Fenolaminas

DR. FRANCISCO HERNANDEZ MANRIQUE MSC.

Fenilefrina, Metoxamina.

Etilefrina, Isoxuprina.

Fenolaminas.

Norfenilefrina

Metaraminol, Bametano.

FENILEFRINA.

FENILEFRINA.
Mecanismo de Accin:
Agente

simpaticomimtico con efectos directos principalmente sobre los receptores adrenrgicos.

Tiene

una actividad predominante alfa-adrenrgica y carece de efectos estimulantes significativos sobre el SNC a las dosis habituales.

FENILEFRINA.
Farmacocintica:

por va oral, la fenilefrina se absorbe de forma irregular siendo, adems rpidamente metabolizada.
Despus de su administracin i.v., se produce un efecto presor casi instantneamente que dura unos 20 minutos. Despus de la administracin intramuscular, el efecto presor aparece a los 10-15 minutos y persiste entre 30 minutos y 1 hora. La inhalacin de fenilefrina (en combinacin con isoprenalina) ocasiona efectos pulmonares en pocos minutos, mantenindose estos duranta 3 horas.

FENILEFRINA.
Farmacocintica:

La duracin del efecto descongestivo despus de la administracin intranasal oscila entre 30 minutos y 4 horas.

Los efectos midriticos despus de la aplicacin de una solucin oftlmica

al 2.5% es de unas 3 horas.

La fenilefrina es metabolizada en el hgado y en el intestino por la monoamino oxidasa.

Se desconocen cuales son los metabolitos y como se eliminan

Fenilefrina:
Indicaciones teraputicas

La fenilefrina parenteral est indicada para el mantenimiento de una

presin arterial adecuada durante la anestesia general o espinal y para el tratamiento de la hipotensin cronica.
Tambin se emplea en casos de taquicardia supraventricular paroxstica

y, en la anestesia regional como vasoconstrictor local.

Descongestivo para estados gripales por su efecto alfa.

Reacciones Adversas:
Dificultad de la Miccin Hipersalivacin Hipertensin Arterial Alteracin en el metabolismo de la glucosa

FENILEFRINA.

Fenilefrinas Contraindicaciones
Aunque

est indicada en el tratamiento del glaucoma de ngulo abierto, las soluciones oftlmicas de fenilefrina pueden exacerbar el glaucoma de ngulo cerrado

La fenilefrina, en particular cuando se administra

por va intravenosa, est totalmente contraindicada en pacientes con enfermedades cardacas tales como enfermedad coronaria, cardiomipata y arritmias cardacas, debido a sus efectos cardiovasculares (aumento de la demanda de oxgeno, potencial arritmgeno, vasoconstriccin)

Fenilefrinas Contraindicaciones
La fenilefrina est contraindicada en combinacin con anestsicos

locales en los dedos de las manos y pies, nariz y genitales dado que puede ocasionar serias necrosis debido a la vasoconstriccin de los capilares. que puede ocasionar anoxia fetal y bradicardia al aumentar la contractilidad del utero y disminuir el flujo de de sangre. embarazo.

Tambin est absolutamente contraindicada durante el parto ya

La fenilefrina se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el

La fenilefrina no se debe administrar en la anestesia general con

ciclopropano, cloroformo o tricloroetileno debido a que incrementa la irritabilidad cardaca al aumentar la sensibilidad del miocardio a las catecolaminas.

Fenilefrinas Contraindicaciones
La fenilefrina est relativamente contraindicada en los

pacientes con enfermedades cerebrovasculares tales como arteriosclerosis cerebral o sndrome orgnico cerebral debido a sus efectos adrenrgicos sobre el sistema nervioso central y a la posibilidad de inducir una hemorragia.

Tambin est contraindicada en pacientes hipertensos y en

los que tienen hipertiroidismo y son, por lo tanto, ms sensibles a los efectos de las catecolaminas.

Deben tomarse precauciones para evitar la extravasacin de

la solucin de fenilefrina debido a las severas necrosis tisulares que puede producir en el sitio de la inyeccin

Fenilefrinas INTERACCIONES
Aunque la fenilefrina no estimula los receptores beta, si que acta como un ligando para los mismos, de manera que la administracin previa de un bbloqueante, al ocupar los receptores puede dejar libre una mayor cantidad del frmaco capaz de estimular los receptores alfa.

