Alumna: Corilla Huaman

Mara jose
Curso : Farmacologa.
Docente: Jorge Casanova.
Ciclo : V
Facultad: Obstetricia
Se define como la reversible depresin
descendente y controlada del SNC,
caracterizado por perdida de la conciencia
(hipnosis), de la sensibilidad(analgesia), de la
actividad refleja (proteccin neurovegetativa)
y de la motilidad (relajacin muscular).
Estado anestsico: Se define como el
resultado de la accin combinada y
dinmica de diversos efectos
farmacolgicos que pueden aparecer por
la activacin de diversos grupos de
receptores, dando lugar a hipnosis,
analgesia, y bloqueo de la respuesta
vegetativa del estrs.
El mecanismo de accin de los
anestsicos aun sigue siendo
desconocido.

Se ha considerado que los agentes
anestsicos generales eran frmacos
de accin inespecfica que modificaban
las propiedades fisicoqumicas de la
membrana neural.
Meyer y Overton postularon la teora de la
liposolubilidad al establecer una relacin entre
la potencia anestsica y la solubilidad lipidia, lo
que sugera un sitio de fijacin lifilo.
En la actualidad se piensa que los
anestsicosgenerales ejercen su efecto en la
transmisin sinptica y no en la conduccin
axonal.

Actuaran fundamentalmente sobre protenas yno
sobre lpidos.2.Una serie de receptores, canales de
iones (Ca2+,K+) dependiente de voltaje, canales
de ionesdependientes de ligando(GABA,NMDA)
yneurotransmisores se han considerado
lugaresespecficos en los que actuaran los
anestsicosgenerales.
Las sustancias que se absorben por va
pulmonar son los gases y los lquidos
voltiles en estado gaseoso; el mecanismo
de absorcin es por difusin pasiva simple
a favor de un gradiente de concentracin
o presin parcial, siguiendo las leyes
generales de los gases.
El vapor o gas se desplaza desde el lugar
donde su presin parcial es mayor hacia
donde es menor. En este paso se
distinguen tres fases:

1.Pulmonar de inhalacin
2.Distribucin
3.Eliminacin
1.La fase pulmonar:
tiene por objetivo conseguir una presin parcial
alveolar satisfactoria, que depende de varios
factores: de la concentracin o presin parcial
de la sustancia en la mezcla inhalada, de la
ventilacin alveolar, de la perfusin sangunea
alveolar, de la solubilidad de la sustancia en
sangre.
2. La fase de distribucin en los tejidos:
depende de tres factores aporte
sanguneo a los rganos, coeficiente de
participacin tejidos/sangre y
concentracin del anestsico en sangre
arterial. El flujo sanguneo cerebral es de
54ml/100g/min, es decir 15% del gasto
cardiaco. El tejido adiposo tiene un
elevado coeficiente de participacin de
tejido/sangre, pero recibe poca
irrigacin.
3.La fase de eliminacin: se produce
cuando la presin parcial de la sustancia
en el aire inhalado es igual a cero y se
establece un gradiente de concentracin
tejido-sangre, sangre-aire alveolar, aire
alveolar-atmosfera; se rige por los
mismos principios que la fase de
absorcin pulmonar pero en orden
inverso. El ultimo tejido en soltar la
sustancia voltil es el tejido adiposo
especialmente cuando la sustancia es muy
liposoluble.
La rapidez del despertar de la
anestesia esta determinada por la
cantidad del agente anestsico que
permanece disuelta en los tejidos.

Cabe destacar tres conceptos propios
de cada agente que son fundamentales
para su manejo y comprensin: los
coeficientes de participacin
sangre/gas y aceite/gas y la
concentracin mnima alveolar.
El agente inhalatorio pasa desde el
alveolo a la sangre para luego llegar al
cerebro. Este coeficiente informa de la
solubilidad en sangre del farmaco y es,
por lo tanto, inversamente proporcional
a la rapidez de su accion.

Tejido cerebral rico en lipidos. Entre
mas liposuble sea el agente, mas se
retendra en SNC.
Potencia Anestsica: El termino potencia tiene
tres posibles interpretaciones cuando se aplica
a los anestesicos inhalatorios:

1. La rapidez del comienzo de accin del
frmaco; aqu, potencia es sinonimo de
coeficiente de distribucin o solubilidad o
solubilidad sangre/gas.
2. La profundidad de la anestesia lograda con
elfrmaco en relacin con narcosis o
relajacinmuscular.

