AGONISTAS Y ANTAGONISTAS SIMPATICOS

Juan Manuel Snchez Valencia Enfermero Especialista Cuidado al Adulto en Estado Critico Docente UdeA

, , 3,4.
Med. Suprarren.

Neurona preganglionar

*Simpaticomimtico *Simpaticolticos

adrenrgicos agonistas simpticos. antiadrenrgicos antagonistas simpticos.

* Receptores

1: Activan la fosfolipasa C y aumentan la liberacin de calcio intracelular.

* Receptores

2: Inhiben la adenilato ciclasa, reduciendo la formacin de AMPc.

1 y 2: Estimulan la adenilato ciclasa, aumentando la formacin de AMPc.

* Receptores

* 1
Vasoconstriccin, relajacin del msculo liso intestinal, secrecin salival, glucogenlisis, contraccin uterina y de esfnteres intestinales.

* 2
Vasoconstriccin (perifrica), relajacin msculo liso intestinal.

* 1
Inotropismo y cronotropismo positivo.

* 2
Vasodilatacin en el msculo, intestino y riones, broncodilatacin, dilatacin pupilar, glucogenlisis.

*Compuestos

con la capacidad de activar el sistema adrenrgico. la accin de catecolaminas naturales. la

*Mimetizan

*Inhibe la transmisin
catecolaminrgica.

*Directos - Agonistas y : R/ similar

a los agonistas endgenos.

*Indirectos: *Accin

Incrementan la tasa de catecolaminas en la hendidura sinptica. mixta: comparten ambos mecanismos de accin.

*
Agonistas naturales NE AGONISTAS 1,2, 1

Agonistas naturales

ADRENALINA

AGONISTAS 1,2, 1, 2

* Preferentemente 1: Fenilefrina. * Preferentemente 2: Clonidina, dexmedetomidina.

(accin agonista 2-adrenrgico, clonidina - efecto sedante) * Inespecficos 1, 2: Oximetazolina.

* Preferentemente 1: Dobutamina. * Preferentemente 2: Salbutamol, terbutalina,

formoterol. * Inespecficos 1, 2: Isoprenalina.

salmeterol,

*
*

Su especificidad depende de:

1. Dosis administrada 1. Mecanismo

compensatorio cardiovascular) (General/

POCA ABSORCION ORAL.

*
*

AGONISTAS

* Parada cardiaca * Estados de shock * Hipotensin * Congestiones locales * Vasoconstrictor local * Exploraciones oculares
AGONISTAS 2

* Broncoconstriccin asmtica y broncopatas crnicas * Retrasar partos prematuros.

*
*

* Valorar perfusin. * Valorar presin arterial continua/ c/2-5 min. * Frecuencia. * Ritmo. * Signos de sobredosificacin (dolor de cabeza, visin
borrosa, vmitos, sntomas anginosos). * Infundir por venas de grueso calibre (minimizar riesgo de necrosis). * Crisis HTA y arritmias en sobredosificacin de agonistas 2.

*
*

Incrementan la tasa de catecolaminas en la hendidura sinptica. Predomina efecto -adrenrgicos perifricos (arritmias, hipertensin). MECANISMOS DE ACCION

* Estimulando liberacin de catecolaminas (tirosina). * Incrementan sntesis de catecolaminas(L-dopa,

precursor de Dopa).

* Inhibiendo

la recaptacin de (antidepresivos tricclicos amitriptilina) cocana). (IMAOS).

catecolaminas (imipramina,

* Inhibiendo

la metabolizacin de catecolaminas

*FARMACOS ADRENERGICOS
DE ACCION INDIRECTA

*Enf. Parkinson: L-Dopa.

*Sndromes depresivos:
(IMAOs, ATC, ISRS, ISRD, ISRN).
Inb. recap. serotonina

Niv. D-NE

Alimentos y bebidas ricas en tiramina. Anfetaminas, descongestivos nasales.

Buena absorcin oral, atraviesa la barrera HE. Agonistas -:

* Anfetaminas:

Incrementan la liberacin de NE, inhiben su recaptacin, estimula receptores NE y dopa; droga de abuso.

* Efedrina: Estimula liberacin de catecolaminas

* Psicoestimulantes en narcolepsia. * Sndrome del nio hiperactivo(metilfinedato). * Descongestionante nasal.

* Midriasis exploratorias.

*
*

Agonista adrenrgico directo no selectivo

Agonista adrenrgico directo selectivo 1

*Directos antagonistas y/o .

