Adn Israel Arellano Rodrguez

R1GO
Mayo 2014
ANTIHIPERTENSIVOS

ANTIHIPERTENSIVOS
CLASIFICACION
Diureticos
Simpaticolticos
Calcio antagonistas
Inhibidores del SRA
Vasodilatadores directos

ANTIHIPERTENSIVOS
DIURETICOS
TIAZIDAS
DE ASA
AHORRADORES DE K+.
Antihipertensivos
TIAZIDAS
Clortalidona
Hidroclorotiazida


Inhiben la reabsorcin de sodio y cloruros en la primera
mitad del tbulo contorneado distal y parte de la
porcin cortical del asa de Henle. Bloqueando los
canales de cloro.



Antihipertensivos
TIAZIDAS

EFECTOS ADVERSOS
Alteraciones hidroelectroliticas
Disminucion de potasio, cloro y sodio
Alteraciones Metabolicas
Hiperuricemia, hiperglucemia, hipertrigliceridemia,
aumento de LDL y CT.
Antihipertensivos
Tiazidas.
Son farmacos liposolubles
Absorcion total luego de adm. oral.
Eliminacion
Secrecin tubular (principalmente)
Filtracin glomerular (fraccion no unida a pp)
Escasa eliminacion biliar
Efecto diuretico maximo se alcanza a las 4 hrs de
administrado.
Contraindicados en madres que amamantan. Pasan
leche materna.
Antihipertensivos
Corto plazo
efectos renales

Largo plazo
efectos vasculares
Antihipertensivos
Antihipertensivos
DE ASA
FUROSEMIDA
TORASEMIDA
ACIDO ETACRINICO
BUMETANIDA

Inhiben la reabsorcion de sodio, potasio y cloruros en la
porcion ascendente del asa de Henle.
Disminucion de la osmolaridad en el intersticio.
Antihipertensivos
DE ASA
EFECTOS ADVERSOS
ALTERACIONES HIDROELECTROLITICAS
DEPLECION DE VOLUMEN
ALCALOSIS METABOLICA
HIPOPOTASEMIA
HIPONATREMIA
ALTERCIONES METABOLICAS
HIPERURICEMIA
HIPERGLUCEMIA
HIPOCALCEMIA
HIPERLIPEMIA

Antihipertensivos
AHORRADORES DE K
Antagonistas de receptores mineralocorticoides.
Espironolactona
Eplerenona.

Inhibidores directos del transporte de Na
Amiloride
triamtereno
Antihipertensivos
Espironolactona
Antagonista de aldosterona en tubulo colector
Bloquea intercambio entre sodio, potasio e hidrogeno.

Efectos secundarios
Hiperpotasemia
Acidosis metabolica
Ginecomastia
Impotencia
Alteraciones menstruales
Irritacion gastrointestinal
Antihipertensivos
Traimtereno y amiloride
Inhiben reabsorcion de sodio en conducto colector y
contorneado distal.
Inhiben secrecion de potasio en el tubulo distal.
Antihipertensivos
SIMPATICOLITICOS
ANTAGONISTAS ALFA-ADRENERGICOS
ANTAGONISTAS BETA-ADRENERGICOS
FARMACOS DE ACCION CENTRAL
BLOQUEADORES DE NEURONAS ADRENERGICAS
Antihipertensivos
BLOQUEADORES ALFA 1-ADRENERGICOS
PRAZOSIN
TERAZOSIN
DOXASOZIN