Los a-bloqueantes y otros frmacos con actividad a-bloqueante como las fenotiazinas, tioxantinas o el haloperidol antagonizan directamente los efectos de la fenilefrina, propiedad que puede ser utilizada para contrarrestar dosis excesivas de esta.

La atropina bloquea la bradicardia refleja producida por la fenilefrina y potencia sus efectos presores.

Por este motivo, los bbloqueantes pueden aumentar los efectos vasoconstrictores de la fenilefrina.

Fenilefrinas INTERACCIONES
Los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs) o los frmacos que poseen este tipo de actividad como la furazolidona, el linezolid o la procarbazina pueden prolongar e intensificar los efectos de la fenilefrina. En presencia de IMAOs, el fenilefrina puede ocasionar la liberacin de norepinefrina, la cual puede causar graves respuestas cardiovasculares y cerebrovasculares.

Se desconoce si la seleginina, un inhibidor de la MAO tipo B puede tambin predisponer a este efecto.

La fenilefrina no se debe administrar durante un tratamiento con IMAOs ni durante los 14 das siguientes a haber discontinuado un tratamiento con estos frmacos.

Otras advertencias:
Diabetes Mellitus. Glaucoma de Angulo Cerrado. Enfermedades Cardiovasculares Existentes. Enfermedad Vascular Obstructiva. Angina de Pecho.

Embarazo.

Clorhidrato de Norfenilefrina:

Clorhidrato de Norfenilefrina:
Composicin Farmacutica:

Clorhidrato de Norfenefrina 1gr.

Agua Destilado 100ml.

Forma Farmacutica: 24ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Hipotensin Cronica
Distonas neurocirculatorias.

CLORHIDRATO DE NORFENILEFRINA: MECANISMO DE ACCIN:

Alfa Adrenrgico 1. Aumenta la resistencia vascular. Incrementa Presin Sangunea. Incrementa Gasto Cardiaco.

Clorhidrato de Norfenilefrina: Reacciones Secundarias y Adversas:

Hipertensin

Arterial

Glaucoma Hipersensibilidad

ETILEFRINA:

ETILEFRINA:
Otros nombres: Etilfenilefrina. Etiladrianol.

Farmacocintica: Es un compuesto estable, no se

destruye en hgado y es activo por va oral parenteral; no atraviesa la barrera hematoenceflica.

Etilefrina Usos Teraputicos

Hipotensin Arterial Crnica REACCIONES ADVERSAS: Palpitaciones,

nuseas,
taquicardias, cefalea,

temblor de manos e
inquietud.

Etilefrina Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la etilefrina.

Hipertensin.
Insuficiencia coronaria.

Hipertiroidismo.
Tirotoxicosis.

Glaucoma de ngulo estrecho.

Adenoma prosttico.

Metaraminol.

Metaraminol.

Mecanismo de Accin: Amina simpaticomimtica con actividad dominante alfa1agonista y beta1-agonista moderada. Produce vasoconstriccin perifrica y efecto inotrpico positivo sobre el corazn.

Farmacocintica: Tras su administracin EV, el efecto vasopresor aparece en 1-2 min, y se mantiene durante 20-60 min. Metabolizacin tisular, excrecin urinaria.

Administracin:
Intravenosa.

Metaraminol
Tratamiento coadyuvante de la hipotensin y de estados de

shock de origen diverso (quirrgico, sptico, neurognico), cuando las medidas generales sean poco efectivas, el tratamiento clsico est contraindicado o bien no disponible.
-En infarto de miocardio e insuficiencia cardaca, tener en

cuenta el aumento de trabajo cardaco y consumo de oxgeno que determina.

-Prevencin y tratamiento de la hipotensin arterial aguda

producida por la anestesia radicular.

Metaraminol Posologa y va de administracin

Inyeccin IV directa: en caso de shock grave, o cuando el

factor tiempo es importante, la dosis recomendada es de 0.5 a 5 mg (0.05-0.5 ml), seguida de una perfusin de 15 a 100 mg (1.5 a 10 ml) en 500cc de SF o SG5%. debe ser utilizada excepto en caso de extrema urgencia.

La inyeccin IV directa de metaraminol no diluda, no

-Perfusin IV: la dosis recomendada es de 15-100 mg

(1.5-10 ml) en 500cc de SF o SG5%.

