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Introduccion
Imitan al sistema Simpatico Estimulan receptores alfa y Beta
Agonistas Adrenergicos
Clasificacion
Se dividen en dos grupos grandes: Catecolaminas
Grupo Hidroxilo en los Carbones 3 y 4 Rpidamente metabolisados por la COMT-MAO
No pueden ser administradas por via Oral
No Catecolaminas
No tienen uno o ningun de los grupos hidroxilos No son dijeridas por la COMT
Pueden ser administradas por via Oral
Mecanismos de Accion
Accion Directa
Actuan directamente sobre los receptores adrenergicos
Adrenalina, NorEpinefrina, Isoproterenol, etc
Indirecta
Facilitan la liberacin de catecolaminas
anfetaminas
Inhiben la COMT/MAO
Pargilina
Mixta
Actan directamente sobre receptores adrenergicos, pero adems tiene alguna accin indirecta
Efedrina
Principales Efectos
1. Vasoconstriccin en piel, esplacnica, mucosas a1 2. Secrecin Glandulara1 3. Relajacin de M. Liso (bronquios, tubo digestivo, Miometrio) B2 4. Vasodilatacin en M. Esqueletico B2 5. Aumento Gasto Cardiaco (Cronotropismo, inotropismo +) B1 6. Glucogenolisis B2 7. Liberacin de Glucagon B2 8. Estimula los reflejos de lucha, huida.
CATECOLAMINAS
Adrenalina (Epinefrina)
Caracteristicas Generales
Catecolamina de accin directa no selectiva (activa a y B por igual) muy potente Su administracin va a ser I. V. principalmente por Va de Catter central No suele atravesar la BHE a concentraciones terapeticas Su semivida es muy corta (minutos)
Metabolizado rpidamente por la COMT y la MAO
Adrenalina (Epinefrina)
Farmacodnamia
Cardiacos
Aumento del Gasto Cardiaco
Cronotropico Positivo B1 Se despolarizan ms rapidamente las fibras de purkinje Inotropico Positivo B1
Presin Arterial
Aumento de la PA
Aumento del Gasto Cardiaco Aumento de la Resistencia Periferica (Vasoconstriccin generalizada a1)
Respiratorios
Dilatacin Bronquial
Relajacin del M. Liso Bronquial B2
M. Lisos
Relajacin de los M. Lisos ( menos vasculares) B2
Se reduce el tono intestinal Se relaja el Miometrio, puede retrasar el parto prematuro
Metabolicos
Aumenta la Glicemia
Estimula la Glucogenolisis en Higado y en celulas Musculares B2 Estimula la liberacin de Glucagn B2 Reduce la concentracin de Insulina a2
Adrenalina (Epinefrina)
Indicaciones Terapeuticas
Estado de Choque Anafilctico
Aumento de la PA (vasoconstriccina1 | gasto cardiaco b1) Broncodilatacin b2
Paro Cardiaco
Cronotropismo y Inotropismo + b1
CRUP
Broncodilatacin b2 Vasoconstriccin en Mucosas a1
Detener hemorragias
Vasoconstriccin en piel a1
Adrenalina (Epinefrina)
Efectos Adversos
Inquietud Cefalea Palpitante Temblor Palpitaciones Hipertensin Taquicardia Hemorragia Cerebral
Noradrenalina (Norepinefrina)
Caractersticas Generales-Farmacocinetica
Acta principalmente sobre receptores No es eficaz por V. O.
Metabolizado rpidamente por la COMT/MAO
Semivida de minutos Administracin por I. V. principalmente Via de Catter Central Su metabolito es el cido Vanilmandelico
Noradrenalina (Norepinefrina)
Farmacodimamia
Presin Arterial
Vasoconstriccin Generalizada a1
Efecto MUCHO mas marcado que AD
Cardiacos
Bradicardia reflejo compensatorio mediado por barorreceptores
Noradrenalina (Norepinefrina)
Aplicaciones Terapeuticas
Principalmente para el Shock Sptico, no compensado
Aumento de la Presin Arterial aumento de la resistencia perifecira (a1)
Noradrenalina (Norepinefrina)
Efectos Adversos
Casi iguales a la AD Ms marcado el efecto de la Hipertensin
Mayor riesgo a hemorragia cerebral
Dopamina
Caractersticas Generales-Farmacocinetica
Precursor de la AD y la NE Acta sobre receptores a b y D Es metabolizada por la COMT/MAO por lo que no puede ser administrado por V.o. y su semivida es corta
Dopamina
Farmacodinamia
Dosis Bajas
Acta sobre los receptores D1 y D2
Vasodilatacin Esplcnica Aumenta la filtracin glomerular Disminuye la presin Mejora el ndice de Perfusin esplcnica
Dosis Medias
Actua sobre receptores b1, b2
Efectos Cardiogenicos Inotropico Positivo B1
Dosis Altas
Acta sobre receptores a1
Aumento de la PA Aumento de la resistencia perifrica aumento de la vasoconstriccin Bloquea los efectos D1 y D2
