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Efeito benfico Droga-medicamento

Substncia qumica (Drogas)

Sistema Biolgico Efeito malfico Droga-txico

Droga-medicamento Farmacoterapia Diagnstico Preveno Evitar gravidez Alimentos Drogas rfs

Droga-txico

TOXICOLOGOA

Definies bsicas
Polifarmcia Veculo/excipiente Frmula ou formulao
Conjunto dos componentes de uma Qualquer material alm das substncias receita/composio de uma especialidade farmacutica terapeuticamente ativas.Ajustar
volume e massa da formulao, controlar a desintegrao de comprimidos, eliminar gosto, colorir etc.

Celulose, amido, bissulfito de sdio, Dioctilsulfossuccinato, Estereato de magnsio, Benzoato de sdio

Benzoato de sdio 5g Acetato de amnio5cm3 Xarope de tolu 50 cm3 Xarope de codena 30 cm3

Formas Farmacutica
Exemplos
Uso interno via oral Slidos Ps Aglomerados Plulas Pastilhas Comprimidos Cpsulas Drgeas Granulados Uso interno via oral Lquidos Solues simples Solues compostas Xaropes Elixires etc. Disperses Emulses Suspenses

Formas Farmacuticas
Exemplos
Uso externo tpico Pomadas Cremes Ungentos Pastas Loes Uso externo retal Supositrios Uso externo Oftalmolgico Otorrinolaringolgico Uso parenteral Grandes volumes Nutrio parenteral Pequenos volumes Intramuscular Intravenoso Intratecal Intradrmico

Formas Farmacuticas (FF)


Vantagens
Possibilidade de administrao de doses exatas Proteo contra o suco gstrico (drgeas, revestimento entrico) Proteo contra a influncia do 02 e umidade (comprimidos recobertos, ampolas fechadas) Mascarar sabor ou odor desagradvel (cpsulas, drgeas, xaropes) Apresentar FF lquidas de substncias que sejam insolveis ou instveis nos veculos habituais (suspenso)

Formas Farmacuticas
Vantagens

Facilitar a deposio das drogas na intimidade dos tecidos do corpo (injees) Proporcionar ao adequada da droga atravs da teraputica inalatria (inalantes, aerossis)

Farmacologia e Teraputica
Teraputica cincia e arte de tratar o doente,
aliviar seu sofrimento, quando possvel cur-lo e sempre confort-lo

Farmacologia

Teraputica

Farmacologia Clnica

LEMBRAR
Nenhuma droga produz um efeito nico!!!

Frmaco
Absoro
Concentrao na Circulao Sistmica

Farmacocintica
Distribuio nos Tecidos

Concentrao da Droga no Stio de Ao

Metabolizada ou Excretada

Efeito Farmacolgico

Resposta Clnica

Farmacodinmica

Toxidade e Eficcia

Ao farmacolgica
Efeito biolgico PA
atravessar membranas biolgicas transporte pelos lquidos corporais

resistir degradao metablica


penetrar em [ ] adequada no local interagir c/ alvo efeito

GOMES, M.J.V.M. Cincias Farm.- uma abordagem em farmcia hospitalar. 1 ed. Ed. Atheneu. SP: 2003.

Biodisponibilidade
a quantidade do frmaco disponvel para ser usado pelo organismo aps sofrer o metabolismo de primeira passagem.

Na prtica esse metabolismo inconveniente, visto que necessria uma dose maior do frmaco quando esse administrado por via oral. Variaes individuais.

Luellmann, Color Atlas of Pharmacology 2005 Thieme

Bioequivalncia
Dois frmacos so bioequivalentes quando apresentam o mesmo princpio ativo, mesma potncia, concentrao, dose e via de administrao, biodisponibilidade.

Alteraes na biodisponibilidade de um frmaco, em virtude de caractersticas fsicas da droga, forma do cristal, tamanho da partcula - afetam a dissoluo da droga, a taxa e o grau de absoro do frmaco.

Farmacocintica
Parmetros farmacocinticos:
Absoro
Distribuio

Metabolismo
Glucorunidao Sulfatao

Volume de distribuio
Ligao as protenas plasmticas

CYP 450
Excreo

Absoro

Possveis etapas limitantes da absoro:

permeabilidade das drogas nas membranas biolgicas


taxa de desintegrao e dissoluo da forma farmacutica

esvaziamento gstrico
trnsito do contedo no TGI

Distribuio dos frmacos


Passagem do frmaco da corrente sangnea para todo o organismo

(tecido ou rgos).
Stios de ao, biotransformao, excreo.

No sangue o frmaco se divide em duas partes: livre e ligado s


protenas plasmticas (reserva). - Albumina.

- Alfa1-glicoprotena.

Somente exerce efeito quando livre!

