GENERALIDADES DE ANTIBIOTICOS

1877: Pasteury Joubertreconocen que algunos productos bacterianos pueden

ser deletreos para otras bacterias.

1900: PaulErlichtambin sugiere la presencia de sustancias antibiticas. 1929: Flemingdescubre la Penicilina en cultivos de hongos. 1935: Sulfonamidas. (Domagk-premio Nobelde Medicina en 1939-descubre las propiedades antimicrobianasdel colorante prontosily en 1939 un grupo de investigadores franceses descubre que slo una parte de la molcula de colorante rojo era responsable del efecto bacteriosttico del nuevo producto: la sulmanilamida. 1941: Primer uso clnico de la Penicilina, en Londres, Inglaterra. 1947 la estreptomicina, en 1948 la clortetraciclinay el cloranfenicol, y en 1951 la isoniacida

 Antimicrobiano sustancia capaz de actuar en los microorganismos, inhibiendo su crecimiento o destruyndolo.

Antibitico sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscpicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.

CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
Bacteriostticos: Inhiben el crecimiento del microorganismo

Bactericidas: Matan a los microorganismos sin necesidad de destruirlos o lisarlos

SEGN SU ORIGEN
Biolgicos ( naturales): sintetizados por organismos vivos. ej.: penicilina, cloranfenicol. Semisinteticos: obtenidos por modificacin qumica de antibiticos naturales. ej.: ampicilina Sintticos: generado mediante sntesis qumica; ej.: sulfas.

CLASIFICACIN DEL MECANISMO DE ACCIN DE LOS ANTIMICROBIANO

Inhibicin de la sntesis de la pared celular. Inhibicin de las funciones de la membrana celular. Inhibicin de la sntesis de protenas Inhibicin de la sntesis de cidos nucleicos

INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR

BETALACTMICOS Penicilinas Cefalosporinas Carbapenemos Monobactamos GLICOPEPTIDOS Vancomicina Teicoplanina FOSFOMICINA

Inhibidores de la sntesis de la pared celular.

PENICILINAS

Fue el primer antibitico empleado ampliamente en medicina; su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928, obtuvo el Premio Nobel en Fisiologa o Medicina en 1945

PENICILINAS

PENICILINA G PENICILINA V

METICILINA OXACILINA DICLOXACILINA

AMOXICILINA AMPICILINA

TICARCILINA

MEZLOCILINA
PIPERACILINA

MECANISMO DE RESISTENCIA
Mecanismo de resistencia: Disminucin de la permeabilidad del antibitico a la bacteria por el cierre de porinas de la pared bacteriana. Modificaciones de las PBP's con disminucin de la afinidad por el betalactmico. Inactivacin por beta-lactamasas excretadas al medio extracelular como las Gram-positivas, o presentes en el espacio periplsmico de las Gram-negativas.

CINCO GRANDES CATEGORIAS.

1 Penicilinas Naturales: penicilina G potasica ( Accion contra Gram + Streptococcus,gpo A

RN 50.000-200.000UI/kg/daLact-escolares: 100.000-400.000UI/kg/da

PENICILINA
2. Penicilinas resistentes a la penicilina: oxacilina actan contra S. aureusy estafilococos coagulasa negativos RN 50-100mg/Kg/da Lact-Esc oral 50-100mg/kg/dia, IM o IV 100-200mg/kg/dia

 3. Aminopenicilinas: ampicilina-( L. monocytogenes, H influenzae, E coli, salmonella y shigella) Ampicilina: RN 2550mg/kg c/12hr1-4@ 100200mg/kg/daAmoxicilinaRN 2550mg/kg/daNios 80-90mg/kg/da

 4. Carboxipenicilinas: carbenicilinas (mayor accin contra Gram 5. Ureidopenicilinas: piperacilina actan contra Klebsiella, enterococos, y anaerobios

Erisipela

Neumona

Imptigo

Amigdalitis

ANTIPSEUDOMONAS
CARBENIZILINA: poco usada TICARCILINA: cuatro veces ms activa que carbenicilina MEZLOCILINA, PIPERACILINA
Uso en infecciones por Pseudomona, Proteus, Klebsiella, Enterobacter Meningitis, infeccin urinaria, peritonitis, sepsis

BETALACTMICOS
CEFALOSPORINAS

Son bactericidas, de segunda eleccin en numerosas infecciones, escasos efectos adversos y costo elevado

