RELAJANTES NEUROMUSCULARES

Mgter. Yamilka L. Snchez A.

RELAJANTES NEUROMUSCULARES
BLOQUEADORES NO DESPOLARIZANTES, BLOQUEADORES COMPETITIVOS DE LOS RECEPTORES NICOTNICOS DE LA PLACA NEUROMUSCULAR BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES Ventajas de estos frmacos: se alcanza relajacin muscular adecuada para todos los tipos de operaciones quirrgicas sin la depresin cardiorrespiratoria de la anestesia profunda

BLOQUEADORES NO DESPOLARIZANTES El Curare obtenido de la planta Chondodendrum tomentosum se purific la TUBOCURARINA. Clasificacin:
Accin corta (<20 min): mivacurio Accin intermedia (20-60 min): atracurio, galamina, cisatracurio, rocuronio Accin larga (>60 min): tubocurarina, doxacurio, metocurina, pancuronio, pipecuronio, vecuronio

BLOQUEADORES NO DESPOLARIZANTES
Mecanismo de Accin: Antagonistas competitivos de la Ach en los receptores nicotnicos de la placa neuromuscular. Produce debilidad muscular, parlisis flccida (msculos extrnsecos de los ojos ( causa diplopa)-cara, faringe (causa dificultad para deglutir)-extremidades-tronco-por ltimo los intercostales y el diafragma (parlisis respiratoria). No atraviesan el SNC, mantienen la conciencia y la sensibilidad al dolor. La recuperacin de la contraccin es a la inversa al de la parlisis. Aminoglucsidos, anestsicos halogenados, clindamicina, polimixinas, potencian el bloqueo neuromuscular. Msculos ms grandes (abdominales, del tronco, paravertebrales, diafragma) son ms resistentes al bloqueo neuromuscular y se recuperan ms rpido que los de menor volumen (faciales, de pies, de manos) Pueden bloquear receptores muscarnicos, nicotnicos ganglionares, liberacin de histamina.

Bloqueante despolarizantes

no TUBOCURARINA

Efectos Adversos

Parlisis respiratoria, hipotensin y taquicardia, (por bloqueo ganglionar) broncoespasmo, hipotensin y excesiva secrecin bronquial y salival (por liberacin de histamina). Galamina pancuronio y rocuronio tienen efectos taquicardizante
Estructura de amonio cuaternario no atraviesa BHE, no se absorben por v.o., poseen escasa distribucin se eliminan mayormente sin cambio por la orina, algunos son hidrolizados por estearasas plasmtica y heptica (mivacurio). Duracin de accin 12min-3h. Atracurio sufre fragmentacin espontnea (eliminacin de Hofmann) promueve formacin laudanosina ([] convulsiones). Rocuronio inicio de accin ms rpido (60-120s). No atraviezan la placenta Insuficiencia renal, insuficiencia heptica

Farmacocintica

Precauciones/Advertencias

BLOQUEADORES NO DESPOLARIZANTES
Contraindicaciones

Interacciones
Indicaciones Teraputicas

Aminoglucsidos, anestsicos halogenados, clindamicina, polimixinas Mivacurio o el rocuronio (por sus efectos rpidos) para Relajacin muscular en anestesia general, intubacin traqueal, para facilitar la ventilacin artificial, la broncoscopia, la laringoscopia o esofagoscopia. Reduccin de luxaciones y fracturas. Tratamiento secundario de convulsiones.

Bloqueante despolarizantes SUCCINILCOLINA relajantes despolarizantes DECAMETONIO Farmacocintica

(SUXAMETONIO)

Succinilcolina son dos molculas de ACH, se adm. I.V., es hidrolizada por la pseudocolinesterasa plasmtica y del hgado, duracin de efecto 5-10 min. Es muy hidrosoluble no atraviesa la barrera hematoenceflica. En presencia de colinesterasa atpica efecto es > 2h. Se unen a receptores nicotnicos de la placa neuromuscular lo estimula, abre el canal provoca una despolarizacin prolongada de la placa neuromuscular que se extiende a la membrana adyacente, y causa contraccin de las unidades motoras musculares generando contraccin rpida generalizada (fasciculaciones sobre trax y abdomen). La membrana se mantiene despolarizada y no responde a estmulos subsiguientes por la parcial repolarizacin. Seguidamente se bloquea la transmisin con parlisis flccida (fase I-bloqueo despolarizante) La fase I es potenciado con anticolinestersicos. La fase II de bloqueo llamada de desensibilizacin, a pesar de la repolarizacin completa de la placa, la membrana no responde a estmulos. Se produce fase II de bloqueo que puede ser revertido con anticolinestersicos.

Mecanismo de Accin

SUCCINILCOLINA
Fasciculaciones Parlisis muscular flccida: msculo del trax y abdomen (1 min-5 min). Msculo de rpido movimiento: brazos, cuello, piernas, (extremidades, ojos, intercostales y diafragma). Recuperacin a la inversa La succinilcolina afecta receptores nicotnicos ganglionares y muscarnicos y origina liberacin de histamina

Bloqueante despolarizantes SUCCINILCOLINA (SUXAMETONIO) y DECAMETONIO relajantes despolarizantes Efectos Adversos

Fasciculaciones, dolor muscular, parlisis respiratoria, hipopotasemia, inotropismo y cronotropismo negativo, arritmias cardiacas, aumento de la presin intraocular, hipertermia maligna (espasmo muscular intenso, metabolismo muscular, acidosis metablica, T corporal. Tx con dantroleno). de la presin intragstrica Pacientes con quemaduras, dao neurolgico o enfermedad neuromuscular, lesiones ceflicas producen liberacin de potasio hacia la sangre y paro cardiaco

Precauciones/Advertencias

Recin nacidos, insuficiencia heptica, colinesterasa atpica, junto con anticolinestersicos, bloqueadores no despolarizantes., miastenia grave Anestsicos voltiles (hipertermia maligna por el Ca++ de

Contraindicaciones

Interacciones
Indicaciones Teraputicas

Relajacin muscular en anestesia general, intubacin traqueal, para facilitar la ventilacin artificial, la broncoscopia, la laringoscopia o esofagoscopia. Reduccin de luxaciones y fracturas. Tratamiento secundario de convulsiones