Dopamina
Aplicaciones Terapeuticas
Utilizado para el Shock Sptico y Cardiognico compensado
Debido a sus mltiples efectos con relacin a la dosis
Mejorar la perfusin Esplacnica y mejorar as la funcin renal Disminuye la resistencia periferica, lo cual ayuda al shock cardiognico En caso de emporar la situacin se puede aumentar la dosis para aumentar asi la PA (sobretodo en shock sptico)
Dopamina
Efectos Adversos
Nausea Vomito Taquicardia Dolor anginoso Arritmias Cefalea Hipertensin Pueden producir necrosis isquemica y esfacelo
Isoproterenol- Isoprenalina
Caractersticas Generales-Farmacocinetica
Agonista de receptores adrenergicos Medicamento Sinttico Metabolizado por la COMT pero no por la MAO Mayor vida media que la AD
Isoproterenol- Isoprenalina
Farmacodinamia
Carcinognicas
Cronotropico + principalmente (un poco inotropico +)b1
M. Liso
Relaja el Musculo liso: b2
Bronquial Y GI
Metabolismo
Glucgenolisis b2 Secrecin de Glucagon b2
Isoproterenol- Isoprenalina
Usos terapeuticos
Uso en casos de emergencia por bradicardia o paro cardiaco Antes usado para tx de asma, ahora es subtituido por simpaticomimeticos selectivos de B2 (ej. Albuterol)
Isoproterenol-Isoprenalina
Efectos Adversos
Cefalea Taquicardia Rubor
Dobutamina
Caractersticas generales- Farmacocintica
Es un racemato:
Isomero (-) Agonsta a1 Isomero (+) Antagonsta a1 Ambos Agonstas puros de los B (ms el + que e negativo)
Dobutamina
Farmacodinamia
Cardiovasculares
Inotropismo b1 (ventaja sobre otros al no aumentar el consumo de Oxigeno al no ser tan cronotropico +) Tendr pocos efectos vasculares
Aplicacines terapeuticas
Choque Cardiognico descompensado Descompensacin cardiaca consecutiva a ciruga Infarto agudo al miocardio
Dobutamina
Efectos adversos
Aumentar la PA Aumento del gasto cardiaco Existe el reisgo en px con fibrilacion auricular de indices de respuesta ventricular
NO CATECOLAMINAS
Agonstas
Uso principal el Tx del asma Tambien pueden ser usados para retrasar partos prematuros Su administracin es principalmente mediante la inhalacin, pero tambin pueden ser administrados por va oral, va parenteral, debido a que no son metabolizados por la MAO/COMT, por falta de hidroxilos en los carbonos 3 y 4 (no catecolaminas)
Metaproterenol
Tambien llamado Orciprenalina Administracin: Via Oral/Inhalacin Propenso a estimulacin cardiaca Usado como broncodilatador Uso HU: Prolongar Embarazo prematuro
Terbutalina
Broncodilatador eficaz cuando se administra:
Via Oral Subcutanea Por Inhalacion
Duracin de 3-4 horas el efecto de broncodilatacin Usado para el tx prolongado de enfermedades obstructivas de las vias respiratorias Uso Materno: Prolongar embarazo prematuro
Albuterol
Tambien conocido como Salbutamol o Ventolin(marca comercial) Farmaco de eleccin para el tx del asma
Alivio sintomtico del broncoespasmo
Puede tardar hasta 15 min en hacer efecto, y dura de 3-4 horas Principalmente presentacin para inhalacin La Via oral puede ser usada para retrasar el trabajo de parto prematuro
Formoterol
Administracin: Inhalacin Farmaco de accin prolongada (12 horas)
Puede usarse en casos de Asma nocturno
Salmeterol
Administracin: Inhalacin No es una terapia indicada para ataques agudos Farmaco de accin prolongada (12 horas)
Puede usarse en casos de Asma nocturno No debe de administrarse mas de dos veces al dia
Efectos Adversos
Temblor Tolerancia Inquietitud aprensin y ansiedad Taquicardia No se deben de administrar junto con inhibidores de la MAO, deben de transcurrir semanas Edema pulmonar en mujeres tratadas con ritodrina o terbutalina Algunos Bloqueadores pueden aumentar la hiperglicemia en diabeticos
Agonstas
Aumentan la resistencia vascular periferica
Aumento de la PA
Es posible que debido a la vasoconstriccin algunos medicamentos agonstas a1 pueden lograr una descongestin nasal
Fenilefrina
Agonista selectivo de a1 Causa una vasoconstriccion arterial Se utiliza como descongestionante Nasal, y midriatico en formulaciones nasales y oftalmicas Puede producir hipertensin, y bradicardia debido a compensacin refleja de los barorreceptores.
