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AGONISTAS E ANTAGONISTAS

MUSCARNICOS
Adilfa Garcia
Fisiologia da
Transmisso
CAT
AcCoa
CoA
ACh
colina
Fisiologia da Transmisso Colinergica
Sntese da Acetilcolina
ACh
exocitose
ACh
ACh
Transportador de colina
colina
T
e
c
i
d
o

p

s
-
s
i
n

p
t
i
c
o

Transportador
Acetilcolina
ACh
Sinapse Colinrgica - Liberao da ACh
ACh
T
e
c
i
d
o

p

s
-
s
i
n

p
t
i
c
o

- - - - -
+ + + +
P A
+ + + +
- - - - -
despolarizao
Ca
2+

exocitose
ACh
ACh
Ca
2+

(+)
VOC
Sinapse Colinrgica - Cotransmissores
ACh
T
e
c
i
d
o

p

s
-
s
i
n

p
t
i
c
o

- - - - -
+ + + +
P A
+ + + +
- - - - -
despolarizao
Ca
2+

exocitose
ACh
ACh
Ca
2+

(+)
VOC
Sinapse Colinrgica - Aes da Acetilcolina
exocitose
ACh ACh
ACh
ACh
ACh
Colina
Rec. Musc.
Corao
TGI
Glnds
Colina
+
acetato
AChE
Rec.
Nicot
Gnglios
JNM
Sinapse Colinrgica - Aes da Acetilcolina
SNC
Estmago
Receptores Muscarnicos
M
1

Ca
2+

Excitao
Secreo HCl
ACh
ACh
ACh
ACh
PLC
IP
3

DAG
G
Sinapse Colinrgica - Aes da Acetilcolina
ACh
ACh
ACh
Corao
Pr-sinapse
ACh
Receptores Muscarnicos
M
2

Hiperpolarizao
Inibio neural
Inibio cardaca
Ca
2+

cond.K
+

AC
AMP
c

Gi
Sinapse Colinrgica - Aes da Acetilcolina
Glndulas
Msc. liso
Receptores Muscarnicos
M
3

Ca
2+

Secreo
Contrao
Sntese NO
ACh
ACh
ACh
ACh
PLC
IP
3

DAG
G
Sinapse Colinrgica - Aes da Acetilcolina
ACh
ACh
ACh
Receptores Nicotnicos
Nic.
JNM
Neur.Gnglios
Despolariz.
Excitao Neur.
Contrao M.Esq.
Na
+

K
+

CAT
AcCoa
CoA
ACh
colina
Drogas que interferem com a Sntese ACh
ACh ACh
ACh
colina
T
e
c
i
d
o

p

s
-
s
i
n

p
t
i
c
o

ACh
Captao colina
(-)
Armaz. Ves.
(-)
Exocitose
(-)
CAT
AcCoa
CoA
ACh
colina
Drogas que interferem com a Sntese ACh
ACh ACh
ACh
colina
T
e
c
i
d
o

p

s
-
s
i
n

p
t
i
c
o

ACh
Hemicolnio
(-)
vesamicol
(-)
Toxina
Botulnica
(-)
Drogas que interferem com aes da ACh
ACh
ACh ACh
ACh
Corao
TGI
Glnds
Gnglios
JNM
Anticolinestersicos
(-)
Colina
+
acetato
AChE
Agonistas (+)
Antag. (-)
Musc.
Agonistas (+)
Antag. (-)
Nicot
Drogas que interferem com aes da ACh
ACh
ACh ACh
ACh
Corao
TGI
Glnds
Gnglios
JNM
Fisiostigmina
(-)
Colina
+
acetato
AChE
Ach (+)
Carbacol (+)
Atropina (-)
ACh (+)
Nicot (+)
Curare (-)
COLINRGICOS
Drogas que
mimetizam
os efeitos da ACh
ANTICOLINRGICOS
Drogas que
antagonizam
os efeitos da ACh
COLINRGICOS E ANTICOLINRGICOS
MUSCARNICAS
- muscarina = Amanita muscaria
- estimulao parassimptica
NICOTNICAS
- gnglios autonmicos
- musculatura voluntria
- secreo de Adr (supra renal)
Tipo de Receptor
Classificao das drogas
Mecanismo de Ao das Drogas:
Classificao das drogas


