Repblica Bolivariana de Venezuela Ministerio del poder popular para la Educacin Superior Universidad Nacional Experimental Francisco de Miranda

rea de la salud Programa de Medicina

Farmacologa I
Tutor: Franco Roli Integrantes: Fuentes Anniev Granado Julio Prieto Mario Snchez Yojana Yance Aumary

La identificacin de subtipos de receptores se asocia al diseo de molculas farmacolgicas que muestran afinidades preferenciales por uno u otro subtipo, lo que repercutir en una selectividad de bloqueo y, potencialmente, en una selectividad del efecto farmacolgico y de la finalidad teraputica con que se utilice.

Clasificacin y Caractersticas Qumicas

La atropina y la escopolamina son los frmacos antimuscarnicos mejor conocidos.

De estos alcaloides se derivan otros semisintticos:

La homatropina es el ster de la tropina y el cido mandlico. Los derivados cuaternarios bromuro de metescopolamina, butilbromuro de escopolamina y metilbromuro de homatropina. Los steres del cido trpico y una base cuaternaria: ipratropio y fentonio.

Segn su origen

Los principales anticolinrgicos son alcaloides obtenidos de algunas especies solanceas, ampliamente distribuidas, la atropina proviene de la Atropa belladona o de la Datura stramonium.

Natural

Semisintticos y sintticos

Atropina: cido trpico + tropanol o tropina. Scopolamina: cido trpico + scopolamina. Homatropina: cido mandlico + tropina (semisinttico).

Derivados terciarios Derivados con Nitrgeno Cuaternario

La atropina es un frmaco anticolinrgico extrado de la belladona y otras plantas de la familia Solanaceae. Es un alcaloide, producto del metabolismo secundario de estas plantas y se ocupa como medicamento con una amplia variedad de efectos. Se usa para inhibir la estimulacin muscarnica, que puede ser incrementada por ciertas condiciones o frmacos.

La Escopolamina Es un alcaloide cuaternario que acta como antagonista competitivo de la acetilcolina en los receptores muscarnicos.

Es una droga altamente txica y debe ser usada en dosis minsculas, como por ejemplo, en el tratamiento de la cinetosis (mareos vehiculares), se usan dosis transdrmica que no superan los 330 g cada da.

A las dosis clnicamente tiles, el antagonismo competitivo sobre receptores muscarnicos es selectivo, siendo mayor la eficacia frente a la acetilcolina exgena y otros agonistas muscarnicos que a la accin parasimptica endgena. Tubo digestivo y tracto urinario Aparato cardiovascular Sistema ocular Glndulas secretoras (no digestivas) Aparato respiratorio

Sistema nervioso central

 Bloqueo de la hiperactividad parasimptica Cuando aparecen signos de hiperactividad parasimptica o se prev su aparicin como resultado de ciertas manipulaciones o intervenciones instrumentales, suele utilizarse el sulfato de atropina Situaciones de hiperactividad gastrointestinal y urinaria En general, su eficacia es limitada y se asocian a espasmolticos de accin directa e incluso a analgsicos menores. Es frecuente entonces recurrir a los derivados de nitrgeno cuaternario. lcera gastroduodenal Estn contraindicados en los casos de estenosis pilrica, hipertrofia de prstata y reflujo esofgico

 Enfermedad respiratoria Tiene una doble finalidad: reducir secreciones y relajar la broncoconstriccin. Muchos de los antihistamnicos utilizados en el tratamiento sintomtico de las afecciones catarrales deben su eficacia a la accin atropnica que tambin poseen. Anestesia En la medicacin preanestsica para impedir la produccin de secreciones salivales y traqueobronquiales, Aplicaciones oftlmicas

Se utilizan diversos productos con el fin de producir midriasis, ciclopleja o ambos efectos

 Enfermedad cardiovascular Adems de prevenir reflejos vagales, la atropina se emplea en casos de bloqueo AV o de bradicardias de origen vagal

Enfermedades de ganglios basales y parkinsonismo Iatrgeno Los anticolinrgicos a nivel central, y en dosis teraputicas produce una disminucin del temblor muscular de la enfermedad de Parkinson

Cinetosis

Los frmacos antimuscarinicos bloquean la accin colinrgica a nivel de los ncleos vestibulares

Los efectos anticolinrgicos se oponen a los producidos fisiolgicamente por la acetilcolina. Los efectos ms comunes, secundarios a la disminucin de reactividad del msculo liso, son:

Sequedad bucal por disminucin de la salivacin. Sequedad ocular por disminucin en la produccin de lgrimas. Retencin urinaria. Estreimiento.

Signos de toxicidad en el sistema nervioso central incluyen: Confusin. Desorientacin. Agitacin.

Depresin respiratoria.
Prdida de memoria de corto plazo. Incapacidad de concentrarse. Pensamientos angustiantes. Incapacidad de mantener una idea en el pensamiento o ideofugalidad Habla incoherente. Mioclonas flcidas.

Nunca discutas con un estpido, te har descender a su nivel y ah te vencer por experiencia
-Mark Twain

Gracias