Anti-hipertensivos

Hipertenso
Conceito: - A hipertenso arterial ou presso alta, uma doena que ataca os vasos sangneos, corao, crebro, olhos e pode causar paralisao dos rins. Ocorre quando a medida da presso se mantm freqentemente acima de 140 por 90 mmHg. Assintomtica (maioria dos casos).

Hipertenso
Hipertenso fraca: 14 por 9,9 Moderada: 16 por 10,9 grave: 18 por 11,9 Muito grave: 21 por 12.

Hipertenso
Causa: constrio de vasos (aterosclerose, cogulos, perda da elasticidade, isquemia). Fatores que influenciam no aparecimento: Gentico: pode ser herdada dos pais em 90% dos casos; fumo, consumo de bebidas alcolicas, obesidade, estresse, grande consumo de sal, nveis altos de colesterol, falta de atividade fsica; - Incidncia maior na raa negra. Aumenta com a idade maior entre homens com at 50 anos; maior entre mulheres acima de 50 anos, maior em diabticos; Tratamento: no-farmacolgico ou farmacolgico.

Hipertenso
Aumento da probabilidade da trombose coronariana: Acidente vascular cerebral Insuficincia renal - O controle da presso arterial est relacionada com os rins. - Hipertenso persistente:resulta em hipertrofia do ventrculo esquerdo, levando ao estreitamento da luz.

Hipertenso
Sintomas: Aparecem somente quando a presso sobe muito. - dores no peito; - dor de cabea - Tonturas - zumbido no ouvido - Fraqueza - viso embaada - sangramento nasal.

Hipertenso
Preveno e controle: No tem cura, mas tem tratamento e pode ser controlada. Somente o mdico poder determinar o melhor mtodo para cada paciente, mas alm dos medicamentos disponveis atualmente, imprescindvel adotar um estilo de vida saudvel.

Hipertenso
Estilo de Vida Saudvel: - manter o peso adequado, se necessrio, mudando hbitos alimentares; - no abusar do sal; - praticar atividade fsica regular; - abandonar o fumo; - moderar o consumo de lcool; - evitar alimentos gordurosos;

- controlar o diabetes

Mecanismo de controle da presso Arterial

A PA regulada dentro de uma faixa estreita
para promover a perfuso adequada dos tecidos sem causar dano ao tecido vascular. A PA diretamente proporcional ao dbito cardaco e a resistncia perifrica. Resistncia perifrica total ou Presso perifrica total a razo entre a diferena de presso arterial-venosa e o fluxo mdio de sangue no corpo.
Resistncia = resistencia = da PA da PA

Mecanismo de controle da presso Arterial

Controle do dbito cardaco e resistncia perifrica : Barorreceptores
Mediadores: Sistema nervoso simptico e Sistema renina-angiotensina-aldosterona

Mecanismo de controle da presso Arterial

Baroreceptores e Sistema nervoso simptico Regulao rpida PA : ocorre disteno e excitao de receptores neurais especiais, os barorreceptores. Localizao dos receptores neurais: paredes da aorta e da artria cartida interna. Ao: enviam sinais desde o bulbo, pelo sistema nervoso autonmico, para provocar: (a) lentificao do corao; (b) fora de contrao cardaca diminuda; (c) dilatao das arterolas (d) dilatao das grandes veias que em conjunto, atuam no sentido de fazer com que a presso arterial baixe at o valor normal. Efeitos opostos ocorrem quando a presso arterial fica demasiadamente baixa e os barorreceptores deixam de ser estimulados.

Mecanismo de controle da presso Arterial

Estimulao simptica: 1. Aumento da FC (freqncia cardaca). 2. Aumento da fora de contrao

Mecanismo de controle da presso Arterial

Sistema renina-angiotensina-aldosterona Os barorreceptores nos rins respondem a presso arterial reduzida pela liberao da enzima renina. A renina converte angiotensinognio em angiotensina I, que por sua vez em angiotensina II na presena da enzima convertora de angiotensina (ECA) . Importncia da angiotensina II: 1. Vasoconstritor circulante mais potente do organismo causando aumento da PA. 2. Estimula a secreo de aldosterona, levando ao aumento da reabsoro renal de sdio e o aumento do volume sanguneo, que contribui para o posterior aumento da PA.

