FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

ANESTESICOS LOCALES
FARMACOLOGIA I
DOCENTE: ALUMNA:
Q. F. MAGINO SUYN, MATIAS YUPANQUI CUEVA, MARLENE

ANESTESICOS LOCALES
Son frmacos que se utilizan para modificar la respuesta quirrgica en aquellas membranas sensibles a los estmulos elctricos, es decir en los axones de las fibras nerviosas. Pasado su efecto, la recuperacin de la funcin nerviosa es completa. Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos, sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco nervioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial discurre por nervios aferentes somticos como vegetativos.

ANESTESIA LOCAL: es un bloqueo en la conduccin nerviosa de forma ESPECFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin afectar la conciencia

ANESTESICOS LOCALES
RESEA HISTORICA
A finales del siglo XIX, se descubri el 1 anestsico local : la cocana (erythroxylon coca) Albert Niemann (1860) fue el 1 en aislar este frmaco. Prob que produca adormecimiento en la lengua.

Sigmund Freud estudio las acciones fisiolgicas de la cocana. Carl Koller la introdujo en el ejercicio clnico 1884 como anestsico tpico en cirugas oftlmicas.

Halstead generaliz
su uso como anestesia infiltrativa Procana 1905 sintetiz.

ANESTESICOS LOCALES
PROPIEDADES

Los anestsicos locales bloquean (suprimen) la conduccin nerviosa de un estmulo nociceptivo. Actan sobre cualquier zona y sobre cualquier tipo de la fibra nerviosa. La recuperacin es total.

ESTRUCTURAS DE ANESTESICOS LOCALES

ANESTESICOS LOCALES
ESTRUCTURA QUMICA
La

molcula de los anestsicos locales est estructurada en un plano y constituida por un anillo aromtico y una amina terciaria o secundaria, separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo ster o de tipo amida. La existencia de uno u otro enlace condiciona la velocidad de metabolizacin y, por lo tanto, la duracin de la accin. El anillo aromtico confiere lipofilia, mientras que la regin de la amina terciaria es relativamente hidrfila.

ANESTESICOS LOCALES
ESTRUCTURA QUMICA

Todos los anestsicos locales son bases dbiles, con valores de pKa entre 7,5 y 9, lo que implica que a pH fisiolgico estn ionizados en una gran proporcin, aunque no completamente. La fraccin no ionizada atraviesa las vainas lipfilas que cubren el nervio y es responsable del acceso de la molcula hasta la membrana axonal, pero la forma activa es el catin.
Forma activa: catin anfiflico Forma permeable a membranas

pobre

Habilidad para penetrar barreras lipoflicas

bueno

ANESTESICOS LOCALES
ESTRUCTURA QUMICA

ANESTESICOS LOCALES
CLASIFICACIN:

Por potencia y duracin: Potencia baja y duracin corta: procana, cloroprocaina. Potencia y duracin intermedia: mepivacana, lidocana. Potencia alta y duracin larga: bupivacana, ropivacana.

ANESTESICOS LOCALES
CLASIFICACION QUIMICA:
Segn el tipo de enlace presente en la cadena intermedia de la molcula.

LOS AMINOESTERES:

LAS AMINOAMINAS:

Son hidrolizados en el plasma (por accin de la seudocolinesterasa plasmtica), por lo tanto su accin es mas corta. El prototipo de los aminosteres es la procana.

Se metabolizan a nivel heptico por mecanismos de hidrlisis, oxidacin y glucuronidacin. El prototipo de las aminoamidas es la lidocana.

ANESTESICOS LOCALES
CLASIFICACION QUIMICA:
AMINOSTERES
Cocana Procana Cloroprocana Tetracana Proparacana

AMINOAMIDAS
Lidocana Bupivacana (marcana) Benzocana Dibucana (mupercana) Etidocana Levobupivacana Mepivacana Cincocana Prilocana Ropivacaina

OTROS ANESTESICOS LOCALES

CLORHIDRATO DE DICLONINA CLORHIDRATO DE PRAMOXINA

SE INICIA CON RAPIDEZ Y SU EFECTO DE DURACION ES SIMILAR AL DE LA PROCAINA.

ANESTESICO DE SUPERFICIE, QUE NO ES UN ESTER DE BENZOATO.

