de lquidos (sueroterapia) y para la administracin de frmacos que no admiten la va oral o la intramuscular. En este sentido hay que destacar que la principal contraindicacin para administrar un frmaco por va intravenosa es la necesidad del mismo de acompaarse de excipientes de naturaleza oleosa, dado que la misma puede ocasionar una embolia grasa. La infusin lenta por esta va, generalmente de grandes volmenes de liquido, se denomina venoclisis.

 Una artera sustituye a la vena en el procedimiento. Su uso es mayor en procesos de diagnstico que para tratamientos propiamente dichos, en cuyo caso suele utilizarse para localizar el rea de actuacin del frmaco, como por ejemplo en tratamientos de tumores con quimioterpicos. Presenta inconvenientes similares a la va intravenosa, siendo las arterias ms utilizadas la radial y la femoral.

 El frmaco se deposita entre las hojas parietal y visceral del peritoneo. La aplicacin es difcil, pues hay pocos sitios en donde pueda practicarse. Se utiliza fundamentalmente para realizar lavados del peritoneo y ms frecuentemente para evacuar el acmulo de lquido peritoneal. La laparoscopia se puede considerar una variente de uso de esta va, ya que consiste en la introduccin de un catter de un ancho especial por el que se pueden introducir elementos pticos que permiten visualizar el interior peritoneal y otros elementos mecnicos que ocasionalmente podran permitir la realizacin de biopsias.

 El frmaco se deposita sobre la piel, concretamente la capa drmica, para que acceda a la circulacin sistmica a travs de los capilares sanguneos que estn bajo la piel. Se utiliza entre otras para la realizacin de pruebas de alergia a frmacos u otras sustancias del ambiente. Se absorben de forma mas rpida los frmacos liposolubles que los hidrosolubles. Esta va no presenta primer paso heptico.

 El objetivo de utilizacin de esta va es el depsito de un frmaco en el interior de una articulacin, aunque tambin es muy usada para realizar lavados intraarticulares y extraccin del lquido intraarticular con fines diagnsticos. Al igual que en la va intraperitoneal se utilizan escopios con la finalidad de visualizar las estructuras y aplicar tratamientos quirrgicos.

 La va intratraqueal se usa en contadas ocasiones para aplicar sustancias diluidas a nivel de la mucosa de la trquea, fundamentalmente en situaciones de urgencia clnica. La va intraalveolar consiste en la aplicacin de un frmaco diluido habitualmente en suero, mediante presurizacin y micronizacin de las partculas de tal forma que al inhalarlas van vehiculizadas en el aire inspirado llegando hasta la mucosa de los bronquios terminales e incluso a los alvolos pulmonares.

 La va tpica utiliza la piel y las mucosas para la administracin de frmaco. As pues, esto incluye las mucosa conjuntival, oral y urogenital. La caracterstica de esta va es que se busca fundamentalmente el efecto a nivel local, no interesando la absorcin de los principios activos.