1 generacin:

Cefalotina

Cefazolina Cefalexina Cefradina

2 generacin:

Cefoxitina Cefotetan Cefuroxima

3 generacin: Cefotaxima Ceftriaxona Cefixima Cefoperazona Ceftazidima Cefepima

4 generacin:

Cefalosporinas de primera generacin: (19641969) Va oral: Cefradina, Va parenteral: Cefalexina Cefadroxilo Cefalotina , Cefapirina ,Cefazolina Cefalosporinas de segunda generacin: (1970-79) Va oral:Cefaclor, Va parenteral: Cefuroxima Cefamandol, Cefatrizina, Cefprozil, Cefotetam, Cefuroxima Loracarbef , Ceforanida , Cefonicid, Cefmetazole CEFAMICINAS: Cefoxitina Cefotetan

Clasificacin cefalosporinas
Cefalosporinas de tercera generacin: (19801989) resistentes a beta-lactamasas de G Va oral: Cefixima, Va parenteral: Ceftibuten, Cefotaxima, Ceftriaxona, Cefpodoxima Ceftizoxima, Ceftazidima, Cefoperazona Cefalosporinas de cuarta generacin: (1995-97) Va oral: Cefpirome Va parenteral: Cefepime (im o iv)

Cefalosporinas consideraciones
Indicadas en el tratamiento de algunas infecciones respiratorias (cefuroxima), otitis, infecciones urinarias (cefalexina) y gonococcias (ceftrixona) Las otras cefalosporinas son de reserva

Cefalosporinas: clasificacin bacteriolgica

Grmenes clave Cocos Gram positivos (s/todo S.aureus) Haemophilus influenza Familia enterobacterias Bacteroides fragilis (anaerobio importante infecciones por debajo del diafragma) Pseudomona aeruginosa

Si se cruza la clasificacin bacteriolgica con la clasif. por generaciones =

Cocos G+: Solo algunas de las 3 generaciones (+las de 1) H.Influenza: solo las de 2 y 3 (>3) la seleccin depende de la gravedad. Flia. enterobaterias: (referencia: E.coli, el resto es diferente) : las 3 generaciones (3>2>1) E.coli: tiene elevada sensibilidad a 2 B.fragilis: solo algunas de 2 y 3, la cefoxitina (2) es de referencia P.aeuruginosa: solo son activas algunas de 3 (ceftazidima)

1) Primera generacin :
cefazolina, cefalotina, cefalexina: Streptococo pyogenes, S. aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes),Tambin E.coli, anaerobios de la cavidad bucal

3) Tercera generacin: cubren

mejor E.coli, H.influenzae y moraxella Cefotaxima es la + activa del grupo c/S.aureus y S.pyogenes Cefotaxima y ceftriaxona: c/neumococo

Ceftriaxona: N.gonorreae

2) Segunda generacin: cefuroxima, cefaclor: ms activas que 1 c/E.Coli, cubren adems, H.Influenzae, Moraxella (<actividad
contra S.aureus respecto a cefuroxima, pero actividad agregada y otros bacteroides: cefoxitina (*)

4)Cuarta generacin :
comparable a las de 3 generacin, un poco > resistencia a lactamasas, util en infecciones nbosocomiales con acinetobacter. Cefepima : perfil similar a ceftazidima.

MECANISMO ACCIN:
Unin covalente con PBP (protenas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmtica que sirven para la ltima fase de sntesis de proteoglicanos que forman la pared. Se inhibe la transpeptidacin, se inhibe sntesis de peptidoglicano y la clula muere: y la lisis?????... Autolisinas: enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular

RESISTENCIA
1. Inactivacin del ATB por lactamasas (+comn, + 100 lactamasas) 2. Modificacin del sitio de unin PBP 3. Acceso difcil del ATB al sitio de unin PBP lactamasas de stafilococos aureus, 4. Presencia coli una bomba de de se relacionan con H.influenza y E. egreso penicilinas y NO con cefalosporinas
lactamasas producidas por pseudomonas, enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinas. Metalo- lactamasas: hidrolizan carbapenems
Por modificacin del sitio de unin a PBP esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el lactamico)

El acceso difcil ocurre ocurre con los G-( por la impemeabilizacin de la membrana externa o regulacin de las porinas