SE ABSORVE POR PIEL Y MUCOSAS.

EL COMPUESTO SE UTILIZA EN SOLUCION A UNA CONCENTRACION DE 0.5-1.0% PARA ANESTESIA TOPICA. UTIL PARA ENDOSCOPIAS , DOLOR DE MUCOSITIS BUCAL, Y QUIMIOTERAPIA.

UTIL PARA REDUCIR EL PELIGRO DE SENSIBILIDAD CRUZADA.

PRODUCE ANESTESIA SUPERFICIAL SATISFACTORIA .

SE TOLERA BIEN EN PIEL Y MUCOSAS.

TOXINAS BIOLOGICAS
TETRODOTOXINA: Se encuentra en algunos peces de Asia y da lugar a intoxicaciones alimentarias. Puede actuar como neuro protector a partir de este surgen el riluzol y lubeluzol. SAXITOXINA: La producen ciertas algas, que en ciertas condiciones se reproducen en forma elevada y dan origen a las mareas rojas. Ambas bloquean el canal por interaccion de los cationes guanidinio, con una zona del canal.

ANESTESICOS LOCALES
3.- MECANISMO DE ACCION:
Actan bloqueando la conduccin nerviosa actuando principalmente sobre los canales de Na+ voltaje dependientes.

a) Fisiologa bsica de la transmisin nerviosa:

Potencial de reposo: en estado de reposo, la membrana
nerviosa mantiene una diferencia de voltaje de -60 a -90 mV entre sus caras interna y externa, que se denomina potencial de reposo, el cual se mantiene por la bomba Na+-K+. En esta situacin los canales de sodio se encuentran en estado de reposo y no permiten el paso de Na+.

 Despolarizacin de la membrana: el campo elctrico generado

activa a los canales de Na+ que permiten el paso masivo de ste al intracelular. La negatividad del potencial transmembrana se hace positiva, de unos 10 mV. Cuando la membrana se despolariza al mximo disminuye la permeabilidad de los canales de Na+, cesando el paso de ste. Por lo tanto los canales de K+ aumentan su permeabilidad y ste sale extracelular por gradiente de concentracin. Repolarizacin: la bomba Na+-K+ extrae el sodio hacia el extracelular e introduce el K+ al intracelular. Por lo tanto el canal de sodio pasa del estado inactivo a estado de reposo.

El proceso de despolarizacin-repolarizacin dura 1 mseg.

b) Mecanismo de accin de los Anestsicos Locales:

Actan en la membrana celular de la fibra nerviosa, bloqueando los canales de Na+ impidiendo el aumento de su permeabilidad, con lo que impiden la despolarizacin de la membrana, fenmeno necesario para la generacin y conduccin del impulso nervioso. Por lo tanto no afectan el potencial de reposo y al impedir que el estmulo alcance el valor umbral, bloquean la fase inicial del potencial de accin.

Los canales de sodio pueden estar en estados (reposo, cerrado, abierto e inactivo).

MECANISMO DE ACCION DE LOS ANESTESICOS LOCALES

D: Equivale a la doceava (1/12) parte de la masa de un tomo de carbono-12

Canal de Na+ activado.

Canal de sodio inactivado por Anestsicos Locales Catinicos Anfiflicos Canal de sodio inactivado por Anestsicos Locales Sin Carga.

ANESTESICOS LOCALES
4.- FARMACOCINETICA:
se unen a protenas plasmticas en proporcin variable (lidocana 64%; bupivacana 95%).
Se absorbe en piel lesionada, no intacta
Muy rpida en casi todas las vas mucosas Caractersticas del rea de aplicacin Concentracin y dosis

ABSORCION

Su velocidad hacia la circulacin depende de: De acuerdo al tipo de Anestsico Local Se modifica debido:

Velocidad de inyeccin
Asociacin con vasoconstrictores Tipo ster: es insignificante, pues se metaboliza muy rpido Tipo amida: atraviesan la BHE y placenta, se acumulan en el msculo y pulmn. El grado de unin a las protenas plasmticas Estado de ionizacin El pH

DISTRIBUCION

4.- FARMACOCINETICA:
Varia segn el tipo de anestsico: Tipo ster: t1/2 es corto Tipo amida: metabolismo lento a nivel heptico.

