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Prof. Joo Exp.

Emdio
Especialista em Farmacologia clnica

FARMACOS CHEGA PULMES POR: Vias Inalatria; Via oral; Via parenteral.

Via de preferencia inalatria;


Frmacos levado diretamente ao tecido alvo (vias areas);

Minimiza efeito adverso sistmico.


Os frmacos usados para tratar asma, renite, DPOC e a tosse esto listado ao lado.

FRMACOS USADOS NA ASMA Asma doena crnica, 4 a 5% populao USA. Caracterizada por episdios de broncoconstrico agudo, causando dificuldade Respiratria, tosse, aperto no peito, chiados a aumenta frequncia

respiratria.
Esses sintomas podem resolver espontaneamente ou + frequente usar agonistastas-2.

A asma como a bronquite crnica, fibrose cstica ou a bronquiectasia no


progressiva. No leva molstia pulmonar crnica.

PAPEL DA INFLAMAO NA ASMA A obstruo ocorre devido broncoconstrio resultante da contrao da musculatura, Inflamao da parede brnquica e aumento da secreo e muco. A crise se relaciona com exposio recente a alrgenos , irritante inalados que provocam hiperatividade brnquica e inflamao da mucosa das vias areas. Vrios frmacos so usados tratamento, porm, nenhum consegue cura dessa molstia pulmonar obstrutiva.

AGONISTAS ADRENRGICOS
Os ag. Adrenrgicos inalados atividade no B2 so frmacos de escolha para asma Moderada. Os agonistas B2 so broncodilatores potentes, relaxam musculatura lisa das vias areas. Rapido inicio de ao (15 a 30 min.) alivio por 4 -6 horas. A epinefrina ou adrenalina frmaco escolha anafilaxia aguda. Agentes seletivos B2 no possuem efeito anti-inflamatrios. Agentes como pirbuterol, terbutalina e o albuterol, tem vantagem de

promover a vasodilatao rpida com pouco efeito indesejvel de


estimulao do B1.

FRMACOS DE LONGA DURAO O Xinatoato de salmeterol um anlogo ao albuterol, difere por ter uma cadeia lateral longa que aumenta sua

afinidade pelo adrenoceptor .


O salmeterol durao de 12 horas, demora para comear fazer efeito, no dever ser usado em crises aguda de asma.

albuterol

albuterol

FRMACOS CORTICOSTERIDES Os corticosteroides inalveis so frmacos de 1 escolha em pctes com asma

moderada ou severa que necessitem de agonista B2 + de 1x ao dia.


Os glicocorticoides inalatrios reduzem (ou eliminam) a necessidade do uso de glic. Por via oral em portadores de asma severa. Os esteroides no possuem ao direta sobre a musculatura lisa das vias areas. Eles diminuem atividade das clulas que participam da inflamao (macrofagos, eosinfilos e linfcitos T). A reatividade brnquica intensamente reduzida por eles.

FRMACOS INALADOS O desenvolvimento dos esteroides inalatrios reduziu a necessidade dos corticosteroides Sistmicos. Algumas precaues so necessrias para ter sucesso.

De 80 a 90% dos glic. Inalados deposita-se na boca e faringe e so absorvidos


pelo intestino, penetram corrente circulatria atravs do fgado. Muitos desses corticoides sofrem metabolismo de 1 passagem severo, assim s uma pequena quantidade atinge a circulao sistmica. (beclometasona, triamcinolona e flunisolida).

FARMACOCINTICA DOS GLICOCORTICIDES INALATRIO

ESTERIDES SISTEMICOS
Na asma severa requer Administrao intravenosa de metilprednisona ou prednisona oral.

Ir reduzindo a dose de frmaco gradualmente, tornando


descontinuada em 1 a 2 semanas.

AMPLIADORES DE ESPAO PRINALATRIO (SPACERS) Trata-se de uma Cmara de

volume aumentado que


ajustada ao inalador dosimtrico e usada para diminuir a deposio de frmaco na boca.

REAES ADVERSAS DOS CORTICIDES

Oral ou parenteral apresenta ampla variedade de reaes adversas importantes. Candidase de orofaringe (sapinho), principalmente nos imunodeprimidos.

USO DA CROMOLINA E NEODOCROMIL


So agentes anti-inflamatrios profilticos bastante efetivos So broncodiladores direto. Na asma a cromolina administrada sob a forma de p microfino ou em soluo aerossol. Em razo de sua baixa absoro, somente efeitos adversos de baixa importncia esto relacionadas com este medicamento.

As reaes txicas so discretas: incluem sabor amargo e


irritao da faringe e laringe.

