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El dolor

Seleccin de Opiceos
Objetivos

Explicar la gua de tratamiento escalonado
recomendado por la OMS para el dolor
ambulatorio y la implicacin e importancia
de los opioides en el mismo.
Hacer las consideraciones de los cambios
o alteraciones fsicas y fisiolgicas de un
paciente crnicamente enfermo a
considerar para la correccin y cuidados
de una terapia opioide ambulatoria.
Hacer una resea de los frmacos
opioides ms usados y sus dosis
habituales y mximas recomendadas en la
terapia ambulatoria.
Explicar el posible mecanismo de
tolerancia e hiperalgesia de opioides

Hacer un resumen de los efectos
secundarios ms frecuentes y
prominentes en el uso de medicamentos
opioides ambulatorios y su manejo.
Hacer una breve explicacin de la terapia
combinada o co-adyuvancia de la terapia
opioide.

CONCEPTO
La IASP define el dolor como una
experiencia sensorial y emocional
desagradable con dao tisular actual o
potencial o descrito en trminos de dicho
dao.
Es la seal de alarma de que algo no
funciona bien en el organismo.

Analgsico: Medicamento que calma o
elimina el dolor.
Raiz griega: - an: carencia, negacin
- algia: dolor

conjunto de frmacos, de familias
qumicas diferentes que calman o eliminan
el dolor por diferentes mecanismos.
ESCALA DEL DOLOR DE LA
OMS modificada


_



Primer escaln (dolor leve) Analgsicos menores o AINES
(ms coadyuvante si precisa).

Segundo escaln (dolor moderado) Opioide menor slo o asociado a un AINE
y/o coadyuvante.

Tercer escaln (dolor intenso) Opiode mayor slo o asociado a un AINE
y/o coadyuvante.

Cuarto escaln (dolor insoportable) Tcnicas de neuromodulacin y mtodos
ablativos.

+








Historia y evolucin
Alivio del dolor en el cncer (1986,
1996, 2006)
Eficacia y cuestionamiento
Propuestas de reforma de la escalera
de 3 peldaos

Propuestas de ruptura con el
modelo de la escalera

Dolor somtico y visceral: Opioides +
coadyuvantes +/- estabilizadores de
membrana (p.e. mexiletina)
y antidepresivos tricclicos o ADT
Dolor neuroptico: Estabilizadores de
membrana + antidepresivos tricclicos +/-
Opioides

Ascensor analgsico

Botn 1 - dolor leve, analgsicos no
opioides.
Botn 2 - dolor moderado, analgsicos
opioides dbiles combinado
con paracetamol o AINES.
Botn 3 - dolor intenso,
analgsicos opioides potentes.
Botn 4 - dolor insoportable, unidades
especializadas de tratamiento del dolor
Primer escaln: AINEs

Grupo heterogneo de fcos, representante ms conocido Aspirina.
Actan sobre todo inhibiendo a unas enzimas llamadas
ciclooxigenasas, cruciales en la produccin de prostaglandinas,
sustancias mediadoras del dolor.
Se incluye en este primer escaln el paracetamol, aunque no es un
AINE propiamente dicho.
Adems de propiedades analgsicas, los AINE son antipirticos,
antiinflamatorios y algunos antiagregantes plaquetarios.
Tienen el inconveniente de que no se puede superar una dosis de
tolerancia o techo teraputico debido a los graves efectos adversos
que producen como es la hemorragia.
Segundo escaln:Opiceos menores

Son un grupo de sustancias, la mayora
sintticas como el tramadol que imitan, con
menor poder analgsico, la accin de los
opioides.
Se ha investigado el uso del tramadol como
antidepresivo, ya que acta aumentando la
liberacion de serotonina.
No hay estudios de sus efectos como
antidepresivo a largo plazo.



Tercer escaln: Anlgsicos Opioides

Son frmacos con capacidad especfica para
interaccionar con receptores opiceos acoplados a
protenas G localizados en SNC, SNP y de rganos.

Identificados 4 tipos interesan 3:




Receptores m: Principal receptor al que se unen frmacos analgsicos.
Responsables de las propiedades anlgesicas y de muchas reacciones
adversas ( miosis, depresin respiratoria, euforia, dependencia...)

Receptores d: Mismos efectos que m pero produce menos depresin
respiratoria y no produce miosis.

Receptores k: Produce analgesia espinal y sedacin intensa.

IMPORTANTE!
No mezclar nunca los opiodes dbiles
(CODENA, TRAMADOL) entre s ni con
opiodes potentes (MORFINA).Tampoco se
pueden mezclar los opiodes potentes
entre s.

