REPBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA

HOSPITAL GENERAL DR. LUIS RAZETTI. BARINAS 2012

POSTGRADO DE ANESTESIOLOGA

Anestsicos Locales
Ponente: R1. Dr. Yudelvis Cceres. Tutor: Dr. Lino Becerra.

Anestesia Local
Prdida de la sensibilidad dolorosa en un rea determinada del cuerpo sin prdida de la conciencia, reversible, PREDECIBLE, con determinadas concentraciones del anestsico local directamente en la biofase y sin deterioro de las funciones vitales. Dada por frmacos o sustancias que bloquean la conduccin del PA en las fibras nerviosas y musculares. (ventilacin espontnea, etc. ).

Anestsicos Locales
Cocana:

Antecesor de los Anestsicos Locales. Introducido como anestsico oftlmico en 1884 por Karl Kler. Adictivo para el SNC. Einhorn en 1905 sintetiz el primer anestsico Procana.

Anestsico local ideal

Sustancia estril Soluble en agua No irritante Inicio de accin rpida Efecto reversible Permanencia en el sitio de accin el tiempo necesario

Rpida degradacin y eliminacin Baja toxicidad sistmica No produzca reacciones de hipersensibilidad No produzca dao permanente en la estructura nerviosa

 Familia de 9 canales ( Nav 1.1 Nav 1.9, ionotropos, dependientes de Voltaje. 3 Estados ( Abierto, Cerrado, Inactivo). Transporte Pasivo ( Entrada de Na+). Accin en Fase Ascendente del PA. 4 Dominios membranales repetidos ( D1-4) con 6 subunidades alfa principalmente. (beta) ( S1-S6) apertura dada por sensor en S4 ( aa, arginina) y el Poro de Conduccin est entre S5-S6. Entre Dominio D3 y D4 est la partcula de Inactivacin.

Los canales de sodio pueden ser modulados por fosforilacin/desfosforilacin mediada por diversas quinasas tales como ERK1/2, p38, PKA y PKC. En general estas fosforilaciones cambian la cintica de activacin y/o de inactivacin del canal

EL PMR ES DE -90 mV, se logra por la disfucin del Na, K a travs de canales lentos ( -86) , y la Bomba de Na-K ATPasa (-4).

Durante el PA los canales de Na se abren brevemente, y hay aumento de la permeabilidad ( entrada rpida) de Na, dependiente de voltaje.

 LOS Als ALTERAN EL POTENCIAL DE ACCIN EN DEPENDENCIA DE SU CONCENTRACIN. DEPRIMEN LA 1ERA FASE DEL PA. DISM. AMPLITUD Y VELOCIDAD DE CONDUCCIN SIN AFECTAR EL UMBRAL. LA VELOCIDAD CON LA CUAL EL AL SE UNE AL RECEPTOR DEPENDE DE LOS SIGUIENTES FACTORES: 1. Ph intra / extracelular ( acidez del medio IC incrementa la afinidad y duracin de la unin ) 2. Pk. (Menor Pk ms rpido inicio de accin, predominan las FNI ( formas no protonadas ). 3. Grado de Liposolubilidad. ( + Potencia ). 4. Peso Molecular ( a Mayor PM Mayor Duracin del enlace ) 5. Flujo Sanguneo del Sitio Efector.

LOS CAMBIOS DE TEMPERATURA, DILUCIN , MODIFICAN EL PK DEL AL. 1. Aumento de Temp: Disminuye el Pk, y Aumenta las FNI; por tanto disminuye la latencia. Y viceversa. 2. La adicin de SSF hace ms cido al AL , por lo que Aumentan las FI y Aumenta el perodo de Latencia.

Los canales de sodio pueden ser modulados por fosforilacin/desfosforilacin mediada por diversas quinasas tales como ERK1/2, p38, PKA y PKC. En general estas fosforilaciones cambian la cintica de activacin y/o de inactivacin del canal

ESTRUCTURA

Objetivos de su uso

Bloquear la percepcin del dolor con 2 ventajas:

Accin reversible. Recuperacin completa

sin evidencia de dao.