Farmacocintica
1 generacin: oral y parenteral (i.m.), eliminacin renal. Intervalo dosis vara de acuerdo al frmaco (6-8hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral) 2 generacin: V. Oral y parenteral, eliminacin renal Intervalo: variable 8-24 hs Cefaclor: oral cefonicid: parenteral En gral. Las cefalosporinas son de rpida eliminacin y t corta

3 generacin: V. Oral y parenteral, eliminacin renal (excepto ceftriaxona= 50% por bilis) Intervalo: oral= cada 12-24 hs, ceftriaxona 1dosis/da

Efectos indeseables cefalosporinas

Similares a todos los lactmicos
Diarrea: es el + frecuente, todas las de amplio espectro por v.o. pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad, queda mucha cefalosporina en la luz intestinal Hipersensibilidad:. Indice de RAM cruzadas entre lactmicos 510%. Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas, algunas de 2 s/todo cefaclor Pseudolitiasis biliar: ceftriaxona, se elimina 50% por bilis, alterando la calidad de la bilis, pudiendo asociarse a imgenes ecogrficas que confunden con litiasis biliar Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana, seleccin cepas resistentes (* nosocomios con las de 3)

Usos clnicos
1generacin: amplio espectro baja toxicidad, rar vez son de 1 eleccin. V.oral: pueden usarse en Inf. T.Urinario, inf.menores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos NO en inf.graves. Cefazolina(parenteral) de leccin para profilaxis quirrgica (las de 2 o 3 no tienen ventajas y + caras)

 2 generacin: Orales: H.influenzay B.catarralis: sinusitis, otitis e I:T:U bajo. CEFOXITINA: p/anaerobios (B.fragilis) diverticulitis, peritonitis. CEFUROXIMA: neumonia comunidad (H.infl, K neumoniae product de lactamasas

 3 generacin: mejor espectro s/G- y adems serratia y citrobacter Infecciones graves por grmenes resistentes, CEFTRIAXONA: gonorrea; Son de utilidad en meningitis por neumococo, meningococo, H.influenzae y G- susceptibles, se asocian a AG en meningitis por P.aeruginosa.

MONOBACTAMS: AZTREONAM
Espectro antibacteriano: (semejante a minoglucsidos)= Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas) -Enterobacteriacea: E.Coli, Proteus mirabilis-vulgaris, Kelbsiella pn, Salmonella, Shigella, Morganella morganii - Providencia -Neisseria: meningitidis- gonorreae (susceptible y resistente) -Haemophilus influenzae (susceptible y resistente a ampicilina) -Pseudomona aeruginosa (se necesitan dosis ms altas que ceftazidima pero es mejor que ceftriaxona, piperacilina, mezlocilina o ticarcilina) Resistentes: Pseudomona maltophila y cepacea Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes y cloaca

CARBAPENEMS
IMIPENEM MEROPENEM ERTAPENEM

CARBAPENEMS: IMIPENEM (+ cilastatin)

-lactmico de amplio espectro y alta potencia. Inhibe el desarrollo del 90% de las bacterias de importancia clnica. Se une a PBP1 PBP2 y PBP3. C/ 8 hs (por efecto inhibitorio postantibitico) Espectro antibacteriano: Bacterias aerobias: Gram+: a)Muy susceptibles: Streptococo pn., Strep.A y B, Stafilococo aureus b) Medianam.suscept.: Enterococos ( 3ug/ml) c) Resistentes: S.aureus meticilino resistente. Gram-: Neisserias meningitidis, gonorreae y H.influenzae (0,2ug/mltanto lactamasas + como -) Enterobacteriacea: E.c.,K,.,Salmonella, Shigella, Citrobacter,Y.enterocoltica, Enterobacter ( 1ug/ml) Proteus ( 24ug/ml) Pseudomona aeruginosa ( 5ug/ml) combinar con tobramicina P.maltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible. Anaerobios: excelente actividad contra anaerobios estrictos Bacteroides fragilis y otros bacteroides, fusobacterium y cocos anaerobios Gram+ (1ug/ml) Cl.perfringes (( 4ug/ml) Cl.dificcile resistente

CARBAPENEMS: IMIPENEM (+ cilastatin)

IMIPENEM es uno de los -lactmicos + efectivo contra anaerobios Otros grmenes sensibles: Campylobacter, Eikenella corrodens, Actinomyces, Moraxella, Brucella, Legionella. Resistentes: Clamydiae tr., Mycoplasma, Mycobacterium fortuitum Existe antagonismo de imipenem con otros betalactmicos (induce betalactamasas) Efectos adversos: Nuseas, diarrea, vmitos, hipersensibilidad, superinfeccin, convulsiones.

