Yessica Magaly Mayra Maribel Susana Yesennia Adriana Noem

AINE
Los

Antiinflamatorios No Esteroideos tambin conocidos como AINEs, son frmacos que ayudan para la inflamacin, el dolor y la fiebre. Todos ejercen sus efectos por accin de la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa. Como analgsicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcticos y actuar bloqueando la sntesis de prostaglandinas.

 Todos

los AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2, son antipirticos, analgsicos y antiinflamatorios, con excepcin del paracetamol, que es antipirtico y analgsico, pero carece de actividad antiinflamatoria. Es por eso que es separado del grupo de los AINE.

Principales grupos (familias)

Indicaciones
se indican en la medicina para el alivio sintomtico de procesos crnicos o agudos caracterizados por dolor e inflamacin, entre ellos:
Enfermedades reumatolgicas Atrofias inflamatorias Dolor menstrual Dolores de cabeza y migraas

Dolor postquirrgico
Dolor

leve y moderado por inflamacin o lesiones como torceduras y esguinces Fiebre

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Contraindicaciones
Efectos adversos es en el aparato digestivo.

Estos efectos se relacionan con la irritacin directa o indirecta del tracto gastrointestinal. Los AINE adems de producir lesin local, reducen el flujo sanguneo y dificultan el funcionamiento de las defensas en la mucosa del tubo digestivo.

Analgsico
Son medicamentos que calman o eliminan el dolor. Reduce o alivian los dolores de cabeza, musculares, artrticos o muchos otros ataques y dolores.

Clasificacin de los analgsicos segn la OMS

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Analgsicos no opioides
Son tiles para el dolor agudo y crnico debido a varios procesos patolgicos, como traumatismo, artritis, ciruga y cncer . Los AINE estn indicados para el dolor que comporta inflamacin como proceso patolgico subyacente, por su capacidad de suprimir la produccin de prostaglandinas inflamatorias.

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Diferencias entre los analgsicos opioides y no opioides

1. Despus de alcanzar un techo analgsico,

aumentar la dosis incrementa los efectos secundarios, pero no produce una analgesia adicional. 2. Los AINE no producen dependencia fsica ni psicolgica y, por tanto, una interrupcin sbita del tratamiento no causa abstinencias. 3. Los AINE son antipirticos y analgsicos.

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Analgsicos opioides y antagonistas

Es conocido que la morfina, el prototipo de los

agonistas opioides, alivia el dolor intensivo con notable eficacia.

La morfina permanece como el estndar con el

que se comparan todos los medicamentos con accin analgsica potente.

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Farmacologa bsica de los analgsicos opioides.

Fuente El opio , la fuente de la morfina, se obtiene de la amapola, esta contiene muchos alcaloides, el principal es la morfina, que se encuentra en concentraciones cercanas al 10%.

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Analgsicos opioides
Son sustancias caracterizadas por su afinidad a los

receptores opioides e implicadas en el control del dolor al atenuar transmisin de la seal dolorosa. Su potencia es dependiente de la dosis.

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Frmacos opioides

Agonistas completos
Ejemplo

Agonistas parciales

antagonistas

Morfina

Codena

Ciertos analgsicos opioides se modifican en el hgado, originando compuestos con mayor accin analgsica.

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Farmacologa bsica de los analgsicos opioides.

Pptidos opioides endgenos Producen analgesia por medio de sus acciones en regiones del sistema nervioso central que contienen pptidos con propiedades farmacolgicas similares a los opioides. Estos pptidos opioides endgenos se derivan de tres protenas precursoras: preproopiomelanocortina (POMC), falina (PROENCEFALINA A) y prepodinorfina (PROEN CEFALINA B)
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Farmacocintica
A. Absorcin
La mayor parte de los analgsicos opioides se

absorbe bien cuando se aplican por:

Va subcutnea Intramuscular u oral La mucosa bucal Parches transdrmicos

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Farmacocintica
B. Distribucin

Todos los opioides se fijan a las protenas

plasmticas con afinidad variable, los frmacos salen de la sangre con rapidez y se localizan en concentraciones altas en el cerebro, pulmones, hgado, riones y bazo.

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Farmacocintica
C. Metabolismo

Los opioides son transformados en gran

parte en metabolitos polares, que despus son excretados por los riones.

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Farmacocintica
D. Excrecin Los

metabolitos polares, incluyendo los conjugados glucuronidos de analgsicos opioides, se excretan principalmente en la orina. Pequeas cantidades de frmacos tambin pueden encontrarse en orina.