Ligao ptn plasmtica x intensidade e durao do efeito farmacolgico

Luellmann, Color Atlas of Pharmacology 2005 Thieme

Luellmann, Color Atlas of Pharmacology 2005 Thieme

Distribuio dos frmacos


Fatores que iro influenciar na distribuio:
Afinidade droga-protena plasmtica.
Concentrao da droga (ajuste de dosagem). Concentrao da protena plasmtica (subnutrido). Lipossolubilidade.

Metabolismo
Sistemas enzimticos eliminao de substncias exgenas.

Frmacos metablitos, facilitando a excreo pelo organismo.

Fgado rgo onde ocorrem a biotransformao.

maioria das reaes de

Complexo enzimtico citocromo P450 (CYP).

Biotransformao
uma alterao qumica que o frmaco sofre no organismo sob a ao de enzimas inespecficas. O frmaco entra lipossolvel, apolar e molecular e sai hidrossolvel, polar e inica. Vantagens da biotransformao: Converter pr-droga (omeprazol). Obter metablitos mais ativos (clorafenicol). Inativar a droga e torn-la hidrossolvel.

Locais de biotransformao
A converso metablica das drogas tem natureza enzimtica, principal rgo o fgado. Outros rgos com capacidade metablica significativa so: rins, trato gastrintestinal, pele, pulmes. Citocromo P450 o principal catalisador das reaes de biotransformao de frmacos. Isoformas: formas mltiplas de uma mesma enzima que catalisam o mesmo tipo de reao, apresentando afinidade por substratos diferentes.

Meia vida
Tempo necessrio para reduzir a concentrao plasmtica de uma
droga no organismo em 50%.

Fatores que modificam a meia vida: individual, clearence (fgado e


rim), volume de distribuio.

A partir da 5-a meia vida praticamente o frmaco eliminado do plasma.

Excreo
Sada do frmaco do organismo.

Principais vias de excreo:


Renal, biliar, pulmonar.

Vias secundrias: saliva, mamria, sudorpara, lgrima.


Via ou meio excepcional: hemodilise.

FARMACODINMICA
PRINCPIOS FARMACODINMICOS Frmaco e seus Alvos: Protenas; Enzimas; Receptores de membranas Canais inicos; Receptores Nucleares; Hormnios; DNA;
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FARMACODINMICA
Frmacos que se ligam a receptores so classificados como agonistas ou antagonistas:

Agonistas - ativam seus receptores desencadeando uma resposta que aumenta ou diminui a atividade celular de maneira similar ao ligante endgeno; Antagonistas - bloqueiam o acesso ou a ligao de agonista natural do corpo aos seus receptores e dessa forma previnem ou reduzem respostas das clulas a esses agonistas naturais.
Ex. agonista (Albuterol) x Antagonista (Ipratrpio).
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Transduo de Sinais
Tipos gerais de transdutores de sinais: Canal inico Receptor enzimtico (fosforilao) Receptor serpentiante (protena G) Receptor esteride

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FARMACODINMICA

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Receptores ligados protena G


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FARMACODINMICA
Receptores Enzimticos: A ao agonista nos receptores tirosinacinase , est envolvida na: regulao do crescimento, diferenciao celular respostas aos estmulos metablicos. Os agonistas endgenos incluem: Insulina,

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Receptores Enzimticos

FARMACODINMICA
Receptores nucleares. Esto subdivididos em: Receptores para esterides (Corticosterides, esterides sexuais ); Receptores no esterides (receptores para hormnios de tireide, cido retinico e vitamina D).

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FARMACODINMICA
Receptor Hormonal: exemplificado pelos esterides (como as hormnios sexuais - testosterona, estradiol, progesterona, o cortisol ou a aldosterona), que facilmente atravessam a membrana celular (so lipossolveis) e "ligam-se" ao seu receptor citoplasmtico;
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FARMACODINMICA

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FARMACODINMICA
Efeito Adversos dos Frmacos Dosagem excessiva Reaes de hipersensibilidade, alergias Deficincia de especificidade Efeitos teratognicos Reao anafiltica Vasculites Farmacodermia Stevens-Johnson
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Vias de administrao

Enteral:

Parenteral:

Oral (p.o.) Sublingual Retal Intravascular (i.v.) Subcutnea (s.c.) Intramuscular (i.m.)

Outras vias:

inalatria, tpica, nasal, oftlmica (local e sistmica); intratecal (i.t.).

A concentrao plasmtica do frmaco varia com o tempo e depende da dose administrada e da via de administrao; A biodisponibilidade varia conforme a via de administrao

Biodisponibilidade:
frao da dose administrada que atinge a circulao sistmica.

Fonte: Farmacologia: texto e atlas. Artmed, 2004.

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