IMIPENEM usos clnicos

Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentes Tratamiento emprico en personas que recibieron mltiples antibiticos Infecciones polimicrobianas: aerobios, anaerobios, Gram -, Infecciones intraabdiominales, tejidos blandos, osteomielitis. Infecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas) Neumonas. Infec.a pseudomonas combinar imipenem + AG Monoterapia en pacientes neutropnicos febriles

NO USAR IMIPENEM: infecciones de la comunidad , profilaxis quirrgica, infecciones por Stafilococos meticilino resistentes, infecciones a P. no aeruginosa

ERTAPENEM
Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona Menos dosis/ da que piperacilina-tazobactam, ticarcilina/ clavulnico, y otros til en infecciones por anaerobios. opcin adecuada p/tratamiento domiciliario NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la neumona de la comunidad. A diferencia de imipenem y meropenem, NO es activo c/ Pseudomona y Acinetobacter, NO debera usarse para el tratamiento emprico de las infecciones nosocomiales

VANCOMICINA
Es un glicopeptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural por Nocardia orientalis Su efecto bactericida se ejerce inhibiendo la sntesis de la pared celular bacteriana ya que posee una gran afinidad a los precursores de esta estructura Su modo de accin se basa en alterar la accin de la transpeptidasa por impedimento estrico. Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S. aureus, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae Se usa en general con bacterias gram-positivas , no as con gramnegativas, dado que el gran volumen de la molcula le impide atravesar la primera de las membranas de estos. Su administracion debe ser por via endovenosa no se absorbe por via oral

Indicaciones de la vancomicina
Infecciones severas producidas por stre ptococos Infecciones severas producidas por stafilococos Alrgicos a la penicilina y cefalosporina Endocarditis Osteomielitis Infeccion de vias respiratorias bajas Septicemis Infecciones de piel y tejidos blandos

Presentacion dosis y via de administracion

Amp de 1g Amp 500g Dosis 40-60 mg.kg.dia via e.v en 4 dosis

 Polimixinas Anfotericina B

Inhiben la membrana celular provocando perdida de material intracelular

POLIMIXINAS

Son una familia de pptidos poco difusibles Producido por varias cepas de bacillus polymyxa bacilo esporogeno anaerobio Se designan con letras A,B,C Y E pero solo polimixina B y E son de uso clnico

Su actividad est restringida a bacterias Gram-negativas

Producen neuro y nefrotoxicidad

 Bacitracina
MEDICAMENTOS

neomicina Terramicina dactomicina colistina polimixina E

Indicaciones de las polimixinas

. Infecciones menngeas
.Infecciones del tracto urinario

.Bacteremia

Presentacion dosis y Via de administracion

Polimixina B Amp 500 UI via e.v

Topicos Pomadas unguentos colirios Aplicar 3 veces al dia

Anfotericina B

Es un antibitico y antifungico

Es insoluble en agua y en la mayora de los disolventes orgnicos

Su absorcin por via oral es mnima por lo que se utiliza por via endovenosa los niveles teraputicos se mantienen durante 24 horas su eliminacin renal lenta encontrndose trazas de la misma hasta dos meses despus de suspender el tratamiento La Amfotericina B es potencialmente nefrotxica, por lo que la asociacin con otros nefrotxicos ha de controlarse cuidadosamente.

Indicaciones

Infecciones fungicas sistemicas graves aspergilosis blastomicosis candidiasis histoplasmosis Segunda eleccion en la leismaniasis

Actuan inhibiendo la sintesis proteica de las bacterias en la subunidad 30s

Aminoglucocidos
Tetraciclinas

Aminoglucocidos

Drogas de eleccin en infecciones producidas por bacilos aerobios gran-negativos y endocarditis bacteriana su exitoso y continuo uso se debe a su rpido efecto bactericida dosis dependiente, sinergismo con betalactamicos, baja resistencia y bajo costo. De los amino glucsidos se encuentran por fermentacin . Estreptomicina, kanamicina, neomicina, gentamicina, trobramicina. Semisinteticos. Amikacina, dibekamicina, netilmicina Actuan principalmente contra grmenes grannegativos muy poca accin sobre anaerobios y poca contra gram-positivos.

