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Seminrio ME1

Anestsicos Locais

Composio da Fibra Nervosa

Mielinizao

Ndulo de Ranvier

Tipos de Fibras Nervosas


Classificao A (Alfa e Beta) A (Gama) Dimetro () Mielina Conduo (m/seg) 6-22 3-6 Funo Motor e Propicepo Tnus Muscular

+ +

30-120 15-35

A (Delta)
B C

1-4
<3 0,3-1,3

+
+ -

5-25
3-15 0,7-1,3

Dor, Toque e Temperatura


Pr-ganglionar Simptica Ps-ganglionar Simptica

Fisiologia da Fibra Nervosa


Potencial de repouso -60 a -70 mV Gradiente de K+ de 10X (potencial de -90mV) Na/K ATPase Lei do tudo ou nada: gerao e propagao

Canal de Sdio

Canal de
Formas
Repouso (fechado) Aberto Inativo

+ Na

Passagem de 107 ions/seg Anestsico local: formas aberta e inativa

Potencial de Membrana e o Canal

Bloqueio da Conduo

Estrutura Geral

Mecanismo de Ao
Teria da expanso lipdica Teoria da modulao do receptor Ao uso-dependente Ao dependente do tipo de fibra Teoria do comprimento crtico Bloqueio de 3 ndulos de Ranvier
Condutncia em 80%

Propriedades
Lipossolubilidade Penetrao neuronal Absoro lipdica Potncia
Ligao Proteica Apenas a droga livre ativa Ismeros Levgiros so menos txicos e potentes

Alterao nas Formas


Soluo No Ion Sangue Ion

Membrana
Citoplasma No Ion Canal de Na+

Taquifilaxia
Repetidas dose do mesmo anestsico diminuem a eficcia Dependente da dose e do intervalo Acompanhada pela eliminao da droga dos nervos e da pele No ocorre quando repetio feita em intervalos curtos e a dor no se manifesta

Potncia Relativa
Nervo Perifrico 3,6 1 Nd 2,6 Espinhal 9,6 1 1 1 Peridural 4 1 0,5 1

Bupivacana Lidocana Clorprocana Mepivacana

Propriedades Fsico-Qumicas
Amidas
pKa Ionizao
Bupivacana Levo-Bupi Etidocana Lidocana 8,1 8,1 7,7 7,9 83 83 66 76

Coef Partio (Lipossolubilidade) 3420


3420 7317 366

Ligao Proteica 95
95 94 64

Mepivacana Prilocana
Ropivacana

7,6 7,9
8,1

61 76
83

130 129
775

77 55
94

Propriedades Fsico-Qumicas
steres
pKa Ionizao Clorprocana Procana Tetracana 8,7 8,9 8,5 95 97 93 Coef Partio (Lipossolubilidade) 810 100 5822 Ligao Proteica Nd 6 94

Soluo do Anestsico Local


ph entre 3,9 e 6,47 pKa entre 7,6 e 8,9 Menos de 3% na forma lipossolvel

Aditivos
Epinefrina
Durao do bloqueio Intensidade do bloqueio Absoro sistmica Efeito anlagsico intrnseco por ao nos receptores -2adrenrgicos no SNC

-2 Agonistas
Ao em receptores espinais e supra-espinhais Conduo das fibras A e C Sinergismo de ao com anestsicos locais No aumenta toxicidade do anestsico local

Aditivos

Aditivos
Opiides
Administrao no neuroeixo :
analgesia por inibio da fibra C Sinergismo Intensidade Durao No causa toxicidade

Administrao no nervo perifrico:


Ausncia de benefcio

Aditivos
Alcalinizao
Latncia Durao Formas lipossolveis Alcalinizao acima de pH 6,05 a 8 pode causar precipitao da droga

Efeitos da Adio de Epinefrina


Nervo Perifrico
Durao

Nvel Sangneo (%) 10-20


20-30 0

Bupivacana
Lidocana Ropivacana

+
++ --

Efeitos da Adio de Epinefrina


Peridural
Durao
Bupivacana L-Bupivacana Lidocana + + ++ Nvel Sangneo (%) 12-20 10 20-30

