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Drogas que atuam no Sistema Nervoso Central

2/17/13

Frmacos que Atuam no Sistema Nervoso Central


Anestsicos Gerais Drogas usadas nos Distrbios Motores: Antiepilpticos e Antiparkinsonianos Hipnticos e Ansiolticos Antipsicticos Frmacos usados nos Distrbios Afetivos Frmacos de Uso No-Mdico

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O SISTEMA NERVOSO
Sistema Nervoso Perifrico Sistema Nervoso Central

Nervos cranianos

Encfalo

Nervos espinhais

Medula Espinhal

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CREBR

TELENCFALO DIENCFALO MESENCFALO PONTE BULBO


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TRONC

CEREB

O SISTEMA NERVOSO CENTRAL FUNCIONA COMO PROCESSADOR DE INFORMAES, MANTENDO E REGULANDO A FUNO DE VRIOS SISTEMAS, E POSSIBILITANDO RACIOCNIO LGICO, JULGAMENTO E COMUNICAO . RECEBE SINAIS DETECTADOS POR RECEPTORES PERIFRICOS E CONDUZIDOS POR VIAS AFERENTES SENSITIVAS. ANALISA, FILTRA, ARMAZENA E REELABORA ESSAS INFORMAES, PROGRAMANDO REAES MOTORAS, COMUNICADAS POR NERVOS EFERENTES A RGOS EXECUTORES.

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Mais de 100 bilhes de neurnios (clulas nervosas), esto integrados no tecido estrutural e funcional que o encfalo. O NEURNO A UNIDADE BSICA DO SISTEMA NERVOSO Funo: Reagir aos estmulos. Transmitir a excitao resultante com rapidez para outras partes da clula e para outros neurnios, cls musculares e glandulares.
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NEURNI TRANSMISSO O
NEURNIO SINAPSE
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SINAPSE o local de contato de com o outro.

um neurnio

No interior do neurnio gera-se um

impulso eltrico. Des Descarga nervosa = potencial de ao, que se propaga at terminais nervosos.
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Chegando aos botes terminais, os impulsos nervosos promovem a liberao de substncias qumicas especiais denominadas NEUROTRANSMISSORES. Neurotransmissores so sintetizados em vrias partes da clula nervosa e armazenam-se em vesculas localizadas nos terminais sinpticos, de onde so liberados mediante impulso adequado. Na fenda, ligam-se a receptores pr e ps sinpticos.
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Combinao com receptores pssinpticos resulta em excitao ou inibio neuronais. EXCITATRIOS OU ESTIMULANTES OU INIBIDORES OU DEPRESSORES
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Acetilcolina Epinefrina, dopamina, histamina, norepinefrina e serotonina GABA E Glutamato. Cada uma dessas substncias responsveis por funes especficas e esto distribudas de forma heterognea no SNC em sistemas que recebem o nome do 2/17/13 neuro transmissor envolvido.

PRINCIPAIS NEUROTRANSMISSORES DO SNC:

Principais sistemas especficos do SNC:

Noradrenrgico norepinefrina Colinrgico acetilcolina Dopaminrgico dopamina Serotoninrgico serotonina .

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Drogas de ao central ou psicotrpicas podem influenciar de modo seletivo ou generalizado determinadas funes cerebrais. Estimulam funes: excitadores cerebrais. Estimulantes ou

Inibem funes: depressores cerebrais. Excitatrio: aumento de atividade de sistemas excitatrios ou inibio de sistemas inibitrios. Depressores: estimulam sistemas inibitrios.

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Ansiolticos e sedativos: Sinnimos: hipnticos, sedativos, tranquilizantes menores. Definio: drogas que causam sono e reduzem a ansiedade. Ex: barbitricos, benzodiazepnicos e etanol. Drogas antipsicticas: Sinnimos: neurolpticos, tranquilizantes maiores, antiesquizofrnicos. Definio: drogas eficazes no alvio dos sintomas da esquizofrenia. Exemplos:clozapina, clorpromazina, haloperidol. 2/17/13

Classificao das drogas psicotrpicas:

DEPRESSO MAIOR

Sintomas:

Insnia ou hipersonia Sentimentos de desvalorizao ou excesso de culpa; Fadiga ou falta de energia; Reduo da capacidade de pensar ou concentrar-se; Alterao significativa no apetite ou peso; Retardo ou agitao psicomotora;

Pensamentos recorrentes de morte ou 2/17/13

ANTIDEPRESSIVOS

o efeito antidepressivo se da s custas de um aumento da disponibilidade de neurotransmissores no SNC: da serotonina (5-HT), da noradrenalina ou norepinefrima (NE) e da dopamina (DA). O aumento de neurotransmissores na fenda sinptica se d pelo bloqueio da recaptao da NE e da 5HT no neurnio pr-sinptico ou ainda, atravs da inibio da Monoaminaoxidase (MAO) que a enzima responsvel pela inativao destes neurotransmissores.
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Promovem o bloqueio da passagem de neurotransmissores ( dopamina e serotonina) para o neurnio pr-sinptico (recaptao); aumentando, assim, a disponibilidade desses neurotransmissores na fenda sinptica, o que potencializa seus efeitos e antagoniza os sintomas da depresso. Ser, portanto, nos sistemas noradrenrgico o serotoninrgico o local de ao das drogas antidepressivas empregadas na terapia dos transtornos da afetividade.
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ANTIDEPRESSIVOS
Podemos dividir os antidepressivos em 4 grupos: 1 - Antidepressivos Tricclicos (ADT) 2 Inibidores Seletivos de Recaptao da Serotonina 3 - Antidepressivos Atpicos 4 - Inibidores da Monoaminaoxidase (IMAO)
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ANTIDEPRESSIVOS TRICCLICOS
Nome do Sal
AMITRIPTILINA