Oximetazolina
Indicado para reducir la congestin nasal Estimula receptores a1 y a2 Administracin: principalmente como spray nasal Puede provocar nerviosismo, insomnio, cefalea Esta contraindicado cuando se esta tomando algn IMAO
Agonstas
Su uso es principalmente en tratamiento de la hipertensin sistmica Actan principalmente a nivel de SNC Disminuyen la cantidad de catecolaminas secretadas
Clonidina
Actua sobre los receptores a2 en las neuronas presinapticas Es administrada via oral o parenteral Disminuye los impulsos simpaticos del SNC Disminuye la concentracion de NE Es utilizada para el tratamiento de la hipertensin
Adems se utiliza para la fibrilacin auricular y el trastorno de hiperactividad con dficit de la atencin
Clonidina
Efectos Adversos
Sequedad bucal y sedacin Disfuncin sexual Bradicardia marcada Puede ocurrir reaccion de abstinencia en algunos hipertensos
Anfetaminas
Generalidades
Estimulacin potente del SNC Estimulacin de receptores a y b en la periferia Eficaz V. O. y su efecto dura varias horas
Anfetaminas
Farmacodinamia
SNC
Vigilia alerta Disminucin de la sensacion de factiva Elevacin del animo Autoconfianza Capacidad de concentracin
Respiracin
Aumenta la tasa y profundidad de la respiracion
GI
Disminuye el apetito
Anfetaminas
Aplicaciones teraputicas
Reducir apetito Mantener el estado de vigilia Hiperactividad infantil
Ya existen mejores medicamentos para estos px por lo que no es lo ms recomendad usar anfetaminas
Anfetaminas
Efectos adversos
Inquietud Mareo Temblor Reflejos hiperactivos Confusin Agresividad Irritabilidad Insomnio Estados de pnico Cefalea Escalofrios Palidez Arritmias Dolor anginoso Hipertensin Convulsiones Coma Hemorragias Cerebrales Puede llegar a causar dependencia psicologica
Efedrina
FDA PROHIBIO ESTE MEDICAMENTO DEBIDO A QUE PODIA SER USADO PARA HACER METANFETAMINAS, SE USABA PARA DISMINUIR LA CONGESTION NASAL SE USA AHORA LA FENILEFRINA EN LUGAR DE LA EFEDRINA
Simpaticolticos
Antagonistas de los receptores adrenrgicos
Introduccin
Bloquean/Antagonizan los receptores adrenergicos a y b En la gran mayoria de los casos, disminuirn la accin simpatica, aunque hay farmacos antagonstas de a2 (Yohimbina) que actuan a nivel de SNC y activan ms al simptico
Clasificacin
Se pueden dividir en:
Antagonistas a
No selectivos a1 y a2
Fenoxibenzamina, Fentolamina
Antagonstas B
Primera Generacin No selectivo
Nadolol Propanolol Pindolol
Selectivos a1 a1
Prazosina Terazocina
Selectivos a2 a2
Yohimbina
ANTAGONSTAS LFA
Receptores a
a1
Vasoconstriccin Generalizada
Antangoniztas A1 van a causar una vasodilatacin generalizada Sern usados para tratar la hipertensin
a2
Actuan principalmente en SNC Inhiben el tono simpatico (sistema de retroalimentacin)
Antagonistas, promueven la liberacin de catecolaminas
Fenoxibenzamina
Caracteristicas Generales
Es una haloalquina Es irreversible
Union covalente con receptores A
Fenoxibenzamina
Farmacodinamia
Disminuyen al presion arterial (antagonista a1)
Vasodilatacin
Usos terapeuticas
Tx de feocromocitoma Prefio a la cirugia extripacin Tx prolongado del feocromocitoma (un poco mas alta la dosis)
Fenoxibenzamina
Efectos Adversos
Hipotensin Taquicardia refleja Congestin nasal Falta de eyaculacin
Fentolamina
Imidazolina Antagonisita competitivo de los dos alfa Se utiliza para tx de feocromocitoma Puede utilizarse en caso de disfuncin sexual Efectos adversos parecidos a la fenoxibenzamina excepto que menos marcados debido a que si es reversible su union
Prazosina
Quinalozina Antagonista selectivo a1 Usada para tx de hipertensin por bloqueo de a1 Enfermedad de Raymund No promueve la liberacin de NA
Terazosina-Daxozosina
Antagonistas selectivos de a1 Vida media mas prolongada que la prozasina Efecto sobre la PA es menor que la prozasina Util para tx de la Hpb
Yohimbina
Antagonista a2 selectivo Acta a nivel de SNC Promueve la liberacin de catecolaminas
Efectos del Simpatico
Util en el tx de la hipotension
ANTAGONISTA B
Receptores B
Efectos Cardiovasculares
Regulan la fuerza y la frecuencia del corazn b1
Antagonistas B, disminuyen el Gasto cardiaco
Cronotropicos Inotropicos
Metabolismo b2
Antagonistas b pueden general una hipoglucemia
Nadolol
De mayor Duracin de todos los antagonistas B
Timolol Pindolol
La ventaja sobre los antagonistas b de primera generacin es que no tiene tantos efectos metablicos (no actua sobre b2)
Atenolol
Se excreta sin cambios Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal
Esmolol
Utilizado en urgencias va I.V. para taquicardias Es el B bloqueador de ms corta accin
Acebutolol
Su metabolito es activo Diacetolol
Bisoprolol
Usados principalmente para el tratamiento de la hipertensin, son preferibles sobre los de primera y segunda generacin para este padecimiento
Celiprolol
Parasimpaticomimeticos
Introduccin
Actan sobre receptores Muscarincos y nicotnicos Los receptores mas importantes son M1 M2 Y M3
Se Clasifican
Naturales
Son los que tenemos en el cuerpo
Acetil-Colina Pilocarpina
Sintticos
Son aquellos producidos artificialmente Edrofonio Fisostigmina Neostigmina Carbacol Betanecol
Mecanismo de accin
Directo
Actuan directamente sobre receptores Muscarinicos y nicotinicos
Indirecto
Reversibles
Uniones no covalentes Son competitivos
Irreversibles
Son uniones covalentes
NATURALES
Acetil Colina
Caracteristicas generales
Neurotrasmisor de Nervios parasimpaticos y somticos Acta sobre receptores Nicotnicos, y Muscarinicos Se administra I.V. Se hidroliza por la Acetilcolinesterasa Accin Directa
Acetil-Colina
Farmacodinamia
Descenso dela frecuencia y gasto cardiaco M2, M3
Disminucin de la presin arterial