Miembros

Estreptomicina Neomicina Gentamicina Amikacina Kanamicina Tobramicina Netilmicina

Propiedades generales

Se consideran antibioticos sin absorcin digestiva solo la neomicina es comercializada en comprimidos orales se absorben rpidamente va parenteral alcanzan concentraciones plasmticas mximas entre 30-90 minutos Su distribucin y secrecin en tejidos es baja. Sus concentraciones mayores se alcanzan en la corteza renal y en odo interno alcanza concentraciones bajas en L.C.R La filtracin glomerular constituye su via de excrecin con una vida media entre 2-3 horas Tienen niveles de resistencia bajo sin embargo existen grmenes capaces de resistir su actividad antimicrobiana Efectos adversos nefrotoxicidad, ototoxicidad, parlisis neuromuscular

AMINOGLUCOCIDOS

por su casi nula absorcin digestiva la va parenteral es la de eleccin en esta familia su administracin se da en dosis fraccionadas con monitoreo srico

Aminoglucocidos y dosis habitual

simple
Amikacina gentamicina trobramicina netilmicina

habitual
10mg.kg 2mg.kg 2mg.kg 2,2mg.kg

mantenimiento
7,5mg.cd 12hras 1,7mg.cd 8hrs 1,7mg.cd 8 hras 2 mg.cd 8hras

dosis
15 mg.kg.dia 5 mg.kg.dia 5mg.kg.dia 6.5mg.kg.dia

Tetraciclinas

Caracteristicas constituyen un grupo de antibioticos naturales y Semisinteticos de amplio espectro son Bacteriostaticos pudiendo ser bactericidas en altas concentraciones Tienen carcter anfoterico permitindoles formar sales tanto con cidos como con bases Se absorben de forma rpida y directa en el tubo digestivo Alcanza su concentracin mxima en un periodo de 3 a 6 horas

Actan inhibiendo la biosntesis proteica a nivel de los ribosomas 70 y 80 s, inhibiendo la transcripcin del mensaje gentico al impedir la penetracin del RNA mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma.

Clasificacin por generaciones

Tetraciclinas de primera generacin Oral Clortetraciclina Oxitetraciclina Tetraciclina Parenteral Oxitetraciclina Oxitetraciclina Tetraciclina

Miembros de la familia

Tetraciclinas de segunda generacin Oral Limeciclina Guameciclina Mepiciclina Terramicina Etamociclina Clomociclina Demeclociclina Metaciclina Doxiciclina Parenteral Rolitetraciclina Limeciclina Guameciclina Doxiciclina

tetraciclinas
contemplado como una familia de antibiticos que ha disminuido su espectro No obstante, los compuestos de segunda generacin (doxiciclina, minociclina) mantiene adecuada efectividad frente a una variada gama de grmenes Dentro de los grmenes que ms han sobresalido en este aspecto de la resistencia se encuentran Staphylococcus, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, viridans), gonococo, menigococo, Haemophilus, Shigellas y anaerobios; no obstante, la gran mayora de estas cepas se mantienen sensibles a las tetraciclinas de segunda y tercera generacin, incluso estas ltimas se encuentran dentro del stock de antibiticos en la lucha contra las bacterias multirresistentes (Staphylococcus aureus meticillin-ressitente, Staphylococcus epidermidis meticillin-resistente y enterococo-vancomicin-resistente).

Se mantienen con gran efectividad frente a Chlamidia, Rickettsia, Mycoplasma, Borrelia, Leptospira, Lleginella, V. cholerae, Brucella, Yersinia y Helycobacter.

Su absorcin es de 90-100 Presentan una buena difusin hstica y humoral, con una importante penetracin intracelular, lo cual le justifica su efectividad frente a los grmenes intracelulares (brucelas, rickettsias, micoplasmas, clamidias). Alcanzan concentraciones teraputicas en pulmn, va biliar, hgado y rin, as como en las cavidades serosas. Difunden al humor acuoso, saliva y orina, concentrndose especialmente en tejido seo, encias y dientes. La doxiciclina y la minociclina, que son compuestos lipoflicos, penetran mejor en cerebro, ojo y prstata, pero los niveles alcanzados en LCR son bajos, incluso cuando las meninges estn inflamadas Atraviesan la barrera placentaria y por tal razn estn contraindicadas en el embarazo as como en la lactancia, pues pasan a la leche materna.