Otras formas de producir anestesia local

Procedimientos fsicos y mecnicos:

Fro Isquemia Compresin directa del nervio

Anestsicos Locales

La sensibilidad de los anestsicos locales vara entre las fibras nerviosas.

Funcin Dimetro (m) Mielina Velocidad de conduccin m/s 70 - 120 30 - 70 15 - 30 12 - 20 3 - 15 0.7 - 1.3 0.5 - 2.2 Orden de bloqueo 4 3 3 2 1 1 1

Tipo de fibra Aa Ab Ag Ad B SC dC

Motora 12 - 20 Tacto, presin 5 - 12 Tono muscular 3-6 Dolor, temp. 2-5 Preganglionar <3 Posganglionar 0.3 - 1.3 Dolor 0.4 - 1.2

+ + + + + -

Anestsicos Locales

Los sistemas sensitivos en general parecen ms afectados que los motores.

Las fibras nerviosas ms pequeas frecuentemente, pero no siempre, son ms susceptibles a la anestesia local.
En las fibras mielnicas la conduccin es saltatoria, mientras que en las fibras amielnicas es continua.

CRONOLOGA DEL BLOQUEO

Aumento de la temperatura cutnea, vasodilatacin (bloqueo de fibras B). Prdida de la sensacin de temperatura y alivio del dolor

(bloqueo fibras Ad y C).

Prdida de la propiocepcin (bloqueo de fibras Ag ). Prdida de la sensacin de tacto y presin (bloqueo de fibras Ab).

Prdida de la motricidad (bloqueo de fibras Aa).

Nota: La reversin del bloqueo se producir en orden inverso.

Estructura qumica
Son bases dbiles con un pK entre 8 y 9, poco solubles e inestables en agua, por lo que deben combinarse con un cido fuerte HCl para obtener una sal estable y soluble en agua.

Procana

Estructura qumica

Grupo aromtico Responsable de la liposolubilidad. La adicin de ms grupos a este nivel aumentar la liposolubilidad.

Grupo ster o amida Determina el tipo de degradacin.

Cadena hidrocarbonada Influye en la liposolubilidad. > tamao > liposolubilidad > duracin Grupo amino Determina la hidrosolubilidad y su unin a protenas plasmticas.

Estructura qumica

La forma no ionizada difunde ms rpidamente.

La forma ionizada es la FORMA ACTIVA en el sitio de accin de la membrana. La duracin del anestsico local es proporcional al tiempo durante el cual se encuentra en contacto con el nervio.

Clasificacin

Segn su estructura qumica:

steres

Amidas

Cocana Procana Cloroprocana Tetracana Proparacana Benzocana

Lidocana Prilocana Bupivacana Etidocana Mepivacana Ropivacana

Clasificacin
Potencia y duracin del efecto:
Baja potencia y corto efecto 30 - 60 minutos
Procana Cloroprocana

Moderada potencia y accin intermedia 1 - 2 horas

Lidocana Mepivacana

De larga duracin y gran potencia 3 - 5 horas - Tetracana

- Bupivacana
- Etidocana

Prilocana

Clasificacin
Potencia: Depende fundamentalmente de la liposolubilidad Duracin: Depende de la liposolubilidad y fundamentalmente de la capacidad de unin a las protenas y de su capacidad vasodilatadora. Latencia: Es mayor cuanto ms bsico es el anestsico. A > fijacin a protenas tisulares > duracin > potencia > toxicidad
Anestsico Tipo Potencia Lipofilia pKa Latencia Duracin relativa relativa (min) (hr) Bupivacana A Tetracana E Etidocana A Lidocana A Mepivacana A Prilocana A Clorprocana E Procana E 12 12 12 2 2 2 1 1 30 80 140 3.5 2 2 0.6 0.6 8.1 8.4 7.7 7.8 7.7 7.8 9.1 8.8 5 15 4 3 4 2 9 10 6-8 3-5 4-9 1-2 2-3 1-3 0.5-1 0.7-1 Dosis

s/v 300 300 300 500 500 600 800 750

c/v 200 200 200 300 300 400 600 500

Mecanismo de Accin
Actan en la membrana celular bloqueando la
conduccin nerviosa y disminuyendo o impidiendo el

aumento transitorio en la permeabilidad del Na+

Contin....