Mecanismo de controle da presso Arterial

renina ECA Angiotensinognio---------angiotensina-----------angiotensina II Crtex Adrenal Angiotensina II-------------------aldosterona--aumento da reabsoro de Na+ aumento da excreo de K+

Mecanismo de controle da presso Arterial

Sistema renina-angiotensina-aldosterona Os rins so responsveis quase que inteiramente pelo controle a longa prazo da presso arterial. Forma de atuao: mecanismo hemodinmico e o mecanismo hormonal.

Mecanismo de controle da presso Arterial

Mecanismo hemodinmico:
PA aumentada

Presso sobre as artrias renais: Filtrao maior de lquidos. Excreo aumentada de H2O e sal

Queda do volume sanguneo e normalizao da PA

De modo inverso, quando a presso cai abaixo do valor normal, os rins retm gua e sal at que a presso retorne ao normal.

Insuficincia cardaca
Consiste no debito cardaco inadequado para suprir as necessidades corpreas durante o exerccio e repouso logo aps. Causa: doena do miocrdio (cardiopatia isqumica), sobrecarga de volume, sobrecarga de presso. A diminuio do dbito cardaco leva ao aumento do volume de lquido (aumento da presso venosa ou reduo do fluxo sanguneo renal (reteno de H2O e Na).

Anti-hipertensivos
Os Anti-hipertensivos so os frmacos usados no tratamento da hipertenso arterial. Agem em sistemas como: SN simptico Renina-angiotensina-aldosterona O tratamento anti-hipertensivo em geral direcionado para evitar as seqelas da doena (futura) ao invs de aliviar o desconforto do paciente. Efeitos adversos e sucesso no tratamento: Beta bloqueadores podem reduzir o libido e induzir impotncia no homem interromper o tratamento. Tratamento de primeira escolha: agentes bloqueadores de receptores beta e diurticos.

Anti-hipertensivos
Diurticos e tiaznicos (clorotiazida/hidroclorotiazida): Modo de ao: reduo do volume sanguneo/vasodilatao. Efeitos Adversos: impotncia, gota, intolerncia a glicose, hipocalemia, hiponatremais, trombocitopenia. Uso: reduo do AVC. Aumentam a excreo de sal e de gua

Anti-hipertensivos
Atenolol e metoprolol (agentes bloqueadores de adrenorreceptores beta) Modo de ao: bloqueio dos receptores -adrenrgicos (1 ou 2). Reduzem a PA pela diminuio do dbito cardaco. Reduz o estmulo simptico do SNC e inibe a liberao de renina dos rins. Reduzindo a formao de angiotensina II e secreo de aldosterona. Indicados em insuficincia cardaca. Efeitos adversos: fadiga, extremidades frias e impotncia. Uso: reduo do AVC, benefcio adicional aps o IAM; Contra-indicaes: asma (bloqueia a broncodilatao).

Anti-hipertensivos
Inibidores da ECA Captopril/Enalapril/Lisinopril/Trandalapril So recomendados quando os frmacos de primeira escolha so contra-indicados ou ineficazes. Modo de ao: Inibio da ECA. Efeitos adversos: hipotenso na primeira dose, tosse seca, insuficincia renal reversvel.

Anti-hipertensivos
Bloqueadores de canais de clcio So recomendados quando os frmacos de primeira escolha so contra indicados ou ineficazes. Efetivos: angina e diabetes A calcemia mantm o tnus da musculatura lisa e da contrao do miocrdio. O clcio entra na clula atravs dos canais de clcio Os antagonistas de canais de clcio bloqueiam o movimento interno de clcio por se ligarem aos canais de clcio. Efeitos dos antagonistas (bloqueadores): relaxamento do msculo liso vascular, dilatando as arterolas.

Anti-hipertensivos
Antagonistas do clcio Modo de ao: vasodilatao arteriolar Afeitos adversos: impotncia, rubor, cefalia. Verapamil: usado no tratamento da angina, cafalia tipo enxaqueca. Nifedipina, amlodipina,nicardipina (diidropiridinas): apresentam maior afinidade aos canais de clcio vasculares do que ao corao.

