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ANTIAGREGANTES
En la angina de pecho inestable existe un componente dinmico caracterizado por la produccin de trombos plaquetaros con vasoconstriccin agregada desencadenan isquemia y dolor anginoso.
ACIDO ACETILSALICLICO
Impide la adhesin y la agregacin plaquetara Reducen la incidencia de infarto y muerte en estos pacientes.
Las dosis bajas de aspirina, de 81 mg diarios, producen una leve prolongacin en el tiempo de sangrado, que se duplica si la administracin de la aspirina contina durante una semana. El cambio se debe a la inhibicin irreversible de la COX de las plaquetas, por lo que se mantiene durante toda la vida de las mismas (entre 8 y 10 das).
ACIDO ACETILSALICLICO
Se administra en dosis de 75-300 mg al da. El clopidogrel en dosis de 75 mg/diarios se puede igualmente utilizar, en particular en aquellos pacientes en los que esta contraindicada la AAS o la toleran mal, al igual que la ticlopidina
Nitritos y nitratos
Origen y qumica
Nitrito de amilo (nitrito orgnico), es un lquido voltil ster del cido nitroso Se administra por inhalacin La nitroglicerina Dinitrato de isosorbide
Ms utilizadas y pueden ser considerados como los agentes prototipos
Nitroglicerina
Lquido oleoso, fue sintetizado en 1846. Dinitrato de isosorbide Sintetizado mas recientemente Slido de mayor peso molecular un producto de su biotransformacin heptica el 5-mononitrato de isosorbide que tiene una vida media ms prolongada tambin es utilizado.
Accin fundamental y nica que tienen los nitratos, es la capacidad de producir la relajacin del msculo liso de todo el organismo
Farmacodinamia
Son muy liposolubles, penetran fcilmente en el citoplasma celular donde liberan el ion nitrito (NO2), que posteriormente es metabolizado a xido ntrico (NO).
El NO activa la guanilciclasa que incrementa la sntesis de guanosina 3',5', monofosfato cclico (GMP cclico).
El NO reacciona con un receptor, localizado en la enzima guanilciclasa, que contiene grupos sulfhidrilos y tioles y en presencia de cistena como cofactor activa la enzima.
El incremento de la sntesis de GMP cclico activa una proteinquinasa GMPc dependiente, la que finalmente produce la desfosforilacin de la cadena liviana de miosina y la relajacin del msculo liso.
Durante este proceso, se produce una deplecin de Ca++ intracelular, ya sea por captacin de sus reservorios intracelulares o por salida al espacio extracelular, lo que tambin contribuye a la relajacin del msculo liso.
La principal accin de los nitratos se ejerce sobre el sistema venoso Dosis mayores, que las utilizadas para producir venodilatacin son capaces de producir relajacin arterial y arteriolar, con disminucin de la presin arterial sistlica y diastlica y de la resistencia arterial sistmica.
FARMACOCINTICA
La absorcin es buena cuando se administran por va oral Biodisponibilidad de los compuestos sea mnima e impredecible cuando se administra por esta va.
La va de eleccin es la va sublingual, que al evitar un paso inicial por el hgado, aumenta marcadamente su biodisponibilidad.
Por su elevada liposolubilidad tambin se absorben cuando se administran por va transdrmica. Son rpidamente metabolizadas en el hgado por intermedio de la enzima glutatin nitrato orgnico reductasa
La vida media es muy breve, 3 a 4 minutos para la nitroglicerina y un poco ms para el dinitrato de isosorbide. La duracin de la accin es de 3 a 4 horas y participan de la misma los metabolitos activos.
La nitroglicerina es degradada a mono y dinitrato de glicerilo metabolitos que conservan cierta actividad relajante muscular. El dinitrato de isosorbide produce dos metabolitos activos, el 2 y el 5 monitrato de isosorbide
Este ltimo es tan eficaz como el compuesto original, tiene una vida media ms larga de aproximadamente 5 hs. y es utilizado clnicamente ya que presenta una excelente absorcin y biodisponibilidad por va oral.
ESTATINAS
Inhibidores de la HMG-CoA reductasa Es precisamente esta inhibicin enzimtica la que justifica la disminucin de algunas fracciones del colesterol en el organismo
Atorvastatina Cerivastatina efectos adversos Fluvastatina Lovastatina Pitavastatina Pravastatina Simvastatina Rosuvastatina
DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA
Producen relajacin de la fibra muscular lisa (sin efectos en el sistema de conduccin) , produciendo taquicardia refleja.
-BENZODIACEPNICOS
Diltiazem
-PAPAVERINA
Verapamilo
Tienen efecto sobre el automatismo sinusal, conduccin AV, y Efecto inotrpico negativo
Beta-bloqueadores
CONTRAINDICACIONES
Pacientes asmticos PRECAUCIN EN: -Diabticos insulinodependientes -Arteriopata perifrica
EFECTOS SECUNDARIOS
Bradicardia severa Hipotensin arterial Broncoespasmo o insuficiencia cardiaca Astenia Fatigabilidad Insomnio
REVASCULARIZACIN CORONARIA
Angina no se controla con tratamiento farmacolgico
Disfuncin ventricular izquierda secundaria a la isquemia
Miocardio en riesgo
Revascularizacin percutnea
Angioplastia
Femoral Radial
Stents intracoronarios
Aterectomia coronaria rotacional y direccional Sistemas de laser coronario Menos agresiva y con menor numero de complicaciones.
Indicaciones
Complicaciones 1% de mortalidad globalmente IAM en el 3% Diseccin de arterias coronarias, problemas locales en el sitio de puncin, insuficiencia renal por contraste, etc Mas frecuentes en el sexo femenino
Si existe severa disfuncin ventricular Pacientes con enfermedades extra cardiacas graves Si coexiste con valvulopatias Estenosis coronarias graves, largas, irregulares, excntricas y calcificadas
Resultados
Resultados La dilatacin adecuada con desaparicin de la angina, se logra aproximadamente en mas del 90% de los casos. 30 a 45% dilataciones con baln 25% de las implantaciones de stent Se produce una re estenosis dentro de los seis meses siguientes. Hiperplasia de la intima y de la media en la zona
Indicaciones
Indicaciones Estenosis del tronco de la CI
Enfermedad de tres vasos (mas indicada si existe mala funcin ventricular). Enfermedad de dos vasos
Complicaciones y Pronstico
Complicaciones y Pronstico IAM perioperatorio en un 5-10% de los casos
Mortalidad en torno al 1%
Resultados
Resultados Desaparece o se reduce de forma significativa aproximadamente en el 90% de los pacientes.
Conclusin
Conclusin La angioplastia completa tiene menor indice de complicaciones, pero es menos definitiva por el mayor numero de reestenosis y la cirugia, con mayor numero de complicaciones iniciales, es mas definitiva.