Mecanismo de Accin
Inhiben la conduccin del impulso nervioso al bloquear los canales de Na+ voltaje-dependientes de la membrana de las clulas nerviosas (impidiendo el paso de este in).
La menor entrada de sodio deprime la excitabilidad, la velocidad de despolarizacin y la amplitud del potencial de accin.

FISIOLOGA DE LA TRANSMISIN NERVIOSA

Potencial de reposo: Diferencia de voltaje 60 - 90 mV Mecanismo activo Bomba Na-K Introduce iones K+ Extrae Na + Los canales de Na+ no permiten el paso de este ion a su travs.

FISIOLOGA DE LA TRANSMISIN NERVIOSA

Estmulo nervioso: Despolarizacin de la membrana. Se genera un campo elctrico que activa los canales de Na+. Permite el paso del Na+ masivamente al medio intracelular. Despolarizacin Disminuye permeabilidad al Na+ al mximo Aumenta permeabilidad del K+ al interior Mecanismo activo Bomba Na-K Repolarizacin.

Mecanismo de Accin
Inhiben la conduccin del impulso nervioso al bloquear los canales de Na+ voltaje-dependientes de la membrana de las clulas nerviosas (impidiendo el paso de este in).

Farmacocintica
Absorcin

Lugar de administracin: vascularizacin. interpleural>intercostal>caudal>paracervical>epidural>braquial

>subcutnea>subaracnoidea.

Concentracin:

la concentracin

la calidad de la analgesia

de volumen

la extensin de la analgesia

Velocidad de inyeccin. Presencia de vasoconstrictor: Adrenalina.

Farmacocintica
Distribucin

Unin a la a1-glicoprotena cida:

Gran especificidad Poca capacidad

Unin a la albmina:

Baja especificidad Gran capacidad

La a1-glicoprotena cida aumenta en: En estados neoplsicos, en dolor crnico, en traumatismos, en enfermedades inflamatorias, en uremia, en el postoperatorio y en el IAM. Al unirse a protenas, disminuye la fraccin libre. La a1-glicoprotena cida disminuye en: En neonatos, embarazo y ciruga, por lo que favorece la forma libre y por tanto la toxicidad.

Farmacocintica
Metabolismo
Los steres son hidrolizados por la pseudocolinesterasa. El hgado participa en una mnima proporcin. Dando un metabolito PABA (potente alergizante, responsable de las reacciones anafilcticas).

Las amidas son metabolizadas en hgado por el SMH (N-desalquilacin e hidrlisis). Por lo tanto se deber tener precaucin en pacientes con dao heptico. Metabolito de la prilocana: ortotoluidina produce MetaHb.

Farmacocintica
Eliminacin

Va renal, en su gran mayora en forma de metabolitos inactivos ms hidrosolubles.

Un pequeo porcentaje puede hacerlo en forma inalterada.

Combinacin de los AL con Adrenalina

Favorece la duracin del anestsico en el sitio de aplicacin.

Aumenta la intensidad y duracin de la anestesia.

Evita su absorcin sistmica (reduce toxicidad general). Reduce la hemorragia (en intervenciones quirrgicas menores). Adrenalina 5 mg/ml 1:200 000 Fenilefrina 50 mg/ml

Combinacin de adrenalina y anestsicos locales

Contraindicaciones:
Dedos, manos y pies

Lengua
Punta de la nariz Pabelln auricular

Glande

Esto se debe a la vasoconstriccin prolongada de las arterias principales en presencia de circulacin colateral limitada, que puede ocasionar lesin hipxica irreversible, necrosis tisular y gangrena.

Anestsicos Locales
Toxicidad
Local: Edema, inflamacin, abscesos,

isquemia, hematomas.
Sistmico: SNC

ACV

Anestsicos Locales
Toxicidad SNC .- Es el efecto ms frecuente

Excitacin, inquietud, nerviosismo, taquicardia, temblores, entumecimiento de la lengua, convulsiones tnico clnicas y en algunas ocasiones somnolencia.