ANTAGONISTAS COLINRGICOS So menos eficazes que os agonistas B-adrenrgicos; Bloqueiam a contrao mediada pelo nervo vago da musculatura lisa das vias areas e a secreo de muco. O ipratropio inalado (derivado da atropina) til em pacientes que no toleram agonistas adrenrgicos.

Apresenta incio de ao lento e praticamente isento de reaes adversas.

Definio: Renite uma inflamao das membranas mucosas do nariz e caracteriza-se por espirros, prurido nasal, rinorria aquosa e congesto. Motivo: Inalao de alergenos (poeira, plen, plos de animais), que interagem com os mastcitos revestidos pela IgE geradas em respostas a exposies anteriores ao alergeno. Os mastcitos liberam mediadores como, histamina, leucotrienos e fatores quimiotxicos que promovem espasmos bronquiolar e espessamento da mucosa.

Os anti-histamnicos opem-se a muitas aes da histamina,


reduzindo as respostas mediadas pelos receptores H1. No so

curativos e constituem apenas uma teraputica paliativa de efeito


predominantemente sistmico.

Associaes de anti-histamnicos com descongestionantes so a


terapia de 1 linha Para a renite alrgica.

Efeitos adversos: Insnia, sedao, e raramente arritmias


cardacas.

Os

anti-histamnicos

so

os

agentes

mais

frequentemente usados no tratamento do espirro e na minorria aquosa associada com renite alrgica.

Bloqueadores de H1 como a difenidramina, clorfeniramina e a loratadina e o astemizol so os mais usados.

Os agonistas -Adrengicos (descongestionantes nasais) como

a fenilefrina, contraem as arterolas dilatadas na mucosa nasal


e reduzem a resistncia das vias areas.

Quando administrada como aerossis tem ao rpida e pouco

efeito sistmico.

Usar por no mximo alguns dias em razo da ocorrncia frequente de efeito rebote da congesto Nasal, nas

descontinuidade do uso destes frmacos.

Os -Adrengicos so teis no tratamento a longo prazo nas renites alrgicas.

Corticoide ou corticosteroide o nome dado a um grupo de hormonas esteroides produzidas pelas glndulas suprarrenais, ou a derivados sintticos destas. Corticosteroides so drogas com propriedades anti-inflamatrias muito potentes. Beclometasona, fluticasona, flunizodida e a triamcinolona so eficazes quando administradas por sprays nasais. A absoro sistmica minima e os efeitos colaterais no tratamento com corticide intranasais so localizados Irritao nasal, sangramento nasal, dor de garganta e raramente candidase.

Pode ser til quando administrada antes do contato com o alergeno (profilaxia).

A DPOC atinge 30 milhes de pessoas nos estado unidos e a 5 causa mais comum de morte.

uma obstruo crnica e irreversvel das vias areas.


O fumo o maior fator de risco para a DPOC. A DPOC responde ao tratamento com broncodilatadores como: B-adrnrgicos e a Teofilina.

Os glicocorticoides podem ser teis no tratamento da exacerbaes agudas em alguns pacientes.

A tosse constitui um sintoma de uma grande variedade de patologias, pulmonares e

extrapulmonares, e por isto mesmo muito


comum, sendo, com certeza, uma das maiores causas de procura por atendimento mdico.

Este sintoma produz impacto social negativo, intolerncia no trabalho e familiar, incontinncia

urinria, constrangimento pblico e prejuzo do


sono, promovendo grande absentesmo ao trabalho e escolar, alm de gerar grande custo em exames

subsidirios e com medicamentos.

Aguda: a presena do sintoma por um perodo de at trs semanas.


Subaguda: tosse persistente por perodo entre trs e oito semanas. Crnica: tosse com durao maior que oito semanas.

A codena, a hidrocodona e a hidromorfona diminuem a

sensibilidade dos centros da tosse e aos estmulos perifricos no


SNC e diminuem a secreo de muco. Essas aes ocorrem em doses menores que as necessrias para produzir analgesia. O dextrometorfano, derivado da morfina, suprime a resposta do centro da tosse. No mostra potencial analgsico ou de promover dependncia e menos constipante do que a codena.

O Dextrometorfano (DXM) uma droga antitussiva. um dos ingredientes ativos usados para prevenir tosses em muitos medicamentos de venda direta. so encontrados outros efeitos na medicina para o dextrometorfano, como aplicaes para o alvio de dores psicolgicas. vendido como xarope, comprimidos, e antitssico, sendo produzido sob vrias formas diferentes,

marcas e rtulos genricos. Na sua forma pura, o dextrometorfano


encontrado como um p branco

A hidrocodona, pertence a uma classe de frmacos designada de

opiides (narcticos) e responsvel por uma ao analgsica e


antitssica. Como todos os opiides, atua a nvel do SNC provocando

fenmenos de dependncia.