METABOLISMO

Principalmente renal en forma de metabolitos libres o conjugados.

EXCRECION Slo 1-5%, por la orina. Depende del pKa del frmaco, capacidad renal filtrado, fijacin a protenas plasmticas y pH de la orina.

COCAINA

Bezoilmetilecgonina (Ester del cido benzoico)

Presente en las hojas de coca (Erytroxilon coca).

Se usa en solucin (1-4 %) para uso tpico.

Se absorbe desde todos los sitios de aplicacin. Vida media oral o nasal: aprox. 1 hora

Metabolismo: esterasas plasmticas.

Es anestsico local, estimula el SNC, produce euforia, taquicardia, vasoconstriccin, HTA, hipertermia y farmacodependencia.

Produce esfacelo corneal en el ojo.

Para la mucosa nasal: tpico vasoconstrictor potente. No se usa con vasoconstrictores.

PROCAINA

Aminoster de sntesis que reemplaz a la cocana.

Se utiliza en concentraciones al 1-2% en infiltraciones.

Se absorbe fcilmente por administracin parenteral. Puede utilizarse con o sin vasoconstrictores. Forma sales poco solubles o puede conjugarse con otros frmacos y prolongar su accin. Metabolismo: esterasas plasmticas. Se hidroliza a PABA - cido Paraaminobenzoico

CLOROPROCAINA

Derivado halogenado de la procana.

Posee latencia y duracin de accin corta (30-60 min)

Toxicidad sistmica reducida.

Se usa en solucin al 1% para bloqueos perifricos y al 2-3 % para bloqueos epidurales. Es el menos toxico, posee toxicidad aguda reducida debido a un rpido metabolismo. Metabolismo: seudocolinesterasa plasmtica, su metabolito (acido 2-cloroaminobenzoico). Se utiliza a veces asociado a la bupivacana. Riesgo de neurotoxicidad por el conservante, en caso de inyeccin subaracnoidea accidental.

TETRACAINA o ametocana

Es el ms potente.

Posee duracin de accin prolongada (2-3 horas) y con

adrenalina (4-6 horas), periodo de latencia (3-5 min). Se utiliza para anestesia subaracnoidea al 1%. Eficaz en aplicacin tpica en oftalmologa junto a la proparacana. Su principales metabolitos son: acido butilaminobenzoico y dietilaminoetanol.

Existen accidentes por la aplicacin intratraqueal, su DL50 por esta va de administracin y la va EV son similares.

BENZOCANA

La benzocana es un anestsico local utilizado exclusivamente por va tpica.

Es idntica estructuralmente a la procana, excepto en que carece del grupo dietilamino terminal y dada su baja solubilidad se absorbe demasiado lentamente para ser txico.
Existen diversas presentaciones para su aplicacin sobre heridas y superficies ulceradas donde permanece para producir una accin anestsica mantenida. Se emplea tambin en dolores de garganta menores, procesos dentales, prurito local y Hemorroides. El uso prolongado puede provocar sensibilizacin.

BUPIVACAINA

Derivado de la mepivacana, es 4 veces mas potente y mas liposoluble que la lidocana.

Perodo de latencia: 20-25 min. y duracin de accin mayor (160-180 min) por va epidural. Es el ms txico de las aminoamidas, no se utiliza por va tpica. Produce un bloqueo sensitivo de excelente calidad, el bloqueo motor solo se produce en forma completa a concentracin del 0,75 %. Se presenta en mezcla racmica, frasco-ampollas y ampollas al 0.25; 0.5 y 0.75% con o sin epinefrina. En ampollas al 0.5 y 0.75 % hiperbaras para administracin subaracnoidea. Metabolismo: en el hgado a 4-hidroxibupivacaina y desbutilbupivacana.

El 1-5 % se elimina sin alterar por rin.

