importancia porque van a permitir el desarrollo de
nuevas formas de dosificacin debido a que los fabricantes de insumos ofrecen nuevos excipientes. La manufactura de una forma farmacutica con efectos satisfactorios depende que aplique sistemas de control en la parte analtica, en la ingeniera de la produccin a nivel industrial, sin embargo los frmacos y excipientes van a provocar variaciones en la calidad del mismo. Se denomina a cualquier componente que se agrega intencionalmente a la formulacin de una forma farmacutica, que es diferente del principio activo. Regularmente suelen ser sustancias inertes (aunque no se garantiza que lo sean) de naturaleza acuosa u oleosa. Cuando la frmula farmacutica es lquida, el diluyente se conoce como vehculo, que puede ir o no acompaado de otros excipientes, que son sustancias que modifican alguna/s de las caractersticas del principio activo en el producto final denominado forma farmacutica. ANTIADHERENTES Se utilizan para reducir la adhesin entre el polvo y las caras de los punzones y de este modo evitar que se pegue a los punzones de tabletas. Ms comnmente utilizada es estearato de magnesio.
LIGANTES Sostienen los ingredientes en un comprimido juntos. Asegurar que las tabletas y grnulos pueden formarse con la resistencia mecnica requerida, y dan volumen a comprimidos de dosis bajas activos.
EJEMPLOS : Sacridos, disacridos, sacarosa, lactosa, polisacridos y sus derivados: almidones, celulosa o celulosa modificada, tal como celulosa microcristalina y teres de celulosa tales como hidroxipropil celulosa. Los alcoholes de azcar tales como xilitol, sorbitol o maltitol Protena: gelatina Los polmeros sintticos: polivinilpirrolidona, polietilenglicol.
AGLUTINANTES Estas sustancias unen las partculas entre si cuando la sola presin no basta para mantenerlas agrupadas en grnulos. Adems aumentan la resistencia a la ruptura de las tabletas, pero reducen su velocidad de disolucin Los mas utilizados son: Naturales: Goma arbiga (acacia), gelatina como aglutinantes naturales. Sintticos: Polivinilpirrolidona y ciertos derivados de la celulosa (metilcelulosa y carboximetilcelulosa sdica y hidroxipropilmetilcelulosa)
Aglutinantes Concentracion en el fluido de granulacin (%p/v) Comentarios Goma Arabiga Hasta 20 Produce granulos muy duros Acido alginico 1-5 Carbomero 5-10 (Carbopol) Carboximetilcelulosa Ca 5-15 (Nymcel) Carboximetilcelulosa Na 5-15 (Gelycel) Celulosa Microcristalina (Flocel, Microcel, Avicel, Emcocel,Vivacel) Celulosa Micronizada (Elcema, Solca Floc) Etil Celulosa 1-3 (Aquacoat) Gelatina 5-20 Forma geles con agua fra, por lo tanto se usa en solucion tibia, fuerte adhesivo Glucosa Liquida Hasta 50 Goma Guar 1-10 Hidroximetilcelulosa
Protege los ingredientes de las tabletas del deterioro por la humedad en el aire, enmascara el sabor desagradable y son ms fciles de tragar. Para la mayora de los comprimidos recubiertos, un ter de hidroxipropil metilcelulosa de recubrimiento de pelcula de celulosa se utiliza, que es libre de azcar y potencial de alrgenos. Las cpsulas se recubrieron con gelatina. Esta clase de excipientes entricos controlan la velocidad de liberacin del frmaco y determinar cuando el frmaco se libera en el tracto digestivo
EJEMPLOS: Polmeros sintticos, goma laca, zena de maz de protenas u otros polisacridos. DISGREGANTES Se expanden y disuelven, cuando causando humedad la tableta se rompa en el tracto digestivo, la liberacin de los ingredientes activos para la absorcin. Se aseguran de que cuando la pastilla est en contacto con el agua, que rpidamente se descompone en fragmentos ms pequeos, lo que facilita la disolucin.
EJEMPLOS : Polmeros reticulados: polivinilpirrolidona reticulada, carboximetil celulosa de sodio reticulada. El almidn modificado glicolato sdico de almidn.
Agente Desintegrante Concentracion de la Tableta (%p) Comentarios Acido Alginico 2-10 Dioxido de Carbono Creado in situ en las tabletas efervescentes Carboximetilcelulosa clcica 1-15 (Nymcel) Carboximetilcelulosa sdica 1-5 (Gelycel) Celulosa Microcristalina Hasta 10 Para compresin directa, posee caractersticas de lubricante (Flocel, Microcel, Avicel, Vivacel) Celulosa micronizada 5-15 (Solka-Floc) Croscaramelosa sdica 0,5-5 (Ac-di-Sol, Solutab, Primellose) Crospovidona 2-5 (Kolidon CL, Poliplasdone XL) Docusato sdico 0,5-1 Actua sobre todo como agente de adherencia
Goma Guar 2-8 Silicato de Aluminio y Magnesio 2-10 (Veegum) Metilcelulosa 2-10 Polacrilin potsico 2-10 Resina de intercambio catinico (Amberlite IRP88) Povidona 0,5-10 (Povidona K29/32 USP 29, Kollidon, Plasdone) Alginato de Sodio 2,5-10 (Manucol) Glicina carbonato de sodio Fuente de dixido de carbono en las tabletas efervescentes Lauril sulfato de sodio 0,5-2 Principalmente como agente de adherencia, pero ayuda a la desintegracin (Empicol) Glicolato Sodico de Almidon 2-8 (Explotab, Primojel, Glycolis) Almidon 2-10 Almidones de papa y maz, son frecuentemente usados Almidon Pregelatinizado 5-10 (Lycatab, Pharma-Gel, Pre-Jel, Sepistab) RELLENOS Tambin a veces llamados "Agentes de carga" o "diluyentes". Son sustancias con funcin de relleno, sin actividad farmacolgica, utilizadas para alcanzar el tamao deseado de las tabletas. Se seleccionan en funcin de las propiedades de compresin, la solubilidad, la capacidad absorbente, la alcalinidad o acidez. Lactosa, por su rapidez de disolucin en agua y agradable sabor, pero sus propiedades de deslizamiento o flujo son desfavorables. Almidon y la celulosa microcristalina Manitol, sorbitol, carbonato de calcio, y estearato de magnesio.