Musculo LisoM3
Llevan a la produccin de Oxido ntrico
Causa una Vasodilatacin Disminucin de la presin arterial
Gastro intestinal M1
Estimula la secrecin y motilidad
Respiratorio M3
Tiene Accin bronco constrictora Aumento de secrecin Bronqueolar
Aparato UrinarioM3
Eleva el tono del musculo detrusor
Favorece la miccin
Ocular
Miosis Reduccin intraocular
Acetil-Colina
Usos Teraputicos
Auxiliar oftalmico quirurgico
Acetil Colina
Efectos Adversos
Diarrea Sudoracin Miosis Nauseas Bradicardia Hipotensin
Pilocarpina
Caractersticas Generales
Es alcaloide Penetra en SNC Agonista de receptores muscarnicos No es blanco de la acetilcolinesterasa Accin directa
Pilocarpina
Farmacodinamia
Miosis, contraccin de musculo ciliar
Cuando se aplica directo sobre el ojo
Pilocarpina
Indicaciones teraputicas
Oftalmologa
Causar Miosis Se utiliza en glaucoma de ngulo estrecho
Para un descenso urgente de la presin ocular
Pilocarpina
Efectos Adversos
Puede penetrar la BHE
Causar trastornos en SNC
La intoxicacin
Exageracin de los efectos parasimpaticos
Sudoracin Secresin salivar
SINTETICOS
Betanecol
Caractersticas generales
No se hidroliza por las Acetilcolinesterasas Carece de efectos nicotnicos
Solo afecta muscarinicos
Sus principales efectos son gastrointestinales y en aparato urinario Via de administracin V.O. Accin directa
Betanecol
Farmacodinamia
Gastro Intestinal
Aumenta el tono y la motilidad Intestinal
Aparato Urinario
Estimula los detrusores vesicales Relaja el trigono y el esfinter
Emisin de orina
Betanecol
Aplicaciones teraputicas
Se usa para estimular la vejiga tnica Se puede utilizar para la atona neurogena Megacolon
Betanecol
Efectos Adversos
Efectos Parasimpatico Generalizados
Sudoracin Disminucin de la PA Broncoespasmo Dolor Abdominal
Carbacol
Caracteristicas generales
Agonista de receptores Muscarinicas y Nicotinicas No se hidroliza por la acetilcolinesterasa Se usa solamente la solucin oftalmica Se transforma por otras bioesterasas pero a ritmo mas lento
Carbacol
Farmacodinamia
Cardiovascular
Cronotropismo negativo M2
GastroIntestinal
Aumento de secrecin y motilidad M3
Carbacol
Usos teraputicos
Uso en el glaucoma
Causar miosis Bajar la presin Intraocular
Carbacol
Efectos Adversos
Podria producir efectos parasimpaticos muy exacerbados si se diera mediante via oral
En solucin oftlmica, a las dosis que se dan, no producen efectos adversos marcados
Provocan la respuesta de muscarinicos y nicotnicos (debido a la vida prolongada de la Ach) Se pueden clasificar de accin:
Corta
Duracin de 10- 20 min
Intermedia
Duracin de 30 min a 4 horas
Edrofonio
Es un agonista de accin indirecta reversible de accin corta Se administra V.O. o V.I. Se usa para el tratamiento de:
Miastenia Gravis
Fisostigmina
Caracteristicas Generales
Es un agonista de accin indirecta de accin intermedia
Duracin de 2 a 4 horas
Farmacodinamia
Aumenta Motilidad GI Aumenta motilidad vesical Miosis (aplicacin tpica) Disminuye la Presin intraocular
Fisostigmina
Usos teraputicos
Tx de sobredosis por anticolinergicos Glaucoma
Efectos Adversos
Puede provocar convulsiones Bradicardia-descenso del gasto cardiaco Parlisis espstica de Musculo Esqueltico
Neostigmina
Caractersticas generales
Es un agonista de accion indirecta de accin intermedia
Duracin de 30 a 2 horas
NO penetra BHE
Farmacodinamia
Estimulacin de Vejiga y tracto GI
Usos terapeuticos
Miastenia Gravis Antdoto para la tubocurarina
Bloqueador de la unin neuromuscular
Efectos adversos
Diarrea Bradicardia Broncoespasmo
Via de administracin: Uso tpico oftlmico Accin colinergica generalizada Se puede usar para glaucoma, pero no es frmaco de primera eleccin
Parasimpaticoliticos
Antagonistas colinergicos
Introduccin
Los principales antagonistas son la atropina, y escopolamina Actan bloqueando los receptores colinrgicos, muscarinicos
No bloquean los nicotinicos
Atropina
Caractersticas Generales
Sus acciones duran 4 horas aprox.
Excepto cuando se aplica en ojo (puede durar das)
Mayores efectos ocurren en tejido bronquial y secrecin de sudor y saliva Bloquea receptores M A dosis terapeuticas no atraviesa BHE
Atropina
Farmacodinamia
Ojo
Midriasis Aumento Presin intraocular
Tracto GI
Reduce actividad del tracto gastrointestinal Antiespasmdico Reduce la secrecin salivar NO SE AFECTA LA SECRESIN DE CIDO CLORIDRICO
Aparato urinario
Reduce la miccin Motilidad vesical
Cardiovascular
Cronotropico + (leve)
Atropina
Usos Terapeuticos
En caso de bradicardia marcada por reflejo vagal Anti-espasmodico- relajacin de GI y vejga Anti-secretor Antidoto de sobredosis de agonistas colinergicos
Atropina
Efectos Adversos
Taquicardia Sequedad de la boca Visin borrosa Estreimiento En SNC:
Agitacin Confusin Alucinaciones
Escopolamina
Caractersticas Generales
Efectos perifricos similares a la atropina Mayor accin sobre el SNC que la atropina Accin ms prolongada que la atropina Acta bloqueando receptores muscarinicos
Escopolamina
Usos terapeuticos
Tx Cinetosis Bloquea la memoria de hechos recientes
Ipratropio y Tiotropio
Broncodilatadores de larga duracin
En especial el tiotropio
Administracin
Tiotropio Se administra 1 ves al da Ipratropio Hasta 4 veces al da
Oxibutilina
Se utiliza para tx de hiperactividad vesical Efectos secundarios
Visin Borrosa Xerostoma Extreimiento
Anestsicos Locales
Caractersticas
Es la perdida de la sensibilidad de una parte del cuerpo sin que se pierda la conciencia. Contienen especies hidrofilias e hidrofobias separadas por un enlace Ester o amida intermedio. Las propiedades farmacolgicas son determinadas por la naturaleza del enlace. ej.los ster son rpido hidrolizados por esterasas plasmticas.