*Indirectos:

Disminuyen la tasa de catecolaminas en la hendidura sinptica.

Bloqueadores irreversibles (fenoxibenzamina, fentolamina) Bloqueadores reversibles * Selectivos 1(prazocin, doxazocina, terazosina, tamsulosina) * Selectivos 2 (yohimbina) * No selectivos, actividad 1, 2 (fentolamina) * Derivados ergoticos (ergotamina, dihidroergotamina, ergometrina, bromocriptina)

*
*

Unin a receptores , impiden activacin por catecolaminas.

* Bloqueadores irreversibles enlaces covalentes

efecto prolongado. * Efecto agonista parcial (derivados ergticos) * Bloqueadores efecto sobre otros receptores (derivados ergticos agonistas parciales dopa y serotoninrgicos)

*
*

* Efecto

contrario al estimulo , ppal/ cardiovascular (Vd e hipotensin postural), aumentan GC y FC como fenmeno compensador.

*
*

* Feocromocitoma

tumor medula suprarenal (por liberacin de adrenalina del tumor) * HTA esencial * Insuficiencia valvular perifrica (Sx Raynaud) * Insuficiencia cardiaca * Ataques agudos de migraa * Ciertas fases de shock * Hipertrofia prosttica benigna(Simptico px. Contraccin cuello vesical y msculo liso prosttico (Bloq. receptores alfa 1)

*
*

* Administracin de bloqueantes IV lentamente

(Minimizar la hipotensin y la taquicardia refleja) selectivos pueden provocar hipotensin con la primera dosis (administrar en la noche y acompaado). pacientes con tto requieren reduccin de las dosis. antiHTA

* En hipertrofia benigna de prstata con bloq 1

* Generalmente

*
*

* Bloqueadores * Bloqueadores
(butoxamina)

preferentemente 1 cardioselectivos (atenolol, bisoprostol, esmolol, metoprolol) preferentemente 2

* No selectivos 1/2 (propanolol, timolol) * Accin antagonista y (carvedilol, labetalol)

*
*

* Unin

a receptores y los mantienen en un estado de baja afinidad.

*
*

Por bloque 1 cardiovascular * Disminuye FC, GC, consumo de O2, PA, mecanismos compensadores hipertensores, inhibe liberacin de renina) Por bloqueo 2 * Uteroconstriccin y Broncoconstriccin (predominio de tono -adrenrgico) * Disminuye secrecin de renina, insulina y la glucogenolisis * Disminuye la produccin de humor acuoso

*
*

* Bradicardia

y bloqueo de la conduccin cardiaca por excesivo bloqueo 1 * Induccin de crisis de broncoespasmo por bloqueo 2 perifrico * Hipoglucemia mantenida tras ejercicio * Frialdad de extremidades por perdida de Vd cutnea * Alteraciones del sueo, depresin, fatiga por bloqueo perifrico * Sndrome de rebote (Retiro brusco)

*
*

* Bloqueadores -adrenrgicos * Antagonistas de receptores de angiotensina II * Inh. de la enzima convertidora de angiotensina - IECA * Diurticos * Antagonistas del calcio * Nitratos * L-dopa * Ansiolticos, hipnticos, OH.

*
*

* Insuficiencia coronaria (Dism. consumo de O2) * Post infarto inmediato * HTA * Miocardiopata obstructiva * Profilaxis de la angina de pecho * Glaucoma de ngulo abierto * Hipertiroidismo * Profilaxis de la jaqueca * Temblores esenciales, crisis de ansiedad

*
*

* Indagar

por enfermedades que se puedan agravar (asma, alergias, insuficiencia cardiaca congestiva) y consumo de medicamentos hipotensores, agonistas adrenrgicos y antiarrtmicos.

*
*

Disminuyen la tasa de catecolaminas en la hendidura sinptica por:

* Inhibicin de la sntesis (-metildopa - antiHTA

en embarazadas) * Inhibicin del almacenamiento (reserpina esquizofrenia) * Inhibicin de la liberacin de catecolaminas (inhibe liberacin de NE antiHTA)

Al tener una accin menos especfica, sus efectos indeseables son mayores.

Predominio colinrgico:

* Hipotensin

ortosttica, bradicardia, diarrea, alteraciones de la acomodacin visual, congestin nasal, sequedad bucal, alt. de la eyaculacin.

*
*

 bloqueador no selectivo

Antagonista no selectivo

Bloqueador 1

Antagonista mixto - Antagonista selectivo 2

Antagonista 1