DIRETO (agonistas, antagonistas) - Muscarnicos
- Nicotnicos


INDIRETO (anticolinestersicos) - inibidores das
acetilcolinesterases
COLINRGICOS DIRETOS
Agonistas muscarnicos :
1 - steres de colina - ACh
- metacolina
- betanecol
- carbacol
Agonistas nicotnicos :
1 - gangliomemticos -sinapse ganglionar
2 - neuromusculares - placa mioneural

2 - alcalides - muscarina
- pilocarpina
H
3
C
CH
3

CH
3

CH
3

N
O
O
C
Acetilcolina
Grupo amnio
quaternrio
Grupo ster
grupos substituintes
seletividade Rec. Musc.
Hidrlise pela
colinesterase
relaxamento msc radial (miose, constrio pupilas)
contrao do msculo ciliar PIO (M4)

Pilocarpina a droga de primeira escolha entre
os agentes colinomimticos para o tratamento do glaucoma
Principais Efeitos Agonistas muscarnicos
Bradicardia (M2)
Vasodilatao PA
(+) Secreces excrinas (lacrimal, salivar, gstrica)
(M3, M1)
Contrao musculatura lisa visceral
intestino
bexiga
brnquios (M3)
O betanecol utilizado no tratamento da disfuno vesical
ps-cirrgica associada reteno urinria
Usos Clnicos dos Agonistas Muscarnicos
- Glaucoma
(Pilocarpina)
- Esvaziamento vesical
(Carbacol, Betanecol)

Diagnstico da Hiper-reatividade brnquica
(Metacolina)

Efeitos colaterais
Secreo glandular (salivao)
Diarria
Clicas do TGI
Vasodilatao (hipotenso com taquicardia reflexa)

ANTICOLINRGICOS DIRETOS
Antagonistas muscarnicos :

Atropina (Atropa belladonna)
Hioscina (Datura stramonium)
Homatropina
Metonitrato de Atropina
Ipatropium
Pirenzepina
Tropicamida
Ciclopentolato
Benzexol
Benzotropina
(-) Secreces excrinas (lacrimal, salivar, gstrica)
(M3, M1)
Principais Efeitos Antagonistas muscarnicos
Taquicardia (M2)
Relaxamento musculatura lisa visceral
intestino
bexiga
brnquios (M3)
Principais Efeitos dos Antagonistas Muscarnicos
SNC
- reflexo vmitos
- cinetose (antiemticos)
- antiparkinsoniano
dilatao pupilas (midrase)
Usos Clnicos dos Antagonistas Muscarnicos
Oftlmico - dilatao pupilar (tropicamida
ciclopentolato)
Tratamento de bradicardia (atropina )
Neurolgicos - cinestose (hioscina)
- Parkinsonismo (benzexol
benzotropina)
Usos Clnicos dos Antagonistas Muscarnicos
Gastrointestinal ao entiespasmdica
secreo gstrica (pirenzepina)
sndrome clon irritvel (diclomina)

Respiratrio - tratamento asma (ipratrpio)
Efeitos colaterais dos Antagonistas Muscarnicos
Inibio das secrees
Taquicardia
SNC : excitao- atropina
depresso e amnsia - hioscina
Midrase
Drogas que interferem com aes da ACh
ACh
ACh ACh
ACh
Corao
TGI
Glnds
Gnglios
JNM
Anticolinestersicos
(-)
Colina
+
acetato
AChE
Agonistas
Antag.
Musc.
(-)
Agonistas
Antag.
Nicot
(-)
Sntese
liberao
(-)
COLINRGICOS INDIRETOS
1. Compostos que afetam sntese e liberao ACh
reversveis :
- efedrnio
- carbamatos

irreversveis :
- inseticidas organofosforados
2. Anti-colinestersicos
CAT
AcCoa
CoA
ACh
colina
Drogas que interferem com a Sntese ACh
ACh ACh
ACh
colina
T
e
c
i
d
o

p

s
-
s
i
n

p
t
i
c
o

ACh
Hemicolnio
(-)
vesamicol
(-)
Toxina
Botulnica, Mg
2+

Aminoglicosdeos
(-)
Veja sempre o lado positivo das
coisas. Mesmo o que no belo a
princpio, pode transformar-se
em algo recompensador.