Cuando se aplican de forma local a tejido nervioso, el anestsico local puede causar tanto parlisis sensitiva como motora del rea inervada. Esto es clnicamente reversible La hidrofobicidad aumenta tanto la potencia como la duracin de los anestsicos.
Mecanismo de accin
Bloquean la conduccin al disminuir o prevenir el gran incremento transitorio de la permeabilidad de las membranas excitables al Na+ que normalmente es producido por una despolarizacin Primero se pierde la sensibilidad sensitiva(dolor, temperatura) y despus la motora.
Metabolismo
Los steres hidrolizados e inactivados por esterasa plasmtica, tambin en hgado En LCR hay poca esterasa plasmtica, una inyeccin intratecal persiste hasta que pase a circulacin Las amidas degradados por CYP. Precaucin en px con enf. Heptica. Se unen a glucoproteina alfa . (Cancer,cirugia,tabaquismo) aumentan(anticonceptivos orales) la disminuyen
AMIDAS
Lidocana
Caractersticas Generales
Aminoetilamida Anestesia rpida, intensa, duracin prolongada. Eleccin alternativa en Px sensibles a anestsicos tipo ster Inactivada por CYP a metabolitos activos Va de administracin I.V
Lidocana
Usos Teraputicos
til en cualquier anestesia de duracin intermedia. Puede utilizarse como antiarritmico.
Efectos Adversos
Somnolencia Mareos Espasmo Muscular
Bupivacana
Caractersticas Generales
Tipo amida Mayor bloqueo sensitivo que motor y mayor prolongacin, lo hacen popular para el parto o periodo posoperatorio. Admbisitracin va I. V.
Efectos Adversos
Es cardiotxica.
Arritmias ventriculares depresin miocrdica despus de va i.v.
Prilocana
Aminoamida Accin intermedia, causa vasodilatacin por lo tanto puede usarse sin vasoconstrictor si se desea. Poca toxicidad en SNC por su amplia distribucin, adecuada para bloqueos regionales intravenosos. Su metabolismo puede causar metahemoglobinemia, depende de la dosis.
STERES
Cloroprocana
Tipo ster Inicio rpido, duracin corta y toxicidad aguda. Dolor muscular de espalda tras anestesia epidural.
Procana
Aminoester Potencia baja, inicio lento y duracin corta Se limita a infiltracin anestsica y para bloqueos nerviosos diagnsticos
Tetracana
Aminoester Mas potente y accion prolongada que la procana. Mayor toxicidad por su metabolismo lento Anestesia raquidea(accion porlongada)
Anestesia bloqueo nervioso 2 a 4 h lidocana 1% accion prolongada bupivacana .25% Anestesia raquidea Anestesia epidural Acta principalmente en races nerviosas
Anticonvulsivantes
Introduccin
Definicin de convulsin:
Alteracin transitoria del comportamiento, debido a una descarga de poblaciones de neuronas cerebrales
Epilepsia
Trastorno de la funcin cerebral, caracterizado por la ocurrencia peridica e impredecible de convulsiones.
Tipos de convulsiones
Se clasifican en:
Parciales
Simples
Se presenta actividad normal de un grupo de neuronas con actividad en una sola extremidad o un grupo muscular. Por lo general las descargas ocurren en el lbulo temporal SIN PERDIDA DE LA CONCIENCIA
Complejas
Perdida de la conciencia durante 30 segundos a 2 minutos con movimientos como chasquido labial, y escritura manual
Generalizadas
Tnico-clnicas
Contraccin y relajacin de los msculos esquelticos Puede ver agotamiento o postracin debido a las reservas de glucosa
De ausencia
Deterioro de la conciencia, asociado con mirada fija y supresin de las actividades en curso, dura menos de 30 segundos (te quedas ido)
Mioclnicas
Contraccin breve que puede restringirse a parte de una extremidad o ser generalizada, duran menos de un segundo
Febriles
Aumento de la temperatura Se inactivan los receptores de GABA por la temperatura, y causa menos inhibicin
Clasificacin de anticonvulsivantes
Primera Generacin
Fenitona Fenobarbital Carbomacepina Acido Valproico Etosuximida Bensodiazepinas
PRIMERA GENERACIN
Fenitona
Caractersticas Generales-Farmacodinamia
Mecanismo de accin
Desaceleracin del ritmo de recuperacin de la inactivacin de canales de Na+
Mantiene ms tiempo cerrados el canal de sodio dependientes de voltaje debido a que no se logra recuperar compuerta de inactivacin. (volverse a abrir despus de la sinapsis)
Se administra V.O. Se une a la albumina (90%) Exacerba la funcin de las CYP hepticas
Muchos anticonceptivos son degradados por las CYP
SI se toma fenitona + anticonceptivos, probablemente las CYP degraden el anticonceptivo antes de que pueda hacer efecto, causando un embarazo no deseado
Fenitona
Usos Teraputicos
Eficaz en todos tipos de convulsiones excepto en las de ausencia
Efectos Adversos
Hiperplasia gingival
Se corrige con un aumento en la higiene bucal
Osteomalacia
Ausencia de Vit. D (parecido a la osteoporosis)
Fenitona
Interacciones medicamentosas
La carbomacepina reduce las concentraciones de fenitona Aumenta el efecto de las CYP
Cualquier medicamento metabolizado por las CYP, se reducir su efecto
Fenobarbital
Caracteristicas generales - Farmacocinetica
Barbitrico Toxicidad baja No es costoso Mecanismo de accin:
Agonista de Receptores de GABAA
Incrementa la entrada de Cl- (mantiene el canal abierto ms tiempo), inhibiendo as los impulsos simpticos
Adminitracin V. O.
