Universidad Nacional Autnoma en el Valle de Sula UNAH-VS Frmacos antiiroideos

Farmacologa II
Grupo: 1

ANATOMIA
Cartlago tiroides.
Cartlago cricoides 15-20 gr

Lbulo derecho Istmo Lbulo izquierdo Glndula Tiroides

TSH

Glndula paratiroides
el metabolismo del organismo T4 93% T3 7%

HISTOLOGIA
Folculos Cerrados

Clulas epiteliales cubicas

producen

Coloide
almacena

Tiroglobulina

Hormonas tiroideas

FISIOLOGIA
Yoduros?
Necesario para formacin T4

50 mg/ao

V.O Equivalente a : 1 mg /da

excrecin

absorcin

Tubo digestivo

Va Renal.

Peroxidasa Y HO

Forma oxidada del yodo

Yoduro
Oxidacin

+
Acoplamiento

Transporte de Yoduros: Sangre- Clulas epiteliales cubicas R.E y Aparato de golgi

La porcin basal de estas clulas

Yoduro al interior de la clula

bombean

Sintetizan Tiroglobulina: Y 70 mol. secretan

Tirosina

TSH

Yodacin y acoplamiento

Complejo: Yodo + Tirosina

Monoyodotirosina + Diyotirosina

Yodasa

Monoyodotirosina

Diyotirosina

Triyodotironina
+

Tiroxina
+

Diyodotirosina + Diyotirosina

P.P.

P.P

Se transporta en sangre

Reservorio que a medida que el cuerpo necesita la forma libre.

FUNCIONES FISIOLOGICAS TIROIDEAS

Funcin gral : Transcripcin de genes
Sintetiza

Enzimas proteicas Protenas estructurales Protenas de transporte

la actividad metablica celular: la actividad de las mitocondrias (ATP)

Facilita el trasporte de iones en membrana celular : atraves de la enzima: NaK ATPasa potencia el trasporte Na y K. (Produccin de calor)
crecimiento en nios, maduracin en huesos, y estimula el desarrollo del cerebro en feto, y en primeros aos de vida.

Estimulacin en hidratos de carbono: captacin de glucosa para las clulas. Glucolisis. gluconeogenia absorcin en tubo digestivo. secrecin de insulina. Estimulacin de Lpidos: Regula la [ cidos grasos libres] acelera la oxidacin. A.g libres [H.T] = [ colesterol, Fosfolipidos y TGC] Dpt. lpidos [H.T] =[ colesterol, Fosfolipidos y TGC] hgado Estimulacin de vitaminas: necesidades de vitaminas : de enzimas y coenzimas metabolismo basal: [ H.T] = metabolismo basal 60-100% [H.T]= metabolismo basal + de la mitad.

peso. peso.

Sistema Cardiovascular: metabolismo demandad de O producto de desecho vasodilatacin gasto cardiaco F.C F.R Motilidad digestiva: *HT+ = Diarrea *HT+ = estreimiento

liberacin de flujo sanguneo

Muscular: * HT+ = Reaccin mm excesiva mm se debilitan *HT+= actv. Muscular. Temblor muscular: 10-15/seg sinapsis neuronales en la regin de la M/E. Funcin sexual: *HT+= Impotencia *HT+= libido (menorragia, poli menorrea. oligomenorrea, amenorrea( extremo)

TSH: FUNCIONES
TRH 1. Protelisis de Tiroglobulina: liberan HT a sangre y coloide. 2. Actv. Bomba yoduro: favorece al atrapamiento de I o [ I en LEC /LIC] 3. Intensifica yodacin de Tirosina

TSH

Tiroide s [HT] [TSH]

4. tamao y actividad secretora de clulas tiroideas.

Unin de TSH

Recpt. basales de cel. tiroideas

Activa Adenilatociclasa

formacin AMPc

proteincinasa

fosforilacin oxidativa

produccin de T4 y T3

Manifestaciones Clnicas
Hipotiroidismo Hipertiroidismo

Tratamiento Farmacolgico Hipotiroidismo

Indicado en Tx de:
Hipotiroidismo. Creatinismo. Bocio no Toxico. Coma Hipotiroideo. Supresin de secrecin de TSH.

Vida media:
6-7 das

Dosis Adultos:
Dosis inicial: 50/100 mg/dia Dosis mantenida: 100/ 200 mg/dia Dosis mx: 400 mg/dia

Levotiroxina

Mecanismo de accin
Es una hormona sinttica idntica a la hormona fisiolgica T4, que para ejercer su accin biolgica debe desyonidarse ,dando como resultado T3 (hormona Tiroidea activa) El objetivo es restaurar el estado eutiroideo

Absorcin: V.O (duodeno), pudiendo ser superior a un 80 %. La unin de levotiroxina a las protenas transportadoras especficas es muy elevada (aproximadamente del 99 %). No se elimina por hemodilisis Metabolismo: hgado, rin, cerebro y msculo. Excrecin: orina y por heces

Farmacocintica

Efectos adversos: adelgazamiento temblores dolor de cabeza nusea vmito diarrea fiebre alteraciones de menstruacin. sensibilidad al calor

Indicada en el tratamiento de : Hipotiroidismo Bocio no toxico Es la forma + potente de HT, acta sobre el cuerpo para la tasa metablica basal. Tiene un inicio de accin ms rpido, as como una semivida + corta, que podra ser debido a una < unin a pp.

