Aquellas drogas que interrumpen la propagacin del influjo nervioso de manera duradera y reversible al ser puestas en contacto con

la fibra nerviosa

Debe ser selectivo sobre las terminaciones nerviosas y nervios sensitivos No debe ser irritante Tiempo de latencia corto Reversible pero suficientemente duradera Eficaz por cualquir via de administracion Hidrosolubles y no alterables al calor Debe absorverse poco desde el lugar de la inyeccion Debe permitir su asociacion con la adrenalina No debe provocar farmacodependencia ni debe tener acciones toxicas sobre el SNC y otros tejidos.

Anestesia superficial o topica Anestesia por infiltracion Anestesia troncular, regional o bloqueo nervioso Anestesia peridural o epidural Anestesia raquidea o espinal

En un nervio mixto 1ro fibras sensitivas 2do fibras motoras

Dolor Temperatura Tacto y presin

MECANISMO DE ACCIN DE A. LOCALES

Exterior del axn
Na+ Na+
Na+ Na+ Na+ Na+ Na+ Na+
AL AL

Na+ Na+

Na+

+++++

Na+

Na+ Na+
+ Na Na+

Na+

Canal de Na+ voltaje dependiente

Membrana bilipdica
Na+ Na+

K+ K+

K+

K+ K+

Receptor de AL

K+ K+ K+ K+ K+

Interior del axn

No existe despolarizacin
Diferencia del potencial int-ext = -70mV

Anestesia local: la cocaina puede ser toxica, solo se usa en la anestesia superficial, sobre todo la del ojo. Clorhidrato de cocaina al 1-4% anestesia conjuntiva y de la cornea. Produce efectos estimulantes al SNC Pequeas dosis: estimulacion psiquica Dosis elevadas alucinaciones y trastornos paranoides Dosis muy toxicas: inquietud, temblor, convulsiones, depresion central con inconciencia y muerte por paralisis respiratoria.

Acrecenta las respuestas de las estructuras inervadas por el sistema simpatico asi como la adrenalina y la noradrenalina; provoca vasocontriccion, midriasis y taquicardia. Las dosis pequeas bradicardia por estimulacion del centro del vago. Las dosis medianas taquicardia. Dosis altas por inyeccion intravenosa, hasta paro cardiaco Dosis medianas accion estimulante del centro respiratorio Dosis altas centro respiratorio deprimido hasta llegar a paro respiratorio

Intoxicacion aguda por cocaina: manifestaciones nerviosas como inquietud, excitacin nerviosa, cefalea, taquipnea, midriasis, nauseas.

Intoxicacio ncronica o farmacodependencia: debido a que es estimulante del SNC y produce euforia.

Clorhidrato de cocaina concentracion usual 2%, en el ojo

El contacto directo paraliza el tejido nervioso, en especial de las fibras sensitivas, sin estimulacin previa. A diferencia de la cocana, no poseen accion vasoconstrictora y por el contrario, la procaina y lalidocaina especialmente tienen una accion vasodilatadora. La procaina es el anestesico local con menor toxicidad sistemica. Tetracina se prefiere en anestesia superficial. La lidocaina, es uno de los mas modernos y el mas usado, su potencia y duracion de accion son mayores que la procaina pero su efecto toxico es mayor que aquella.

Segn el tiempo de accion se clasifican en oDrogas de accion rapida: lidocaina oDrogas de accion intermedia: procaina bipivacaina oDrogas de accion lenta tetracaina benoxinato.

En el SNC, la respuesta es compleja, con una mezcla de signos de depresin y de excitacin secundaria a inhibicin de vas inhibidoras. La accin estimulante se caracteriza por nuseas, vmitos, agitacin psicomotriz, confusin, verborrea, temblores y convulsiones. La depresin generalizada del SNC origina coma, paro respiratorio y muerte.

En general son ms sensibles a la anestesia las fibras de menor dimetro (tabla 18-1), por lo que las fibras C son las ms sensibles y, de las fibras A, las primeras en bloquearse son las d, y las ltimas, las a.

Sin embargo, debe existir un factor aadido ya que una proporcin de fibras mielnicas A son ms sensibles que las C, a pesar de su mayor dimetro. Probablemente, este fenmeno est relacionado con la conduccin saltatoria a travs de los ndulos de Ranvier,

A las dosis comnmente utilizadas para producir anestesia local o regional no afectan la funcin cardiovascular, pero tienen la potencialidad de actuar directa e indirectamente a todos los niveles: corazn, vasos y vas nerviosas reguladoras.

En general, los anestsicos ms potentes son tambin los ms cardiotxicos; la procana y la lidocana admiten dosis amplias, incluso intravenosas, antes de afectar el miocardio, mientras que la bupivacana, la etidocana y la ametocana son relativamente ms cardiotxicas.

Se han descrito colapso cardiovascular y muerte por fibrilacin ventricular con dosis pequeas de bupivacana