El ritmo de perfusin ser el adecuado para mantener la

presin sangunea en los niveles deseados.

Metaraminol Efectos secundarios

Puede provocar taquicardias sinusales, ventriculares

fibrilacin ventricular u otro tipo de arrtmia, en particular en pacientes con antecedentes de infarto de miocardio.

Otros efectos indeseables son debidos habitualmente a

hipertensin: cefaleas, aturdimiento, temblores, nauseas y vmitos, palpitaciones.

En caso de extravasacin necrosis tisular local que debe

tratarse con infiltracin de 5-10 mg de fentolamina diluidos en 10-15 ml de SF, en el rea afectada.

Metoxamina:
METOXAMINA

Metoxamina:
Conocido como Clorhidrato de Metoxamina. Forma farmacutica Inyeccin intravenosa, intramuscular.
Vas de Administracin: Endovenosa e Intramuscular.

Farmacocintica: Comienzo de la accin: Efecto presor: Intramuscular: De 15 a 20 minutos. Intravenosa: Inmediato. Duracin de la accin: Efecto presor: Intramuscular: De 60 a 90 minutos. Intravenosa: De 5 a 15 minutos.

METOXAMINA:
Mecanismo de accin: Vasopresor: La

metoxamina es principalmente una amina simpaticomimtica de accin directa.

Usos teraputicos:

Shock. Estados hipotensivos. Colapso vascular.

Metoxamina:
Reacciones Adversas: En forma ocasional se presentan taquicardia, palpitaciones, arritmias, hipertensin arterial, cefaleas y extrasstoles ventriculares, que ceden con la supresin del tratamiento.

Contraindicaciones en: Arteriopatas severas, angiopata diabtica. Durante la anestesia general con halotano o ciclopropano. Hipertensin arterial, arritmias cardacas.

BAMETANO:

BAMETANO:
Nombre Qumico: 2-butilamino-1-(4-

hidroxifenil)etanol sulfato.
El bametano es un simpaticomimtico agonista de

receptores betaadrenrgicos.
Dosificacin: La dosis usual es de 10 a 25mg, 4 a

8 veces por da.

BAMETANO
BAMETANO Indicaciones.

Trastornos circulatorios perifricos.

Espasmos vasculares, ulceracin de las piernas,

consolidacin retardada de fracturas. Congelaciones leves, eritema pernio, enfermedad de Raynaud

Reacciones adversas.

Palpitaciones, inquietud, temblor, hipotensin

postural, rubefaccin.

BAMETANO
Precauciones y advertencias. Su eficacia depende de la capacidad funcional

vascular del paciente. Angor pectoris.

Interacciones. Evitar la administracin concomitante de

betabloqueantes.

Contraindicaciones.

Insuficiencia cardaca descompensada.

Hipertiroidismo. Infarto de miocardio reciente

Isoxuprina:

ISOXUPRINA:
Accin Farmacolgica: Isoxsuprina clorhidrato produce relajacin uterina a travs del efecto directo sobre los msculos lisos.

Farmacocintica: Biotransformacin heptica Vida media de 1.25 horas en Adultos Vida media de 3 horas en neonatos

Isoxuprina: Usos teraputicos:

Profilaxis y Tratamiento del Parto Prematuro. Tratamiento de la dismenorrea CONTRAINDICACIONES: Enfermedades cardiacas Corioamnionitis Hipertensin pulmonar Eclampsia

ISOXUPRINA
PRECAUCIONES Reproduccin/Embarazo REACCIONES ADVERSAS Reaccin alrgica (rash cutneo). Dolor en el pecho. Hipotensin. Edema pulmonar. Taquicardia.

FENOTEROL

FENOTEROL
Accin Farmacolgica:

Estimula receptores B2 Adrenrgicos Tambin Fenoterol inhibe la degranulacin de las clulas cebadas

Fenoterol mejora la depuracin mucociliar

FENOTEROL
Farmacocintica:

La concentracin mxima plasmtica se observa al cabo de 1 o 2 horas

y su efecto broncodilatador se mantiene por 8 horas.

Administrado por va inhalatoria (aerosol o nebulizacin), Fenoterol acta de inmediato y su accin perdura tambin hasta 8 horas, sin

correlacin con su nivel plasmtico, ya que ejerce un efecto especfico

en el nivel local.