Su toxicidad ms temida es a nivel seo y dentario. La primera se ha descrito en los huesos de fetos y nios pequeos provocando retardo en el crecimiento por su accin sobre el esqueleto fenmenos dentarios, aparecen en nios menores de 10 aos, caracterizados por una pigmentacin amarillenta brillante, que se oscurece con el tiempo y se torna parda por efecto de la luz. pseudotumor cerebral o hipertensin endocraneana benigna, caracterizada por cefalea, vmitos, edema papilar, abobamiento de fontanelas Reacciones de fotosensibilidad son frecuentes, manifestadas en forma de hiperpigmentacin o eritema de la piel despus de exposicin a la luz. Las ms frecuentes son las manifestaciones digestivas por la administracin oral: nuseas, vmitos, diarreas, quemazn, clicos abdominales, gastritis y enterocolitis. Su administracin durante el embarazo puede provocar la aparicin de cataratas congnitas en el recin nacido. reportan afecciones candidisicas a distintos niveles (lengua, boca, esfago, vagina

). Indicaciones Son drogas de primera lnea en el tratamiento de brucelosi, melioidosi, nocardiosis, leptospirosis, clera de primera eleccin en todas las rickettsiosis, clamidias, en infecciones por espiroquetas, en brucelosis (en combinacin con un aminoglicsido) y contra bartonellas, calimmatobacteria, vibrios y Pseudomonas. Tienen una importante utilizacin en las enfermedades de transmisin sexual, linfogranuloma venreo y uretritis, cervicitis, salpingitis, anorectitis y orquiepididimitis por mycoplasmas, ureoplasmas y gonococos se indican en las neumonas atpicas primarias (Mycoplasma pneumoniae, Clamidia pneumoniae, Clamidia psittaci); tambin son efectivas en la enfermedad por araazo de gato y en las mordeduras de animales

 Junto a la penicilina y el metronidazol, son drogas de primera lnea en la sepsis bucal.30 Son efectivas en el tratamiento del acn (Propionebacterium acnes), as como de utilidad en la diarrea del viajero.31 Junto con el metronidazol y el subcitrato de bismuto forma parte de la triada de uno de los tratamientos antiulcerosos contra el Helicobacter pylor

Dosificacion
Tetraciclina HCl: 1-2 g /da cada 6 h (oral, IM, IV) Oxitetraciclina: 1-2 g/da cada 6 h (oral, IM, IV) Clortetraciclina: 1-2 g/da cada 6 h (oral) Rolitetraciclina:1-2 g/da cada 6 h (IM, IV) Guameciclina: 1-2 g/da cada 6 h (oral, IM) Teramicina: 1-2 g/da cada 6 h (oral) Limeciclina: 600 g/da cada 12 h (oral) Metaciclina:600 g/da cada 12 h (oral) Minociclina: 100-200 mg/da cada 12-24 h (oral, IM, IV) Doxiciclina: 100-200 mg/da cada 12-24 h (oral, IV)

 Actuan inhibiendo la sintesis proteica en la subunidad 50s

Macrolidos Fenicoles Lincosamida Oxazoledinionas

Macrolidos

Son un grupo muy relacionadas entre s que se caracterizan por tener un anillo macrocclico de lactona con 14 a 16 tomos se clasifican atendiendo al numero de tomos. Gran potencia contra bacterias gran negativas Tienen resistencia a la degradacin del jugo gstrico Poseen potencia contra bacterias gran positivas Usado en pacientes alrgicos a la penicilina

Miembros de la familia.

Azitromicina Claritromicina Diritromicina Eritromicina Telitromcina Espiramicina Roxitromicina

Cetolidos cetromicina

Propiedades generales

Los macrlidos ejercen su efecto slo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicacin. penetran ms fcilmente en las bacterias gram positivas, la claritromicina es el nico que posee actividad sobre bacterias gram negativas Se concentran dentro de macrfagos y polimorfonucleares lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patgenos intracelulares.

