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HYPNOS: personificao do sono, da sonolncia.

HIPNOSE: Estado particular semelhante a um sono profundo.

O Efeito hipntico envolve uma depresso mais pronunciada do SNC do que a sedao.

Os frmacos hipnticos-sedativos tem ao depressora dependente da dose, produzindo progressivamente: - Sedao - Sono - Insconscincia - Coma - Depresso respiratria / cardiovascular

BENZADIAZEPNICOS
So frmacos que exercem, em graus que variam discretamente, cinco efeitos farmacolgicos principais: Ansilise, sedao, ao anticonvulsivante, relaxamento do msculo esqueltico e amnsia antergrada

ANEL BENZENO

ANEL DIAZEPNICO

Vrias modificaes na estrutura do sistema de anis resultam em composto com atividades similares. A alterao de grupos funcionais leva a diferentes comportamentos farmacocinticos e farmacodinamicos.

MECANISMO DE AO

Aumentam a afinidade do receptor GABA Abertura dos canais de Cloro Aumentando a condutncia dos ons Hiperpolarizao neuronal

Tornando os neurnios pssinpticos + resistentes excitao

FARMACODINMICA
ANSILISE, SEDAO E HIPNOSE
SISTEMA NERVOSO CENTRAL

DO FLUXO SANGUNEO CEREBRAL DO CONSUMO CEREBRAL DE O2

SISTEMA RESPIRATRIO

DEPRESSO RESPIRATRIA: VOLUME CORRENTE

-Dose -Idade -Estado Geral

SISTEMA CARDIOVASCULAR

PRESSO ARTERIAL: RESISTNCIA VASCULAR SISTMICA EFEITO INOTRPICO NEGATIVO

METABOLISMO:

Metabolizao heptica citocromo P450 particularmente enzima CYP34A e CYP2C19

Eritromicina claritromicina ritonavir, cetonozazol

Alguns BNZ so biotransformados mais lentamentes que os compostos originais.


Remoo e /ou modificao do substituinte N desalquilados ativos

Hidroxilao na posio 3 > derivado ativo

Conjugao dos compostos 3-hidroxil + ac glicurnico Compostos inativos

MIDAZOLAM USO CLNICO

ANSILISE, SEDAO E HIPNOSE ( DOSE DEPENDENTE )


DOSES
0,03 a 0,1mg.Kg

GRANDE VARIABILIDADE INDIVIDUAL A MELHOR FORMA DE ADMINISTRAO ATRAVS DA TITULAO EM ETAPAS, AT ALCANAR O EFEITO DESEJADO

BARBITRICOS
COMPOSTO DE REIA CIDO MALNICO CIDO BARBITRICO Grupo ARQUILA /ARILA

MECANISMO DE AO:

Deprimem o sistema reticular ativador ascendente, atravs da sua interao com neurotransmissor GABA.
Barbitricos Absoro Distribuio Metabolizao Excreo VO, IV, IM, retal Lipossolveis Heptico/ renal tiobarbituricos Renal

FARMACODINMICA
SISTEMA NERVOSO CENTRAL HIPNOSE DA PRESSO INTRACRANIANA DA PRESSO DE PERFUSO CEREBRAL

SISTEMA REPIRATRIO

DEPRESSO RESPIRATRIA: APNIA DE 30 A 90 SEGUNDOS DIMINUIO DA SENSIBILIDADE AO CO2

SISTEMA CARDIOVASCULAR

HIPOTENSO ARTERIAL: - DEPRESSO MIOCRDICA -> VASODILATAO PERIFRICA (TAQUICARDIA COMPENSATRIA)

PROPOFOL

2,6 Diisopropilfenol

Emulso

um anestsico venoso alquifenlico, insolvel , com propriedades hipnticas e sedativas. Trata-se de um frmaco que proporciona induo e recuperao rpida, podendo Ser empregada em bolus ou infuso venosa contnua para manuteno da anestsia Esse frmaco possui propriedades antiemticas, ansiolticas e antipruriginosas em doses sub-hipnticas

MECANISMO DE AO:

Trata-se de um modulador relativamente seletivo dos receptores GABA a Quando o GABA a ativado, a condutncia transmembranica de Cl aumenta, resultando em hiperpolarizao da membrana ps-sinaptica e inibio funcional do neurnio ps-sinptico. Propofol
Absoro Distribuio Metabolizao Excreo FRMACODINMICA: IV Lipossolveis Heptico + extra-heptico Renal / intestinal

MEIA VIDA DE DISTRIBUIO INICIAL DE 2-8 MINUTOS MEIA VIDA DE ELIMINAO DE 1-3 HORAS

FARMACODINMICA
SISTEMA NERVOSO CENTRAL SEDAO / HIPNOSE DA PRESSO INTRACRANIANA DA PRESSO DE PERFUSO CEREBRAL FREQUENTES PERODOS DE APNIA ( 30 seg) AGENTE DE ESCOLHA PARA INSERO DA MSCARA LARNGEA ( REATIVIDADE V.A.S.) DEBITO CARDACO RESISTENCIA VASCULAR SISTEMICA PRESSO ARTERIAL SISTMICA

SISTEMA RESPIRATRIO

SISTEMA CARDIOVASCULAR

USO CLNICO
Induo anestsica INDICAES: Manuteno anestsicas Sedao

No potencializa o efeito dos bloqueadores neuromusculares.


No desencadeia hipertermia maligna, sendo uma das opes de anestsicos em pacientes propensos a ela. DOSE DE INDUO INFUSO CONTNUA LONGA 1 a 3 mg/kg DE95 de 2.25 a 2.5 mg/kg 100 a 200 ug/kg Alvo concentrao plasmtica para sedao vria 0,5 e 1,5 ug/mL acima desses valores para anestesia geral. Dor durante injecco - flebites contraes tnico-clnicas

PARAEFEITOS/ CONTRAINDICAES:

Sndrome da infuso prolongada de propofol

ETOMIDATO
um derivado imidazlico carboxilado , e no relacionado qumicamente a qualquer outro frmaco utilizado para a Induo de anestesia endovenosa. Apresenta hidrossolubilidade em pH cido e lipossolubilidade em pH fisiolgico, o que torna esse frmaco instvel, sendo veiculada a muitos tipos de solventes. Propofol Absoro IV

Metabolizao
Excreo

Heptico + esterases plasmticas


Renal / intestinal

MEIA VIDA DE DISTRIBUIO DE 2,7MIN REDISTRIBUIO DE 29MIN MEIA VIDA DE ELIMINAO 2,9 5,3HORAS

FARMACODINMICA
SISTEMA NERVOSO CENTRAL HIPNOSE

DA PRESSO INTRACRANIANA
MANUTENO DA PRESSO DE PERFUSO CEREBRAL APNIA, EM MDIA DE 20 SEGUNDOS TOSSE E SOLUO, OCASIONALMENTE NO ESTIMULA LIBERAO DE HISTAMINA indicado em asmticos. ESTABILIDADE CARDIOCIRCULATRIA MELHORA O FLUXO CORONARIANO SEM AUMENTAR O CONSUMO DE O2 ( EFEITO NITROGLICERINA )

SISTEMA RESPIRATRIO

SISTEMA CARDIOVASCULAR

SISTEMA ENDCRINO

INSUFICINCIA SUPRARRENAL decorrente da inibio da enzima 11B-hidroxilase que converte o cortisol ( depende da dose)

EFEITOS ADVERSOS
INSUFINCIA SUPRA-RENAL DIMINUIO DOS NVEIS DE CORTISOL E ALDOSTERONA

NUSEAS E VOMITOS

INCIDNCIA ALTA DE 30 A 40%, 6 A 24 h APS A CIRURGIA

DOR A INJEO

INCIDNCIA ALTA DE 62%

MIOCLONIAS E SOLUO

INCIDNCIA ALTA DE 50 A 80% NOS PACIENTES NO PR MEDICADOS

USO CLNICO
DOENAS CARDIOVASCULARES HIPER- REATIVIDADE BRNQUICA HIPERTENO INTRACRANIANA

INDICAES:

DOSE DE INDUO

0,3 mg.Kg, QUANDO ASSOCIADO COM OPIIDES

INFUSO CONTNUA LONGA

PERFIL FARMACOCINTICO ADEQUADO, MAS DEVE SER EVITADA PELA SUPRESSO SUPRA-RENAL

CETAMINA

Mistura Racmica de usmeros R(-) cetamina S(+) cetamina

Arilcicloexilamina
No apresenta semelhana qumica com qualquer outro anestsico utilizado na anestsia venosa. Por produzir intensa analgesia, teve indicaes precisa na anestesia quimica, especialmente em crianas, queimados, politraumatizados hipotensos ou chocados.

AO HIPNTICA + AO ANALGSICA

A Cetamina produz dissociao funcional entre os sistemas tlamo-cortical e lmbico ela deprime a funo neuronal no crtex cerebral e no tlamo, enquanto, simultaneamente, Ativa o sistema lmbico.

ANESTESIA DISSOCIATIVA

SIMULTANEAMENTE:
DEPRIME ESTIMULA SISTEMA TLAMO-NEOCORTICAL

SISTEMA LMBICO, C/ HIPOCAMPO

Mecanismo de ao: A cetamina se liga de forma no-competitiva ao stio de reconhecimento da fenciclidina no receptor N-Metil-D-aspartato (NMDA), exercendo seu efeito inibidor uma vez que bloqueia o canal dos receptores excitatrios. Ao contrrio do propofol e do etomidato, a cetamina possui fraca ao nos receptores GABA.

METABOLISMO:
A cetamina metabolizada pelo sistema enzimtico microssomal heptica (desmetilao da cetamina por enzimas do citocromo P-450) para formar a norcetamina (3-5 vezes menos potente que a cetamina). Esse metablito ativo poe contribuir para o prolongamento dos efeitos da cetamina (analgesia) especialmente me doses repetidas ou infuso contnua.
N-desmetilao

NORCETAMINA
Hidroxilada

Principal metablito Potncia prxima da cetamina

HIDROXINORCETAMINA
conjugao

GLICURONDEOS Secretado na urina

FARMACODINMICA
SISTEMA NERVOSO CENTRAL HIPNOSE E ANALGESIA ANESTESIA DISSOCIATIVA

DA PRESSO INTRACRANIANA
CATALEPSIA, OLHOS ABERTOS COM NISTGMO DOSES CLNICAS MNIMA DEPRESSO RESPIRATRIA ALTAS DOSES DEPRESSO RESPIRATRIA REFL. LARINGEO E FARINGEO, S VEZES, PRESENTES SECREO SALIVAR INTENSA RELAXAMENTO DA MUSCULATURA BRNQUICA DA FREQUNCIA CARDACA DA PRESSO ARTERIAL DA RESISTNCIA VASCULAR CORONARIANA

SISTEMA RESPIRATRIO

SISTEMA CARDIOVASCULAR

SISTEMA ENDCRINO

INSUFICINCIA SUPRARRENAL decorrente da inibio da enzima 11B-hidroxilase que converte o cortisol ( depende da dose)

PARA-EFEITOS
ELEVAO DE TNUS MUSCULAR ESPASMOS MUSCULARES

ATIVAO LEUCCITARIA SUPRIMI A PRODUO DE CITOCINAS PR-INFLAMATRIAS ADESIVIDADE CELULAR SORE OS LEUCCITOS E PLAQUETAS

USO CLNICO
INDICAES: DOENAS CARDIOVASCULARES HIPER- REATIVIDADE BRNQUICA HIPERTENO INTRACRANIANA

CONTRAINDICAES:

HIPERTENSO INTRACRANIANA DOENA ISQUMICA CORONARIANA GRAVES DOENAS PSIQUITRICAS COMPENSADAS OU NO

DOSE DE INDUO

1 - 3 mg.Kg - EV 4-6mg.Kg - IM

INFUSO CONTNUA LONGA

15-90ug.kg.min.