 Existe riesgo de acumulacin por administracin continua, en inyecciones repetidas especialmente por va epidural. A concentraciones bajas 0.125-0.0625 % produce bloqueo sensitivo de calidad con ausencia o moderado bloqueo motor. Dosis mximas en pediatra hasta el aos de edad: 1 mg/kg; luego 1.5 mg/kg y con epinefrina 2 mg/kg. La mayor duracin se produce en bloqueos nerviosos perifricos. Utilidad clnica: - Infiltracin (solucin al 0.25 %), con duracin de accin
de 2-4 horas. - Analgesia y anestesia epidural (solucin al 0.25-0.75%) con duracin de accin de 2-5 horas. Para uso obsttrico se utiliza al 0.25 %. - Anestesia espinal (solucin al 0.75 %). - Bloqueo perifrico de la conduccin (solucin al 0.250.50 %)

DIBUCAINA
Anestsico de accin prolongada. Para anestesia intradural. Mas potente que la tetracana, se utiliza en solucin al 0.25-0.5% isobara.

LEVOBUPIVACAINA

Enantimero (S) de la bupivacana.

La dosis mxima permitida es de 1.5 a 2 mg/kg. La duracin del bloqueo con concentraciones al 0.5 % es de 377 minutos y con 0.75 % de 460 minutos . Las caractersticas clnicas son similares a los bloqueos producidos con ropivacana..

ETIDOCAINA

Estructura molecular similar, con mas liposolubilidad y mayor % de unin a protenas plasmticas que la lidocana.

Se utiliza en concentraciones (0.5-1.5 %) con u sin epinefrina, en bloqueos perifricos y epidurales. No se emplea por va subaracnoidea y tampoco como anestsico tpico.

Periodo de latencia corto y una duracin de accin de 180 minutos por va epidural.
Posee bloqueo motor potente y sensitivo variable. Tiene una toxicidad equiparable con la bupivacana en inyecciones vasculares accidentales. Dosis mxima en adultos: 3 mg/kg y 5 mg/kg con epinefrina. Se asocia con la bupivacana para producir bloqueo motor y sensitivo potente.

LIDOCAINA

XILONEST Jalea al 2%: Caja x 1 tubo x 30 mL. XILONEST 5% Pomada: Caja x 1 tubo x 10 g y 35 g. XILONEST AL 2% SOLUCIN INYECTABLE: Frasco-ampolla x 20 y 50 mL; Caja x 12 frascos-ampollas x 20 y 50 mL. XILONEST S.P. AL 2% SOLUCIN INYECTABLE: Cajas x 1,12, 25, 50, 60, 75 y 100 frascos - ampollas x 20 mL. XILONEST S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solucin inyectable: Cajas x 1,12, 25, 50, 60, 75 y 100 frascos ampollas x 20 mL.

Latencia corta (3 minutos) y duracin de accin intermedia (30-60 minutos). Vida media de distribucin (8.3 minutos), vida media de eliminacin (108 minutos). Dependiendo de la concentracin plasmtica tiene acciones anti arrtmicas, antiepilptica, analgsica y anestsica. Dosis de 2 ug/ml: para dolores de origen central. Dosis de 3 ug/ml: para dolores de origen perifrico. Dosis de 0.5 y 4 ug/ml: efecto anticonvulsivante. Dosis mayor a 5 ug/ml: efecto de toxicidad sobre el SNC al cual sigue: - Adormecimiento de la lengua, gusto metlico. - Mareos y vrtigos (sensacin de flotar). - Alteraciones visuales y auditivas; desorientacin y somnolencia. - Contracciones musculares y convulsiones.

 Metabolismo: en el hgado por el citocromo P450. Eliminacin: un 10 % por el rin en forma inalterada. Tiene mas afinidad por los glbulos rojos que por el plasma; por lo tanto la concentracin sangunea es mas fiable que la concentracin plasmtica. Uso:
- Infiltracin. - Anestesia regional endovenosa. - Bloqueos centrales. - En anestesia tpica de mucosas. - En piel como mezcla eutctica.

Se ha mezclado con bupivacana para disminuir latencia y aumentar duracin de accin.

Dosis mxima: 4 mg/kg y 7 mg/kg con epinefrina.

Sobredosis: somnolencia, mareos, muerte por fibrilacin ventricular y paro cardiaco.

MEPIVACAINA

Comparable con a la lidocana, con efecto vasodilatador menos marcado.

Latencia corta, duracin de accin intermedia y toxicidad intermedia. Se utiliza en concentraciones de 0.5-2 % para bloqueos perifricos y epidurales, tambin como solucin hiperbara al 4 % para administracin subaracnoidea. Evitar uso en obstetricia por su toxicidad fetal. Metabolismo: en el hgado Utilidad clnica: - Infiltracin en piel (solucin al 1 %).
- Bloqueo perifrico (solucin al 1 %). - Anestesia epidural (solucin al 2%). - Anestesia espinal - Anestesia odontolgica (solucin al 2-3 % con adicin de levonordefrina).

