Você está na página 1de 32

Como agem os frmacos: princpios gerais

Profa: Ms. Fernanda Yvelize

2013.2

OBJETIVOS

Fornecer uma viso geral dos princpios gerais farmacolgicos;

Compreender os fatores que determinam a capacidade de um frmaco atuar.

Introduo farmacologia
VECULO FARMACOLGICO: meio em que a droga se encontra dispersa
FORMA FARMACUTICA: forma como a droga se apresenta para uso;
COMPRIMIDOS CPSULAS INJETVEIS

LQUIDOS POMADAS OU CREMES

Introduo farmacologia
DOSE: a quantidade de droga administrada; BIODISPONIBILIDADE: a frao de um frmaco administrado que evado circulao sistmica; TEMPO 1/2 VIDA: o tempo ncessrio para que a concentrao plasmtica do frmaco chegue em 50 %. utilizado para o clculo da posologia.

Introduo farmacologia
A ao de uma droga deve ser entendida em termos de interaes qumicas convencionais entre drogas e tecidos. Paul Ehrlich

Introduo farmacologia
Ehrlich: uma droga no funciona ao menos que esteja ligada;
1 DROGA 2 - Influncia qumica na clula 3- Resposta farmacolgica

Ligaes das molculas das drogas com as clulas

Enzimas

Molculas Transportadoras

Canais Inicos Receptores

RECEPTORES

So macromolculas produzidas endogenamente para atuar com molculas endgenas, mas interagem com

molculas exgenas , desde que estas tenham estrutura


qumica semelhante.

ESPECIFICIDADE DA DROGA
Nenhuma droga atua com total especificidade Em geral, quanto menor a potncia de uma droga e maior a dose necessria, maior ser a

probabilidade de que outros stios de ao, que no seja o primrio, tenham aparecimento de

efeitos colaterais.

ESPECIFICIDADE DA DROGA
DROGA STIO ALVO AUMENTO DA DOSE DA DROGA

EFEITO FARMACOLGICO ESPERADO

OUTROS STIOS

EFEITOS INDESEJADOS

Interao Frmaco Receptor


A ocupao de um receptor por uma molcula de um frmaco pode ou no resultar em ativao do receptor; A ativao se refere capacidade da molcula ligada de afetar o receptor de modo a desencadear uma resposta tecidual; A ligao e a ativao constituem duas etapas distintas.
ATIVAO LIGAO NO ATIVAO

Interao Frmaco Receptor


AGONISTA ANTAGONISTA

Interao Frmaco Receptor

Agonistas: causam alteraes produzindo vrios tipos de efeitos.

na

funo

celular,

Antagonistas: Substncia que se liga ao receptor sem causar ativao impedindo consequentemente a ligao do agonista.

Aspectos Quantativos das Interaes Droga-Receptor

A tendncia de uma droga a se ligar ao receptor governada pela afinidade;

A tendncia de uma droga ativar o receptor uma vez ligado governada pela sua eficcia.

AGONISMO
TIPOS DE AGONISTAS
Agonista total
Agonista parcial Agonista inverso Agonista mais potente e menos potente

TIPOS DE AGONISTAS
Agonista Total: Possuem uma alta eficcia, portanto produzem uma

resposta mxima; Agonistas Parciais: Produzem uma resposta submxima mesmo

quando todos os receptores esto ocupados;


Agonistas Inversos: podem ser considerados como drogas de eficcia negativa para distinguir-se dos agonistas (eficcia positiva) e

dos antagonistas competitivos (eficcia zero).


Agonistas Potentes: produzem uma mesma resposta em

concentraes menores que a de outros frmacos;

AGONISTAS
POTNCIA

PLENO OU PARCIAL

AFINIDADE

EFICCIA

ANTAGONISMO ENTRE DROGAS


Situao que dificulta a formao do complexo frmaco receptor. So subdivididos em: Antagonismo competitivo dois frmacos que competem pelo mesmo receptor Antagonismo no competitivo no h competio, mas uma substancia se liga em um receptor que no seja especifico a ele e altera as caractersticas do receptor

ANTAGONISMO ENTRE DROGAS


TIPOS DE ANTAGONISMO
Antagonismo Qumico
Antagonismo Farmacocintico Antagonismo pelo Bloqueio de receptores; Antagonismo no competitivo Antagonismo Fisiolgico

ANTAGONISMO ENTRE DROGAS


ANTAGONISMO QUMICO
Quando duas substncias se combinam em soluo de modo que o efeito da droga ativa perdida; Ex: Inativao de metais pesados por quelantes

ANTAGONISMO ENTRE DROGAS


ANTAGONISMO FARMACOCINTICO
Situao em que o antagonista diminui a concentrao da droga ativa em seu stio de ligao;
Ex: Aumento da taxa de degradao da droga, aumento da excreo da droga, diminuio da absoro

ANTAGONISMO ENTRE DROGAS


ANTAGONISMO POR BLOQUEIO DE RECEPTORES
O antagonismo por bloqueio dos receptores envolve dois mecanismos importantes:

ANTAGONISMO COMPETITIVO REVERSVEL;

ANTAGONISMO COMPETITIVO IRREVERSVEL

ANTAGONISMO ENTRE DROGAS


ANTAGONISMO NO COMPETITIVO
O antagonismo no-competitivo descreve a situao em que o antagonista bloqueia, em algum ponto, a cadeia de eventos que leva produo de uma resposta pelo agonista;

ANTAGONISMO ENTRE DROGAS


ANTAGONISMO FISIOLGICO
O antagonismo fisiolgico um termo amplamente utilizado para descrever a interao de duas substncias cujas aes opostas no organismo tendem a anular uma outra. Ex: a histamina atua sobre os receptores das clulas parietais da mucosa gstrica, estimulando a secreo de cido, enquanto o omeprazol bloqueia esse efeito ao inibir a bomba de prtons; pode-se dizer que as duas substncias atuam como antagonistas fisiolgicos.;

TOLERNCIA
Termo utilizado para descrever uma reduo mais gradual na

resposta a uma substncia, cujo desenvolvimento leva vrios


dias ou semanas, embora a distino no seja ntida. O termo REFRATARIEDADE tambm utilizado algumas

vezes, principalmente em relao a uma perda da eficcia


teraputica.

Dessensibilizao e Taquifilaxia

Diminuio do efeito de um frmaco que ocorre gradualmente quando administrado de modo contnuo ou repetidamente.

Mecanismos Envolvidos
ALTERAES NOS RECEPTORES Perda de receptores: exposio prolongada reduz o nmero de receptores expressos na superfcie celular. Aumento do metabolismo da substncia. Substncias como etanol e barbitricos quando administradas repetidamente, aparecem em concentraes plasmticas reduzidas.

Mecanismos Envolvidos
ALTERAES NOS RECEPTORES Exausto de mediadores: a dessensibilizao est associada depleo de uma substncia intermediria essencial. Ex: Anfetaminas atuam atravs da liberao de aminas nas terminaes nervosas, portanto apresentam elevada taquifilaxia devido depleo das reservas de aminas.

Mecanismos Envolvidos
ALTERAES NOS RECEPTORES

Adaptao fisiolgica: Pode ocorrer uma diminuio do


efeito de um frmaco, devido sua anulao por uma resposta homeosttia.; Ex: Reduo de efeitos colaterais como nuseas e sonolncia de alguns frmacos quando se d a

administrao contnua.

QUESTES PARA VOC RESPONDER

1- Qual o princpio bsico para o mecanismo de ao das drogas?

2- Como se d a interao frmaco-receptor?