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HIPNOANALGSICOS OU ANALGSICOS OPIIDES

FACULDADE RAIMUNDO S CURSO: FISIOTERAPIA DISCIPLINA: FARMACOLOGIA Profa. MSc. Irisdalva Oliveira

Opiides - so todas as drogas, naturais e sintticas, com propriedades semelhantes morfina, incluindo peptdeos endgenos.
Opiceos - so substncias derivadas do pio, como a morfina e algumas semisintticas como a codena.

Drogas opicias
Apresentam efeito sobre o SNC. Analgesia (dor associada ao cancer,
clicas renais,...)

Sedao

(pr-medicamento anestsicos e cirugias) pulmonar agudo)

antes

de

Depresso

respiratria

(edema

Supresso da tosse

PIO
O pio obtido a partir da planta Papaver somniferum, sendo composto por mais de 20 alcalides. Os principais alcalides so a morfina, codena, papaverina e a tebana. A herona sintetizada a partir da morfina.
Planta em uso h mais de 6.000 anos.

Papaver somniferum

Obteno do pio

MORFINA
A base moderna da farmacologia foi estabelecida por Sertmer, que isolou em 1803 a morfina da papoula. Morfina: homenagem a Morfeu, o deus dos sonhos na mitologia grega. Analgsico, hipntico antitussgeno. e

CODENA
Antitussgeno (xaropes).

CH3

HERONA
Sintetizada a partir da morfina (1989).
(3,6 diacetil morfina)

Efeito sem vcio!


Atravessa a barreira hematoenceflica muito mais rapidamente que a morfina.
LIPOFILICIDADE

Vias de administrao

Via retal (supositrios) Via epidural (anestesia)

Via transdrmica (efeitos sistmicos) cataplasma de fentanil


Via intranasal

Analgesia controlada endovenosas.

geralmente

injees

Analgesia controlada

Farmacodinmica
Receptores opiides - (um), (capa), (delta),(sigma) Pr-opiomelanocortina Pr-encefalina
Receptores ligados protena G
Morfina

Encefalina -endorfina

Receptores opiides Permeabilidade ao K+ Excitabilidade Influxo de Ca2+ Liberao de transmissores

Mecanismo de ao opiide
receptores opiides pertencem acoplados a protena G. a famlia dos

inibem adenilciclase e reduzem cAMP (Gi)

provocam a inibio dos canias de Ca++ na membrana pr-sinptica (diminuem liberao de neurotransmissores) provocam a abertura dos canais de K+ na membrana ps-sinptica (impedem a propagao do potencial de ao -hiperpolarizao).

Mecanismo de ao opiide

Neurotransmissor

Propagao do impulso nervoso

Receptores Opiides
Existem 4 tipos de receptores opiides: receptor (que moderna de OP3) receptor (OP1) receptor (OP2) e mais recentemente, foi decoberto um novo receptor, designado primeiro como receptor rfo e, mais tarde, como receptor nociceptina (sigma) (OP4): recebe a denominao

Receptores Opiides
(mu) (OP3): existem em maior densidade no crtex
cerebral, tlamo periaquedutal. e substncia cinzenta

So responsveis pela maioria dos efeitos analgsicos dos opiides e por alguns dos efeitos indesejveis importantes (por exemplo, depresso respiratria, euforia, sedao e dependncia). A endorfina o ligando endgeno com maior afinidade para o receptor (OP3). Os opiides analgsicos so, na sua maioria, agonistas dos receptores .

Receptores Opiides

(delta) (OP1): apresentam uma distribuio difusa, sendo mais importantes na periferia, embora tambm possam contribuir para a analgesia. Os ligandos endgenos preferenciais deste receptor so as encefalinas.

Receptores Opiides
(capa) (OP2):
encontra-se sobretudo na medula espinhal, tlamo, hipotlamo e crtex cerebral.
Contribuem para a analgesia a nvel medular e podem induzir sedao e disforia, porm produzem relativamente poucos efeitos indesejveis e no contribuem para a dependncia. Como ligandos endgenos preferenciais deste receptor temos as encefalinas.

Receptores Opiides

(sigma) (OP4): os resultados da estimulao do receptor da nociceptina (OP 4) no esto ainda totalmente esclarecidos, tanto mais que em algumas situaes experimentais a sua estimulao provoca analgesia e em outras hiperalgesia.

Distribuio dos receptores

Este amplo espectro de afinidade da morfina, associado distribuio dos receptores opiides por todo o sistema nervoso central e por muitos tecidos perifricos e multiplicidade de funes em que estes parecem estar envolvidos, levam a que a morfina tenha uma farmacodinmica exuberante, que serve de padro de todos os analgsicos de ao central.

