Tratamiento farmacolgico de obesidad

El tratamiento farmacolgico debe utilizarse como apoyo del diettico y del ejercicio, pero no debe utilizarse nunca como nico tratamiento. Requiere una estricta indicacin y supervisin mdica. su prescripcin puede considerarse en obesos con un IMC de 30 kg/m2 ms, en los que haya fallado la dieta, el ejercicio y los cambios conductuales, o en aqullos con un IMC de 27 ms si se asocian factores importantes de morbilidad como diabetes, hipertensin, dislipemia.

se clasifican de acuerdo a su mecanismo de accin:

1.- ANOREXGENOS: disminuyen el apetito y aumentan la saciedad Adrenrgicos: anfetamina, metanfetamina, dietilpropin, fentermina, mazindol, fenilpropanolamina, fenproporex, clobenzorex Serotoninrgicos: Agonistas serotoninrgicos: fenfluramina, desfenfluramina Inhibidores recaptacin serotonina: fluoxetina, sertralina, paroxetina Inhibidores recaptacin serotonina y noradrenalina: sibutramina

2.- INHIBIDORES DE LA ABSORCIN DE NUTRIENTES

Orlistat
Acta inhibiendo las lipasas al unirse a stas en la luz intestinal e impidiendo la escisin de los triglicridos en cidos grasos libres y monoglicridos. para pacientes con IMC de 27-30 o ms El tratamiento no debe exceder los 2 aos de duracin. Se administra a dosis de 120 mg con cada una de las tres comidas principales Mejora los valores de TA, insulinemia y LDL colesterol

3.- FRMACOS TERMOGNICOS

Efedrina agente adrenrgico con propiedades termognicas y supresora del apetito Eficaz y seguro en los jovenes

Tratamiento a corto plazo

Tratamiento a corto plazo

Tiempo menor a 3 meses Dos frmacos aprobados por la FDA:

Fentermina
Dietilpropin

Fentermina
Inhibidor de la recaptura de adrenalina
Agonista adrenrgico, receptores b 1 del ncleo paraventricular hipotalmico.

Estimula la liberacin de dopamina

Efecto en SNC y perifrico

Anorexignico y aumento del gasto energtico

Tienden a recuperar el peso perdido despus de los 3 meses de uso.

Fentermina
Produce prdida del 13% del peso inicial respecto. Tiene efectos simpaticominrgicos ( produce elevacin de TA y taquicardia) actualmene de uso limitado.

 La Combinacin con fenfluramina: produce mayor nmero de anormalidades en vlvulas cardiacas . Se retiro del mercado en 1997. Monoterapia, no se han encontrado estos efectos

Puede exacerbar taquicardia, hipertensin y aumentar la demanda de oxgeno de msculo cardiaco.

 Efectos adversos: nerviosismo, insomnio, irritabilidad, boca seca, hipertensin, taquicardia, palpitaciones, dependencia.

Se tiene que retirar gradualmente para evitar efectos adversos

Dietilpropin (Anfepramona)
Receptores alfa y beta adrenrgicos Liberacin de catecolaminas Aumenta consumo de O2. Retirado del mercado en Europa en 2001. Disponible en EU y Mxico.

Efectos adversos

Tratamiento a largo plazo

 Tratamiento mayor de 1 ao.

Actualmente slo un frmaco autorizado por la FDA para tratamiento a largo plazo de obesidad: Orlistat Anteriormente: Sibutramina y Rimonabant

Orlistat
Derivado hidrogenado de la lipstatina producido por la bacteria Streptococcus toxytricini
Altamente lipoflico, potente inhibidor de la mayora de las lipasas; no influye sobre la actividad de otras enzimas gastrointestinales. Mnima absorcin, no inhibe las lipasas sistmicas

Orlistat
Acta en la luz intestinal reduciendo la hidrlisis de los triglicridos ingeridos. Reduccin de absorcin de grasa dosisdependiente. 30% reduccin en la absorcin de grasa ingerida.

Contribuye a un balance calrico negativo: dficit de aproximado de 200 kcal/24 horas.

Orlistat
nico frmaco autorizado actualmente en EU y Europa para tratamiento a largo plazo de obesidad. Dosis mxima 120 mg 3 veces al da

Disminuye Hb A1c y lpidos

Orlistat

Eventos adversos Gastrointestinales totales Incontinencia fecal Suspensin por EA GI

Orlistat
Ocurren en la primera semana de tratamiento. Reducen a partir de las 12 semanas y con dieta baja en grasas

Los Sntomas indican inadecuada restriccin de grasas.

Orlistat
Reduce absorcin de vitaminas liposolubles por lo que deben ser suplementadas Se reportaron 6 casos de falla heptica de 1998 a 2009

Otros tratamientos

METFORMINA
Reduccin del 2.5% del peso corporal , pacientes con intolerancia a los carbohidratos
Reduccin riesgo de DM2 del 30% en el DDP ( Diabetes prevention program).

Agonistas del receptos de GLP-1 Exenatide y liraglutide Aprobados para el tratamiento de DM2 Aumentan la secrecin de insulina inducida por glucosa, inhiben glucagon y retardan el vaciamiento gstrico. Efecto adverso: nusea, dosis dependiente.

Pramlintide Anlogo de amilina ( pptido amiloide de los islotes)

Aprobado por la FDA en tratamiento de DM1 y DM2. Retarda vaciamiento gstrico promoviendo saciedad y disminuye la secrecin postprandial de glucagon.

 Topiramato Aprobado como tratamiento de crisis convulsivas y migraa.

Ha demostrado en estudios prdida de 6.5% del peso corporal inicial vs el 2% del grupo placebo. Efectos secundarios incluyendo acidosis metablica, requiere mayor estudio para su indicacin en el tratamiento de la obesidad.

Zonisamide Anticonvulsivo, agonista serotoninrgico y dopaminrgico.

Segn Estudio a 16 semanas:produce prdida de 6.6% del peso inicial

 Efectos adversos: fatiga, somnolencia, alteraciones verbales, nusea y diarrea. Combinacin con bupropin, reduccin del 22% de estos sntomas.

Incrementos en TA propiciaron la negativa de la FDA como tratamiento de obesidad en 2011 hasta no tener ms estudios.

 Fluoxetina y sertralina
Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina. Ha demostrado prdida de 0.45- 0.91 kg sertralina y 0.4 a 14.5 kg con fluoxetina. 50% recuperan dicho peso a los 6 a 12 meses.

En conclusin
Con cualquier frmaco se han obtenido reducciones de peso de mximas de 5 kg. Al suspender el frmaco la tendencia es a recuperar el peso perdido.