PRILOCAINA

Potencia comparable a la lidocana, con tiempo de latencia corto y duracin mayor.

Es el menos txico de los anestsicos locales aminoamdicos por su distribucin tisular y eliminacin rpida. Agente de eleccin para anestesia regional EV, pero con riesgo de producir metahemoglobinemia. Puede ser utilizada en bloqueos perifricos (solucin al 0.5-2 %)y bloqueos epidurales. Alrededor del 45 % se encuentra en plasma en forma libre. Metabolismo: en el hgado. Dosis mxima: 6 mg/kg y 8 mg/kg con epinefrina.

ROPIVACAINA

Enantimero levgiro puro (99.5 %) para analgesia postoperatoria y obsttrica.

En bajas concentraciones bloqueo diferencial acentuado.

produce

un

Por va epidural no altera el flujo sanguneo utero-placentario ni la circulacin fetal y su absorcin es bifsica: fase inicial (t1/2: 14 minutos) y una vida media de eliminacin de 4.2 horas. Presenta tiempo de latencia prolongada y una duracin de accin prolongada debido a su efecto vasoconstrictor por lo que no se utiliza con epinefrina. Es un 25 % menos txica que la bupivacana, pero mas que la lidocana.

Metabolismo: en el hgado por el citocromo P450. Eliminacin: el 1 % se elimina por rin sin modificaciones. Su presentacin farmacutica: Ampollas de polipropileno al 0.2 %, 0.75 % y al 1 %, de 10 y 20 ml. En bolsas de polipropileno de 100 y 200 ml al 0.2 %. Dosis mxima: 2-3 mg/kg Dosis txica convulsivante aprox.: 4.9 mg/kg.

MEZCLA EUTECTICA DE LIDOCAINA Y PRILOCAINA

Mezcla
equimolar de base pura de lidocana 2.5 % y prilocana 2.5 % destinada a la analgesia de la piel, emulsin lipdica con alta proporcin de anestsico local en forma no ionizada. La profundidad mxima de anestesia es de 3-4 mm en 1 hora y de 5 mm en 2 horas, la zona de aplicacin se debe proteger con una apsito oclusivo. Absorcin: es mayor en lactantes que en nios. Indicaciones: punciones con aguja, para ciruga dermatolgicas, urolgicas y tratamiento de algias producidas por herpes.

ANESTESICOS LOCALES
EFECTOS FARMACOLOGICOS:
a) Efecto local: Los efectos son estrictamente locales, para conseguirlos el anestsico local debe aplicarse en forma tal que alcance una concentracin eficaz a nivel del nervio que inerva el rea que se desea anestesiar.

Asociacin con vasoconstrictores: En general los anestsicos locales producen vasodilatacin que tiende a aumentar su absorcin sistmica y a disminuir la duracin de su accin. Excepto la cocana pues produce vasoconstriccin. Se suele emplear la asociacin de anestsico local con un vasoconstrictor, pues el efecto del vasoconstrictor es disminuir el flujo sanguneo y reducir la absorcin del anestsico. Ventajas:
- Se reducen los niveles plasmticos y el riesgo de toxicidad del anestsico local. - Se prolonga el tiempo de accin del anestsico: la duracin del efecto es proporcional al tiempo que el anestsico esta en contacto con la membrana neuronal. El vasoconstrictor retrasa la salida del anestsico del tejido.

USO DE VASOCONSTRICTORES CON LOS ANESTSICOS LOCALES

Procana, y Mepivacana + Bupivacana, Etidocana Adrenalina: + Adrenalina: -Duracin del efecto -Duracin del efecto anestsico: prolongado anestsico: mnimamente prologando. -Niveles plasmticos: reducidos en un 25 % -Niveles plasmticos: no afectado. -Bloqueo motor: mejorado.

b) Efecto sistmico: Una vez absorbidos (o inyectados en una vena) actan sobre el Sistema Nervioso Central y cardiovascular, provocando diversos efectos como txicos y Reacciones Adversas Medicamentosas.