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Farmacodinamia
A. Mecanismo de accin

Los agonistas opioides provocan analgesia al unirse a receptores especficos acoplados a la protena G, ubicados principalmente en regiones del cerebro y medula espinal implicadas en la transmisin y modulacin de dolor.

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1. Tipos de Receptores

Cada de los tres principales receptores ha sido clonado, y todos pertenecen a la familia de los que se acoplan a protena G y muestran importantes homologas en las secuencias de aminocidos.

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Farmacodinamia
2. Acciones celulares

Los opioides tienen dos acciones directas bien establecidas en las neuronas a) Cerrar un canal de Ca dependiente de voltaje en las terminaciones nerviosas presinapticas y en consecuencia, reducir la liberacin de transmisores b) Hiperpolarizar e inhibir as las neuronas postsinapticas al abrir los canales de K.
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Farmacodinamia
3. Relacin de los efectos fisiolgicos con

el tipo de receptor

El butorfanol y la nalbufina ha tenido cierto xito clnico como analgsicos, aunque pueden causar reacciones disforicas y tienen potencia limitada. El butorfanol ha mostrado causar significativamente mayor analgesia en mujeres que en varones; la razn de esta diferencia no se conoce.
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Farmacodinamia
4. Distribucin

de los receptores y mecanismos nerviosos de la analgesia Estos se localizan tanto en neuronas transmisoras de dolor de la espina, como los aferentes primarios que conducen el mensaje de dolor hacia ellas.
Los agonistas opioides inhiben la liberacin de transmisores excitatorios a partir de estos eferentes primarios e inhiben directamente las neuronas transmisoras de dolor.
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Farmacodinamia
5. Tolerancia y dependencia fsica

Con la administracin frecuente de dosis teraputicas de morfina o derivados, existe una perdida gradual en la eficacia, esto es, tolerancia y, por tanto, para reproducir la respuesta original debe administrarse una dosis mayor.

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Farmacodinamia
B. Efectos de la morfina y sus derivados en

los sistemas de rganos 1. Efectos en el SNC. Los principales efectos son afinidad por los receptores; entre los mas importantes se incluyen analgesia, euforia, sedacin y depresin respiratoria a todos estos efectos. a. Analgesia: El dolor esta conformado por componentes sensitivos y afectivos b. Euforia: Los pacientes experimentan una sensacin placentera de flotacin con menor ansiedad y estrs
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Farmacodinamia
c. Sedacin: Se presenta un poco de amnesia

o nada d. Depresin respiratoria: Esta relacionada con la dosis y esta muy influida por el grado de aferencias sensitivas simultaneas e. Supresin de la tos: Accin reconocida por los epioides y puede permitir la acumulacin de secreciones y as llevar a la obstruccin de las vas respiratorias.

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Farmacodinamia
f. Miosis: La constriccin de las pupilas se

observa con casi todos los agonistas opioides. g. Rigidez del tronco: Se debe a una accin a niveles supramedulares, cuando se administra rpidamente por va intravenosa dosis altas. h. Nauseas y vomito: los analgsicos opioides pueden acelerar la zona activadora de quimiorreceptores del tallo enceflico para producir nauseas y vomito. i. Temperatura: es mediada en parte de los ppticos opioide endgenos en el cerebro
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Farmacodinamia
2. Efectos perifricos a) Sistema cardiovascular:

no tiene efectos directos importantes sobre el corazn ni efectos mayores sobre el ritmo cardiaco. b) Tracto gastrointestinal: No hay desarrollo de tolerancia al estreimiento inducido por opioides. Los efectos de los opioides que generan estreimiento estn mediados por una accin en el sistema nervioso entrico local. c) Vas biliares: Los opioides tienen la propiedad de contraer el musculo liso biliar, lo cual puede ocasionar clicos biliares. d) Vas Renales: Los opioides deprimen la funcin renal, se debe a la disminucin del flujo plasmtico renal.
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Farmacodinamia
e) tero:

Los analgsicos opioides pueden prolongar el trabajo de paro f) Neuroendocrino: Los analgsicos opioides estimulan la liberacin de la ADH, pero inhiben la liberacin de la hormona luteinizante. g) Prurito: Las dosis teraputicas de los analgsicos opioides producen rubor y calentamiento de la piel. h) Diversos: Los opioides pueden modular las acciones del sistema inmunitario por medio de la proliferacin de linfocitos, produccin de anticuerpos y quimiotaxis.
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 La intensidad del dolor experimentado por el

paciente se describe en trminos de una escala visual anloga (EVA) del 0 al 10

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 Uso clnico de analgsicos opioides

A) Analgesia: el dolor severo y constante a menudo se alivia con analgsicos opioides con alta actividad intrnseca mientras que el dolor agudo intermitente no parece controlarse eficazmente.