3. La concentracin del frmaco requerida
paraabolir la respuesta a un estimulo
quirrgicoestndar.

1.Isoflurano
2.Desflurano
3.Halotano
4.Oxido Nitroso
5.Sevoflurano
6.Enflurano
7.Xenon
Mecanismo de accin
Va inhalatoria, inhibe la conduccin de los potenciales de
accin y su transmisin sinptica.
Indicaciones teraputicas
Induccin y mantenimiento de la anestesia general.
Embarazo
Cat. C. Evaluar riesgo/beneficio.
Lactancia
No se sabe si se excreta en la leche materna, por lo que se
deben tomar precauciones cuando isoflurano se administre a
una mujer en periodo de lactancia.
Reacciones adversas
Arritmias, aumenta recuento de glbulos blancos,
hipotensin, depresin respiratoria, escalofros, nusea,
vmitos, dao heptico, aumento transitorio presin
intracraneal, disminucin de funcin intelectual durante 2-3
das.


ACCIN Y MECANISMO
Lquido voltil halogenado utilizado como
anestsico general por inhalacin, con rpido
inicio de accin y pronta recuperacin.
INDICACIONES
- [INDUCCION Y MANTENIMIENTO DE LA
ANESTESIA]: induccin de la anestesia en
adultos, mantenimento en adultos y nios.

EMBARAZO
Embarazo: Los estudios sobre ratas y conejos durante la organognesis,
tras exposicin a desflurano durante 10 y 13 h respectivamente, de CAM
acumulativa, no registraron efectos teratgenos; no obstante, se observ
embriotoxicidad en aquellos casos de exposicin txica de la madre
(posiblemente por el efecto farmacolgico sobre la madre). Los
anestsicos por inhalacin atraviesan la placenta. No hay estudios
adecuados y bien controlados en humanos. Estudios retrospectivos sobre
exposicin crnica de personal quirrgico a bajas concentraciones de
anestsicos por inhalacin, indican un posible aumento de la incidencia de
aborto espontneo, parto con producto muerto y defectos de nacimiento
en los recin nacidos del personal femenino y de las parejas de personal
masculino, no obstante, estos estudios han sido cuestionados en base a su
metodologa, y adems, estudios equivalentes en animales, no han podido
demostrar efectos embriotxicos o teratgenos. El uso de este
medicamento slo se acepta en caso de ausencia de alternativas
teraputicas ms seguras.
Parto y alumbramiento: La administracin de concentraciones elevadas de
estos frmacos durante un alumbramiento largo puede aumentar el riesgo
de depresin neonatal. El uso de este medicamento slo se acepta en caso
de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras.
LACTANCIA
Se ignora si el desflurano es excretado en cantidades significativas con la
leche materna, y si ello pudiese afectar al nio. No obstante, no se han
descrito problemas en humanos con otros anestsicos por inhalacin. Se
recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin de
este medicamento.

REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos de desflurano son,
en general, infrecuentes aunque moderadamente
importantes. El
perfil toxicolgico de este frmaco es similar al del resto
de
anestsicos generales halogenados por inhalacin, aunque de
forma menos acentuada, y los efectos aparecen con menos
frecuencia. Los efectos adversos ms caractersticos son:
dependientes de la dosis: descenso de la presin arterial
sanguinea, depresin respiratoria, aumento de la circulacin
cerebral que puede dar lugar a un aumento de la presin
cerebral, arritmias cardiacas (taquicardia), isquemia
miocrdica. No dependientes de la dosis: aumento de la
salivacin, especialmente en nios, tos, broncoespasmos,
nauseas y/o vmitos, leucocitosis transitoria.
-Excepcionalmente (hepatitis.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el
caso
de que el paciente experimente algn episodio de fiebre o
ictericia.

ACCIN Y MECANISMO
Hidrocarburo halogenado voltil utilizado
como anestsico general por inhalacin.
FARMACOCINTICA
Va inhalatoria: Poco soluble en sangre, la solubilidad es mayor en
el tejido adiposo que en los fosfolpidos de las clulas cerebrales.
El tiempo preciso para que aparezca la accin es de 5 minutos y la
duracin de la misma depende de la concentracin utilizada y de la
duracin de la anestesia.
Es metabolizado en un 20% en el hgado, excretndose por orina,
siendo eliminado mayoritariamente (80%) en forma inalterada a
travs de los pulmones.
INDICACIONES
- [INDUCCION Y MANTENIMIENTO DE LA ANESTESIA]:
Anestesia general (induccin y mantenimiento) en todos los
tipos de ciruga y en pacientes de todas las edades.