FENOTEROL
Usos Teraputicos:

Asma Bronquial.
Asma inducido por ejercicio. Reacciones Adversas: Temblor Distal Inquietud Mareos Cefaleas Tos

FENOTEROL PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipopotasemia Tomar precauciones especiales en el primer trimestre del embarazo

Cuidado en pacientes diabticos descompensados ya que

puede exacerbar la hiperglucemia

Fenoterol Interacciones:
Potencian la accin del fenoterol:

Corticoides.
Derivados de las xantinas. Anticolinrgicos. Otros betaadrenrgicos Ciclopropano

Halogenados
Inhibidores de la MAO.

FENOTEROL CONTRAINDICACIONES:
Hipertiroidismo.

Taquiarritmias.
Insuficiencia coronaria. Cardiopata hipertrfica obstructiva.

Infarto de miocardio reciente.

Angor pectoris. Hipertensin arterial severa,

Sndrome de Raynaud,
Hipersensibilidad al fenoterol.

FARMACOLOGIA
TEMA: FENILAMINAS

DR. FRANCISCO HERNANDEZ MANRIQUE MSC.

Fenilaminas

Natural

Efedrina

Pseudoefedrina

Anfetamina
Metanfetamina

Sinttico

Fenilisopropilamina

Dextroanfetamina

Mefentermina Metilfenidato

Fenilaminas
Sintticas Naturales Efedrina Es estable y activa por va oral. (En su estructura qumica no posee hidroxilos) Aminas despertadoras o psicotnicas
Se emplea como sulfato o clorhidrato, de esta manera es ms activo por va enteral. (En su estructura quimica no posee hidroxilos)

Extrado de las plantas del gnero Ephedra. (Alcaloide)

1. Presencia del grupo hidroxilo les permite ejercer acciones adrenrgicas, sin este seran vulnerables a la oxidacin y consecuente inactivacin.

2. La presencia de un grupo metilo en el carbono alfa: Todas las fenilaminas son resistentes a las enzimas: Catecol O metiltransferasa (COM) Monoaminooxidasa (MAO), en especial las fenilisopropilaminas.

3. No actan directamente sobre los receptores alfa y beta. Actan por liberacin de noradrenalina, en las terminaciones nerviosas. (Accin adrenrgica indirecta)

4. La presencia de 3 tomos de carbono en la cadena amnica los convierte en potentes estimulantes del SNC

ACCIN FARMACOLGICA
Sistema cardiovascular Sistema nervioso central Sistema respiratorio

Fenilaminas (Efedrina, anfetamina, metanfetamina)

Tracto gastrointestinal Tracto urinario y tero

Metabolismo

Msculo esqueltico

ABSORCIN, DESTINO Y EXCRECIN

Absorcin
Se absorben bien en el tracto gastrointestinal (activas por va bucal y rectal) Se absorben fcilmente por vas subcutneas e intramuscular

Destino

Las fenilisopropilaminas no son afectadas por la catecol-o-metiltransferasa ni por la monoaminooxidasa (accin sistmica prolongada) La efedrina: N-demetilacin parcial norefedrina phidroxinorefedrina La anfetamina: Desaminacin oxidativa fenilpropanona

Excrecin

Alrededor de la mitad de la dosis administrada de la anfetamina y el 20%de la efedrina son excretadas como tal en la orina, el resto como metabolitos

EFEDRINA

ACCIN FARMACOLGICA

Sistema cardiovascular
Corazn: Acciones inotrpicas, cronotrpicas y batmotrpicas
positivas; aumento del gasto cardaco Vasos: Aumento de la presin arterial sistlica y diastlica (Por estimulacin cardaca y vasoconstriccin arteriolar)

Sistema nervioso central

Insomnio Excitacin nerviosa Temblores e hiperactividad motora (Por estimulacin de los centros corticales, bulbares y mesenceflicos, incluyendo centro respiratorio y vasomotor)

Sistema respiratorio
Estimulacin del centro respiratorio Efecto antiespasmdico (Relajacin de la musculatura bronquial) Aumenta la capacidad vital, el volumen de espiracin forzada y alivia la disnea