Indicaciones teraputicas de los Macrolidos

Neumona adquirida en la comunidad o exacerbacin de bronquitis Otitis media aguda Difteria y tosferina Infecciones intestinales por campylobacter Infecciones urogenitales Enfermedad inflamatoria pelvica Afecciones odontolgicas Ulceras ppticas por helycobacter pylori

Presentaciones y dosis teraputicas

Azitromicina nios 10mg kg dia O.D via Oral. Claritromicina nios 7,5mg kg cd 12hras adultos 250 mg 500mg Eritromicina. tab 20 de 500mg . Susp fco 250mg 5ml adultos 250mg cd 6 hras Nios 30-50 mg kg dia dosis fraccionada

Fenicoles

Pertenecen a un grupo de antibioticos que apareci hace mas de 60 aos son de amplio aspecto y poseen buena difusin tisular en el parnquima cerebral infectado. Se ha ido descontinuando su uso en pases desarrollados debido a los efectos adversos que ocasin Tratamiento de primera lnea en enfermedades meningococcicas y fiebre tifoidea

Miembros de la familia.

Cloranfenicol

Tianfenicol

Indicaciones terapeuticas

Pediatra infecciones del aparato gastrointestinal Meningitis por grmenes gran negativos coqueluche, parotiditis, varicela sarampin, otitis purulenta Ciruga peritonitis paresias postoperatorias esterilizacin intestinal pre y postoperatoria

Presentaciones y dosis terapeuticas Cloranfenicol inyectable fco amp de 1g 50-100mg.kg.dia cada 6 horas

Lincosamidas

Caracteristicas Accin bacteriostticos Acta sobre gran-positivos anaerobios y algunos protozoos Se emplea por va sistmica en infecciones severas por anaerbicos y estafilococos Causa diarrea en un 35 % Infecciones respiratorias severas Infecciones de piel y partes blandas Infecciones intrabdominales Osteomielitis Encefalitis toxoplasmica

Miembros

Lincomicina se utiliza en infecciones causadas por stafilococos streptococos y neumococos, amigdalitis faringitis infecciones en piel y tejidos blandos Clindamicina infecciones severas causadas por aerobios y anaerobios infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, infeccin de tejido seo

 CLINDAMICINA

lincosamidas

PRESENTACION estuche de 1 amp de 4ml de150 mg 2 amp de 4ml de 600 mg Dosis neonatos menores de 1 mes 15-20 mg. Kg. dia en 3 dosis nios mayores de 1 mes 20-40 mg de 150 mg . ml en 3-4 dosis Capsulas de 300mg

Oxazolidinonas

Caracteristicas Es bacteriosttico de amplio espectro son antibioticos obtenidos completamente por sintesis organicas Acta sobre Gram-positivos stafilococos aureos Meticilin resistentes y enterococos bancomicin resistentes Reservados para neumonias nosocomiales e infecciones severas

oxazolidinonas

Linezolid

en nios la dosis no esta documentada

INIBICION DE LA SNTESIS CIDOS NUCLEICOS

Quinolonas Rifampicina Sulfas Timetroprima Cotrimoxazol Metronidazol Pirimetamina

INIBICION DE LA SNTESIS CIDOS NUCLEICOS

Quinolonas Rifampicina Sulfas Timetroprima Metronidazol

Quinolonas
Se les ha clasificado en cuatro generaciones: Primera Generacin cido Nalidxico cido Pipemdico cido Oxolnico Cinoxacino Rosoxacino Segunda Generacin: Norfloxacino Ciprofloxacino Pefloxacino Ofloxacino Enoxacino Lomefloxacino

QUINOLONAS
Tercera Generacin: Levofloxacino Gatifloxacino Esparfloxacino Grepafloxacino Cuarta Generacin: Maxifloxacino Trovafloxacino Clinafloxacino

Caracteristicas generales de las quinolonas

Tienen accin bactericida. Poseen amplio espectro. Son drogas activadas contra una gran variedad de grmenes, entre los cuales se incluyen: S.Aureus y Epidermids, P.Aeruginosa, Haemophylus, Neisseria, Gonorrhoeae, Enterobacterias: E. Coli, Shigella, Yersinia enterocoltica y Campilobacter, Legionella, Clamidia, Rickettsia. Son generalmente bien toleradas y sus efectos colaterales escasos.

