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Histamina -
Antihistamínicos
Autacoides
Los autacoides pueden Histamina
definirse como mediadores
endógenos presentes en Serotonina
diversos tejidos cuyo blanco
está muy cerca del sitio de su Prostaglandinas
liberación Regulan
Leucotrienos
funciones localmente
En ciertos tejidos, algunas de Tromboxanos
estas moléculas pueden
cumplir funciones de tipo no Prostaciclina
autacoide
Factores
quimiotácticos
Cininas
Óxido Nítrico
Histamina
¡Está en todas partes! ¡Hasta en plantas!
Entre las preferidas como parte de venenos, toxinas,
secreciones ponzoñosas y demás...
Originalmente,se determinó astutamente que solía
“aparecer” ante la presencia de noxas1
•
1
Palabra dominguera para señalar algo dañino
alérgicas
Músculo liso de vías aéreas:
Importante acción solo en
Neurotransmi asmáticos / atópicos
sor Cerebral Tracto GI: Efecto casi nulo en
Regulación de músculo liso, pero MUY
IMPORTANTE de aumento de la
la función GI secreción gástrica de ácido (H2)
¿Mediador de Terminaciones Nerviosas:
reacciones Potente estímulo nociceptivo
inflamatorias? Otras: Prurito, urticaria
Farmacología
Histaminérgica
Activación:
Indirecta: Aumento de la liberación, sin uso
clínico
...pero ocurre como parte de las pseudoalergias (RAM)
Directa: Agonistas Histaminérgicos Dx de
Aclorhidria
Inhibición:
Indirecta: Inhibición de la Liberación
Agonistas adrenérgicos Beta-2, nedocromil,
cromolín,(tratamiento de asmáticos / atópicos)
Directa: Antagonistas Histaminérgicos:
Bloqueantes H1
Bloqueantes H2: Enfermedad ácido-péptica.
Antagonismo Funcional: Agonistas adrenérgicos,
como adrenalina
Antagonistas H1
Bloqueantes Perfil “histaminérgico”
similar:
reversibles del ↓ respuesta muscular lisa en
receptor H1 pequeños vasos y vías aéreas
Agonistas Antagoniza aumento de la
permeabilidad capilar
Inversos ↓ Edema, prurito, rash, dolor.
Acción anestésica local
Suelen ser
↓ dolor, prurito
moléculas de Sin efecto en secreción
etilamina con 2 gástrica
Efecto parcial sobre la
grupos
presión sanguínea
aromáticos y Vasodilatación H1 / H2
cadenas
“laterales”
variadas
Inactivo Activo
Otras Acciones
Dependen de dos características:
Similaridad estructural con drogas colinérgicas,
adrenérgicas, serotoninérgicas y/o anestésicas locales
Facilidad de atravesar la BHE:
1ra Generación: Atraviesan con facilidad la BHE
• Mucho más económicas
• Difenhidramina, Dimenhidrinato, Clorfeniramina, Prometazina
2da Generación: No atraviesan la BHE o lo hacen con
dificultad.
• Son lipofóbicas, de gran PM, usualmente cargadas
• Muchos tienen metabolitos activos
• Cetirizina, Astemizol, Loratadina, Ebastina, Terfenadina,
Fexofenadina
Otras Acciones
Sedación: Antihistamínicos H1 de Primera
Generación
Anticolinérgicas:
Acción atropino-similar; efectos
antiparkinsonianos, antieméticos
Difenhidramina, doxilamina
Antiadrenérgicas: Posible Hipotensión
Ortostática
Prometazina
Acción Anestésica Local: Algunos pueden inhibir
los canales de Na+ en membranas excitables
Difenhidramina, Prometazina
Antiserotoninérgicas
Ciproheptadina
Farmacocinética
Usos Clínicos
Alergia: Tratamiento Otros:
paliativo de reacciones Paliativo de las manifestaciones del
agudas que involucren resfriado común, usualmente
mucosas y piel combinados con descongestionantes
y/o analgésicos
Prevención de la Cinetosis
Las presentaciones “para el día”
(“Mareo del movimiento”)
suelen añadir cafeína para inhibir la
Control de Náuseas y sedación
Vómitos (antieméticos) Tratamiento del dolor migrañoso
Medicación Muchos países: Venta libre como
preanestésica: serían “ayudas para el sueño” (“sleep aids”)
especialmente útiles, No aprobado en Venezuela, pero los
pues la sedación y
anticatarrales “sugieren” tal uso al
sequedad de mucosas
ser presentaciones “para la noche”
pueden ser deseables
Reacciones Adversas
Medicamentosas
Son fármacos generalmente bien tolerados
RAM en el Sistema Nervioso Central:
Depresión variable, desde somnolencia hasta coma
Otros: Acufeno, diplopía, midriasis
Sobre todo en niños, puede haber excitación
paradójica
Incluso convulsiones en casos raros