Tracto gastrointestinal
Inhibe la musculatura del tracto intestinal Evacuacin gstrica, tono y peristaltismo son disminuidos, mientras que la actividad del colon es estimulada

ACCIN FARMACOLGICA

Tracto urinario y tero

Inhibe el msculo detrusor (efecto beta) Contraccin trgono y esfnter vesical (efecto alfa) Tanto la efedrina como la anfetamina estimulan las contracciones uterinas

Accin sobre el ojo

La efedrina y anfetamina provocan midriasis (estimulacin de fibras radiales del iris, efecto alfa)

Metabolismo
Hiperglucemia (Por aumento ligero del metabolismo basal)

Msculo esqueltico
Aumenta la contractibilidad del msculo estriado Intensifican el efecto aumentador que las catecolaminas poseen sobre la respuesta muscular a la neostigmina

MECANISMO DE ACCIN

De accin mixta (Naturales)

Efedrina

Acta estimulando directamente los receptores y adrenrgicos e indirectamente estimulando la liberacin de noradrenalina de los reservorios de las terminaciones nerviosas simpticas

TOLERANCIA
(Aminas de accin indirecta)

TOLERANCIA

Taquifilaxia

Por agotamiento de las reservas del neurotransmisor en sus depsitos naturales

Liberacin de noradrenalina de las terminaciones nerviosas sinpticas

Su accin ha de disminuir con inyecciones sucesivas hasta anularse el efecto

INDICACIONES TERAPUTICAS
Empleo local
Congestin nasal (Rinitis aguda y crnica; rinitis alrgica; fiebre de heno; sinusitis aguda- Clorhidrato de Efedrina y Pseudoefedrina) Midriasis (Para producir midriasis sin ciclopeja; Exmenes del fondo de ojo- Efedrina o Anfetamina )

Hipotensin arterial
Hipotensin ortosttica (Accesos de mareo y lipotimia- Efedrina)

Procesos bronquiales
Asma bronquial (Como preventivo de los ataques; Fluidificar la viscosa secrecin bronquialEfedrina+drogas expectorantes) Bronquitis aguda y crnica (Fenmenos auscultatorios bronquiales, disneaEfedrina+drogas expectorantes )

INDICACIONES TERAPUTICAS
Afecciones nerviosas Narcolepsia (Trastorno del sueo que causa somnolencia excesiva y ataques de sueo frecuentes durante el da-Metilfenidato, dextroanfetamina, anfetamina, efedrina) Miastenia gravis(Debilidad y fatiga muscular rpida: Neostigmina+Efedrina) Trastornos urinarios Enuresis nocturna Incontinencia (debilidad del esfnter vesical: Efedrina)

INTOXICACIN
Efedrina

Manifestaciones nerviosas (Insomnio, excitacin psquica, temblores, vrtigos, cefalea) Trastornos cardacos (Taquicardia, palpitaciones, extrasistolia)

Manifestaciones digestivas (Inapetencia y nuseas)

CONTRAINDICACIONES

Hipertensin arterial severa

Efedrina

Insuficiencia cardaca Angina de pecho

Hipertiroidismo grave
Obstruccin urinaria por hipertrofia prosttica

VAS DE ADMINISTRACIN
La ms usada para la efedrina y la anfetamina
Bucal

Subcutnea o intramuscula r

Se emplea muy poco o nada

Aplicacin local

En las fosas nasales se lo utiliza como descongestionante y en el ojo para producir midriasis

 Euforia, locuacidad, mejor asociacin de ideas, disminucin de la fatiga, sueno y malestar, aumento de la actividad motora, insomnio. Sobre los receptores alfa: vasoconstriccin. Sobre los receptores beta: aumento de la frecuencia cardiaca y aumento de la fuerza de contraccin, elevacin de la presin arterial. Provocan reduccin del peso porque causan anorexia (por accin cerebral), adems del aumento de la actividad motora.

FENILISOPROPILAMINAS

Por consumo continuo.

Solucin: Aumento de la dosis.

Existe principalmente en las acciones centrales, incluidas la anorexia.

Se puede presentar entre 6 semanas a 3 meses.

Administracin : Va enteral Va Parenteral

Metabolismo: Hgado

Absorcin: Perfectamente por tracto digestivo y vas parenterales

Excrecin: Se excretan en la orina forma no modificada o como metabolitos.

