Suspensiones

Suspensiones
El fisicoqumico define el termino suspensin como un sistema bifsico que consiste en un slido finamente dividido disperso en un lquido, en la que el lmite inferior del tamao de partcula del slido disperso, es de aproximadamente 0.1m, y los preparados que se definen farmacuticamente como suspensiones son las preparaciones que contienen slidos dispersos con esta magnitud o ms

Suspensiones

La FEUM define a la suspensin como un sistema disperso, compuesto de dos fases, las cuales contienen l o los principios activos y aditivos. Una de las fases, la continua o la externa es generalmente un lquido o un semislido y La fase dispersa interna, est constituida de slidos(principio(s) activo(s)) insolubles, pero dispersables en la fase externa. En caso de inyectables deben ser estriles.

Preparados farmacuticos en suspensin

Va de admon. Oral parenteral Nasal Oftlmica Producto Cloranfenicol Insulina humana budesonida Levocabastina Indicacin Infecciones por grmenes gram negativos susceptibles Diabetes mellitus tipo 1 Rinitis alrgica Conjuntivitis alrgica

oftlmica
Cutnea Enemas

Prednisolona sulfacetamida
Alantoina y Alquitrn de hulla Sulfato de bario

Infecciones con fenmenos inflamatorios

Psoriasis Para exploracin del TGI

Ventajas

Muchas personas tienen dificultad para deglutir formas farmacuticas slidas y por lo tanto, requieren que el frmaco se disperse en un lquido. Algunos materiales deben estar presentes en el tracto gastrointestinal en forma finamente triturada y su formulacin en suspensin proporcionar la superficie elevada deseada. Como por ejemplo el caoln, carbonato de magnesio y trisilicato de magnesio que se usan para la adsorcin de toxinas o para neutralizar la acidez excesiva.

Ventajas

El sabor de la mayora de los frmacos es ms apreciable en solucin que en suspensin, por ejemplo el paracetamol en suspensin tiene un sabor ms agradable que en solucin. Por la misma razn, la suspensin de palmitato de cloranfenicol tiene un mejor sabor que la solucin de cloranfenicol. Las suspensiones de uso tpico, como la locin de calamina, que esta diseada para dejar un ligero depsito del frmaco sobre la piel tras la rpida evaporacin del medio de dispersin

Ventajas

En las suspensiones de uso parenteral se puede controlar la velocidad de absorcin del frmaco, ya que al variar el tamao de las partculas dispersadas del frmaco se puede controlar la duracin de la actividad. Se requiere de la forma farmacutica en suspensin cuando el frmaco es insoluble o poco soluble en un disolvente adecuado. para mejorar la estabilidad de ciertos frmacos, como los antibiticos, las formulaciones se preparan en polvo o granulado para que antes de administrarse se reconstituya con el medio de dispersin(agua) y as formar una suspensin satisfactoria.

Propiedades

La fase dispersa debe sedimentar lentamente o no sedimentar y dispersarse con rapidez al agitar Las partculas no deben aglomerarse al sedimentar. La viscosidad debe permitir que la preparacin pueda verterse fcilmente. Debe poseer adecuada estabilidad qumica. Debe tener una apariencia atractiva. Ser resistente a la contaminacin microbiana.

Componentes

Frmaco o frmacos Agentes humectantes Agentes floculantes Modificadores de la viscosidad Agentes bufferizantes Agentes aromatizantes Agentes colorantes Agentes edulcorantes Agentes conservadores

Frmaco

Es necesario garantizar que el frmaco que se va a suspender tenga un tamao de partcula fino, para conseguir una velocidad de sedimentacin lenta de las partculas suspendidas Se requiere elegir un intervalo concreto del tamao de las partculas para controlar la velocidad de disolucin del frmaco y con ello su biodisponibilidad.

Agentes humectantes

Su funcin es la de reducir la tensin interfacial entre el solido y el liquido, y as el lquido desplace al aire adsorbido en las superficies slidas. Los agentes humectantes ms utilizados son: Agentes tensoactivos Coloides hidroflicos disolventes

Agentes tensoactivos

Los surfactantes adecuados para usarse como agentes humectantes son aquellos que poseen un valor de HLB entre 7 y 9 La humectacin del slido se produce como resultado de la cada de la tensin interfacial entre el solido y el lquido y, en menor grado, entre el lquido y el aire. Se usan en concentraciones hasta de 0.1%. Para uso oral, son polisorbatos (Tween) y esteres de sorbitano (Span). Para aplicaciones externas, se pueden usar tambin laurilsulfato sdico, dioctilsulfosuccinato sdico y extracto de quillay. En parenterales su eleccin es ms limitada, los ms usados, los polisorbatos, algunos poloxmeros (copolimeros de polioxietileno/polioxipropileno) y lecitina.

Coloides hidroflicos y disolventes

Coloides hidroflicos: a este grupo pertenecen materiales como la goma arbiga, bentonita, tragacanto, alginatos y derivados de celulosa, los cuales se comportan como coloides protectores al recubrir las partculas hidrofbicas slidas con una capa multimolecular. Con ello, se da un carcter hidroflico al slido y, por lo tanto se promueve su humectacin. Disolventes: productos como alcohol, glicerol, y glicoles que son miscibles en agua, reducen la tensin de la superficie de contacto lquido/aire. El disolvente penetra en los aglomerados abiertos del polvo, desplazando el aire de los poros de cada partcula y permitiendo que se produzca la humectacin por el medio de dispersin.