Efeitos dos Opiides


Sistema Nervoso Central Afinidade por receptores Analgesia - alterao da percepo da dor e da reao do paciente a esta dor. Euforia - sensao agradvel de flutuar e estar livre da ansiedade e do desconforto. Sedao - sonolncia e turvao da conscincia Depresso respiratria - inibio dos mecanismos do tronco cerebral

Efeitos dos Opiides


Sistema Nervoso Central Supresso da tosse - mais especificamente a codena. Rigidez no tronco - aumento do tnus nos grandes msculos do tronco, interferindo na ventilao Nuseas e vmitos - ativao da zona desencadeante quimiorreceptora do tronco cerebral.

Efeitos dos Opiides


Efeitos Perifricos Trato Gastrointestinal - efeitos constipantes: da motilidade do estmago e aumento do tnus, produo de secreo gstrica. - aumento do tnus do intestino delgado e espasmos peridicos. - aumento do tnus do intestino grosso e das ondas propulsivas constipao

Efeitos dos Opiides


Efeitos Perifricos Trato Biliar - contrao do msculo liso biliar, pode ocasionar clicas biliares. Trato genitourinrio - depresso da funo renal ( renal) do fluxo plasmtico

- do tnus do esfncter uretral pode levar reteno urinria.

Efeitos dos Opiides


Efeitos Perifricos tero - pode haver prolongamento do trabalho de parto

Neuroendcrino
- estimulao da liberao do hormnio antidiurtico.

Uso dos opiides

O tratamento da dor essencial para a prtica mdica

H inmeras situaes em que necessrio proporcionar analgesia antes do diagnstico definitivo.

Uso dos opiides


Alguns questionamentos...

- necessria a analgesia?
- O analgsico opiide vai obscurecer os sinais e sintomas? - Os analgsicos opiides podem agravar a situao do paciente? - H possibilidade significativas? de interaes medicamentosas

Uso dos opiides


Analgesia

- a dor intensa e constante aliviada com uso de opides.


- a dor associada ao cncer e outras doenas terminais - a administrao do opiide a intervalos fixos mais eficaz no alvio da dor do que a quando solicitada. - utilizao em obstetrcia - ateno - os opiides atravessam a BHE do feto, podendo provocar depresso respiratria.

Uso dos opiides


Edema agudo de pulmo
- o mecanismo provvel reduo na percepo de falta de ar .

Uso dos opiides


Tosse
- atualmente seu uso est bastante pelo desenvolvimento de antitussgenos sintticos que no causam dependncia. Codena, dextrometorfano, levopropoxifeno

Diarria
- elixir paregrico

Uso dos opiides


Anestesia
- medicao pr anestsica - propriedades sedativas, ansiolticas e analgsicas - podem ser usados com drogas anestsicas primrias (fentanil) - analgsicos regionais ( ao direta sobre a medula espinhal) quando administrados nos espaos epidural ou subaracnide da medula espinhal com naloxona

Efeitos txicos dos analgsicos opiides


Comportamento agitado, tremor, reaes disfricas Depresso respiratria Nuseas e vmitos Aumento da presso intracraniana

Constipao
Reteno urinria Urticria (mais freqente com adm parenteral)

Efeitos indesejados

Tolerncia - necessidade de doses cada vez maiores para produzir analgesia. Dependncia
Sndrome de abstinncia

Principais opiides

Diacetilmorfina (heroina) :obtida partir da morfina, mais lipossolvel, menor durao , > dependncia.
Codeina : obtida da morfina, bem absorvida por vo, antitussgeno, baixa potncia analgsica + aspirina (dores de cabea, costas, etc.), no induz euforia,constipao intensa.

Principais opiides

Dextropropoxifeno : similar a codeina, com durao mais longa, dependncia discutivel. Meperidina: similar a morfina c/ agitao e no sedao, antimuscarnica, euforia e dependncia, < durao efeito, til anestsico no parto.

Principais opiides

Fentanil : derivados da fenilpiperidina, ao similar a morfina de curta durao. Usos em anestesia


Etorfina : anlogo de grande potncia (1000 vezes); utilizado para imobilizar grandes animais .

Principais opiides

Metadona : Semelhante a morfina com menor efeito sedativo; longa durao (1/2 vida >24hs) ; menor dependencia; sndrome de abstinncia menos severa. Na presena de metadona injees de morfina causam menos euforia e abstinncia

Principais opiides

Pentazocina : misto agonista-antagonista. Em baixas doses potncia similar a morfina, sem correspondente aumento com altas doses causando : depresso respiratria e disforia. Maior afinidade por receptores k do que
Administrada junto com morfina reduz seus efeitos, com tendncia a causar dependncia

Antagonistas opiides

Nalorfina : estrutura semelhante a morfina


antagonista ;agonista parcial , k(disforia) antagonisa analgesia,depresso respiratria.

Antagonistas opiides

Naloxona agonistas.

antagonista

puro

para

todos

Reverte depresso respiratria e analgesia por opiides Efeito curto (i.v. 1-2hs.)

Antagonistas opiides

Naltrexona: similar ao Naloxona, porm com durao mais longa( 1/2 vida = 10hs ).
Uso experimental , no clnico.

Neutraliza os efeitos dos opiceos