Diluente Comentarios Carbonato de calcio Insoluble en agua( Cal-Carb, Milicarb, PharmaCalb,Sturcal Fosfato de Calcio Dibasico Insoluble en agua, buenas propiedades de flujo, disponible en forma anhidra(Cyfos, Calstar, Calipharm, Emcompress) Fosfato de Calcio Tribsico Insoluble en agua (Tricafos, Tri-Cal, Tri.Tab) Sulfato de Calcio Insoluble en agua (Cal-Tab, Compactrol) Celulosa Microcristalina Buenas propiedades de compresin, puede no necesitar lubricantes, puede actuar como desintegrante(Flocel, Microcel, Avicel, Emcocel Celulosa Microcristalina silificada Combinacion de celulosa macrocristalina y dixido de silicio (Prosolv) Celulosa Micronizada (Elcema, Solka-Floc) Dextratos (Emdex) Dextrosa Azucar reductor, higroscpico (Tebfine) Fructosa (Fluctofin) Lactitol (Finlac) Lactosa Monohidratada Diluyente comnmente usado, econmico (Fast-Flo, Lactochem, Microtose, Pharmatose, Tablettose, Zeparox) Maltitol (Maltisorb, Maltit) Maltodextrina (Glycidex, Lycatab, Maltrin) SABORES Se utiliza para enmascarar ingredientes activos con sabor desagradables y mejorar la aceptacin de que el paciente va a completar un tratamiento de medicamentos. Los aromas pueden ser naturales o artificiales.
EJEMPLOS: un producto salado - melocotn, albaricoque o regaliz un producto amargo - frambuesa o regaliz un producto excesivamente dulce - vainilla
COLORES Se aaden para mejorar la apariencia de una formulacin. Consistencia del color es importante ya que permite una fcil identificacin de un medicamento. Dicho colores juegan un papel importante en el placebo del consumidor.
LUBRICANTES Previenen que los ingredientes se agrupen y se peguen a los troqueles de tabletas o de la mquina de llenado de cpsulas. Los lubricantes tambin aseguran que la formacin de comprimidos y expulsin pueden ocurrir con poca friccin entre la pared slida y mueren. Funciones: Es cierto papel de lubricante El papel anti-adherente El papel Deslizante Ejemplo: Estearina vegetal, estearato de magnesio o cido esterico. DESLIZANTES Se utilizan para promover el flujo de polvo mediante la reduccin de la friccin y la cohesin entre partculas. Estos se utilizan en combinacin con lubricantes ya que no tienen la capacidad para reducir la friccin pared de la matriz. Ejemplos : slice ahumada, talco, y carbonato de magnesio Deslizantes Concentracion en la tableta (%p) Comentarios Silicato de Calcio 0,5-2 Celulosa Micronizada 1-2 (Elcema, Solka Floc) Carbonato de Magnesio 1-3 Oxido de Magnesio 1-3 Silicato de Magnesio 0,5-2 Dioxido de Silicio Coloidal 0,005-0,5 Excelente deslizante (Aerosil, Car-o-sil) Almidon 2-10 Talco 1-10 Insoluble en agua pero no hidrofobico ABSORBENTES Los absorbentes se utilizan para la tableta/cpsula a prueba de humedad por el fluido limitado de absorcin en un estado seco. Los materiales utilizados para revestimientos entricos incluyen cidos grasos, ceras, goma laca, plsticos y fibras vegetales.
CONSERVANTES Son utilizados en las formulaciones farmacuticas los antioxidantes como la vitamina A, vitamina E, vitamina C, retinol palmitato y selenio. Los aminocidos cistena y metionina cido ctrico y citrato de sodio Conservantes sintticos como los parabenos: metil paraben y propil paraben.
EDULCORANTES
Se aaden a los ingredientes para hacer ms agradable al paladar, especialmente en tabletas masticables tales como anticido o lquidos como el jarabe para la tos. El azcar puede ser usado para enmascarar sabores u olores desagradables.
DILUYENTES : - Lactosa - Almidn de maz - Manitol - Celulosa microcristalina - Calcio carbonato - Calcio fosfato AGLUTINANTES: - Naturales : - Gomas - Gelatina (10-20%) - Jarabes (Sacarosa 50-70%), (Glucosa 25- 50%) - Engrudo de almidn (5-10%) - Sintticos : - PVP - PEG - Derivados de celulosa
DESINTEGRANTES : - Acido Alginico y derivados - Derivados de celulosa - Carboximetil celulosa - Celulosa Microcristalina - Glicolato de Sodio - Polacrilina de Potasio - Lauril sulfato de Sodio - Almidn
Aceite de cacahuate ( aceite de arachis) Aceite de soja hidrogenado Aceite de bergamota Polioxietilanado Aceite de ssamo cido benzonico (E-200) Benzoato de sodio (E-211) Benzoato de potasio (E-212) cido sorbico (E-200) Sorbato de sodio (E-201) Sorbato de potasio (E-202) Sorbato de calcio (E-203) - Solubilizantes - Saborizantes - Colorantes - Antioxidantes - Preservantes - Agentes suspensores - Antiespumantes
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