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PENICILINAS
HISTORIA.
Alexander Fleming, Hongo Penicilium
1928
PROPIEDADES QUMICAS
Estructura bsica Anillo de tiazolidina Anillo -lactmico Cadena lateral El propio ncleo de la penicilina es el elemento estructural fundamental de actividad biolgica. La cadena lateral es la que rige muchas de las caractersticas de un tipo en particular.
CLASIFICACION
Naturales Aminopenicilinas Anti-Pseudomonas Resistentes a Penicilinasas Penicilinas contra pseudomonas
PNC V potsica
Aminopenicilinas Ampicilina Amoxicilina Bacampicilina Penicilinas Antipseudomonas Ureido penicilinas Mezlocilina Azlocilinas Piperacilina
Penicilinas asociadas a inhibidores de belactamasas ampicilina-sulbactam amoxicilina-cido clavulnico amoxicilina-sulbactam ticarcilina-cido clavulnico piperacilina-tozabactam
Penicilinas penicilinasa resistentes (Antiestafiloccica) Meticilina Oxacilina Nafcilina Cloxacilina Dicloxacilina
Por espectro:
De espectro medio: De amplio espectro: Aminopenicilinas: Carboxipenicilinas: - carbenicilina - ampicilina - ticarcilina - amoxicilina Ureidopenicilinas: - bacampicilina - mezlocilina - azlocilina - piperacilina
MECANISMO DE ACCIN
Las penicilinas son agentes bactericidas que inhiben la sntesis de la pared bacteriana induciendo un efecto autoltico. Las penicilinas se unen a enzimas llamadas protenas que ligan penicilina (PBP) indispensables para la formacin e integridad de la pared celular. Esta pared celular consta de peptidoglican para cuya formacin se requieren tres etapas. Las penicilinas impiden la tercera etapa o de transpeptidacin debilitando el producto final.
ESPECTRO BACTERIANO
Cocos grampositivos Cocos anaerobios grampositivos Bacilos grampositivos Bacilos anaerobios grampositivos Bacilos gramnegativos Bacilos anaerobios gramnegativos Otros
PENICILINAS NATURALES
Este grupo incluye para administracion oral y parenteral: PARENTERAL ORAL: Cristalina Penicilina G y Acuosa Fenoximetilpenicilina Procanica Benzatnica
Nombre Comercial
PENICILINAS G Y V En promedio 33% de dosis oral de penicilina G se absorben en vas gastrointestinales en circunstancias favorables. La PNC benzatnica y la G procanica se usa por va IM, producen bajas concentraciones, pero prolongadas. La PNC V, es la forma oral y se indica solo en infecciones menores.
Reacciones de hipersensibilidad que son los efectos adversos ms comunes, stos pueden producir fiebre, asma, prpura trombocitopnica, anemia hemoltica, neutropenia, pancitopenia y vasculitis, las ms frecuentes son las cutneas (urticarias). En ocasiones puede haber shock anafilctico, muchas veces mortal.
PENICILINA G CRISTALINA
En infecciones como son endocarditis o meningitis la penicilina G debe ser administrada por va intravenosa.
Una infusin continua de 20 a 24 millones de unidades de penicilina G cristalina es el tratamiento ms efectivo.
La penicilina G tiene una vida media de aproximadamente 30 minutos, severa. Aproximadamente el 50% de la penicilina G se une a protenas plasmticas.
PENICILINA G BENZATNICA
Es utilizada cuando se requieren niveles bajos de penicilina por periodos prolongados de tratamiento para ciertas infecciones. Esta mezcla de penicilina y benzatina proporciona una liberacin lenta de la droga desde un depsito intramuscular y bajos niveles permanecen por 3 a 4 semanas.
La penicilina benzatnica es la indicacin primaria para el tratamiento de estados tempranos o latentes de sfilis, tratamiento para celulitis estreptocccica o faringitis, y profilaxis contra estreptococos betahemolticos en pacientes con fiebre reumtica previa o celulitis estreptocccica recurrente.
PENICILINA G PROCANICA
Esta es absorbida lentamente despus de su administracin intramuscular; la concentracin plasmtica mxima se alcanza entre 2 a 4 horas .
FENOXIMETIL PENICILINA Es una forma de penicilina oral que resiste la degradacin por el cido gstrico . est disponible en tabletas de 125 , 250 y 500 mg. es absorbida en la parte superior del intestino delgado y produce niveles pico sricos en 60 minutos, estos niveles son mantenidos por aproximadamente 4 horas.