Los dems componentes

Agentes floculantes: se usan cuando se desea la floculacin de las partculas. Por lo general, para inducir la floculacin se emplean bajas concentraciones (menos de 1%) de electrlitos como el cloruro de sodio o de potasio. Agentes viscozantes: su eleccin apropiada depende de la finalidad de uso del producto (externo o interno), la infraestructura para su preparacin y la duracin del periodo de conservacin. Las gomas naturales como la arbiga o xantano y derivados de la celulosa como la carboximeticelulosa sdica y hidroxipropilmetilcelulosa, en concentraciones mayores de 0.1% actan como agentes que aumentan la viscosidad y reducen la velocidad de sedimentacin de las partculas defloculadas

Los dems componentes

Agentes bufferizantes.- puede considerarse el uso de buffers si: el frmaco posee grupos ionizables con el fin de mantener la baja solubilidad del mismo. Se requiere controlar la ionizacin de conservadores o agentes de viscosidad inicos. Si se requiere mantener el pH de la suspensin dentro de un rango adecuado.

Los dems componentes

Agentes aromatizantes, colorantes y edulcorantes: se incorporan en suspensiones orales para mejorar el sabor y el aspecto. Agentes conservadores: deben incorporarse conservadores adecuados para reducir el riesgo de contaminacin microbiana del producto. Como conservantes puede utilizarse, el metilparabn, el propilparabn o el benzoato sdico, entre otros.

Preparacin

Las preparacin de una suspensin implica varios pasos; el primero consiste en obtener partculas de tamao apropiado(micromtrico) Las preparaciones orales no deben ser arenosas. Las preparaciones tpicas deben ser suaves al tacto. Las preparaciones inyectables no deben provocar irritacin. El tamao y la distribucin de las partculas tambin debe considerarse en la biodisponibilidad. Las partculas muy pequeas(menos de 1m) sern ms solubles que las ms grandes, lo que puede generar problemas con la disolucin y luego la formacin de partculas de mayor tamao.

Preparacin a pequea escala

Las partculas deben humectarse por completo con una pequea cantidad de solvente miscible en agua, por ejemplo glicerina o alcohol, para reducir la tensin interfacial lquido/aire. Agregar el agente suspensor en el medio acuoso De manera alternativa, el agente suspensor seco puede triturarse con las partculas del frmaco utilizando una pequea cantidad de glicerina o alcohol y completando el volumen con agua diluyente.

Preparacin en gran escala

Las partculas del frmaco se tratan con una pequea cantidad de agua que contiene el agente humectante y se dejan reposar durante varias horas para liberar el aire atrapado. Simultneamente, el agente suspensor debe ser disuelto o disperso en la fraccin principal de la fase externa y la mezcla se deja reposar hasta la hidratacin completa. Posteriormente, las partculas de frmaco humectadas se agregan lentamente a la porcin principal del agente suspensor disuelto.

Preparacin a gran escala

Otros excipientes como los electrlitos o buffers, deben agregarse con sumo cuidado para evitar variaciones de la carga de las partculas. Luego se agregan los agentes conservadores, saborizantes y colorantes. Posteriormente se homogeniza la mezcla, hacindola pasar por un homogenizador de suspensiones o un molino coloidal, para reducir las aglomeraciones de partculas y formar una preparacin adecuada.

Pruebas realizadas en suspensiones orales como producto terminado

Suspensiones orales
1. Aspecto

Vaciar por separado el contenido de los envases de la muestra, empleados en la prueba de variacin de volumen o volumen liberado, previamente agitados, a probetas limpias y secas, provistas de tapn y observar bajo condiciones adecuadas de visibilidad. Interpretacin: La muestra debe ser una suspensin homognea, libre de grumos y partculas extraas, debe vaciarse con fluidez. Despus de 24 horas de reposo puede presentar ligera sedimentacin, que al agitarse debe resuspenderse.

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2. Variacin de volumen o volumen liberados proceder como se indica el MGA0981 Variacin de volumen 3. Calibracin del gotero en caso de requerirse, proceder como lo indicado para soluciones orales. 4. pH proceder como se indica en el MGA0701 pH. Interpretacin: el pH de la muestra debe estar comprendido en el rango establecido.

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5. Ensayos de identidad. aplicar el mismo criterio que para tabletas. 6. Sustancias relacionadas. en caso de que proceda, aplicar el mismo criterio que para tabletas o comprimidos. Cuando el producto no sea ANTIBIOTICO, agregar las 3 pruebas siguientes: 7. Cuenta microbiana( mesoflicos aerobios) Proceder como se indica en el MGA0571 Microbianos, limites

Suspensiones orales
Interpretacin: La muestra no debe contener ms de 100 UFC/ml. 8. Cuenta de hongos y levadura Proceder como lo se indica en el MGA0571 Microbianos limitea Interpretacin: La muestra no debe contener ms de 10 UFC/ml.

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9. Microorganismos patgenos Proceder como se indica en el MGA0571 Microbianos limites. Interpretacin: La muestra debe estar libre de microorganismos patgenos. 10.Valoracin de principio activo proceder como se indica en la monografa de producto correspondiente. Interpretacin: La contenido de principio activo debe estar comprendido en el rango establecido.