QUINOLONAS
Medicamento Presentacin Dosis adulto Dosis nio Ciprofloxacino Tab:250 y 500mg/ Frascos: 200y300mg adultos: 250-750mg /12h Nios 5-10mg/kg/c12h(evitar si existe otra alternativa) Ofloxacino Comp:200mgFrascos:200m adultos: g200-400mg/12h Norfloxacino Comp:400mg Adultos: 400mg/12h PefloxacinoTab:400mgFcos:400mg Adultos: 400mg/12h LevofloxacinoTab:500mgFcos:500mg Adultos: 500mg/24h moxifloxacino Tab:400mg Adultos: 400mg/24h

RIFAMPICINA
Antibitico bactericida del grupo de las rifamicinas. Es un componente semisinttico. La rifampicina inhibe la RNA polimerasa bacteriana mediante su unin a la subunidad beta de esta molcula

RIFAMPICINA
INDICACIONES TERAPUTICAS: Tuberculosis: En todas sus formas, incluyendo casos recientes, avanzados, crnicos, y resistentes. La RIFAMPICINA siempre debe asociarse por lo menos con otro frmaco antituberculoso Profilaxis infeccin por meningococo, tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp.

RIFAMPICINA
Debe administrarse en ayunas, por lo menos 30 minutos antes o 2 horas despus de comer. Nios conTuberculosis: 10 a 20 mg/kg/da, sin exceder 600 mg/da, junto con por lo menos otro frmaco tuberculosttico tuberculicida. Portadores de meningococos: No debe excederse de 600 mg/dosis.

PRESENTACION
Vial con 600 mg de Rifampicina sdica en polvo + ampolla de 10 ml de disolvente ( polisorbato y agua para inyeccin ).

SULFONAMIDAS

Llamadas grupo de sulfas Son de amplio espectro sinteticos, bacteriostaticos Su uso es antibiotico, antiparasitario. Fueron las primeras drogas eficaces en el tratamiento de infecciones bacterianas del ser humano.

MIEMBROS
De eliminacin rpida: .
Sulfisoxazol: utilizado en las infecciones urinarias. Sulfametizol. Sulfametazina

De eliminacin media.
Sulfametoxazol: de uso frecuente combinado con la trimetroprima(Cotrimoxazol).

Sulfadiazina

SULFONAMIDAS
De eliminacin lenta.
Sulfadimetoxina (no se comercializa). Sulfameter (no se comercializa). Sulfametoxipiridazina (no se comercializa).

De eliminacin ultralenta.
Sulfaleno (no se comercializa).

Sulfadoxina

INDICACIONES
Infecciones del tracto respiratorio. Epididimitis Enfermedades de transmision sexual Infecciones otorrinolaringologicas Infecciones partes blandas Infecciones entericas

DOSIS
6-10 mg/kg/da de trimetoprima con 30-50 mg/kg/da de sulfametoxazol, (vo o iv), repartidos en dos o ms dosis.

PRESENTACION
Cada 100 ml de SUSPENSIN contienen: Trimetoprima.................................. 0.8 g Sulfametoxazol................................ 4.0 g

METRONIDAZOL
Es un derivado nitroimidazlico, sinttico. Tiene accin bactericida. Tiene actividad frente a grmenes anaerobios. Inhibe los microorganismos sensibles en fase de crecimiento.

MECANISMO DE ACCION
Penetra en las clulas bacterianas por difusin pasiva activado por un proceso de reduccin, de su reduccin resultan metabolitos activos que daan el ADN de la bacteria, causando su muerte.

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
Posee actividad til contra la mayora de los grmenes anaerobios, algunos protozoarios y Helicobacter pylori. contra bacilos anaerobios gramnegativos: Bacteroides, Prevotella, Prophyromonas y Fusobacterium. cocos anaerobios grampositivos (especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger) y muchas especies de Clostridium, incluyendo C. difficile. Protozoarios: T. vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica y Balantidium coli. Suele ser activo contra H. pylori y espiroquetas

USOS CLNICOS
Infecciones por anaerobios. Profilaxis de intervenciones quirrgicas Tratamiento de periodontitis y gingivitis Tratamiento de la colitis por C. difficile Es til en el caso de sobrecrecimiento bacteriano intestinal Vaginosis bacteriana

DOSIS Y VAS DE ADMINISTRACIN

En pacientes graves: 15 mg/kg/dia iv, seguida de 7,5mg/kg/cada 6/horas La dosis total diaria no debe exceder los 4 g. administracin oral, siendo la dosis de 1 a 2 g/da fraccionados en 3 veces.

PRESENTACION
Comprimidos de 500 mg Ampollas de 500 mg Ovulos vaginales de 500 mg. Gel para uso tpico en roscea Comprimidos de uso odontolgico, asociando metronidazol 125 mg y espiramicina 250 mg.