Antihipertensivos
BLOQUEADORES ALFA 1-ADRENERGICOS
METABOLISMO HEPATICO
PRAZOCIN VM CORTA
SE USAN EN HAS RESISTENTE
REDUCEN RVP, INCREMENTA FC, ACTIVIDAD DE
RENINA.
GENERA RETENCION DE AGUA Y NA
AUMENTAN HDL. REDUCEN TG, COLESTEROL,
LDL.
ANTIHIPERTENSIVOS
BLOQUEADORES ALFA ADRENERGICOS
No se recomiendan monoterapia. Riesgo de originar
IC
BB aumentan eficacia
Mejoran sintomas urinarios en pacientes con
hiperplasia prostatica benigna.
Antihipertensivos
BETA BLOQUEADORES
LIPOSOLUBLES
SELECTIVOS RECEPTOR B ADRENERGICO
PRESENTAN ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA
INTRINSECA (algunos)
No generan cambios tan pronunciados del GC.
Disminucion de TA por estimulacion de receptores beta
vasculares (vasodilatacion)
Antihipertensivos
Mecanismo de accion
Reducen contractilidad miocardica. Reduccion de GC.
Bloquea los receptores B del aparato yuxtaglomerular,
disminuye secrecion de renina y de angiotensina II.
Modificacion de la funcion de la neurona adrenergica
periferica.
Antihipertensivos
Efectos adversos
Aumentan trigliceridos.
Disminuyen HDL
Precauciones
No usar en pacientes asmaticos
Disfuncion del nodo sinoauricular o AV
Pacientes con IC
Antihipertensivos
Origina sindrome de abstinencia (rebote)
Disminuir dosis progresiva de 10 a 14 dias.
Antihipertensivos

Antihipertensivos

Antihipertensivos
BLOQUEDORES MIXTOS
Labetalol
Carvedilol
Nevibolol
Bucindolol

Vasodilatacin sin taquicardia
Menos inotropismo y mas disminucin de resistencias
perifericas.

Antihipertensivos
FARMACOS DE ACCION CENTRAL
METILDOPA
CLONIDINA
GUANABENZ
GUANFANCINA
Antihipertensivos

Antihipertensivos
METILDOPA
Profarmaco
Se tranforma en alfa-metildopamina y despues alfa-
metilnoradrenalina. Sustituye NA
Igual de efectiva que NA para vasoconstriccion. Pero si
efecto a nivel central disminuye estimulos
adrenergicos perifericos.
Antihipertensivos
METILDOPA
Reduccion de TA al reducir RVP
Reduccion de tono simpatico
Reduce secrecion de renina.
Retiene Na y H2O.
No altera Funcion renal.
Antihipertensivos
METILDOPA
FARMACOCINETICA
Se absorbe en intestino por transportador
Concentracion maxima en 2-3 hrs
Se excreta en orina.

EFECTOS ADVERSOS
Sedacion. Inhibe centros de agudeza mental y vigilia.
Depresion
Sequedad de boca
Hiperprolactinemia.
Anemia hemolitica en 20% de los pacientes.
Antihipertensivos
CLONIDINA, GUANABENZ, GUANFANCINA
Estimulan receptores adrenergicos alfa 2 (2)
disminnuyendo eferencias simpaticas desde SNC
Disminuyen concentraciones de NA
Dosis altas estimulan receptores alfa 2b. Generando
vasoconstriccion e hipertension.
Disminucion de tono simpatico cardiaco: disminuye
contractilidad y FC. Puede promover ICC.
Antihipertensivos
CALCIO ANTAGONISTAS
Reduce flujo de calcio a la celula (canales lentos)
Disminuye RVP
Activacion de barorreceptor.
Taquicardia refleja.
VASODILATACION
Antihipertensivos
CALCIOANTAGONISTAS
DIHIDROPIRIDINAS
NIFEDIPINO
AMLODIPINO
FELODIPINO
NIMODIPINO
NICARDIPINO
ISRADIPINO
NISOLDIPINO
NO DIHIDROPIRIDINAS
VERAPAMILO
DIATIAZEM
Antihipertensivos
Caracteristicas farmacologicas
Inicio rapido
Accion corta vs accion larga
Amlodipino, felodipino.
Reducen consumo de oxigeno
Mejora de flujo coronario diastolico

Verapamilo y diltiazem prolongan periodo refractario,
reducen velocidad de conduccion del nodo AV y S-A.
Antiarritmicos.