Entre ms potente sea el anestsico, mayor

riesgo de producir convulsiones que pueden ir seguidas de una depresin y muerte por insuficiencia respiratoria.

Anestsicos Locales
- ACV .

El sitio primario de accin es el miocardio Deprime las 4 propiedades del corazn. Vasodilatacin arteriolar (excepto cocana). Alguno de estos efectos puede ser el resultado de

una administracin accidental del anestsico en la

vena, sobre todo si contiene adrenalina.

Bupivacana > 15 veces lidocana

Anestsicos Locales

Reacciones de hipersensibilidad
Los

anestsicos tipo STER son los responsables (metabolito responsable cido paraaminobenzoico). Los anestsicos tipo AMIDAS no dan este tipo de reacciones. Erupciones cutneas, edema en el sitio de la inyeccin, dermatitis alrgica, crisis asmtica y broncoespasmo.

Anestsicos Locales

Reacciones vasovagales

Como respuesta psicomotora a la intervencin ms que

al anestsico en s.
El paciente puede presentar hiperventilacin o ms frecuentemente sncope vasovagal (hipotensin,

bradicardia, palidez).

Anestsicos Locales
La mayora de las reacciones txicas son el resultado de una sobredosis. Metahemoglobinemia: Por sobredosificacin con prilocana. > Riesgo en el lactante por tener menor nivel de Hb reductasa.

DOSIS MXIMAS UTILIZADAS Anestsico local Prilocana Lidocana Mepivacana Bupivacana Sin adrenalina 400 mg (5-6 mg/kg) 200 mg (3-4 mg/kg) 400 mg (5-6 mg/kg) 150 mg (2 mg/kg) Con adrenalina 600 mg (8-9 mg/kg) 500 mg (6-7 mg/kg) 600 mg (6-8 mg/kg) 200 mg (2.5 mg/kg)

Anestsicos Locales
Interdependencias
Medicamentos que modifiquen la unin proteca. La cimetidina, el propranolol y el halotano (disminuyen el metabolismo heptico al disminuir el flujo heptico).

Las BZD aumentan las Cp de Bupivacana.

Lidocana

Anestsico local ms utilizado. Produce anestesia ms rpida (2 5 min), intensa y de mayor duracin que otros (60 a 150 min). Es un ANTIARRTMICO. Primera eleccin en las arritmias por IAM.

Lidocana

Metabolismo: Eliminacin:

Hgado SMH. Orina.

Presentacin: Solucin al 1, 2 y 5% (Xylocaina ) Frascos de 50 mL y ampolletas de 10 mL Gel al 2%. (Xiloproct MR, Ultraproct MR, Xiloderm MR)
MR

Usos: Anestsico local y antiarrtmico. Anestesia por infiltracin, bloqueo regional, etc.. Eleccin en pacientes hipersensibles a los steres.

Bupivacana

Estructura qumica semejante a la lidocana

Anestesia de larga duracin y efecto prolongado. Es ms cardiotxica que la lidocana a dosis equivalentes, cuando se administra accidentalmente en la vena y puede producir arritmias ventriculares

y depresin del miocardio.

Prilocana

Perfil farmacolgico semejante a la lidocana. Es el nico de los anestsicos que puede producir METAHEMOGLOBINEMIA. Tratamiento: cido ascrbico. Este problema es ms frecuente en neonatos.

Cocana

ster del cido benzoico y una base que contiene nitrgeno (metilecgonina). Se encuentra en las hojas de la Erythroxylon coca. Ha cado en desuso por su toxicidad y su potencial de abuso

Cocana

Estimulante del SNC:

Euforia, excitacin, vasoconstriccin, aumento de frecuencia

cardiaca y respiratoria, adems nuseas y vmitos.

Produce tolerancia, abstinencia. Altamente adictiva. Vasoconstriccin.

dependencia

sndrome

de

Procana

Primer anestsico sintetizado (Einhorn, 1905). Estndar o patrn de referencia. No tiene gran potencia como la lidocana. Pobre anestsico tpico (de comienzo rpido 2 5 min y duracin de 30 a 90 min). Presentacin: clorhidrato de procana solucin al 1 2%

Cloroprocana

Derivado de la procana. Accin mucho ms breve (hidrlisis ms rpida).