Farmacocintica

La dosis txica de anfetamina es variable, pero en general puede establecerse que la de 30 mg es peligrosa y la de 20 mg por kilo de peso es seguramente mortal. Adems son capaces de producir frmaco dependencia
Inquietud, insomnio, cefalea, temblores, mareos, aumento de la libido, delirio, alucinaciones, confusin metal, tendencias homicidas y suicidas. Consecuentemente se produce fatiga y depresin acentuada. Taquicardia, palpitaciones, extrasistolia, palidez, hipertensin arterial acentuada. Consecuentemente estar seguida a veces de hipotensin secundaria, que puede llegar al colapso.

Anorexia, nuseas, vmitos, clicos, diarrea, disminucin del peso corporal.

En casos de intoxicacin: se produce coma por colapso circulatorio. Tratamiento: Barbitricos de accin corta y ultracorta, o recurrir a la dilisis peritoneal o hemodilisis o rin artificial para acelerar la eliminacin de la droga.

Indicaciones
Para: Obesidad: Aunque no es curativa, pues los efectos anorxicos no exceden de 4 a 5 mese.

Para: Neurosis con depresin Narcolepsia : con desaparicin rpida de los accesos de sueo. Parkinsonismo posenceflico: provocar mejora de la rigidez y

potencia muscular.
(Dextroanfetamina y anfetamnima)

METILFENIDATO

FARMACOCINTICA
ABSORCIN Sustancia Activa: Clorhidrato de metilfenidato Rpida y casi completa absorcin tras la administracin oral Biodisponibilidad: 30% de la dosis Ingestin junto a alimentos acelera la absorcin DISTRIBUCIN El metilfenidato y sus metabolitos tienen una fijacin baja a las protenas plasmticas (1033%) METABOLISMO Biotransformacin rpida y extensa ELIMINACIN Se elimina del plasma con una vida media de dos horas Se excreta principalmente como metabolito en la orina, apareciendo pequeas cantidades en las heces

FARMACODINAMIA ACCIN FARMACOLGICA

Sistema nervioso central

-Insomnio
-Estimulacin del Sistema Nervioso Central -Temblores e hiperactividad motora (Por estimulacin de los centros corticales, bulbares y mesenceflicos, incluyendo centro respiratorio y vasomotor)

MECANISMO DE ACCIN
De accin mixta (Sintticos)

Anfetaminas: metilfenidato

Actan tanto en los sistemas noradrenrgicos como en los dopaminrgicos: facilitan la liberacin de los dos neurotransmisores e inhiben su recaptacin por interferencia con la accin del transportador de noradrenalina, NET (como estimulantes indirectos). Pero, adems, estimulan directamente los receptores noradrenrgicos y dopaminrgicos.

INDICACIONES TERAPUTICAS
Trastorno por dficit de atencin con hiperactividad
Dificultad para concentrarse, controlar sus acciones y quedarse quieto o callado que otras personas de la misma edad

Narcolepsia
Trastorno del sueo que provoca somnolencia excesiva durante el da y ataques de sueo repentinos

EFECTOS SECUNDARIOS
-Nerviosismo e insomnio -Cefalea
(pasajero) -Mareos, nuseas, vmito -Dolor de estmago -Diarrea -Acidez estomacal -Sequedad en la boca

-Prdida del apetito

-Taquicardia -Palpitaciones -Arritmias -Angina de pecho(raro)

CONTRAINDICACIONES
En personas que padecen de:
-Ansiedad -Tensin - Agitacin -Depresin mayor -Hipertensin -Psicosis -Crisis convulsivas -Abuso de sustancias -Ideacin suicida

-Hipertiroidismo -Arritmias cardacas -Angina pectoris grave -Glaucoma -Hipersensibilidad al metilfenilato

-Pacientes con tics motores o con el diagnstico o antecedentes familiares del sndrome de Tourette.

Aminas Heterocclicas

TETRAHIDROZOLINA NAFAZOLINA XILOMETAZOLINA OXIMETAZOLINA

DR. FRANCISCO HERNANDEZ MANRIQUE MSC.