Antihipertensivos
CALCIOANTAGONISTAS
EFECTOS ADVERSOS
Cefalea, rubor, reflujo GE.
Estreimiento:verapamilo
Bradicardia sinusal y paro sinusal: verapamilo y diltiazem.
(exagerado al combinar con BB)
Antihipertensivos
INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA
ANGIOTENSINA
Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
(IECA)
Antagonistas del receptor de AT
Inhibidores de Renina
Sistema RAA
Produccin paracrina Produccin endocrina

Angiotensingeno

renina


angiotensina I

E.C.A. quimasas
endopeptidasas





angiotensina II (1-8) angiotensina III (2-8)
angiotensina IV (3-8)
angiotensina (1-7)

receptor AT1 receptor AT2


vasoconstriccin, inhibicin de la proliferacin celular
aldosterona, etc. produccin de xido ntrico
Antihipertensivos
IECAS
Inhiben formacin de Angiotensina II, que disminuye
estimulo a AT1.
Aumento de bradicininas, que aumenta oxido ntrico.
Relajan musculo liso, promueven vasodilatacin.
Mejoran funcin endotelial.
Regresin de la hipertrofia cardiaca y vascular.
Dilatacin de arteriola eferente glomerular.

Antihipertensivos
IECAS
tiles en diabticos con nefropata.
Enlentecen progresion de la misma.
Disminuyen progresion de glomeruloesclerosis.
Primera linea en HAS con HVI o CI
Aumentan eficacia de diureticos
Atenuan produccion de aldosterona
Aumentan K.
TOS
MEDIADORES PROTUSIVOS Bradicinina y sustancia P.


Antihipertensivos
ARA II
Antagonistas selectivos AT 1; antagoniza acciones
perifericas de angiotensina II
Contraindicados en embarazo.
Rara vez dan tos y angioedema.
Efecto hasta 6 semanas de iniciado el tratamiento
Potencia efecto con diureticos.
Disminucion de proteinuria en diabeticos
Antihipertensivos

Antihipertensivos

Antihipertensivos
INHIBIDORES DE RENINA
Aliskiren
No peptidico
REACCIONES ADVERSAS
Dispepsia,tos, hiperuricemia, cefalea.
Asociado a IECA incremento de potasio serico
NO EN EMBARAZO
Malformaciones craneofaciales
Hipoplasia pulmonar
Retardo de crecimiento.
ANTIHIPERTENSIVOS
VASODILATADORES
Arteriales
Hidralazina
Minoxidil
Diazoxido

Arteriales y venosos
Nitratos
ANTIHIPERTENSIVOS
HIDRALAZINA
Dilatacion arteriolar directa
No altera vasos venosos y coronarios epicardicos
Genera estimulo simpatico sostenido con incremento
de FC y contractilidad cardiaca
Depuracion hepatica exclusiva
Efecto dura 12 hrs. Se observa 30min despues de su
administracion.
ANTIHIPERTENSIVOS
HIDRALAZINA
EFECTOS ADVERSOS
HIPOTENSION ORTOSTATICA
INFARTO AL MIOCARDIO O ISQUEMIA EN PACIENTES
CON ARTERIOPATIA
USOS
No se usa como monoterapia
Embarazo
Combinado en HAS grave
Parenteral: en urgencias hipertensivas.
ANTIHIPERTENSIVOS
MINOXIDIL
Dilatador arteriolar
Altera RVP sin alterar vasos de capacitancia
Aumenta GC y contractilidad
Estimula secrecion de renina.

ANTIHIPERTENSIVOS
MINOXIDIL
Usos
HAS grave
Efectos adversos
Retencion hidrosalina. Coadministracion con diuretico.
hipertricosis.

ANTIHIPERTENSIVOS
DIAZOXIDO
Derivado de tiazidas
Activador de canales de K dependientes de ATP
Provoca retencion hidrosalina

Tratamiento de urgencias hipertensivas.

Antihipertensivos
NITRATOS
Accion vasodilatadora mediante produccion o
liberacion de ON
Vasodilatadores venosos
Altas dosis: vasodilatadores arteriales.
Reducen precarga y consumo de O2.

Antihipertensivos
NITRATOS
Indicados en cardiopata isqumica

Efectos adversos
Cefalea pulsatil.

Nitroprusiato
Nitrato de isosorbide
Dinitrato de isosorbide
Nitroglicerina.