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Drogas Adrenrgicas e Antiadrenrgicas

I. Definio: a) Drogas adrenrgicas: b) Drogas antiadrenrgicas:

Efeitos adrenrgicos regulados por clulas efetoras = efeito normal Adrenoceptores: no interior da superfcie da membrana da clula. Se dividem em e = mtodo de avaliao entre receptores.

-Relaes entre estrutura qumica e atividade

Importncia do grupo hidroxlico nas posies 3 e 4 do anel benznico. 3,4 dihidroxibenzeno = catecol

Subtipos de receptores adrenrgicos

Teoria antiga

Biossntese > estocagem > descarga por exocitose > ativao > de receptores > recaptao ativa

Teoria atual:

Receptores e divididos em subclasses

Receptor pr-sinpticos (auto-inibitrios) Receptores pr-sinpticos

Agem estimulando a liberao de noradrenalina

Subtipos 1 e 2 de receptores adrenrgicos:

Muitos tecidos contm os dois porm 1 predomina dando a funo do rgo.

Ex: Receptores cardacos 1 = aumentam freqncia e contratilidade

Potencia de ativao dos receptores 1


isoproterenol > adrenalina > noradrenalina

Diretas Alfa, Beta adrenrgicos e simultneos


Classificao das drogas adrenrgicas

Indiretas Estimula a biossntese e liberao de noradrenalina, IMAO e Inibidores da recaptao

Mistas

Receptores 2 da musculatura lisa pulmonar e vascular = bronco e vasodilatao

Isoproterenol e adrenalina > noradrenalina

Subtipos 1 e 2 de receptores adrenrgicos: 1 e 2 = vasoconstrico Obs. Podem estar ligados a trombcitos

II. Catecolaminas:
So aminas simpaticomimticas de ao direta Ao: Cls. Efetoras

Adrenalina (epinefrina) Noradrenalina (Levarterenol, norepinefrina e arterenol) Dopamina: Precurssor da Adrenalina e Noradrenalina Isoproterenol (isopropilarterenol) Dobutamina ( anlogo sinttico da Dopamina de efeito seletivo)

III. Efeitos farmacolgicos

Presso sangnea e musculatura lisa vascular: Adrenalina pequenas doses: Adrenalina Grandes doses: Tempo de durao:

Efeitos miocrdicos

- Aumento da contratibilidade e da freqncia - Receptores 1 - Isoproterenol

Efeitos de diferentes adrenrgicos

Efeitos respiratrios

Adrenalina = relaxamento da musculatura lisa brnquica Receptores 2 = Isoproterenol ( Salbutamol, terbutalina)

Efeitos esplnicos
Contrao

esplnica

Efeitos oculares
Dilatao

da pupila e diminuio da Presso Intra ocular

Efeitos pilomotores

Contrao = pelos eretos

Sistema

nervoso central = No atravessa a Barreira

Efeitos metablicos

Aumento do metabolismo calorignico Aumento do consumo de O2 Aumento de glicogenlise

IV. Uso clnico das Catecolaminas

Anestsicos locais - Hemostasia - Hipotenso arterial - Assistolia - Reaes de hipersensibilidade - Asma brnquica - Mal de Parkinson

V. No Catecolaminas:
No possuem ncleo catecol (A desenervao simptica abole seus efeitos) Ex. Tiramina ( ao indireta) Efedrina: menor potencia 10 x mais tempo Anfetamina: Estimulante do S.N. C. Xilazina

Fenilefrina, Metoxamina e Metaraminol Receptores (no age forte no miocrdio) Broncodilatadores seletivos 2 Isoproterenol age nos receptores 1(corao) e 2(broncodilatao) Salbutamol e Clembuterol

VI. Drogas antiadrenrgicas

Classificao

Antialfa adrenrgicos ( alfa-inibidores ou alfalticos) Antibeta-adrenrgicos (Betalticos)

VI. Drogas antiadrenrgicas


- Bloqueadores adrenrgicos Ex: Alcalides do ergot - Bloqueadores adrenrgicos 1 seletivos Ex: Prazosin - Bloqueadores adrenrgicos 2 seletivos Ex: ioimbina Bloqueadores adrenrgicos 1 seletivos Ex: propanolol

Bloqueadores adrenrgicos 1 seletivos Ex: propanolol Previne os efeitos de inotrpico Uso em anginas, glaucoma, disrritimias

Diversos:

- Inibidores da MAO

- Inibidores da Bomba de recaptao de aminas nos nervos adrenrgicos

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