ANTECEDENTES

Es el grupo de antibiticos betalactmicos que ms se ha diversificado y utilizados en la teraputica antiinfecciosa. Por razones comerciales se han clasificados de la primera a la cuarta generacin.

Primera generacin: grampositivos.

Segunda generacin: grampositivos y negativos. Tercera y cuarta: gramnegativos. A la fecha han surgido mas de 100 cefalosporinas

Es un grupo de antibioticos semisienteticos derivado de la cefalosporina-C. La primera cefalosporina fue aislada de cepas del hongo Cephalosporium acremonium de una alcantarilla en Cerdea en 1948 por el cientfico italiano Giuseppe Brotzu. Del lquido de cultivo del hongo, se obtuvieron 3 antibiticos diferentes, denominados P (contra gram positivos), N (contra gram negativos y positivos) y C (parecido al N pero de menor potencia). La cefalosporina C fue aislada en la Escuela de Patologa "Sir William Dunn" de la Universidad de Oxford y una molcula ms eficaz derivada fue comercializada por la compaa Eli Lilly en la dcada de los sesenta.

MECANISMO DE ACCIN

interfiriendo en la sntesis de peptidoglucano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidacin final, necesaria para la reticulacin.

QUMICA
La estructura qumica de las cefalosporinas deriva del cido-7-cefalospornico que, de la misma forma que la penicilina, tiene un anillo beta-lactmico, y, adems, un anillo dihidrotiaznico. La actividad antimicrobiana intrnseca de las cefalosporinas naturales es baja, pero la adicin de diversos sustituyentes ha originado cientos de compuestos potentes y de baja toxicidad

NUCLEO BETALACTMICO

PRIMERA GENERACION
1. 2. 3. 4. 5. Cefadroxilo (oral). Cefalexina (oral). Cefalotina. Cefazolina. Cefradina (oral).

GRUPO AL QUE PERTENECEN

Son antibiticos betalactmicos con un ncleo activo 7-amino-cefalosporinico.

Se han agregado cadenas laterales logrando compuestos semisintticos con mayor actividad microbiana.

FARMACOCINETICA
Agentes orales buena absorcin despues de los alimentos. Biodisponibilidad mayor a 85%. Unin a protenas moderada. Excrecin renal. Eliminacin heptica baja. Vida media: 30 a 120 min. Buena distribucin

MECANISMO DE ACCION
Bacteria en pleno proceso de fisin binaria acta a nivel de la porcin externa de la membrana citoplasmtica unindose a protenas fijadoras e interfiriendo con la tercera fase de sntesis de la pared bacteriana. Se pierde la pared bacteriana y el agua extracelular penetra.

ESPECTRO PRIMARIO

Grampositivas: estreptococo pyogenes, estreptococo spp., neumonie y estafilococo no productor de betalactamasa.

ESPECTRO SECUNDARIO.
CLOSTRIDIUM TETANI. CLOSTRIDIUM PERFRINGENS. BACTEROIDES. CORYNEBACTERIUM DIPHTERIAE. NEISSERIA GONORRHOEAE. ESCHERICHIA COLI.

INDICACIONES

PRIMERA ELECCION Va oral: vas respiratorias altas: faringoamigdalitis estreptoccica e infecciones de piel y tejidos blandos.

SEGUNDA ELECCION:
Neumona no complicada. Infecciones de vas urinarias.

MECANISMO DE RESISTENCIA.

Alteracin en las protenas fijadoras (PBPs).

Produccin de betalactamasas, que inactivan cefalosporinas.

Disminucin en la habilidad del antibitico para alcanzar el sitio blanco.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION.

1. Cefadroxilo: Suspensin: 125, 250 y 500 mg/5ml. Cpsulas 250 y 500 mg. y 1 gr. Dosis ponderal: 30 mg/Kg/da cada 12 hrs. Adultos: cada 8 12 hrs. 2. Cefalexina: Suspensin: 125, 250 y 500 mg/5ml. Cpsulas: 250 y 500 mg; tabletas 500 mg y 1 gr. Nios: 25 a 50 mg/Kg/da (8-12 hrs). Adultos: 8 12 hrs. 3. Cefradina: Suspensin: 250 mg/5ml. Cpsulas 500 mg. Nios: 25 50 mg/Kg/da (6-12 hrs). Adultos: cada 8 12 hrs.

