ESTRUCTURA

anillo aromtico ster

TIPO amida

amina terciaria

MECANISMO DE ACCIN Canales de Na+ dep. de voltaje.

Atraviesa envolturas nerviosas y el axoplasma

Bloqueandolo Disminuyendo permeabilidad de sodio Bloqueando la fase inicial del potencial de accin

Se une a receptor desde el lado citoplasmtico de:

AL impiden la propagacin del impulso nervioso

Es la fraccin no ionizada la que penetra, pero su compuesto catinico el que es activo

En medio interno

Esta accin se ver influenciada por:

El tamao (diametro)de la fibra sobre la que acta.

Cantidad de anestsico local disponible en el lugar de accin.

Las caractersticas farmacolgicas del producto

ACCIN FARMACOLGICA
La accin anestsica se aprecia sobre cualquier membrana excitable: neurona centro o grupo neuronal cualquier punto ganglios, ncleos soma, dendritas, axn, terminacin sinptica y terminacin receptora Troncos y fibras nerviosas SNC SCV membrana muscular y en miocardio

CLASIFICACIN

Qumica:
Esteres: cocana, procana, tetracana, benzocana. Amidas: lidocana, mepivacana, bupivacana,

ropivacana.
Potencia y duracin:
Potencia baja y duracin corta: procana,

cloroprocaina. Potencia y duracin intermedia: mepivacana, lidocana. Potencia alta y duracin larga: bupivacana, ropivacana.
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SEGN SU USOS CLNCOS:

A) A.L. para inyeccin -Bupivacana -Cloroprocana -Etidocana -Lidocana -Mepivacana -Prilocana -Procana -Tetracana C) A.L. para mucosas y piel (prurito) -Dibucana -Diclonina -Pramoxina

B) A.L. uso oftlmico -Benoxinato -Proparacana

D) A.L. de baja absorcin -Benzocana

E) Toxinas

-Tetrodotoxina -Saxitoxina (marea roja)

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FARMACOCINETICA ABSORCIN Velocidad de inyeccin Concentracin y dosis La accin vasoconstrictora del frmaco Presencia de tejidos a los que el anestsico local pueda fijars

Grado de vascularizacin de la zona

Presencia de vasoconstrictor

La adrenalina disminuye la velocidad de absorcin de ciertos anestsicos locales

DISTRIBUCIN

La forma no ionizada
Atraviesa las membranas

La forma libre ionizada No apta para atravesar membranas Acidosis aumenta la fraccin libre de frmaco no unida a protenas tipo amida favorece la toxicidad

METABOLISMO

tipo ster pseudocolinesterasas plasmticas

cintica bicompartimental o tricompartimental nivel microsomal heptico diversas reacciones => distintos metabolitos Algunos potencialmente txicos: ortotoluidina de la prilocana, capaz de producir metahemoglobinemia.

hidrlisis del enlace ster

metabolito principal : cido paraaminobenzico (PABA), potente alergizante reacciones anafilcticas

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EXCRECIN

Se produce por va renal, en su gran mayora en forma de metabolitos inactivos ms hidrosolubles, aunque un pequeo porcentaje puede hacerlo en forma inalterada.

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