USO CLINICO DE LOS ANESTESICOS LOCALES

Producen perdida de dolor , sin perdida de la conciencia, ni de las funciones vitales, la gran ventaja es que evitan la agresin fisiolgica.

TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES

1.- ANESTESIA SUPERFICIAL.- Se administra en las membranas de las mucosas como de la nariz, la boca, garganta, rbol traqueobronquial, esfago y aparato genito urinario. Se utiliza Tetracaina al 2%, Lidocaina al 5%.

2.- ANESTESIA POR INFILTRACION .- Se administra directamente sobre la piel o tejido y se

extiende a zonas mas profundas. La desventaja es que se usa grandes cantidades de anestsico para reas relativamente pequeas. Por ej. Lidocana 0.5 - 1 %, Bupivacana 0.125 0.25 %.

3.- ANESTESIA POR BLOQUEO REGIONAL.- Se administra la solucin subcutneamente, la ventaja es que se usa menos droga para asegurar un rea de anestesia mayor , por ej. En el cuero cabelludo, pared abdominal y en miembros inferiores. 4.- ANESTESIA POR BLOQUEO NERVIOSO.- Se administra alrededor de los nervios perifricos individuales o plexos nerviosos, se anestesia reas mucho mas grandes con pequeas cantidades de anestsico local. Por ej. Bupivacana 1-3%, en dosis de 7mg/kg.

TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES

5.-ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA.- Se administra en la vena de la extremidad previamente EXANGUINADA con un vendaje de Esmarch y cuya exanguinacin se mantiene con un torniquete neumtico colocado en la parte superior de la extremidad e insuflado por encima de la presin arterial. Por ej. Lidocaina 0.5 %, dosis 1.5 mg/kg.

6.- ANESTESIA RAQUIDEA O ESPINAL.- Se administra en el espacio subaracnoideo lumbar debajo de la terminacin de la medula ( 2 vertebra lumbar), el problema es la vasodilatacin perifrica, hipotensin. Por ej. Tetracana y Lidocana < 5%. Epinefrina 0,2 - 0.5 mg. Y se prolonga 30% ms.

7.- ANESTESIA EPIDURAL O INTRATECAL.- Se administra en el espacio epidural, se difunde a travs de la duramadre hasta el espacio subaracnoideo, donde acta sobre las races nerviosas y medula espinal. Por ej. Bupivacana, lidocaina.

TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES

SUPERFICIAL

POR INFILTRACION

POR BLOQUEO REGIONAL

POR BLOQUEO NERVIOSO

TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES

REGIONAL INTRAVENOSA

RAQUIDEA O ESPINAL

EPIDURAL O INTRATECAL

ANESTESIA TOPICA
-Los ms usados son: Lidocana , dibucana , tetracana y benzocana -Analgesia eficaz con duracin breve. - EMLA ( Lidocana 2,5 % - Prilocana 2,5 %) - TAC : Anestesia tpica en piel lesionada (Tetracana 0.5 %, adrenalina 1 . 2000 , cocana 11%)

ANESTESICOS LOCALES
TOXICIDAD Y RAMs:
Son raras luego de los 30 minutos y remotas luego de una hora, pueden prevenirse mediante la eleccin adecuada del anestsico local. a) Toxicidad local: Lesin tisular: pueden producir edema, inflamacin abscesos, isquemia, hematomas.

Lesin nerviosa: -Por causa mecnica: por la aguja, momento de inyeccin, o por compresin de fibras debido a la inyeccin de un volumen excesivo de anestsico local. -Por causa qumica: debido al contacto directo del anestsico local sobre la fibra nerviosa.

b) Toxicidad sistmica: son consecuencias de altas concentraciones sanguneas, que ocasionan estimulacin del SNC y a su vez depresin de los centros medulares y sistemas respiratorio y cardiovascular. SNC: que se describe en 2 fases: -Fase de excitacin: inquietud, entumecimiento de la lengua y tejido peribucal con sabor metlico en la boca, trastornos visuales y auditivos, temblores y convulsiones tnico-clnicas. -Fase de depresin: inconsciencia, hipotensin, sncope vascular y paro respiratorio.

Corazn: el sistema cardiovascular es mas resistente a la toxicidad que el SNC, de los anestsicos locales.