PARENTERAL
1. Cefalotina:

Ampolletas 500 mg y 1 gr. Nios: 80 160 mg/KG/da (4 6 hrs.). 2. Cefazolina: Ampolletas: 250 y 500 mg y 1 gr. Nios: 25 100 mg/KG/da (4 6hrs).

Adultos: 500 a 1 gr. cada 12 hrs.

EFECTOS SECUNDARIOS.
Exantema. Eosinofilia. Fiebre. Toxicidad renal. Nauseas. Vmito. Diarrea. Reacciones cruzadas con penicilinas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
1. Alcohol: efecto disulfiran.

Cefalea, bochornos, taquicardia, sudoracin, nauseas, vomito, hipotensin, confusin y visin borrosa. 2. Antibiticos bacteriostticos.

SEGUNDA GENERACION
Cefaclor (oral). Cefuroxima sodica.

GRUPO AL QUE PERTENECEN

Grupo de las cefemas o cefamicinas.

Tienen un ncleo activo 7-aminocefalosporinico con adicin de cadenas laterales

FARMACOCINETICA
Forma oral buena absorcin tras alimentos.
Buena distribucin. Adecuada biodisponibilidad. Baja unin a protenas. Eliminacin renal Vida media de 60 a 120 min.

ESPECTRO PRIMARIO
Estreptococo pyogenes. Estreptococo spp. Estreptococo neumonie. Hemofilus influenza.

Klebsiela neumonie.
Moraxela catarralis. Bacteroides fragilis.

ESPECTRO SECUNDARIO.
Clostridium tetani. Corynebacterium difterae. Neiseria gonorraoe. Escherichia coli. Proteus,. Salmonela typhi.

Shigella.

INDICACIONES
Faringitis. Faringoamigdalitis. Otitis media. Sinusitis. NAC. Infecciones de piel y tejidos blandos. Osteomielitis. Artritis sptica.. Endocarditis. Infecciones de vas urinarias.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL: 1. Cefaclor: Suspensin: 125, 250 y 375 ml/5ml. Cpsulas 250 y 500 mg. Tabletas liberacin prolongada 375 o 750 mg. Dosis en nios: 20 mg/Kg/da (8-12 hrs.). Adultos cada 8 12 hrs. VIAPARENTERAL: 1. Cefuroxima sodica: Ampolletas de 750 IV o IM. Dosis: 12 hrs.

TERCERA Y CUARTA GENERACION.

Cefotaxima. Ceftazidina Ceftriaxona. Cefixima (oral). Ceftibuten (oral). cefepime,. Cefpirone.

ESPECTRO PRIMARIO

1. 2.

Ceftazidina: pseudomona, neisseria. Cefotaxima: pseudomona, estreptoco pneumonie, neisseria. 3. Ceftriaxona: haemophilus I., estreptococo neumonie, Neisseria. Moraxella. Escherichia coli. Salmonella. Shigella.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

1. Ceftriaxona: Fco. Ampula de 500mg y 1 gr. Nios. r/n 20-50 mg/Kg/da.; lactantes: 50-80 mg/Kg/da. Nios >12 y adultos 500 a 2 gr. Cada 12 hrs. 2. Cefotaxima: Adultos: 1 gr. IV cada 6 hrs. 3. Ceftazidima: Fco. ampula IV 500 mg y 1 gr. R/N: 25-50 mg/Kg/da cada 12 hrs. Lactantes: 100 mg/Kg/da cada 12 hrs. Escolares y adultos: 1 a 2 gr. cada 8 hrs.

CEFALOSPORINAS ORALES:

1. Cefixima: Sobres granulados con 100 mg. Suspensin: 100 mg/5ml. Cpsulas: 200 mg. Dosis adultos: 400 mg cada 12 a 24 hrs. Nios: 8 10 mg/Kg/da cada 12 a 24 hrs. 2. Ceftibuten: Cpsulas: 200 y 400 mg. Suspensin 180 mg/5ml. Dosis nios: <1 ao: 2.5 ml al da. Adultos: 400 mg al da.