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UNIVERSIDAD CATLICA DE SANTA MARA

DROGAS ANTICOAGULANTES
Q.F. Fiorella Vanessa Rodrguez Jan

COAGULACIN

GENERALIDADES

Drogas que impiden o retardan la coagulacin sangunea. De gran utilidad en la prevencin de las trombosis arteriales o venosas. No tienen la capacidad de disolver un cogulo ya establecido.

CLASIFICACIN

A) Efecto anticoagulante tanto in vivo como in vitro: HEPARINAS B) Efecto anticoagulante in vivo: ANTICOAGULANTES ORALES C) Efecto anticoagulante in vitro: AGENTES DESCALCIFICANTES

CONCEPTO
HEPARINAS Existe normalmente: Organismo. Se forma en: Las clulas cebadas o mastocitos. En uso clnico: Heparina no fraccionada se extrae de pulmn de ganado bovino o de intestino de porcino. ANTICOAGULANTES ORALES De origen sinttico. Semejanza estructural con la vitamina K. La ms importante: Warfarina sdica (Cumarina). AGENTES DESCALCIFICANTES Permiten conseguir que la sangre sea incoagulable in vitro. Suprimen iones de calcio.

CLASES
HEPARINAS Heparina clsica o no fraccionada (HNF), peso molecular 16000. Heparinas de bajo peso molecular (HBPM), peso molecular 2500 y 8000 daltons. La ms importante: Enoxaparina (PM-3500 Y 5500) y Nadroparina (PM 4000 y 5000). ANTICOAGULANTES ORALES Cumarinas. Indandionas. AGENTES DESCALCIFICANTES Oxalato de Na o K. Citrato de Na.

MECANISMO DE ACCIN HNF

MECANISMO DE ACCIN HBPM

MECANISMO DE ACCIN ACO

EFECTOS FARMACOLGICOS
HNF: EV: Efecto anticoagulante es inmediato. Dura de 3 a 4 horas. SC: Efecto anticoagulante en aproximadamente 15 a 60 min. Dura de 8 a 12 horas. HBPM: Se absorben bien por va subcutnea. La concentracin plasmtica ms alta se alcanza a las 4 horas. Previenen de manera eficaz las trombosis venosas.

ANTICOAGULANTES ORALES Despus de la administracin de warfarina, existe un periodo de latencia de 24 horas antes de que se observe el efecto anticoagulante. Duracin del efecto: 2 a 5 das. La respuesta teraputica es variable en cada persona: Es ms intensa en pacientes con insuficiencia heptica, renal y los que consumen aspirina. Es dbil en personas que consumen dieta rica en vitamina K.

No tienen efecto anticoagulante in vivo, podra presentarse tetania severa, antes de lograrse el efecto anticoagulante.
AGENTES DESCALCIFICANTES

HEPARINAS

FARMACOCINTICA
HEPARINAS
No se absorben en el TGI, son ineficaces por va oral. HNF: Se administran por EV continua, EV intermitente, SC profunda. HBPM: Por va SC exclusivamente, mejor absorcin que las HNF. Su accin dura 12 horas. Circulan unidas a protenas plasmticas. Eliminacin renal (heparinasa renal) y por unin a clulas endoteliales.

ANTICOAGULANTES ORALES La warfarina se absorbe bien por va oral. Concentracin plasmtica mxima a las 6 horas. Se combina 99% a protenas plasmticas. Se metaboliza en hgado y riones. Se excreta por orina y heces.

EFECTOS INDESEABLES
HEPARINAS
Efectos Txicos:
HNF: Hemorragia en mayores de 60 aos, en alcohlicos crnicos, pacientes con insuficiencia renal. Tratamiento: Con reposicin de sangre y sulfato de protamina. HBPM: Hemorragia muy rara vez. Puede producirse: Trombocitopenia, osteoporosis.

ANTICOAGULANTES ORALES

Efectos Txicos:
Hemorragia. Tratamiento: Sangre fresca con factores de coagulacin y vitamina K1 (fitomenadiona) endovenosa. No durante el embarazo: Produce malformaciones y aborto. Puede producir anorexia, nuseas, vmitos y diarrea.

Efectos por Hipersensibilidad:


Rara vez urticaria, edema angioneurtico, shock anafilactoide, necrosis drmica (sitio de inyeccin).

Efectos por Hipersensibilidad:


Son raros: Fiebre, dermatitis y urticaria.

PRESENTACIN

HNF: Se presentan en frascoampolla de 5 ml conteniendo Heparina Sdica 25.000 U.I. HBPM: La enoxaparina se presenta en ampollas de 0.2ml,0.4ml, 0.6ml y 0.8ml conteniendo 20mg, 40mg, 60mg y 80mg de enoxaparina sdca respectivamente. HEPARINAS

ANTICOAGULANTES ORALES

La warfarina se presenta en tabletas de 5mg.

INDICACIONES
HEPARINAS
HNF: Tratamiento de infarto al miocardio. Embolia. Oclusiones temporales perifricas. til a dosis bajas en la prevencin de trombosis venosa profunda. HBPM: Prevencin de trombosis venosas profundas (no hemorragia, no necesaria monitorizacin de coagulacin). Su costo es notablemente elevado.

ANTICOAGULANTES ORALES

Trombosis arteriales y venosas y profilaxis. Fibrilacin auricular. Presencia de vlvulas cardiacas artificiales. Embolismo pulmonar.

AGENTES DESCALCIFICANTES

Oxalato de Na o K: Mantiene la sangre lquida para anlisis de laboratorio. Citrato de Na: En bancos de sangre para su mantenimiento.

CONTRAINDICACIONES
Enfermedades hemorragparas. Amenaza de aborto. Hemorragia digestiva y genitourinaria. Inmediatamente despus de intervenciones quirrgicas.

HEPARINAS

ANTICOAGULANTES ORALES

Afecciones hemorragparas. Insuficiencia heptica o renal. Intervenciones quirrgicas recientes. No se pueda efectuar la medicin del tiempo de protrombina.

VENTAJAS
Efecto rpido y desaparicin rpida del mismo. Control con una prueba sencilla de laboratorio (tiempo de coagulacin).

HEPARINAS

ANTICOAGULANTES ORALES

Eficacia por va oral. Efecto prolongado. Bajo costo.

DESVENTAJAS
Requieren administracin endovenosa. Son costosas.

HEPARINAS

ANTICOAGULANTES ORALES

Inicio de efecto lento, duradero.

NUEVOS ANTICOAGULANTES
Inhibidores del Factor Xa
Indirectos
Fondaparinux Idraparinux

Inhibidores directos de la Trombina

Ximelagatrn

Directos
Rivaroxabn Apixaban

Dabigatrn

Gracias.