Tetracana

Inicio de accin: 30 segundos. Duracin: 15 minutos til para realizacin de gastroscopas, anestesia de nariz y faringe al 2%.

Dibucana

Derivado de la quinolina. Se retir de EE.UU por su toxicidad. Solo para uso tpico y anestesia raqudea.

USOS

Alivio sintomtico del prurito anal y genital. Dermatitis agudas y crnicas.

Etidocana

Efecto 12 veces mayor que procana. Ms lipoflico que lidocana, se fija ms a tejido graso.

til en la mesoterapia.

Ropivacana

Estructura qumica similar a mepivacana y bupivacana.

Accin intermedia.
Menor capacidad de bloqueo motor que bupivacana. Tiene menor toxicidad sistmica.

USO:

Anestesia

epidural,

bloqueo

de

conduccin

perifrica,

infiltracin local.
PRESENTACIN: Clorhidrato de ropivacana ampolletas 7.5 mg/mL, 10 mg/mL

MEZCLA EMLA
(Eutectic mixture of local anesthetic)

Menor punto de fusin que cualquiera de ellas aisladas.

Mezcla de 25 mg Lidocana + 25 mg Prilocana Por cada 100 g de crema

Mezcla forma un aceite + agua

Emulsin

> poder anestsico < efectos secundarios > penetracin en piel

Benzocana

Qumicamente es un p-aminobenzoato (ster).

PRESENTACIN

Solucin tica al 1.38% (Auralyt )

MR

Solucin tica al 2% (Soldrin ) (Benzocana + Hidrocortisona + Cloranfenicol)

MR

Pastillas Graneodin-A (Benzocana + Cloruro de cetilpiridinio)

Graneodin-B
Graneodin-D (Benzocana + Fenilefrina + Fenilpropanolamina) Graneodin con Benzocana (Benzocana + neomicina + gramicidina)

Benzocana
USOS

Auralyt

MR

Alivio del dolor de odos y disolucin del cerumen.

Soldrin Otitis externa, otitis media no supurada, suaviza el cerumen y facilita su extraccin mecnica. Extraccin de cuerpos extraos y maniobras quirrgicas.
MR

Graneodyn Alivia el dolor y el malestar que acompaan a los procesos irritativos leves de la garganta.
MR

OTROS USOS Procesos dentales, prurito local, hemorroides.

Benzocana
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Dado su baja solubilidad, se absorbe muy lento para ser txico. Puede haber hipersensibilidad a la benzocana con sensacin de quemadura, prurito, eritema, rash, urticaria y edema, puede causar ligera anestesia en la lengua.

Dosis Mximas de Anestsicos Locales

Anestsico
Benzocana

Concentracin (%)
1-5 20 20 4 0,25-1

Presentacin
Crema Pomada Aerosol Solucin Crema

Superficie de utilizacin
Piel y mucosas Piel y mucosas Piel y mucosas Odo, nariz y garganta Piel

Cocana Dibucana

0,25-1 0,25-1 0,25 2,5

Diclonina Lidocana 0,5-1 2-4

Pomada Aerosol Solucin Supositorios

Solucin Solucin

Piel Piel Odo Recto

Piel, orofaringe, rbol traqueobronquial, uretra y recto Orofaringe, rbol traqueobronquial, nariz Uretra Piel, mucosas, recto Orofaringe Recto Mucosa gingival Piel, recto, mucosas Piel, recto, mucosas Nariz, rbol traqueobronquial Piel y mucosas

2 2,5-5 2 10
Tetracana 10 0,5-1 0,5-1 0,25-1 2,5

Jalea Pomada Viscosa Supositorios

Aerosol Pomada Crema Solucin Crema

EMLA

Vas de administracin de los AL

Tpica o de superficie (piel o mucosas: nariz, boca, garganta, rbol traqueobronquial, esfago y vas genitourinarias). Infiltracin (va sbc en los tejidos). Bloqueo de nervio Bloqueo de campo Intravenosa regional Raqudea (espacio subaracnoideo). Epidural