LACTANCIA
El halotano se excreta con la leche materna. No se
han descrito problemas en madres lactantes con el
uso de anestsicos por inhalacin. No obstante, el
efecto especfico del halotano sobre el lactante no
ha sido establecido. Se recomienda suspender la
lactancia materna o evitar la administracin de
este medicamento.
NIOS
No se han descrito problemas especficamente
peditricos en este grupo de edad. Se debe tener
en cuenta que la CAM de anestsicos por inhalacin
es mayor que en adultos en nios muy pequeos y
disminuye al aumentar la edad. Uso aceptado.


1. Anestesicos Liquidos Volatiles Simples: eter
dietilico; Fluorados: metoxiflurano,
enflurano, isoflurano, sevoflurano,
desflurano.
2. 2. Anestesicos Generales Halogenados
Simples: cloroformo, cloruro de etilo,
tricloroetileno Fluorados: halotano3. Gases
Anestesicos Oxido Nitroso, Xenon,
Ciclopropano
Metoxiflurano:
Se caracteriza por producir induccin y
recuperacin lentas. La analgesia
postoperatoria es satisfactoria y disminuye las
necesidades de administrar analgsicos en
dicho periodo. Tiene accin nefrotxica, por la
liberacin de iones fluoruro libres.
Isoflurano:
Liquido estable y voltil. La induccin y la
recuperacin son rpidas. Presenta la funcin
ventricular izquierda, disminuyendo las
resistencias vasculares perifricas. El
isoflurano es muyvasodilatador. No sensibiliza
el miocardio a las catecolaminas y proporciona
una buena relajacin muscular. No tiene accin
convulsivante, no es hepatotxico. Puede
originar hipertermia maligna.
Desflurano:
La recuperacin de la anestesia es mas rpida.
Es depresor cardiorrespiratorio, no es
ninefrotxico ni hepatotxico. De olor picante,
es irritante de las vas respiratorias y puede
provocar tos, laringospasmo y salivacin.
Deprime el SNC y aumenta la presin
intracraneal. Disminuye el volumen corriente
pulmonar e incrementa la frecuencia
respiratoria.
Sevoflurano:
Produce una induccin y una recuperacin de la
anestesia mas rpidas.
Tiene un olor agradable y no es inflamable ni
explosivo. Ejerce un efecto broncodilatador y
no irritante de las vas respiratorias. Es
nefrotxico.
No aumenta el ritmo cardiaco ni incrementa el
flujo sanguneo cerebral
Tiene efectos depresores cardiovasculares y
respiratorios muy parecidos a los del
isoflurano. Produce una buena relajacin
esqueltica. Clnicamente es un producto de
primera lnea, excelente inductor, que permite
un control optimode la profundidad anestsica.
Halotano:
Es un anestsico no inflamable, voltil.Tiene un
olor agradable, dulzn y unpoco picante. Es
broncodilatador y noirrita las vas respiratorias.
No es unbuen analgsico.Es til en asmticos y
pacientesbronquticos. La induccin y
larecuperacin de la anestesia son rpidasy
fciles.
Se emplea para la hipotensin controlada. Es
arritmogenico y sensibiliza el miocardio frente a la
accin de las catecolaminas. El halonato se
caracteriza por desencadenar un cuadro de
hipertermia maligna cuando se asocia a relajantes
del tipo de la succinilcolina.

Es hepatotxico y un potente relajador uterino. Es
depresor del SNC y aumenta la presin
intracraneal.Esta indicado para el mantenimiento
de la anestesia general y en anestesia peditrica.
Oxido Nitroso:
Es el anestsico mas antiguo. Proporciona una
induccin y una recuperacin rpidas. No es
inflamable.
No es depresor respiratorio y no irritalas
mucosas.
Al despertar, la interrupcin brusca de la
mezcla inhalatoria oxigeno- oxido nitroso y su
sustitucin por aire puede causar una anoxia
transitoria denominada anoxia por difusin. El
oxido nitroso es un buen analgsico. Tiene
poder teratogeno. Se utiliza combinado con
anestsicos halogenados y/u opiodes en la
induccin y el mantenimiento de la anestesia
general.
Cardiovasculares
Hipotensin
Cambios en la
frecuencia cardaca
Respiratorios
Depresin (excepto
N2O) umbral
apneico
Renales
FSR
funcin global
Enceflicos

ndice metablico
Flujo sanguneo
Proconvulsivantes
(enfluorano)

Hepticos
ndice metablico
Hepatotoxicidade
Msculo liso (miometrio)
Relajacin

Inmediatas:

Respiratorias
Aspiracin / Obstruccin
Espasmo de vas areas
Paro / Trastornos de ritmo

