Absorcin, distribucin,

eliminacin y
biotransformacin de drogas
Unidad I
Farmacologa
Dr. Jess Ulises Estrada Cant
Farmacocintica

La Farmacocintica es un captulo de la
Farmacologa que estudia el complejo
fenmeno involucrado desde la
administracin hasta la eliminacin de una
droga desde el organismo. (LADME).
Proceso LADME
Forma de dosificacin
Liberacin
Lugar de absorcin
Absorcin
Plasma
Distribucin
Excrecin
Metabolismo
Metabolismo en
tejidos
Metabolismo en
plasma
Distribucin
Metabolitos en orina
Orina
Farmacocintica

Esta disciplina incluye el estudio de los
procesos de:

Absorcin: Proceso de transporte del
frmaco desde el lugar de administracin
hasta la circulacin sistemtica.
Absorcin, distribucin,
eliminacin y..

Distribucin: Una vez ubicado en la sangre
el frmaco se distribuye en todos los tejidos
del organismo, en uno o ms de los cuales
ejercer su accin.
La distribucin determina que cantidad de
frmaco llega al sitio de accin.
Absorcin, distribucin,
eliminacin y.
Eliminacin: Suma de los procesos que
conducen a la desaparicin del frmaco del
organismo.
Este proceso se lleva a cabo a travs de los
procesos de metabolismo
(biotransformacin) y de excrecin.
Absorcin, distribucin,
eliminacin y
Biotransformacin Metabolismo:
Proceso de transformacin qumica de los
frmacos en el organismo.
Membrana celular

Absorcin, distribucin,
eliminacin y
La membrana celular est constituida por dos estratos de molculas
lipidicas, que tienen orientados los grupos polares hacia fuera y los
grupos no polares hacia adentro, contactan entre si y estn unidos por
fuerzas de Van der Waals.

Lpidos constituyentes: Lecitina, cefalina, colesterol y esfingomielina.

Intercalados en el sustrato bimolecular de lpidos se encuentran las
protenas.

Espesor: 75 a 80 .

Poros


Absorcin, distribucin,
eliminacin y
Los frmacos atraviesan las membranas celulares por los
siguientes mecanismos:

Difusin pasiva: Por disolucin en el componente lipoideo a la
membrana celular.
Filtracin a travs de los poros.

Transporte especializado: Transporte activo, difusin facilitada.

Vesiculacin, pinocitosis, fagocitosis.
Absorcin, distribucin,
eliminacin y.
Difusin pasiva:
En este proceso la velocidad de difusin depende de:

a) Gradiente de concentracin.
b) Superficie de difusin.
c) Espesor de la membrana.
d) Coeficiente de difusin.
Absorcin, distribucin,
eliminacin y.
El coeficiente de difusin es uno de los factores ms importantes
de este fenmeno. Depende de los siguientes factores:

a) Solubilidad en lpidos: Las drogas solubles en lpidos cruzan con
mayor facilidad membranas celulares.
b) Grado de ionizacin: La mayora de las drogas son cidos y
bases dbiles que tiene uno o mas grupos funcionales
susceptibles de ionizarse en los lquidos corporales.
c) El grado de ionizacin depende del pK de la droga y del pH del
medio.
Las membranas celulares son permeables a la forma no ionizada
de las drogas.
d) Peso molecular: La difusin pasiva es restringida para molculas
de gran peso molecular.
Absorcin, distribucin,
eliminacin y
Difusin Facilitada y Transporte Activo
Absorcin, distribucin,
eliminacin y.
Varios nutrientes y sustancias endgenas cruzan barreras celulares
usando mecanismos especializados de transporte.
Las sustancias transportadas por estos mecanismos requieren de
ciertas estructuras qumicas para interaccionar con los transportadores
y as cruzar las membranas.
Vas de administracin de
drogas
Vas de administracin de
drogas
Vas de administracin de
drogas
Vas de administracin de
drogas
Va oral:
a) Es la ms frecuentemente usada.
b) Formulacin variada de los frmacos.
c) La absorcin es variable:
1.- formulacin de la droga
2.- Propiedades fisicoqumicas
3.- Vaciamiento gstrico
4.- pH gstrico
5.- Paso por hgado
6.- Estados patolgicos.

Vas de administracin de
drogas
Va sublingual:

a) Se administran pocas drogas.
b) Deben ser de un sabor agradable.
c) No deben ser irritantes
d) Por esta va las drogas pasan directamente la circulacin, sin
pasar por el hgado.
Vas de administracin de
drogas
Va rectal:

a) Se utiliza como alternativa de la va oral.
b) Absorcin lenta.
c) Las drogas pasan directamente a la circulacin.
Vas de administracin de
drogas
Vas de administracin de
drogas
Va Intravenosa:
a) La droga pasa directamente a la circulacin y se elimina el proceso
de absorcin.
b) Se debe usar material estril.
c) Las drogas deben tener las siguientes caracteristicas: Solucin
estril, cristalina, libre de contaminantes, el solvente debe ser no
txico.
d) Existe el riesgo de infeccin.
e) Es posible administrar drogas relativamente irritantes para los
tejidos.
f) Se debe evitar la extravasacin.
Vas de administracin de
drogas
g) Las drogas se administran en dos formas: Inyeccin nica y por infusin
continua.
h) Los efectos aparecen rpidamente.

Va intramuscular:
a) Puede hacerse en cualquier masa muscular.
b) La regin gltea ofrece mayor volumen y menor riesgo de lesionar
elementos neurales o hacer una administracin intravascular.
c) Se deben usar drogas poco irritantes y en volumen relativamente
pequeo.
d) Por esta va se pueden administrar soluciones cristalinas oleosas,
soluciones y suspensiones.
Vas de administracin de
drogas
Va subcutnea:
a) Esta va se emplea para la administracin de pocos frmacos.
b) La absorcin es rpida.

Va intradrmica:
a) Se usa poco.
b) Es de utilidad en inmunizaciones.

Va tpica:
a) Esta va incluye la administracin de drogas en piel y mucosas.