FARMACOCINETICA

DRA. YOVANNA CABRERA S.C.

FARMACOCINTICA
Es la rama de la Farmacologa que estudia el paso de
los frmacos a travs del organismo en funcin del
tiempo y de la dosis.
FARMACOCINETICA
El frmaco interacta con el organismo viviente
Estudia el recorrido y las modificaciones que sufre el frmaco y
sus metabolitos en el interior del organismo.
Liberacin
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Excrecin


LIBERACION

Proceso por el cual el principio activo queda
libre para ser absorbido.
Se realiza en el lugar de administracin .
ABSORCION

Es el pasaje del frmaco desde el sitio de
administracin hacia el interior del organismo.

Cuando el frmaco se administra por va
intravascular se obvia el proceso de
absorcin.
Absorcin

ZONA DE ABSORCIN

VIAS DE ADMINISTRACION :
CUTNEA
SUBCUTANEA
RESPIRATORIA
ORAL
RECTAL
MUSCULAR
OTICA
OFTALMICA
SUBLINGUAL
O puede ser inoculada directamente a la circulacin por
la va intravenosa.
ABSORCIN

Membranas celulares

Absorcin

PROCESOS PASIVOS :
Difusin simple
Difusin facilitada
Filtracin
Osmosis
TRANSPORTE ESPECIALIZADO :
Transporte activo
Pinocitosis
Absorcin

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION :
a) CARACTERISTICAS DEL FARMACO
- Forma de presentacin
- Tamao molecular
- Gradiente de concentracin
- Liposolubilidad
- Grado de ionizacin

b) CARACTERISTICAS DE LA SUPERFICIE ABSORBENTE
- rea de absorcin
- Irrigacin
- Otros factores (factores fisiolgicos o patolgicos, etc.)
Absorcin
CLASIFICACION DE LAS VIAS :
VIAS MEDIATAS
A) V. ENTERAL :
- V. Oral
- V. SL
- V. Rectal
- Gastroclisis
- Rectoclisis

B) V.TOPICA
- Cutnea
- Conjuntival
- Nasal
- Otica
- Pulmonar
- Genitourinaria
VIAS DE ADMINISTRACION
VIAS INMEDIATAS

- Subcutnea
- Intradrmica
- Intramuscular
- Endovenosa
- Intraarterial
- Intracardiaca

- Intralinftica
- Intratecal
- Intrasea
- Intraarticular
- Intrapleural
Distribucin

Es el paso del frmaco a los diferentes
compartimentos celulares (intracelular, extracelular,
intersticial).
El frmaco en el torrente sanguneo busca protenas
para distribuirse y gracias a ellas pasa de un
compartimento a otro.

Distribucin

La protena ms utilizada es la albmina. Hay un
equilibrio estable entre el frmaco en estado libre y
el unido a una protena.
Si desaparece el frmaco libre, el que est unido a
la protena se desdobla para mantener la constante
de disociacin (ley de accin de masas).


Distribucin
De que depende el paso del frmaco de la sangre al liquido
intersticial ?

* Flujo sanguneo
* Permeabilidad capilar
* Estructura del frmaco
* Unin de frmaco a protenas plasmticas
* Acumulacin en tejidos reservorio.


Distribucin

Se denomina biodisponibilidad a la cantidad de
frmaco libre en un momento dado.
Solo el frmaco libre es el capaz de ejercer su accin,
porque es el nico que puede llegar al rgano diana.
El frmaco unido a protenas sirve de almacenamiento.

FASES DE LA DISTRIBUCION
FASE INICIAL
Ocurre en los primeros minutos, cuando el frmaco
llega a los rganos mejor perfundidos.

SEGUNDA FASE
Depende del flujo sanguneo regional.
Distribucin


La farmacologa estudia como estas caractersticas
influyen en el aumento y disminucin de
concentracin del frmaco con el paso del tiempo en
distintos sistemas, rganos, tejidos y
compartimientos corporales.

Factores que modifican la distribucin

Propiedades fsico qumicas
Gasto cardaco
Permeabilidad capilar
Contenido lipdico del tejido
Grado de unin a las protenas plasmticas
Barreras corporales

BARRERAS CORPORALES
BARRERA HEMATOENCEFALICA
El paso de los frmacos desde el plasma hacia el encfalo y LCR.
Es permeable a sustancias liposolubles e hidrosolubles muy
pequeas .

BARRERA HEMATOPLACENTARIA
Los frmacos atraviesan la BHP por difusin pasiva, difusin
facilitada y pinocitosis.
Un alto nmero de frmacos pueden atravesar en alguna proporcin.
METABOLISMO
Comprende el conjunto de modificaciones qumicas
que experimenta el frmaco dentro del organismo
antes de ser excretado.

MECANISMOS :
Reacciones sintticas
Reacciones no sintticas
SITIOS DE BIOTRANSFORMACION
Hgado
TGI
Pulmones
Piel
Riones
Metabolismo o biotransformacin

Muchos frmacos son transformados en el organismo debido a
la accin de enzimas.
Esta transformacin puede consistir en
- Degradacin; (oxidacin, reduccin o hidrlisis), donde el
frmaco pierde parte de su estructura.
- Sntesis de nuevas sustancias con el frmaco como parte de
la nueva molcula (conjugacin).
REACCIONES DE FASE I

Oxidacin
Reduccin
Hidrlisis
Hidroxilacin
REACCIONES DE FASE II
Glucoronizacin
Acetilacin
Glutationizacin
Metilacin
Metabolismo o biotransformacin
El resultado de la BIOTRANSFORMACION puede
ser la inactivacin completa o parcial de los efectos
del frmaco, el aumento o activacin de los efectos,
o el cambio por nuevos efectos dependientes de las
caractersticas de la sustancia sintetizada.
FACTORES QUE MODIFICAN LA
BIOTRANSFORMACION
Factores genticos
Factores fisiolgicos : Edad, sexo, gestacin, estrs.
Factores patolgicos : Desnutricin, insuficiencia
heptica, insuficiencia renal.
Factores farmacolgicos : Va de administracin,
dosis, gradiente de Ph, Interaccin farmacolgica,
etc.



EXCRECION
Es el proceso mediante el cual el frmaco y
sus metabolitos se expulsan desde la
circulacin hacia el exterior del organismo a
travs de orina, heces, sudor, lgrimas,
saliva, leche.
Excrecin

Renal:
a) Filtracin glomerular: Farmacos libres y Metabolitos
b) Reabsorcin tubular pasiva: Tbulos proximal y distal. Influencia del pH
c) Secrecin tubular activa: Bomba de secrecin de cidos y bases
dbiles
Biliar y Fecal:
a) Frmacos inalterados no absorbidos
b) Metabolitos en bilis, por transporte activo. Circulacin enteroheptica
Pulmonar:
a) Lquidos voltiles y gases: Anestsicos generales, alcohol, disolventes
Lctea:
Importante: efecto en el lactante
Otras vas:
Saliva: difusin simple, frmacos no ionizados. Sudor. Lgrimas. Piel,
pelos
GRACIAS