Cardiovasculares
Depresin miocrdica
Arritmias
Hipotensin

Neuromusculares
Rigidez
Hipertermia maligna
Tardas
Gastrointestinales
Nuseas y vmitos
leo paraltico
Hepticas y Renales
La anestesia intravenosa se diferencia de la
anestesia general inhalatoria en los siguientes
aspectos:
Ausencia de fase pulmonar
Unin a protenas plasmticas
La ionizacin puede desempear cierto papel
en la distribucin y eliminacin de estos
frmacos

Gran parte de estas sustancias se
biotransforman en el organismo, originando
metabolitos activos

La finalizacin del efecto anestsico depende
de los fenmenos debio transformacin,
eliminacin urinaria y, en algunos casos, se
presenta el fenmeno de redistribucin.

La anestesia intravenosa presenta el
inconveniente de que es menos controlable
que la anestesia inhalatoria en caso de
sobredosis.
La gran ventaja de la anestesia intravenosa
en anestesiologa es la comodidad que supone
para el enfermo la rapidez con que se
establece la induccin anestsica.
En los anestsicos intravenosos se defino la
velocidad de infusin mnima(VIM) para
alcanzar los diversos objetivos clnicos
propuestos: ausencia derespuesta a la orden
verbal, perdida de conciencia, ausencia de
movimiento en respuesta al estimulo doloroso.
1.Farmacocintica ms habitual:
UPP
Influencia de la
ionizacin
Fin de la accin:
Eliminacin
Metabolismo
Excrecin
Redistribucin
2. Ausencia de fase Pulmonar

3. Biotransformacin:
Puede potencialmente llevar a metabolitos
activos
Entre ellos destacan:
Propofol
Etomidato
Benzodiacepina
Ketamina
Inductores intravenosos no barbitricos
Barbitricos tipo tiopental sdico
Propofol

El propofol es un agente hipntico-sedante.

Produce una hipnosis rpida y presenta
efectos hipnticos aditivos o sinrgicoscon
otros agentes utilizados en
anestesia(benzodiacepinas, opiceos).

Es un depresor cardiovascular y puede
producir una disminucin de la presin arterial,
bradicardia durante la induccin anestsica.
Tiene una accin anticonvulsivante y
neuroexcitadora.

El perfil farmacocinetico del propofol se
caracteriza por una rpida distribucin de la
sangre a los tejidos, un rpido aclaramiento
metablico de la sangre y un lento retorno
del frmaco desde el compartimiento
perifrico.

Se metaboliza en el hgado, se excreta por la
orina.
Clnicamente esta indicado en la anestesia
ambulatoria.

Tiene efectos antiemticos, antipruriginosos
y antiepilpticos.

El dolor durante la inyeccin es el efecto
adverso mas frecuente en la induccin con
propofol.

Barbituricos

Son compuestos resultantes de la reaccin de
una molcula de urea con una de cido malnico;
se eliminan dos molculas de agua, obteniendo
el anillo de la malonilurea o cidos barbitrico.

Este carece totalmente de propiedades
hipnticas, pero posee diversos hidrgenos
sustituibles por distintos radicales, originando
as hipnticos interesantes.
Composicion Quimica:

Urea + cidos grasos= ureidos.

Ureidos: hay dos grupos:

1.Monoureidos, q son hipnticos dbiles, que apenas
se usan, como el bromural y el carbamol (adalina).

2.Diureidos, son potentes hipnticos con gran
importancia clnica, que incluyen los barbitricos.
Clasificacion:

Los barbitricos se clasifican segn laduracin
de la accin de una dosis nicahipntica. La
duracin refleja como seelimina del organismo:
cuanto mas brevesea la accin, mas de prisa se
destoxificaen el hgado y se elimina por el
rin.

Los barbitricos de accin mas breve
sontambin mas rpidos en ejercer su
efectoque los de accin mas prolongada; por
esopueden combinarse para conseguir unaaccin
rpida y duradera.
Farmacocinetica:

Los barbitricos se distribuyen por todoslos
tejidos y lquidos del organismo.En sangre se
unen a la fraccinalbuminoide del plasma, de
formavariable segn el barbitrico.

Alcanzan rpidamente el equilibrio entreel
cerebro y el plasma (excepto el babita yel
fenobarbital).el tiopental alcanzarpidamente
en el LCR la concentracindel plasma.
Los barbitricos se eliminan de dos formas:

1.Por destruccin de los tejidos, especialmente
en el hgado (Ej. los de accin breve).
2.Por eliminacin a travs de los riones(Ej. los
de accin prolongada).