Concentraciones mximas varias horas despus de la dosis
Fenobarbital
Usos Teraputicos
Convulsiones parciales y tnico-clnicas
Efectos Adversos
Sedacin Nistagmos y ataxia en altas dosis Depresin respiratoria Signo de rebote:
Puede llegar a producir lo contrario:
Hiperactividad en nios Agitacin y confusin en ancianos
Interacciones Medicamentosas
Inducen las CYP hepaticas
Carbamacepina
Caractersticas Generales-Farmacocintica
Mecanismo de accin
Igual que la fenitona Desacelera el ritmo de recuperacin de canales de Na+
Carbamacepina
Uso Teraputico
Todos menos de ausencia Neuralgia del trigmino-Profilaxis de Migraas
Efectos adversos
Somnolencia Visin borrosa Nauseas Depresin respiratoria 1/200,000 le produce una anemia aplasica
Interacciones medicamentosas
Induce a las CYP
Etosuximida
Caractersticas generales-Farmacocintica
Mecanismo de Accin:
Reduce las corrientes de Ca+ de umbral bajo, y las neuronas talamicas
Administracin V. O.
Etosuximida
Usos terapeuticos
PRINCIPAL EN CRISIS DE AUSENCIA
Efectos adversos
Molestias GI
Nausea, vomito,etc
Primera dosis
Letargo Somnolencia Mareo
Interacciones medicamentosas
Induce a las CYP
cido Valproico
Caractersticas Generales- Farmacocintica
Mecanismo de accin:
Igual que fenitona y carbamacepina
Lentifica la recuperacin de los canales de Na+
cido Valproico
Usos Teraputico
Principal para las crisis de ausencia Se puede usar como coadyuvante
Efectos Adversos
GI
Anorexia Nausea Vomitos
SNC
Sedacin Ataxia Temblores
Benzodiacepinas
Caractersticas generales- Farmacocintica
Los principales son:
Clonazepam Lorazepam Diazepam Clorazepato
Benzodiacepinas
Usos Terapeuticos
Clonazepam:
Crisis de ausencia Convulsiones miclnicas en nios
Diazepam y Lorazepam
Estado epilptico
Clorazepato
Coadyuvante en tx de convulsiones parciales
SEGUNDA GENERACION
Gabapentina
Caractersticas Generales- Farmacocintic
Se desconoce su mecanismo de accin V. O. Se excreta sin modificar
Usos Teraputicos
Coadyuvante en, convulsiones parciales
Efectos adversos
Somnolencia Ataxia Fatiga
Lamotrigina
Caractersticas Generales-Farmacodnamia
Mecanismo de accin:
Na+: Retrasa la recuperacin y activacion de canales de Na+ Glutamato: Inhibicin de la liberacin sinptica de glutamato
Aplicaciones terapeuticas:
til como monoterapia Coadyuvante en todos las crisis convulsivas Util en S. de Lenox Gastaut
Nios, con diferentes tipos de crisis convulsivas
Efectos Adversos
Ataxia Nauseas Visin Borrosa Mareo
Levetiracetam
Caractersticas Generales
Va oral No se une a protenas Plasmticas No induce a las CYP, ni es sustrato de estas enzimas Se desconoce su mecanismo de accin
Usos teraputicos
Coadyuvante en convulsiones parciales tnico clnicas generalizadas
Efectos Adversos
Somnolencia Astenia Mareos
Tiagabina
Caractersticas Generales- Farmacocintica
Mecanismo de Accin:
Inhibe el transportador de GABA, GAT1 y en consecuencia aumenta la concentracin de GABA
Usos Teraputicos
Coadyuvante de Convulsiones parciales resistentes
Efectos Adversos
Mareos Somnolencia Temblor
Topiramato
Caracteristicas Generales- Farmacocinetica
Mecanismos de Accin:
Reduce las corrientes de Na+ en celulas granulosas del cerebelo Activa una corriente de K+ hiperpolarizante Aumenta las corrientes post-Sinapticas del receptor de GABA
V.O. va media de 24h Se une poco a prot. Reduce las concentraciones de estradiol
No se debe de dar junto con anticonceptivos orales
Usos teraputicas
Varios tipos de epilepsia Sndrome de Lenox Gastau
Efectos Adversos
Somnolencia Fatiga Perdida de Peso Nerviosismo Px pueden destiguir un cambio en el sabor de los refrescos gaseoso
Zonizamida
MECANISMO DE ACCION DE CA E INACTIVACION DE CANALES DE SODIO METABOLIZADO POR LA CYP3A4 APLICACIONES TERAPEUTICAS
CONVULSIONES PARCIALES RESISTENTES (DURAN MAS DE LO NORMAL)
EFECTOS ADVERSOS
SOMNOLENCIA ATAXIA NERVIOSISMO
La teraputica debe de iniciarse con pequeas dosis, incrementndolas poco a poco mientras sea necesarios En caso de que el medicamento no tenga el efecto deseado (sigan convulsiones) es necesario cambiar de medicamento, pero debe de substituirse poco a poco Cuando el segundo no es eficaz, se utiliza un coadyuvante
De preferencia que tengan mecanismos de accin distintos
Duracin de la teraputica
Los medicamentos anticonvulsivos se continan cuando menos 2 aos
Si el px deja de tener convulsiones despus de ese tiempo, debe de pensarse en suspender el tx
Poco a poco, no de golpe
Parciales
Simples
Resumen
Complejas
Carbamacepina Fentona Todos los de segunda generacin
Generalizadas
Tnico-clnicas
Carbamacepina Fenobarvital Fenitona Todos los de segunda generacin
De ausencia
Etusuximina Acido Valproico Lamotrigina
Mioclnicas
cido Valproico Lamotrigina topiramato
Febriles
Anticonvusionantes en el embarazo
Los lactantes de madres epilpticas tienen el riesgo de malformaciones congnitas mayores Los que tienen efectos teratogenos:
Fentoina Carbamacepina Acido Valproico Fenobarbital Benzadiacepinas
Antidepresivos
Caractersticas
Depresin: estado que se caracteriza por intensos sentimientos de tristeza, desanimo y desesperacin, junto con trastornos los patrones de sueo y la alimentacin. Clasificacin:
1. Inhibidores Selectivos de la Recapturacin de Serotonina (ISRS) 2. Tricclicos (ATC) 3. Atpicos 4. Inhibidores de la MAO (IMAO)
Mecanismo de Accin
La mayora potencian directa o indirectamente las acciones de la noradrenalina y la serotonina en el SNC Los efectos teraputicos se observan alrededor de las 2 semanas.