Aminas Heterocclicas
Sustancias sintticas Cadena lateral forma un ncleo cerrado heterocclico

Imidazolina

Nafazolina
Xilometazolina (Derivado benclico)

Simpaticomimtico

Aminas Heterocclicas

Efecto Alfa Vasoconstrictor perifrico

Sin estimulacin cardiaca

Aminas heterocclicas

Nafazolina Tetrahidrozolina

Xilometazolina Oximetazolina

Nafazolina

Nafazolina

simpaticomimtico alfaestimulador del grupo de las imidazolinas Constriccin del sistema vascular de la conjuntiva

Mecanismo

Estimulacin de receptores adrenrgicos alfa en las arteriolas Produce vasoconstriccin conjuntival 30 segundos despus de su aplicacin

Nafazolina

En Presentacin de Solucion de Gotas Concentracin: 0.1 % Vasoconstrictor ocular Amina simpaticomimtica Derivada del imidazolina

Nafazolina
Alivio temporal del enrojecimiento ocular, asociado con irritaciones menores del ojo, o uso de lentes de contacto Irritacin ocular leve.

Indicaciones

Contra indicaciones

Glaucoma en ngulo estrecho (cierre de vas eliminacin del humor acuoso del ojo) Predisposicin a condicin anterior

Nafazolina

Uso tpico

Precauciones

Administrar con precaucin en: Hipertensos Trastornos Cardiacos Diabetes Hipertiroidismo

NAFAZOLINA INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

El efecto presor de la droga puede potencializarse

con

el

uso

concomitante

de antidepresivos tricclicos o maprotileno si ocurre absorcin sistmica de NAFAZOLINA

Nafazolina -Efectos Adversos-

Ocular
Midriasis Aumento del enrojecimiento Irritacin Malestar Visin borrosa Queratitis punteada, Lagrimeo Aumento de la presin intraocular

Sistmico
Mareos Dolor de cabeza Nuseas Sudoracin Nerviosismo Somnolencia Debilidad Hipertensin Hiperglucemia

Nafazolina -Efectos Adversos-

QUERATITIS

Nafazolina - Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:

No han sido realizados estudios en animales con clorhidrato

de nafazolina, por lo que se desconoce si el medicamento causa dao fetal cuando se administra a personas embarazadas. ampliamente indicada. materna.

Por lo tanto, deber utilizarse la nafazolina slo cuando est

Se desconoce si la nafazolina se distribuye en la leche

Debido a que muchos medicamentos son distribuidos en la

leche materna, se recomienda tener precaucin cuando se administra la nafazolina a mujeres lactando

Xilometazolina

XILOMETAZOLINA ACCIN Y MECANISMO

La xilometazolina es un derivado imidazlico de la clonidina con actividad agonista alfa.

Su farmacologa no est perfectamente establecida, pero sus efectos vasoconstrictores tpicos parecen ser debidos a la unin a receptores alfa-2 postsinpticos, aunque no se puede descartar ciertos efectos alfa-1.

XILOMETAZOLINA ACCIN Y MECANISMO

Tras su administracin tpica da lugar a una vasoconstriccin de los capilares de la mucosa, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazn de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vas nasales.

Los efectos descongestionantes de la xilometazolina son ms duraderos que los de los agonistas alfa-1, como la fenilefrina, aunque ms lentos.

XILOMETAZOLINA Farmacocintica

Va nasal:

Absorcin: Los efectos aparecen al cabo de 5-10

minutos, y se prolongan durante un perodo de 5-6

horas, llegando incluso a las 10 horas.

Xilometazolina

Simpaticomimtico

Constriccin del sistema vascular de la mucosa nasal

Mecanismo

Reduce tejidos nasales inflamados y congestionados (membrana mucosa)

Xilometazolina

Alivio de congestin nasal

Resfriado comn

Indicaciones

Fiebre del heno

Alergias del tracto superior

Sequedad

Xilometazolina

Uso controlado Administrar con cuidado en: Precauciones Diabetes Nios menores de 12 aos

Xilometazolina -Efectos Adversos-

Local

Sistmico

-Aumento de Secrecin Nasal -Ardor temporal -Escozor -Estornudo

-Reacciones alrgicas (urticaria, picazn) -Dificultad para respirar -Dolor de pecho -Latidos cardacos alterados

Xilometazolina -Efectos Adversos-

urticaria

Xilometazolina
Aminas Heterocclicas Presentacin Gel Nasal 1% Gotas 0.5/1 % Spray Nasal Vasoconstrictor 15-30 min >12 horas Hgado Renal 30% Fecal 10% Nasal c/12 horas Gotas 3-6 gotas

Accin Inicio de Accin Duracin de Accin Metabolismo Excrecin Dosis Adultos

Oximetazolina

Oximetazolina Mecanismo de accin

Accin

especfica

sobre

los

receptores

alfa-1-

adrenrgicos.