Se destruyen por oxidacin de sus cadenas
laterales y originan productos de desecho.
Acciones sobre el organismo:

SNC: actan sobre la corteza cerebral yel
sistema reticular activador central. Las dosis
hipnticas producen un sueo natural y el EEG
refleja sueo natural fisiolgico.

Los barbitricos no tienen accin analgsica, y
en presencia de dolor intenso, producen
agitacin y delirio. Pueden prevenir las
convulsiones, como las epilpticas.
SNA: pueden producir hipertona vgal.
Tambin inhiben la transmisin sinptica
ganglionar de todo el sistema autnomo.

Sistema Cardiovascular: dosis hipnticas
bajas puede haber hipotensin y bradicardia
ligera; con dosis altas, la hipotensin se
acenta por accin depresora central y
perifrica.
Aparato respiratorio: producen depresin del
centro respiratorio, por ascenso del umbral
al CO2; en las sobredosificaciones , la
respiracin puede estar mantenida por
estimulo hipxico va quimioceptores
carotdeos y articos.
Otros efectos: todos los barbitricos
atraviesan la barrera hematoenceflica,
disminuye el metabolismo y el consumo de
O2.
Preparados
Destacan los siguientes preparados
barbituricos:

Tiopental sdico.
Tiamilal sdico.
Metohexital sdico


Esteroides Anestsicos
El empleo de esteroides como anestsicos
comenz en 1941, cuando Selye observo
perdida de conocimiento reversible en la rata
tras la administracin de varias hormonas
asteroideas.
Dcada 50s hidoxidiona.
Alfaxalona solubilizado en aceite dericino
polioxietilado.
Ketamina

Es una sustancia slida, cristalina, muysoluble
en agua.

Se administra por inyeccin IM o IV, as como
por VO y rectal; atraviesa lasbarreras
placentaria y hemato enceflica y se metaboliza
por oxidacin y conjugacin.

Su semivida plasmtica es de aprox. 2hrs.
Produce taquicardia e hipertension.
Etomidato

Es un polvo blanco, amarillento cristalino, que
se administra en vehculo acuoso conteniendo
propilenglicol. Porva IV difunde rpidamente
por todo el organismo; se une a las protenas
plasmticas (76%), se metaboliza en el
organismo por hidrlisis y N-desaquilacin.

Es un agente GABA-mimtico que, enbajas
concentraciones, incrementa el consumo de O2
cerebral.
Induce la anestesia muy rpidamente, ysu
duracin es de 6-8 min.

Carece de actividad analgsica, presentamuy
pocos efectos sobre la FC, FR y laP/A.

Efectos adversos: tos, excitacin,
laringospasmo, nauseas y vmitos,
enrojecimiento cutneo y movimientos
musculares mioclnicos. Dosis: 300 mg/Kg. de
peso.
Hemineurina o Clometiazol

Se presenta en forma de polvo blanco,
moderadamente soluble en agua, deolor
caracterstico a geranio.

Se administra por todas las vas, se
biotransforma muy rpidamente poroxidacin y
se elimina por el rin. Su distribucin es
bicompartimental, conunas semividas de 0,54 y
4,05 hrs., esun frmaco que sufre un
intensofenmeno de primer paso.
La hemineurina es un frmaco hipntico,
antimimtico, anticonvulsionante y anestsico
general,desacopla la fosforilacin oxidativa
mitocondrial.

Efectos txicos: intolerancia
digestiva,vrtigos, cefalea, depresin
respiratorio,hipotensin, aumento de secrecin
bronquial; por va IV puede producir
tromboflebitis y hemlisis.
Etapas de la Anestesia

En 1937, Guedel describi la secuencia clnica
de la anestesia ter-oxgeno.
Se distinguen cuatro periodos o etapas:

Periodo I: introduccin-analgesia.
Periodo II: excitacin o delirio.
Periodo III: anestesia quirrgica propiamente
dicha.
Periodo IV: parlisis bulbar.
Desarrollo Practico de una Anestesia General
Los objetivos principales de la anestesia son
proporcionar amnesia, analgesia, relajacin y
proteccin neurovegetativas optimas.

Cadena asistencial anestesiolgica, constituida
por res etapas:
Preparacin preoperatorio.
Intraoperatoria.
Postoperatoria.
Segn el tipo de frmaco empleado para
garantizar la hipnosis, se distinguen los
siguiente tipos de anestesia:
Monoanestesia.
Anestesia general balanceada.
Anestesia intravenosa total.
Anestesia con induccin y mantenimiento
inhalatorio total.
Neuroleptoanestesia.
Anestesia analgsica.
Anestesia disociativa
THANKS YOU