Farmacocintica
Va oral Semivida que oscila entre 16 y 36 h Metabolizadas por CYP hepticas Fluoxetina posee 2 caractersticas
1. Semivida prolongada 50h 2. Metabolito activo igual de potente (S-norfluoxetina)
Mecanismo de accin
Bloquean la recaptura de serotonina por lo que aumenta su concentracin endgena libre.
Sus efectos sern visibles a las 2 semanas de su administracin
Efectos adversos
Trastornos del sueo
1. Paroxetina y fluvoxetina(insomnio) 2. Fluoxetina y sertralina (somnolencia)
Aminas secundarias
Desipramina Nortriptilina Protriptilina
Mecanismo de accin
Inhibidores de los transportadores de serotonina y noradrenalina Actan como antagonistas en receptores serotoninergicos (5 HT), adrenrgicos alfa, histamnicos y muscarinicos.
Acciones
Elevan el estado de animo, mejoran la alerta mental, aumentan el ejercicio fsico y reducen la preocupacin mrbida Requiere 2 semanas para hacer efecto.
Farmacocintica
Va oral Se distribuyen ampliamente y penetra en SNC Deben ajustarse las dosis segn responda el paciente Biondisponibilidad inconstante. Metabolismo heptico CYP
Efectos adversos
Antagonismo muscarnico
Vision borrosa Xerostomia Estreimiento Lentifica la conduccin cardiaca
Antagonismo Histamnico
Sedacion las 1eras semanas
ANTIDEPRESIVOS ATIPICOS
Caractersticas Generales
Son frmacos cuya estructura qumica y mecanismos de accin difieren de los ISRS, ATC, IMAO No son mas efectivos que los ATC o los ISRS, pero sus efectos adversos difieren, lo cual los puede hacer tiles en ciertas situaciones
Brupopin
Caractersticas Generales
Mecanismo de Accin:
Es un inhibidor dbil de la recaptura de dopamina y NE
Uso Teraputico
til en el tx para dejar de fumar
Disminuye la ansiedad por la nicotina
Efectos Adversos
Sequedad de la boca Sudoracin Temblor Puede producir disfuncin sexual A dosis altas puede producir convulsiones
Esta contraindicado en Px con crisis convulsivas, y con trastornos alimenticios (por ejemplo Bulimia)
Mirtazapina
Caractersticas Generales
Mecanismo de accin
Refuerza la neurotransmisin de Serotonina y NE
Antagonisa receptores a2 en las neuronas presinpticas
Usos Teraputicos
Se utiliza principalmente en Px deprimidos, que adems presenten un cuadro de insomnio
Efectos Adversos
Aumenta el apetito
Px tienden aumentar de peso
Nefazodona y Trazodona
Caractersticas Generales
Mecanismo de Accin
Inhibicin dbil de los receptores de Serotonina Antagonistas de 5-Ht2a
Efectos Adversos
Nefazodona
Hepatotoxicidad
Trazodona
Priapismo
Venlafaxina
Caractersticas Generales
Mecanismo de Accin
Inhibe la recaptura de Serotonina
A dosis mayores tambin inhibe la recaptura de NE Aumenta las cantidades endgenas de Serotonina y NE exacerbando as sus efectos
Usos teraputicos
Antidepresivo a Px que sufran dolores
Ayuda a soportar el dolor
Efectos Adversos
Nausea Cefalea Insomnio Sedacin Estiramiento Aumento de la Presin Arterial y Frecuencia Cardiaca
Duloxetina
Caractersticas Generales
Mecanismo de Accin
Inhibe la recaptura de Serotonina y NE
A diferencia de la Venlafaxina, a cualquier doce inhibe la recapturacin de ambas
Efectos Adversos
Nausea Sequedad bucal Diarrea Insomnio Somnolencia Sudoracin Mareos
Caractersticas Generales
Se administran V. O. El tx tarda de 2-4 semanas en hacer efecto Son la ltima opcin de tx como antidepresivos por la cantidad de interacciones medicamentosas que tienen Principales frmacos:
Fenelzina Tranilcipromina Selegilina
Se puede administrar va transdermica
Mecanismo de Accin
Se unen a travs de un enlace covalente a la enzima MAO
Es un enlace irreversible y se necesitar formar nueva enzima para suplir los efectos de la ya antagonizada Permite el aumento de cantidades endgenas de:
Serotonina Norepinefrina Dopamina Exacerbando as sus efectos
Usos teraputicos
Depresin, donde ya no hubo respuesta ni a los ISRS ni a los ATC SOLAMENTE SE USAN COMO ULTIMA OPCIN
Interacciones Medicamentosas
Alimentos con Tiramina
Por ejemplo
Quesos Carne Pescado Vinos Pollo
Causan una liberacin de catecolaminas, y al no estar disponible la MAO, sus efectos estarn exacerbados
ISRS
Producen el Sndrome Serotoninergico
TX DE MANIAS
Sales de Litio
Las sales de litio son el principal tx para las manas Su mecanismo de accin se desconoce
Se cree que interacta con IP y el PIP2 como segundos mensajeros para la liberacin de Ca+
Es importante destacar que se le debe decir al Px que tenga una dieta baja en sal, para evitar una carga excesiva de iones positivos en sangre
Puede causar problemas renales
Hipnoticos y Sedantes
Hipntico