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 Aplicaciones de la anestesia

Los opioides se utilizan con frecuencia como premeditacin antes de la anestesia y ciruga debido a sus propiedades sedentes, ansiolticas y analgsicas. Los opioides tambin se utilizan durante el transoperatorio como adyuvantes para otros anestsicos.

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 Vas alternativas de administracin

Supositorios rectales Parche Transdrmica

Va intranasal:
Va oral trasmucosa

El fentanil ha sido el que ha dado mejores

resultados en esta aplicacin opioide transdermica, y tiene un efecto considerable en el alivio de dolor en pacientes con dolor crnico.

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 Toxicidad y efectos indeseables

Los efectos txicos analgsicos opioides que son extensiones de sus acciones farmacolgicas y agudas, incluyen depresiones respiratoria, nauseas, vomito y estreimiento. Adems deben considerase la tolerancia y dependencia , el diagnostico y tratamiento de la sobredosis, as como las contraindicaciones.

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Efectos adversos de los analgsicos opioides Inquietud conductual, temblores hiperactividad( en reacciones disforicas)

Depresin respiratoria
Nauseas y vomito Aumento de la presin intracraneana

Hipotensin postural acentuada por hipovolemia

Estreimiento Retencin urinaria Prurito alrededor de la nariz, urticaria ( mas frecuente con la administracin parenteral y raqudea)

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 Tolerancia
La tolerancia aparece con mayor rapidez cuando se administran grandes dosis a intervalos cortos, y se minimiza mediante la administracin de pequeas cantidades de frmaco con intervalos mas prolongados entre dosis. Dependiendo del compuesto y del efecto medido el grado de tolerancia puede ser de hasta 35 veces. Por lo general, sobreviene tolerancia notoria a los efectos analgsicos, sedantes y represores de la respiracin.

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 Dependencia fsica
Siempre acompaa a la tolerancia de la administracin repetida de un opioide. La falta de administracin continua del medicamento origina un sndrome de supresin caracterstico que refleja rebote exagerado de los efectos farmacolgicos agudos del opioide. La cantidad e intensidad de los signos y sntomas dependen en gran parte del grado de dependencia fsica.

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 Diagnostico y tratamiento de las sobredosis de opioides

El uso del antagonista no debe retrasar la aplicacin de las otras medidas teraputicas. Especialmente el apoyo respiratorio.

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 Contraindicaciones

precauciones

en

el

tratamiento
Uso de agonistas puros con agonistas parciales: cuando

se administra un agonista parcial dbil como la petazocina a un paciente que tambin recibe un agonista completo, hay un riesgo de disminucin de la analgesia o incluso la induccin de un estado de supresin; debe evitarse la combinacin de un agonista completo con un agonista parcial.

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 Uso en pacientes con funcion renal o heptica

alteradas

Debido a que la morfina y sus derivados se metabolizan principalmente en el hgado y su uso en pacientes en coma pre heptico es cuestionable.
En pacientes con deterioro de la funcin renal la vida media del frmaco es prolongada y pueden acumularse morfina y su metabolito glucoronido activo; la dosificacin a menudo puede producirse en estos pacientes.
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Interacciones farmacolgicas Debido a que los pacientes muy graves u hospitalizados pueden requerir una gran cantidad de frmacos, siempre existe la posibilidad de interacciones farmacolgicas cuando se administran analgsicos opioides.

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Interacciones farmacolgicas de los opioides

Grupo de frmacos Hipnticos sedantes Interaccin con opioides Aumento de la presin del snc, particularmente depresin respiratoria Aumento de la sedacin. Efectos variables sobre la depresin respiratoria. Acentuacin de los efectos cardiovasculares( acciones antimuscarinicas y bloqueadores ) Contraindicacin relativa de todos los analgsicos opioides debido a su alta incidencia de coma hiperpirexico; tambin se ha informado hipertensin.