Anti-hipertensivos
Prozosina/Terazosina/Doxazosina Modo de ao: bloqueio dos receptores 1-adrenrgicos; Efeitos adversos: hipotenso na primeira dose

Tratamento da insuficincia cardaca

Uso de inibidores da ECA (enzima convertora de angiotensina). Bloqueadores de receptor de angiotensina (BRAs): apresenta um bloqueio mais completo da ao da angiotensina Losartana. Bloqueadores beta (IC aguda) Diurticos (reduz o volume plasmtico, assim a presso arterial). Usado em pacientes que necessitam diurese intensa e naqueles com insuficincia renal. Inotrpicos: aumentam o dbito cardaco Digitlicos: influenciam o fluxo de ons sdio e clcio no msculo cardaco. Principal: Digoxicina

Aterosclerose e metabolismo das Lipoprotenas

Transporte das lipoprotenas no sangue

Lipoprotenas As lipoprotena so associaes entre protenas e lipdeos encontradas na corrente sangunea, e que tem como funo transportar e regular o metabolismo dos lipdeos no plasma. - Os lpides devem ser capazes de se movimentar entre as clulas e tecidos para desempenhar suas funes - Os lpides so insolveis no meio aquoso plasmtico. - Lipoprotenas: propiciam o transporte de lpides no organismo.

Transporte das lipoprotenas no sangue

LIPOPROTENAS - Complexos macromoleculares VLDL = "Lipoprotena de Densidade Muito Baixa", transporta triacilglicerol endgeno LDL = "Lipoprotena de Densidade Baixa" a principal transportadora de colesterol; seus nveis aumentados no sangue aumentam o risco de infarto agudo do miocrdio. HDL = "Lipoprotena de Densidade Alta"; atua retirando o colesterol da circulao. Seus nveis aumentados no sangue esto associados a uma diminuio do risco de infarto agudo do miocrdio.

Aterosclerose e metabolismo das Lipoprotenas

Dislipidemia o aumento anormal da taxa de lipdios no sangue. Importante fator de risco para o desenvolvimento de leses aterosclerticas que podem causar a obstruo total do fluxo sangneo e apresenta altos ndices de mortalidade. As dislipidemias podem ocorrer por: Aumento do triglicrides (TGs) - (hipertrigliceridemia isolada); Aumento do colesterol (hipercolesterolemia isolada) Combinao das duas (dislipidemia mista). Reduo do HDL Aumento de LDL

Aterosclerose e metabolismo das Lipoprotenas

O grupo farmacolgico das estatinas inibidoras da hidroximetilglutaril-CoA (HMGCoA), enzima que regula a velocidade de sntese do colesterol, reduzindo seus nveis sricos tem sido usado em preveno primria ou secundria de cardiopatia isqumica. Tipos de Estatinas: Pravastatina, sinvastatina, lovastatina, fluvastatina, atorvastatina e rosovastatina

Sntese de mevalonato

Sntese de colesterol

Aterosclerose e metabolismo das Lipoprotenas

Uso clnico das Estatinas Preveno do IAM e AVC em pacientes com doenas aterosclertica. Previne: doena arterial em pacientes com hipercolesterolemia. A atorvastatina reduz os nveis sricos de colesterol em pacientes com hipercolesterolemia (gentica)

Aterosclerose e metabolismo das Lipoprotenas

Fibratos So derivados do cido fbrico. Bezafibrato, ciprofibrato, genfibrozila, clorofibrato. Produzem reduo das VLDL circulantes, triglicerdeos e aumento de HDL. Estimulam a lipoprotena-lipase, hidrlise de TGs nos quilomcrons. Melhoram a tolerncia a glicose

Aterosclerose e metabolismo das Lipoprotenas

Seqestrastes de cidos biliares Reduzem sinificativamente os nveis de colesterol Colestiramina, colestipol Inibidores da absoro de colesterol Ezetimiba: inibi seletivamente a absoro intestinal de colesterol diminuindo a oferta de colesterol intestinal para o fgado

Aterosclerose e metabolismo das Lipoprotenas

Niacina (cido nicotnico) A niacina pode reduzir os nveis de LDL em 1020% . o frmaco mais eficaz para aumentar os nveis de HDL. Pode ser combinada com o uso de estatinas Mecanismo de ao: inibe a liplise no tecido adiposo (cidos graxos livres podem ser usados pelo fgado para o sntese de triacilglicerol deficincia de VLDL e conseqentemente LDL).