Nunca se deben administrar opiodes en
ausencia de etiologa definida para el
dolor.
Frmacos adyuvantes
Aunque no son analgsicos cuando se administran
aisladamente, potencian la accin de cualquier
analgsico en asociacin. Entre los frmacos
adyuvantes analgsicos se encuentran:
Corticoides.
Antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricclicos.
Anticonvulsivantes, sobre todo en el dolor neuroptico.

Pregabalina


Clasificacin de opiceos segn su
mecanismo de accin.
Morfina (Skenan-Sevredol

)
Petidina o Meperidina (Dolantina

)
Metadona (Metasedin

)
AGONISTAS PUROS Tramadol (Adolonta

)
Fentanilo (Fentanest-Durogesic-Actiq

)
Alfentanil (Limifen

)
Oxicodona (Oxycontin

)

AGONISTAS PARCIALES Buprenorfina (Buprex-Transtec

)


AGONISTAS-ANTAGONISTAS Pentazocina (Sosegn

)





OPIODES agonistas puros
Morfina
Codena (dbil)
Dextropropoxifeno(dbil)
Metadona
Petidina
Fentanilo
Tramadol (dbil)
m d k

A) OPIOIDES MENORES
Estn especialmente indicados en pacientes con
dolor leve-moderado que no se controlan con
analgsicos menores y en los que se desea posponer el
uso de opiceos, as como una alternativa a los AINES
cuando se quiere evitar el efecto gastrolesivo o
sangrado.
Constituyen el segundo escaln analgsico, siendo
los ms representativos la CODENA y el TRAMADOL.
No presentan techo analgsico, por lo que el empleo
de altas dosis est limitado por la aparicin de efectos
adversos.
A1) CODENA (CODEISAN

)
Indicacin: Tratamiento del dolor leve o moderado emplendose sola o
en combinacin con AINES. Adems es antitusgeno de accin central y
antidiarreico.

Administracin: Se suele administrar como analgsico a dosis de 30 mg
cada 4-6 horas en adultos. Dosis mxima diaria 240 mg.

Interacciones: Alcohol, depresores del SNC, anestsicos generales,
fenotiazinas y antidepresivos tricclicos que pueden potenciar su toxicidad.

Reacciones adversas: Estreimiento, somnolencia,nuseas, vmitos,
cefaleas, vrtigo, nerviosismo, confusin mental, debilidad.

Contraindicaciones: Depresin respiratoria, crisis asmticas, EPOC y
colitis pseudomembranosa.
A2) TRAMADOL (ADOLONTA

)
Es un agonista opioide con accin no opioide. Se une a
receptores monoaminrgicos, bloqueando la recaptacin de
noradrenalina y serotonina.

Indicaciones: Dolor agudo y crnico, moderado a intenso, as como
en el dolor neuroptico, por actuar al igual que los antidepresivos
tricclicos, aunque su efectividad es menor.
Administracin: 50-100 mg cada 6-8 h.(formas retard cada 12 h.).
Segn intensidad del dolor puede incrementarse a 150-200 mg
cada 12 horas.
Interacciones: IMAO.
Reacciones adversas: Iguales que para Codena.
Contraindicaciones: Depresin respiratoria, EPOC, insuficiencia
heptica.