PENICILINA PROCAINICA
Neonatos >1200g: 50,000unidades/kg/24 h,im NiOS:25,000-50,000unidades/kg/24h Im durante 10 dias;maximo 4.8 millones de unidades/dosis. Gonorrea:100,000 unidades/kg(maximo 4.8 millones de unidades en 24 horas. .Una sola vez
Suspensin de PenG procanica: Preparado acuoso de la sal cristalina Slo 0.4% de solubilidad en agua Efecto anestsico.
Suspensin de PenG benzatnica: Forma acuosa de la sal Dipenicilina G N,N-dibenzil-etilenediamina Slo 0.02% de solubilidad en agua
APLICACIONES TERAPUTICAS:
Infecciones por neumococos:
Neumona neumoccica. Meningitis neumoccica.
Infecciones estreptoccicas:
Faringitis estreptoccia (includa la escarlatina). Neumona, artritis, meningitis y endocarditis por estreptococos Infecciones causadas por otros estreptococos.
Infecciones por m.o. anaerobios Infecciones por estafilococos Infecciones por meningococos Infecciones por gonococos Sfilis Actinomicosis Difteria Carbunco Infecciones por clostridios Infecciones por fusospiroquetas Fiebre por morddedura de rata. Infecciones por Listeria. Enfermedad de Lyme Erisipeloide
De 1 a 2 semanas
Mayores de 2 semanas
Nios mayores
VO 25 a 50 mg/Kg./da en 4 dosis
AMINOPENICILINAS
Mecanismo de accin: -Inhiben la sntesis de la pared. -Son hidrolizados fcilmente por las betalactamasas de amplio espectro. -Mayor actividad contra gramnegativos a diferencia de la penicilina G.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
Cocos grampositivos.
Bacilos grampositivos Bacilos gramnegativos (Haemophilus inluenzae, E. coli, Proteus mirabilis). Otras bacterias aerobias
INDICACIONES TERAPUTICAS
AMOXICILINA: estable en acidez Otitis media aguda y sinusitis Bronquitis crnica Alternativa en fiebre tifoidea Alternativa en gonorrea No es til en shigelosis
INDICACIONES TERAPUTICAS
AMPICILINA: es el prototipo Todas las anteriores Neumonas por Haemophilus Influenza no productor de betalactamasas. Septicemia de causa desconocida en neonatos + aminoglucsido. Alternativa en shigelosis. Meningitis en nios de 3 meses a 5 aos + cloranfenicol. Bordetella pertussi. Sepsis y meningitis por Listeria+aminoglucsido. I.V.U, Salmonela.
OTRAS AMINOPENICILINAS
BACAMPICILINA CICLACILINA EPICILINA HETACILINA METAMPICILINA PIVAMPICILINA TALAMPICILINA
Ampicilina
Inf. Leves Inf. graves (neonatos) Menores de 1 sem. mayores de 1 sem Bacampicilina Ciclacilina Pivampicilina I.V I.V V.O V.O , I.V V.O 100-200 mg/kg/d c/12h 100-200 mg/kg/d c/8h 50-100 mg/Kg./d c/12h 50-100 mg/Kg./d c/6h 50-100 mg/kg/d c/6h V.O I.V
Talampicilina
V.O
PENICILINAS ANTISEUDOMONAS
Mecanismo de Accin
Inhibe sntesis de protenas de la pared bacteriana. Actualmente es conocido el hecho de su afinidad por las protenas fijadoras de penicilinas.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
MEZLOCILINA: es mas activa contra E.Coli, Enterobacter, Proteus vulgaris, Klebsiella; posee buena eficacia contra Actinobacter calcoaceticus, PIPERACILINA: tiene accin contra Pseudomona aeruginosa. Buena eficacia contra E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella Enterobacter, Serratia, citrobacter, salmonella y Shigella y otras especies de Pseudomonas.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
FURAZLOCILINA: Es menos activo que la Mezlocilina, contra Pseudomona aeruginosa. Contra otros microorganismos gram negativos, incluyendo H. Influenzae y las bacterias gram positivas, la accion es similar a la de la Mezlocilina. TICARCILINA Y CARBENICILINA: fue la primera contra Pseudomona aeruginosa. Entre las bacterias sensibles a Carbenicilina y Ticarcilina se encuentran: Peptococcus, Clstridium, Lactobacillus, Actimomyces, Propionibacterium, Arashnia propionica.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
APALCILINA: es mas activa que la piperacilina contra Pseudomona aeruginosa, Escherichia Coli. Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter y Proteus; otras especies de Pseudomona. AZLOCILINA: actividad >contra Pseudomona aeruginosa es superior a la Carbenicilina, Ticarcilina, Mezlocilina; tiene igual accin que Mezlocilina contra Bacteroides fragilis; es tambien activa contra H.Influenzae, Neisseria meningitidis , Neisseria Gonorreae.