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Dr. M.A.

Rosario Borrego
CIENCIA DE LA INTERACCION
MOLECULAR DE LOS QUMICOS CON
LOS SERES VIVOS.
La Toxicologa
Es el rea de la farmacologa que
trata con los efectos indeseados de
los qumicos con los seres vivos.
Los frmacos son qumicos
que alteran la funcin de los
seres vivos.
SITIOS DE UNIN DE LOS FARMACOS
Componentes de los seres vivos
con los que los frmacos
interactan
FARMACOCINETICA.
FARMACODINAMIA.
Receptor
Produce un cambio funcional.
No hay alteracin en la funcin.
Sitio de unin inerte



PRINCIPIOS DE LA FARMACOCINETICA
PRINCIPIOS DE LA FARMACOCINTICA
Movimiento de los frmacos en el cuerpo:
Difusin pasiva o transporte activo.

La Difusin Pasiva requiere solubilidad en
los lpidos

Los cidos y las bases dbiles, la carga es
determinada el pH del medio, ecuacin de
Henderson-Hasselbalch: Liposoluble y
Neutro
Transporte Activo: Frmacos Polares o
Grandes forman un complejo con las
protenas y se transportan activamente al
LIC por ENDOCITOSIS.

TAMAO DE LA MOLECULA DEL FARMACO:
Litio, Alcohol, gases (Pequeas) difunden
rpido.
Enzimas trobolticas y toxina botulnica
(grandes) se difunden poco.
ABSORCIN DE UN FRMACO: VO, IM, SC,
TD, RECTAL.

EFECTO DEL PRIMER PASO: Baja la
Biodisponibilidad.

DISTRIBUCIN: Depende de Flujo
Sanguineo al tejido, Tamao del rgano,
Solubilidad del frmaco, Unin a
macromolculas.

ELIMINACIN : la mayora sigue la cintica
de ELIMINACIN DEL PRIMER ORDEN, la
tasa de eliminacin es proporcional a la
concentracin plasmtica.
ELIMINACIN DE ORDEN CERO, etanol,
fenitona, aspirina. La eliminacin es fija e
independiente de la concentracin
plasmtica.


La mayora de los frmacos se eliminan por
metabolismo heptico o excrecin renal.
Los gases se excretan con frecuencia por
los pulmones.
Metabolismo de frmacos: Va de la Fase I,
Va de la Fase II
La Fase I involucra familia enzimas
hepticas CYP450, oxidacin(!), reduccin,
hidrlisis.






PRINCIPIOS DE LA FARMACODINAMIA
TIPOS DE RECEPTOR
Los receptores de los frmacos pueden
dividirse en cinco grupos

Esteroide, modula la expresin del gen en
el ncleo celular, se localiza en citoplasma
o ncleo, ejm. Estrgeno, corticosteroide,
hormona tiroidea
Canal Inico, se abre para permitir la difusin
inica, se localiza en la membrana celular. Ejm.
Acetil colina. (en receptor nicotnico)

Tirosina cinasa transmembrana, fosforila
protenas citoplasmticas, se localiza en
membrana celular. Ejm. Insulina.

JAK-STAT, activa una protena, se localiza en
la membrana celular y citoplasma. Ejm
Citocinas
Unido a Protena G, activa una protena G
membranal que modula una enzima o un
canal, se localiza en membrana celular. Ejm
Noradrenalina, acetil colina ( en receptor
muscarnico).

Agonista: activa el receptor.

Antagonista: bloquea el receptor.
La mayora de agonistas y antagonistas se
unen al receptor con enlaces dbiles y
reversibles.

Accin Irreversible: requieren enlaces
covalentes fuertes. Lo presentan unos
pocos antagonistas. Ejm algunos frmacos
antitumorales, organofosforados.





G R A C I A S

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