B) OPIOIDES MAYORES
Constituyen el tercer escaln.
Son de eleccin en pacientes con dolor leve-
moderado que no se controla con frmacos del
segundo nivel y en pacientes con dolor grave.
Actan fundamentalmente sobre el SNC y el
intestino por medio de los receptores .
Los efectos son diversos e incluyen analgesia,
somnolencia, depresin respiratoria, nuseas,
alteracin del sistema endocrino.
B1) MORFINA
Es el principal alcaloide del opio y prototipo del resto de agonistas
opiceos.
Es el frmaco de eleccin en el dolor crnico sobre todo en el de
origen neoplsico. No mejora el dolor por desaferentizacin, lesin
nerviosa y espasmo muscular.
No presenta techo analgsico, por lo que el empleo de altas dosis
est limitado por la aparicin de efectos adversos (estreimiento,
nuseas, vmitos, somnolencia, desorientacin, euforia, cefalea,
visin borrosa, nistagmo, retencin urinaria, dermatitis de contacto..)
Contraindicaciones: depresin respiratoria o EPOC.
Interacciones: hipnticos, neurolpticos, IMAOS, benzodiacepinas
y el alcohol ( potencian efectos depresores del SNC).
PRESENTACIONES, VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIFICACIN
FORMA ORAL
SOLUBLE
FORMA ORAL SLIDA
DE LIBERACIN
INMEDIATA
FORMA ORAL SLIDA DE
LIBERACIN CONTROLADA
FORMA
PARENTERAL
( IV, IM O SC)
PREPARADO Solucin acuosa de
morfina
Sulfato de morfina. Sulfato de morfina. Cloruro mrfico.
INDICACIN 1.- Alivio del dolor
severo que requiera
tto con opiodes.
1.- Alivio del dolor
intenso.
2.- Titulacin de dosis al
inicio del tto con morfina.
3.- Tto de rescate en
casos de episodios de
dolor aislados durante el
tto con morfina de LC.
1.- Tto prolongado del dolor
crnico severo.
1.- Cuando no es
posible usar la va
oral.
2.- En las
agudizaciones del
dolor oncolgico.
ADMINISTRACIN Cada 4 horas Cada 4 horas. Cada 12 horas. Cada 4 horas.
ESQUEMA DE
DOSIFICACIN
Ajuste de dosis ( 1 comp.
De 10 20 mg/4 h) hasta
el inicio del tto con la
morfina de liberacin
controlada.
Aumento de dosis en
funcin de la respuesta
del paciente.
Bd: 30-35 %
Continuar tto con esta morfina
de liberacin controlada
despus del ajuste con la forma
anterior. Dividir la concentracin
total diaria en 2 dosis.
Para pasar de morfina
parenteral a LC incrementar
sta un 50-100% para
compensar la Bd.
Cuando se est
tratando al paciente
por va oral y se
decide pasar a la
va parenteral,
administrar de 1/3 a
de la dosis oral
que se est
tomando.
PRESENTACIN ORAMORPH

SEVREDOL

Comp. de 10 y 20 mg
SKENAN

Comp. de 10, 30, 60, 100, 200
mg.
Amp. de 0.01 g
Amp. de 0.02 g
Vial al 2 %
El grupo de expertos de la Asociacin Europea de Cuidados Paliativos ha
propuesto las siguientes relaciones de potencia para la morfina, dependiendo de la va
de administracin.
Relacin
Va oral a va
rectal
1:1
Va oral a va
s.c
2:1
Va oral a va
endovenosa
3:1
VA DE
ADMINISTRACIN
DOSIS
INTRAVENOSA
2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg en
pacientes peditricos; mximo
15 mg);
induccin dosis de 1mg/kg IV.
ORAL
10-30 mg cada 4 horas si es
necesario; liberacin lenta, 15-
60 mg cada 8-12 horas.
INTRAMUSCULAR/
SUBCUTNEA
2.5-20 mg (0.05-0.2 mg/kg en
pacientes peditricos;mximo
15 mg).
RECTAL
10-20 mg cada 4 horas.
INTRATECAL
Adultos, 0.2-1 mg
EPIDURAL
Adultos, 3-5 mg.
B2) FENTANILO
Derivado de la piperidona. Presenta actividad analgsica
y sedante. Destaca por su gran potencia y su corta
duracin de accin debido a su elevada liposolubilidad.
Se distingue del resto de opiceos por su menor efecto
cardiovascular por lo que es empleado durante la
analgesia intraoperatoria tanto por va intravenosa como
por va espinal. Tampoco tiene techo analgsico.
Indicacin: dolor crnico intratable.
Reacciones adversas: las comunes de opiceos.
Cesan o disminuyen en intensidad con el uso
continuado, o con el ajuste a la dosis adecuada.
PRESENTACIONES, VAS DE ADMINISTRACIN Y
DOSIFICACIN DE FENTANILO
VA
INTRAVENOSA
VA
TRANSDRMICA
VA
TRANSMUCOSA
PREPARADO
FENTANILO FENTANILO CITRATO DE
FENTANILO
INDICACIN
Dolor crnico intratable que
requiera tratamiento de
opiceos.
Tratamiento del dolor en
pacientes con imposibilidad
para la deglucin.
Tratamiento del dolor
irruptivo en pacientes que
ya reciben tratamiento de
mantenimiento con
opiceos para dolor crnico
oncolgico
ADMINISTRACIN
Induccin 0.05-0.10 mg
Mantenimiento 0.025-
0.05
Cada 72 horas Cada 4 horas
PRESENTACIN
FENTANEST

Ampollas de 0.05
mg/ml
DUROGESIC


Parches de 12, 25, 50,
75 y 100.