Tranquilizantes antipsicticos

Inhibidores de la MAO

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ANTIPIRETICOS
Son medicamentos que previenen o reducen

la fiebre mediante la reduccin de la temperatura corporal por encima del normal. La fiebre se produce por alteraciones de la termorregulacin en el hipotlamo. Esta zona del cerebro es la encargada de controlar la temperatura corporal, y es donde los antipirticos actan, logrando que el cuerpo comience a trabajar para bajar la temperatura.
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FARMACODINAMIA

Las prostaglandinas son unas sustancias que

"provocan" el dolor, la inflamacin y el aumento en la temperatura. En el proceso de formacin de las prostaglandinas, interviene una enzima que se llama ciclooxigenasa. Los antipirticos evitan que esta enzima actu, por lo que la produccin de prostaglandinas se frena.
Inhibir

a la enzima ciclooxigenasa, para interrumpir la sntesis de prostaglandinas a nivel del Centro Termorregulador del Hipotlamo, retornando la temperatura corporal, a niveles normales
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Los medicamentos antipirticos ms conocidos son:

El cido acetilsaliclico (ASA) o aspirina
El paracetamol o acetaminofn El ibuprofeno

La dipirona o metamizol

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ASPIRINA
La aspirina, tambin conocida como cido acetil

saliclico, o AAS, pertenece a una familia de frmacos llamados salicilatos. Si se consumen grandes cantidades durante un perodo, se logra un alivio parcial del dolor, calor, enrojecimiento e hinchazn asociados con la inflamacin de muchas formas de artritis

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Ibuprofeno
Derivados del Acido Propionico. Es un frmaco

bien tolerado a dosis bajas. Sufre metabolismo heptico por glucuronizacin (80 por ciento) a metabolitos farmacolgicamente inactivos y se elimina casi en su totalidad por la orina.

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Paracetamol o acetaminofn
Es un analgsico y antipirtico eficaz para el control

del dolor leve o moderado causado por afecciones articulares, otalgias, cefaleas, neuralgias, procedimientos quirrgicos menores etc. Tambin es eficaz para el tratamiento de la fiebre, como la originada por infecciones virales, la fiebre postvacunacin, etctera.

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 Despus de la administracin oral el paracetamol se

absorbe rpida y completamente por el tracto digestivo y se metaboliza en el hgado principalmente.

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Dipirona o metamizol
El metamizol se absorbe bien por va oral,

alcanzando una concentracin mxima en 11,5 horas. Acta sobre el dolor y la fiebre reduciendo la sntesis de prostaglandinas proinflamatorias. Se administra por va oral e intravenosa. Se elimina preferentemente por va. Tiene una analgesia mayor que el cido acetilsaliclico y sin riesgo de lesiones digestivas ya que tiene una buena tolerancia gstrica.
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Antiinflamatorios
Son medicamentos utilizados para prevenir o

disminuir la inflamacin de los tejidos.

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Estrategias teraputicas
El tratamiento en pacientes con procesos

antiinflamatorios comprende dos objetivos: 1. Alivio del dolor 2. El alargamiento

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 La

reduccin de la inflamacin con antiinflamatorios no esteroideos (AINE) a menudo ocasiona alivio durante periodos significativos. glucocorticoides tambin poderosos efectos antiinflamatorios poseen

Los

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 Otro

grupo importante son los agentes antirreumticos modificadores de la enfermedad (ARME) Estos pueden disminuir el dao y se cree que afectan mas los mecanismos bsicos de la inflamacin que los AINE. Pueden ser mas txicos que los AINE

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Antiinflamatorios corticosteroides

Prednisolona Dexametasona Hidrocortisona Predispona Mometasona Fluocinolona Betametasona Metilprednisona Triamcinolona Beclometasona
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Antiinflamatorios NO esteroides
Los salicilatos y otros compuestos similares

usados para el tratamiento de las enfermedades reumticas comparten la capacidad de suprimir los signos y sntomas de la inflamacin. Estos medicamentos tambin ejercen un efecto antipirtico y analgsico.

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Antiinflamatorios NO esteroides
Naproxeno
Diclofenaco Nimesulida

Ibuprofeno
Meloxicam Piroxicam Ac. Mefenamico Indometacina ketoprofeno
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Salicilatos NO acetilados
Estos

frmacos incluyen el salicilato de magnesio colina, salicilato de sodio y salicilsalicilato. Todos los salicilatos no acetilados son antiinflamatorios efectivos, aunque pueden ser analgsicos menos efectivos.

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Salicilatos
Celecoxib
Etoricoxib Meloxicam

Valdecoxib

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Ejemplo de dosis

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