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QUMICA FARMACUTICA

Prof. Ms. Joo Marcelo A. B. B. Nabas

1 CONCEITO: So frmacos que deprimem seletivamente o S.N.C., com principal funo na supresso das crises, acessos ou ataques epilpticos, sem causar danos ao S.N.C. e nem depresso da respirao, sendo eficazes em 75 85% dos pacientes. 2 CLASSIFICAO: Brometos, Barbitricos, Hidantonas, Oxazolidinodionas, Succinimidas, Aciluredas, Benzodiazepnicos e diversos.

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3 R.E.A.: Estrutura fundamental dos principais anticonvulsivantes: fenobarbital, fenitona, carbamazepina, etosuximida, valproato, diazepam e clonazepam.

R1 R2 O N R3 H3C O O N H O O N CH3 O O N H O H3C H3C H3C O H N

Anticonvulsivantes - Barbitricos

Etosuximida

Trimetadiona
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Fenitona
3

4 BROMETOS: Hoje de valor essencialmente histrico (NaBr e HBr). 5 BARBITRICOS: Usados como anticonvulsivantes, mesmo em doses subsedativas, prevenindo acessos epilpticos. So usados no controle da maioria das formas de epilepsia.
O NH H3C O N H O H3C O N H3C O NH O H3C O N O N O

CH3

Fenobarbital

Metilfenobarbital

CH3

Eterobarbo
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6 HIDANTONAS: Usada com o fenobarbital ou etosuximida para controlar ataques convulsivos generalizados; Bloqueia os canais de Na+; Sendo tambm parcialmente eficaz em ataques focais.

7 OXAZOLIDINODIONAS: Usada principalmente no controle de acessos de abstrao; Possui R.A.M. graves e alguns fatais.
H3C

H N O N H O

H3C O N

O O

Fenitona

CH3

Trimetadiona
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8 SUCCINIMIDAS: Frmaco de escolha para acessos de abstrao; Bloqueia os canais de Ca+2.

H3C H3C

9 ACILUREDAS: Considerada anloga de cadeia

aberta das hidantonas. eficaz em ataques tnico-clnicos generalizados, de abstrao, do lobo temporal e mistos refratrios a outros frmacos. Por ser muito perigosa, s deve ser usada quando outros se mostrem ineficazes, alguns autores advogam a sua excluso do arsenal teraputico.
O H2N NH O

N H

Etosuximida

Fenacemida
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10 BENZODIAZEPNICOS: Potencializam a ao do GABA; Principais benzodiazepnicos:

Cl N Cl NO 2 N HO N O CH3 O N H H O N H N Cl Cl

Diazepam

Clonazepam

Lorazepam

Cl Cl N HO N O H O N H N N N CH3 N NO 2 N Cl

Oxazepam

Nitrazepam Triazolam
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10.1 DIAZEPAM: Usado principalmente como agente ansioltico, este frmacos demonstra forte atividade anticonvulsivante. ativo em espasmos mioclnicos. 10.2 NITRAZEPAM: Possui o mesmo uso do Diazepam, contudo mais eficaz em espasmos mioclnicos. 10.3 CLONAZEPAM: Possui o mesmo uso do Diazepam, contudo contra-indicado pacientes sensveis aos benzodiazepnicos.

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11 DIVERSOS: Usado no tratamento de epilepsia do lobo temporal e tambm para ataques generalizados; Provoca efeitos colaterais em cerca de 25% dos pacientes; Bloqueia os canais de Na+.

H2N

Carbamazepina

Seu principal uso como diurtico inibidor da anidrase carbnica. Usado no tratamento de ataques de abstrao em crianas, sendo muito til como coadjuvante de outros frmacos.

O H3C NH N S N O S O NH2

Acetazolamida
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Seu principal uso como anestsico local, sendo usado como antiarrtmico e no tratamento de convulses, mesmo podendo em alguns casos provoc-la.

CH3

H3C O N CH3

NH CH3

Lidocana

usado em acessos tnico-clnicos generalizados, acessos focais e em abstrao. Produz efeitos teratognicos em animais. Bloqueio dos canais de Ca+2 , de Na+ e da GABA transaminase.

OH

H3C

CH3

Valproato

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