Nome Comercial
Amitriptilina Amytril Tryptanol

Apresentao
cp. de 25 mg cp. de 25 mg cp. de 25 e 75 mg

Dose mdia*
25 a 125 mg/dia

CLOMIPRAMINA IMIPRAMINA

Anafranil Imipra Imipramine Tofranil

cp. de 25 e 75 mg cp. de 25 mg cp. de 25 mg cp. de 25, 75 e 150 mg

25 a 225 mg/dia 25 a 300 mg/dia

MAPROTILINA** NORTRIPTILINA

Ludiomil Pamelor

cp. de 25 e 75 mg cp. de 25, 50 e 75 mg

25 a 150 mg/dia 25 a 100 mg/dia

* - as doses dos tricclicos so extremamente variveis tendo em vista a sensibilidade pessoal. ** - os fabricantes consideram a Maprotilina um tetracclico, porm, sua farmacodinmica pode ser considerada juntamente com os tricclicos.

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ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES SELETIVOS DA RECAP. SEROTONINA Nome do Sal CITAPROLAM FLUOXETINA Nome Comercial Cipramil Deprax Eufor Fluxene Nortec Prozac Verotina Apresentao cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg Dose mdia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia 20 a 60 mg/dia

FLUVOXAMINA NEFAZODONA PAROXETINA

Luvox Serzone Aropax Pondera Novativ Tolrest Zoloft

cp. de 100 mg cp. de 100 e 150 mg cp. de 20 mg cp. de 20 mg cp. de 50 mg cp. de 50 mg cp. de 50 mg

100 a 300 mg/dia 300 a 500 mg/dia 20 a 60 mg/dia

SERTRALINA

50 a 100 mg/dia

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ANTIDEPRESSIVOS ATPICOS
ANTIDEPRESSIVOS ATPICOS Nome QumicoNome Comercial AMINEPTINASurvector FLUVOXAMINALuvox MIANSERINATolvon MIRTAZAPINARemeron REBOXETINAProlift TIANEPTINAStablon TRAZODONADonaren VENLAFAXINAEfexor

So os antidepressivos que no se caracterizam como Tricclicos, como ISRS e nem como Inibidores da MonoAminaOx idase (IMAOs).

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ININIBIDORES DA MAO
I Fenelzina, isocarboxazida, tranilcipromida. Moclobemida (Aurorix).

A monoaminoxidase (MAO), uma enzima do metabolismo da 5HT e dos catecolaminrgicos, como adrenalina, NE e DA. Os IMAOs produzem reduo na atividade MAO, com aumento da concentrao destes neurotransmissores nos locais de armazenamento, em todo o SNC ou SN simptico.
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Via de administrao: oral Absoro oral rpida Sofrem metabolismo de primeira passagem. Biodisponibilidade 40 a 70%. Excreo lenta, possibilitando a dose nica diria. Incio efeito: 1 a 2 semanas. Efeito total: 4 a 6 semanas de tratamento

Farmacocintica:

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Efeitos adversos:
Boca seca, midrase, reteno urinria, diminuio motilidade gastrointestinal, taquicardia e em altas doses delrio. Hipotenso postural

Sonolncia Ganho de peso Ocasionalmente:, arritmias, distrbios sexuais e efeitos extrapiramidais. Efeitos raros: hepatotoxicidade, depresso medular, convulses,fotossensibilidade,efeitos cardiovasculares severos e neuropatia perifrica. 2/17/13

DROGAS ANTIEPILPTICAS
1. Fenitona

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2. Barbitricos (Fenobarbital) 3. Primidona 4. Carbamazepina 5. Etosuximida 6. cido Valprico 7. Trimetadiona 8. Benzodiazepnicos (Diazepam)

Mecanismo de Ao dos Antiepilpticos


1) Ao nos neurnios patolgicos,
impedindo ou reduzindo a descarga neuronal excessiva. 2)-Potencializao ao do GABA Regula / Inibio da funo dos canais de sdio.

Efeitos Adversos dos Antiepilpticos

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Interaes Farmacolgicas Entre Antiepilpticos

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DIAZEPAN
So medicamentos que reduzem a atividade em determinadas regies do crebro levando a diminuio da ansiedade. Por isso, so tambm conhecidos como tranqilizantes ou ansiolticos

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Indicaes

Ansiedade e da insnia. Ele tambm prescrito para: Transtorno do pnico Distrbio bipolar Depresso (como coadjuvante de antidepressivos pois estes, geralmente causam insnia). Tratamento de Epilepsia (como coadjuvante, pois o Diazepam impede o surgimento da crise epilptica, mas no 2/17/13 uma DAE - Droga Anti-Epilptica).

Mecanismo de ao

Os Benzodizepinicos (BZD) possuem receptores especficos no sistema nervoso central (SNC), ligados a receptores gabargicos (GABA), com os quais regula a abertura e o fechamento dos canais de on cloreto, responsveis pela propagao dos estmulos para os neurnios ps-sinpticos. A ao dos BZD e do GABA inibe diversos sistemas de neurotransmisso, funcionando como um depressor do SNC.
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