ACTIQ

Comprimidos para
chupar con aplicador
bucofarngeo

B3) MEPERIDINA O PETIDINA
(DOLANTINA

)
Indicacin: dolores agudos, moderados, intensos, includos el
parto debido a su menor paso a travs de la placenta. Tratamiento
de espasmos de la musculatura lisa de las vas biliares aferentes
del aparato genito-urinario y del canal gastrointestinal.

Administracin: 50-100 mg en inyeccin iv lenta (1-2 min) en
clicos o dolores muy agudos. Cuando se administra por va IM la
accin tarda 10-15 min en aparecer y dura 2-4 horas.

Reacciones adversas: + frecuentes que otros opiceos.
Presenta toxicidad neurolgica y cardiovascular que limita la
administracin de dosis altas y debido a sus propiedades
anticolinrgicas puede producir arritmias cardacas.

Contranindicaciones: pacientes con infarto agudo de
miocardio y taquicardias supraventriculares.
B4) METADONA (METASEDIN

)
Indicaciones: Terapia sustitutiva en el tratamiento de la
dependencia y desintoxicacin a opiceos y en dolor persistente.
Se emplea en pacientes alrgicos a la morfina y est especialmente
indicada en el dolor oncolgico con componente neuroptico.

Administracin: Se recomienda no superar los 120 mg al da. La
suspensin del tratamiento se har de forma gradual, mediante
disminucin paulatina de la dosis en cantidades de 5-10 mg.

Se excreta con la leche materna alcanzando una concentracin
parecida a la plsmatica materna, lo que puede prevenir el
sndrome de abstinencia en neonatos adictos.

Reacciones adversas: Mismas que otros opiceos pero produce
menos retencin urinaria, gran estabilidad hemodinmica y no tiene
efecto euforizante ni antitusgeno.
Dosis equianalgsicas de
los diferentes opiodes para
calcular la dosis inicial de
opioide cuando se ha decidido
cambiar de uno a otro.

Morfina 10 mg IM equivale a:
Buprenorfina 0.4 mg
Codena 130 mg
Fentanilo 0.1 mg 100 veces + potente
Meperidina 75-100 mg 10 veces - potente
Metadona 10 mg
Tramadol 100 mg 5-10 veces - potente
Dihidrocodena 120 mg
Tabla de conversin morfina oral a Buprenorfina transdrmica

Morfina oral 30-60mg/dia = Parche Buprenorfina de 35 mcg/h.

Morfina oral 90 mg/dia = Parche Buprenorfina de 52,5 mcg/h.

Morfina oral 120 mg/dia = Parche Buprenorfina de 70 mcg/h.

Morfina oral 240 mg/dia = 2 Parches Buprenorfina de 70 mcg/h.


En pacientes en situacin terminal, con dolor moderado no controlado o
intenso, se recomienda utilizar la morfina oral como opioide de primera
eleccin.

En pacientes en situacin terminal, con disnea refractaria, se recomienda
utilizar morfina oral, subcutnea o intravenosa.

La morfina es el frmaco de eleccin en el dolor irruptivo (1/6 de la dosis
total diaria). El tratamiento alternativo es fentanilo oral transmucosa.

En pacientes en situacin terminal con dolor moderado no controlado, o
intenso, se recomienda utilizar oxicodona oral, hidromorfona oral o fentanilo
transdrmico, como alternativa a la morfina oral.
tolerancia
Estado adaptativo, En El Cual La
Exposicin Al Medicamento Induce
Cambio Que Resultan En La Disminucin
De Uno O Ms Efectos De La Droga En El
tiempo.

Tolerancia cruzada
Mecanismos de desarrollo
Dependencia
Estado adaptativo que se manifiesta por el
sd de abstinencia especifico a una clase
de drogas.
CIE 10. DSMIV
SD abstinencia
Conjunto de sintomas con un grado de
intensidad y agrupamiento variable que
aparecen al reducir o suspender el
consumo de una sustancia que se ha
consumido de forma cronica y en dosis
altas
Hiperalgesia
TOLERANCIA INNATA
TOLERANCIA ADQUIRIDA


FISIOPATOLOGIA
MECANISMOS MOLECULARES
MECANISMOS ESPINALES
MECANISMOS SUPRA ESPINALES

MANIFESTACIONES CLINICAS Y
TRATAMIENTO
Rotacion del opioide
Metadona Ketamina.
Efectos secundarios
Gastrointestinales
Respiratorios
SNC y cognoscitivos
Inmunologico
Endocrino
Cutaneo.

gastrointestinales
MUCHAS GRACIAS