-Efectos electrofisiolgicos: aumento del periodo refractario y una disminucin de la excitabilidad, contractilidad y conduccin cardiaca.
-Manifestaciones clnicas: inicialmente se produce un hipertensin e hipertensin por estimulacin simptica. Posteriormente se presenta hipotensin por accin vasodilatadora y finalmente colapso cardiovascular.

Vasos sanguneos: Produce vasoconstriccin debido a que los En dosis anestsicos locales posee efectos simpaticolticos bajas: pequeos a concentraciones bajas. Produce vasodilatacin marcada, debido al En dosis bloqueo total simptico y provoca hipotensin. Se observa palidez, taquicardia y perdida del altas: conocimiento.

Otros efectos txicos:

Metahemoglobinemia:

Fenmenos alrgicos:

Asociada principalmente a los aminosteres que generan imidinas los cuales inhiben el intercambio gaseoso de la hemoglobina. Son poco frecuentes, se asocian a los aminosteres debido a su metabolito PABA.

La sobredosificacin absoluta: Etiologa de la toxicidad La sobredosificacin relativa:

Se produce al administrar una cantidad excesiva de anestsico local.

Se da en nios, ancianos y enfermos en malas condiciones, en los que dosis normales para otros sujetos resultan txicas para ellos.

La hiperergia: dosis normales de anestsicos generales provocan trastornos generalizados.

ANESTESICOS LOCALES
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:
No administrar anestsicos locales con vasoconstrictores: Lidocana esta contraindicada: Bupivacana esta contraindicada: Procana esta proscrita: Uso en gestantes: En tejidos que reciben irrigacin por arterias terminales. En casos de bloqueo A-V total o parcial. Para el bloqueo paracervical durante el parto. En pacientes que reciben sulfonamidas. La administracin epidural o subaracnoidea pueden prolongar la segunda etapa del parto. Con el uso de anestesia regional existe el riesgo de hipotensin en la madre por vasodilatacin secundaria a bloqueo simptico. -Bupivacana: riesgo de mayor toxicidad sistmica. Para infiltracin no se recomienda en menores de 12 aos. -Lidocana: riesgo de toxicidad sistmica. Mayor riesgo de toxicidad sistmica.

Uso peditrico:

Uso geritrico:

ANESTESICOS LOCALES
INTERACCIONES:
Los anestsicos locales aumentan: La asociacin de anestsicos locales con vasoconstrictores: La procana al liberar PABA: El bloqueo neuromuscular de los relajantes musculares Reduce la absorcin del anestsico, prolongando la duracin de su efecto y disminuyendo sus efectos txicos. Reduce la actividad bacteriosttica de las sulfonamidas.

El uso de lidocana con cimetidina o beta-bloqueadores:

A altas dosis de lidocana con succinilcolina : El uso de lidocana con otros frmacos: fenitona, procainamida, propanolol y quinidina La asociacin de bupivacana con analgsicos opioides: Al adicionar fentanilo a la infusin epidural de bupivacana:

Puede causar toxicidad por lidocana debido a la reduccin de la eliminacin heptica.

Puede aumentar los efectos neuromusculares de la succinilcolina. Puede causar efectos aditivos o antagonistas.

Induce analgesia de inicio mas rpido y mayor duracin. Produce analgesia sostenida y consistente durante el trabajo de parto.

CONCLUSIONES

La anestesia local es una tcnica que, con una mnima prctica, es fcil, segura y cmoda para el paciente. Hay que realizarla correctamente, seleccionando e informando bien a los pacientes. La anestesia local con sedacin es una opcin muy til en la ciruga , requiere de instrumental y medicamentos disponibles en una sala de operaciones, las complicaciones inherentes a la tcnica son nfimas o nulas, el riesgo-beneficio para el paciente demuestra la aplicabilidad del mtodo . La lidocana es un anestsico relativamente seguro y es el ms usado. La bupivacana es ms potente que la lidocana, pero su margen de seguridad es menor

BIBLIOGRAFIA
FARMACOLOGIA INTEGRADA; PageCurtis- Sutter- Walker- Hopffman , pags. 404-409. LAS BASES FARMACOLOGICAS DE LA TERAPEUTICA ; Goodman & Gilman , 11 edicion, Capitulo XIV.