Produce vasoconstriccin local y disminucin de la

congestin nasal

Oximetazolina
Desarrollado a partir de

la xilometazolina
Descongestionante nasal Agonista 1 completo Agonista 2 parcial

Oximetazolina Efectos Secundarios

Su uso extendido, y entrada a la circulacin puede

causar efectos no deseados.

Vasodilatacin a nivel sistmico en los receptores 2

OXIMETAZOLINA CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad

descongestionantes

adrenrgicos.

Hiperfisectoma

transesfenoidal

ciruga

con

exposicin a duramadre.

OXIMETAZOLINA Interacciones
Riesgo de hipertensin con: IMAO, antidepresivos

tricclicos y metildopa; espaciar 2 semanas.

Evitar

con:

broncodilatadores

adrenrgicos,

fenotiazinas

OXIMETAZOLINA
Embarazo

No debe utilizarse, con los datos disponibles no es posible descartar riesgo

fetal.

Lactancia Se desconoce si la oximetazolina se excreta a la leche materna. Aunque no

se han descrito casos perjudiciales para el recin nacido, no est recomendado el uso de oximetazolina durante la lactancia ya que no se puede descartar la existencia de riesgo para el recin nacido.

OXIMETAZOLINA Reacciones adversas

Escozor, sequedad y picor de mucosa nasal, estornudos. Uso continuado: congestin de rebote.

Tetrahidrozolina

Tetrahidrozolina es una amina simpaticomimtica con accin vasoconstrictora y descongestionante cuando se aplica sobre la conjuntiva.

El mecanismo de accin exacto an no ha sido completamente establecido, pero se sabe que acta estimulando los receptores alfa adrenrgicos.

Tetrahidrozolina
Luego de su aplicacin tpica en la conjuntiva, ocurre vasoconstriccin de las arteriolas pequeas, con lo cual se alivia la congestin en pocos minutos y puede persistir su efecto por espacio de 4 a 8 horas. Tambin se puede producir midriasis, aunque a las concentraciones oftlmicas usualmente empleadas, este efecto es mnimo.

Estudios han demostrado la utilidad de la tetrahidrozolina como vasoconstrictor ocular, en el alivio de la congestin y de las irritaciones menores de la conjuntiva y en el control de la hiperemia en pacientes con incremento de la vascularidad superficial de la crnea y de la conjuntiva.

Tetrahidrozolina REACCIONES ADVERSAS

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La incidencia de efectos adversos serios es baja en pacientes que reciben las dosis indicadas del medicamento. Se puede producir visin borrosa, irritacin, picazn, ardor, sequedad de la mucosa y midriasis.

En pacientes de edad avanzada y especialmente cuando se utilizan altas concentraciones, se puede producir liberacin de grnulos pigmentados, presumiblemente originados en el iris

Tetrahidrozolina Contraindicada
Se debe administrar con precaucin en pacientes con hipertensin, hipertiroidismo, desrdenes cardiacos, nios menores de 2 aos de edad, diabticos y en pacientes en tratamiento con frmacos inhibidores de la monoaminooxidasa.

en pacientes con hipersensibilidad a alguno de los componentes del medicamento y en glaucoma de ngulo estrecho.

No se ha establecido completamente la seguridad de este medicamento durante el embarazo y la lactancia, por lo cual su uso ser de acuerdo con el criterio mdico

Tetrahidrozolina PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

En caso de experimentar dolor en los ojos, cambios en la visin o persistencia del enrojecimiento o la irritacin ocular por ms de 72 horas, se debe suspender el tratamiento y el paciente debe consultar inmediatamente al mdico.

El uso exagerado o por un tiempo prolongado de este producto puede incrementar el enrojecimiento.

En caso de utilizar lentes de contacto, estos deben ser retirados antes de aplicar el medicamento.

Las mujeres embarazadas o en periodo de lactancia, deben consultar el mdico antes de usar este producto.