Ropivacana

--

Farmacocintica
Durao e Toxicidade dependentes do Clearence Toxicidade dependente dos nveis plasmticos Nveis plasmticos dependentes da absoro, distribuio e eliminao

Constantes Farmacocinticas
VDss L/Kg Bupivacana 1,02 Clearence L/Kg/h 0,41 T h 3,5

L-Bupivacana
Lidocana Ropivacana

0,78
1,3 0,84

0,32
0,85 0,63

2,6
1,6 1,9

Efeitos das Patologias na Farmacocintica da Lidocana


VDss L/Kg Normal Insuficincia Cardaca Doena Heptica Doena Renal 1,32 0,88 2,31 1,2 Clearence L/Kg/h 10 6,3 6,0 13,7 T h 1,8 1,9 4,9 1,3

Farmacocintica
Absoro
Local da injeo
Tecido adiposo Vascularizao

Propriedades da droga Adio de epinefrina Quantidade de droga injetada Diminuda em drogas mais lipossolveis e com maior ligao proteca

Nvel Srico
Intercostal

Caudal

Epidural

Plexo Braquial

Femural

Farmacocintica
Distribuio
Fluxo sangneo para os rgos Coeficiente de partio compartimental Ligao proteca

Farmacocintica
Eliminao
Aminosteres
Aminoamidas

Colinesterase
Metabolizao heptica

Toxicidade
SNC
Cruzam barreira hemato-enceflica Absoro ou injeo intravascular Potencial de bloqueio da conduo nervosa

Toxicidade
Fatores Predisponentes
Ligao proteca Clearence Acidose PCO2 Estado Hiperdinmico Altas doses

Toxicidade
Fatores Protetores
Sedao
Barbitricos Benzodiazepnicos

Vasoconstritores

Efeitos Sistmicos
Concentrao Plamtica mcg/ml 1-5 Efeito analgesia Tontura / zumbido / amortecimento lingua Sedao / inconscincia Coma / depresso respiratria Depresso cardiovascular

5-10
10-15 15-25 >25

Toxicidade
8

Concentrao Srica em Ovelhas (mcg/ml)

7 6 5 4 3 2 1 0 Convulso Hipotenso Apnia Colapso Circulatrio

Bupi Levobupi Ropi

Convulso / Coma

Inibitrios

Excitatrios

Potncia Relativa Toxicidade SNC


Bupivacana L-Bupivacana Lidocana
Ropivacana

4 2,9 1,0
2,9

Toxicidade
Cardiovascular
Altas doses Relacionado a potncia da droga Lidocana: hipotenso, bradicardia, hipxia Bupi, L-Bupi e Ropi: colapso cardiovascular L-Bupi e Ropi: mais seguros Interao com efeitos no SNC: centros reguladores

Alargamento do QRS

LevoBupi Bupi Ropi

Ressucitao Aps Infuso Venosa


Lido Ropi Mortalidade Levobupi Bupi 0 50 % Ces 100

Toxicidade Neural
Exposio direta Leso nas clulas de Schwann
Inibio do transporte axonal Quebra da barreira nervo-sangue Fluxo sangneo neural Alterao na integridade da membrana

Solues concentradas

Toxiciade Miotoxicidade
Mionecrose
Alterao do Ca2+ intracelular

Reversvel Clinicamente no evidente

Toxicidade
Preveno
Aspirao antes de injetar droga Dose teste 3ml Injeo lenta Evitar doses excessivas Monitorizao Benzodiazepnico

Toxicidade
Tratamento
Medidas de suporte
O2 Ventilao

Sedativos Drogas vasoativas Antiarritmicos Cardioverso

Reao Alrgica
IgE e Imunidade celular Mais comum com aminosteres
Hidoxilao com formao de cido Paraaminobenzico

Preservativos
Metilparabeno Metabisulfito

Teste cutneos