Produce somnolencia y facilita el inicio y el mantenimiento de un estado de sueo que se asemeja al natural y del cual es posible despertar con facilidad
Adems existen nuevos medicamentos, que actan sobre los receptores de las benzodiacepinas
Zoldiplem Zaldeplon
Mecanismos de Accin
En general, los hipnticos y sedantes actan sobre el SNC, principalmente usando receptores de GABA
BENZODIAZEPINAS
Clasificacin
Duracin Corta (<6h)
Triazolam Clorazepato Midazolan
Duracin Larga(<24h)
Diazepam Flurazepam Quazepam
Caractersticas Generales
Mecanismo de Accin
Promueven al unin entre GABA y su receptor
Incrementan la frecuencia de la apertura del receptor al Cl- inhibiendo as a la neurona
Las Benzodiacepinas actan principalmente en SNC No causan efecto verdadero de anestesia Pueden llegar a causar tolerancia, por lo que su uso debe de ser de corto tiempo
Etapa 2
Aumenta el tiempo en esta etapa
Etapa 3-4
Disminuye el tiempo en estas etapas
Sueo REM
Disminuye el tiempo en esta etapa
Ciclo
En general el tiempo en lo que se recorre un ciclo, disminuye notablemente, por lo que los px pueden sentirse cansados al despertar
Usos teraputicos
Las principales aplicaciones terapeuticas son:
Ansioliticos
Alprazolam Clordiazepxido Clorazepato Profarmaco: Nordazepam(metabolito) Diazepam Lorazepam Oxazepam Triazolam Estazolam Flurazepam Quazepam Temazepam
Hipnticos
Anticonvulsivos
Clonazepam Claorazepato Diazepam
Usos teraputicos
Para el tx del insomnio ( medicamentos hipnticos) usando benzodiazepinas se recomienda el uso del Triazepam ya que este es el que ms se asemeja a las ondas de sueo. En caso de que sea un px que solamente batalle para iniciar el sueo (pero que no se despierte a media noche)
Se recomienda el uso de benzodiazepinas de duracin corta
Porejemplo, el triazepam
En caso de que el px no pueda dormir ya que se levanta varias veces a media noche
Se recomienda el uso de bezodiazepinas de duracin intermedia o larga
Por ejemplo el temazepam
Consideraciones
En adultos sanos las benzodiacepinas no tienen efectos sobre la respiracion
Se debe de tener cuidad en su uso con:
Nios Px con deterioro de la funcion hepatica Px con EPOC
Efectos Adversos
Aturdimiento Lasitud Aumento del tiempo de reaccin Incardinacin motora Alteracin de las funciones mentales y motoras Confusin Amnesia retrograda Debilidad Cefalea Visin borrosa Vrtigo Nausea Vmitos Malestar epigstrico Diarrea El flurazepam puede causar pesadillas
Sobredosis
En caso de una sobredosis por benzodiacepinas se puede dar flumanzenilo
Un antagonista de los receptores de benzodiacepinas
Se da en px que no han despertado del estado hipntico causado por las Benzodiacepinas
En caso de no despertar a una dosis mayor a 5mg probablemente no sea por sobredosis de Benzodiacepinas
Zolpidem y Zalepln
Tienen una estructura diferente a las benzodiazepinas pero se cree que actan sobre los mismos receptores Son efectivos para aliviar el insomnio Son los ms ideales para tratar el insomnio porque:
Zalepln
No ocurre tolerancia No ocurre insomnio de rebote Ni sntomas de abstinencia
Zolpidem
Tiene poco efecto sobre las etapas del sueo Persisten los efectos por hasta por una semana despus de suspender el tx
Puede llegar a causar insomnio de rebote en la primer noche y rara vez puede llegar a causar dependencia o tolerancia
Otros
Etomidato
Se utiliza como anestsico intravenosos Carece de actividad depresora pulmonar y vascular Se utiliza en algunos paises como farmaco sedante e hipnotico
Propofol
Accin muy rapida y muy lipofilico Se utiliza en la induccin y mantenimiento de la anestesia general La sedacion tiene calidad similar a la del midazolam Se piensa que el propofol acta sobre receptores GABA
No debe de interactuar con otros medicamentos Que pueda utilizarse crnicamente sin causar efectos adversos como dependencia o tolerancia
Tipos de Insomnio
Insomnio Transitorio
Dura menos de tres das Se debe a un agente estresante ambiental o situacional breve (examen de farma) Si se prescriben hipnticos:
La dosis mas baja Solo por 2 o tres noches Pueden llegar al alterar el desempeo (por ejemplo en el examen de farma)
Insomnio Breve
Dura de tres dias a tres semanas Causado por un agente estresante personal, una enfermedad Si se prescriben hipnticos
El tx debe de ser intermitente x 10 das
SI el px logro dormir la noche se suspende por 1 o 2 das y se vuelve administrar
Insomnio prolongado
Ha durado ms de 3 semanas No se identifica un agente estresante Requieren una valoracin mdica
Un estudio de sueo durante toda la noche