Liotironina

Farmacocintica :
Va oral: Tiene una accin + rpida pero < duradera que la levotiroxina. ( Aprx 95%) < absorcin en Sd. de mala absorcin, o diarrea.

Efectos adverso: Hipertiroidismo

El tiempo preciso para que aparezca la accin es de 6 hrs. Los efectos mx con el uso continuado se producen a las 47-72 hrs y desaparecen a las 48-72 hrs. La semivida plasmtica es de 1 da (eutiroideo), 1-4 das (hipotiroideo), 0-6 das (hipertiroideo).

Tratamiento Farmacolgico Hipertiroidismo

Metimazol. Carbamizol. Propiltiouracilo.

Derivados de la tiourea

Yodo inorgnico.

Iodo

Yodo radiactivo.

Mecanismo de accin: Inhibe la sintesis de las hormonas tiroideas a nivel de la glandula tiroides, ya que interfieren en la incorporacion de yodo a restos de tirosina, bloqueando el acoplamiento de yodotironinas Vida Media: 3-13 hrs Posologia:

Metimazol

Adultos: Dosis inicial: 10-40 mg/da Dosis maxima: 60 mg/dia Dosis de mantenimiento: 5-15 mg/dia (dosis unica) Ninos: 0.1-1 mg/kg/dia Ancianos: 10 mg/6 hrs. REACCIONES ADVERSAS: + frecuente en los primeros dos meses. Debe ser suspendido ante signos de agranulocitosis (fiebre, dolor de garganta y ulceras bucales)

MECANISMO DE ACCION Impide que la enzima peroxidasa se una a los residuos de tirosina de la tiroglobulina, unin que causara la asociacin con yodo, por lo tanto, conlleva a una reduccin de la produccin de las hormonas tiroideas T3 y T4 Vida Media: 3-13 hrs. Posologa: Carbimazol Adultos: Dosis inicial: 20-60 mg/dia Dosis mx: 60 mg/dia Dosis de mantenimiento: 5-20 mg/dia (dosis unica) Ninos: 0.5-1 mg/kg/dia La efectividad del tratamiento se alcanza en 1 o 2 meses.

pro-droga

EFECTOS ADVERSOS

Exantema Urticaria Prurito Alopecia Hiperpigmentacion cutanea Edema Nauseas Vomitos

Indicaciones:
Hipertiroidismo Tormenta tiroidea Hipertiroidismo en embarazo

Propiltiouracilo

Mecanismo de accion: Interfiere directamente en el primer paso de biosntesis de las hormonas tiroideas, en la glndula tiroides. Actua como sustrato de la peroxidasa tiroidea, inhibe la incorporacin de yoduro a la tiroglobulina lo que de forma eficaz la sntesis de T3 y T4. Un mecanismo adicional, es la inhibicin del acoplamiento de los residuos yodotirosilo para formar tiroglobulina.
Vida Media: 1-2 hrs

Efectos Adversos: Rash Sintomas gastroitestinales Hepatitis Artralgias Agranulocitosis

Dosis: Adultos: Dosis inicial: 100-200 mg/6-8 horas Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/dia (12-18 meses) Nios: 5-10 mg/kg/dia

Iodo

Indicaciones: Hipertiroidismo severo Crisis hipertiroideas Preparacion quirurgica Mecanismo de accion: Inhibe la liberacion de la hormona preformada. POSOLOGIA: Solucion lugol: 3-5 horas/8 horas o Acido iopanoico: 0.5 mg/12 horas El iodo se reduce en el intestino a ioduro antes de ser absorbido.

Yodo inorgnico

Angioedema Sabor metalico Estornudos Irritacion ocular lesiones cutaneas Alteraciones gastrointestinales

Indicaciones: Hipertiroidismo en adultos y ancianos con riesgo de intervencion quirurgica o problemas cardiacos. Mecanismo de accion : Yodo radiactivo Ablacion de la glandula, se incorpora a los iodoaminoacidos y se deposita en el coloide de los foliculos, a partir del cual se libera con lentittud. Se administra solucion isotopo I-131 Dosis: 80-100 microCi/g de tejido tiroideo PRODUCE ABLACION GLANDULAR EN 6-8 SEMANAS
Ablacin tiroidea es un procedimiento hecho para disminuir parte, o toda la funcin de su glndula tiroides.

Efectos Adversos:
Tiroiditis Crisis tirotoxica Dao genetico Hipotiroidismo Empeoramiento de oftalmopatia de Graves Aumenta el riesgo de cancer de tiroides e intestino delgado

Gracias!!!