CONCEPTO

La anestesia local ha sido

definida como la prdida
de la sensacin en un rea
circunscrita del cuerpo sin
presentar prdida de la
conciencia.

MTODOS PARA INDUCIR LA
ANESTESIA LOCAL
Trauma
mecnico
Temperatura
baja
Anoxia
Irritantes
qumicos
Agentes
neuroliticos
(alcohol
Fenol)
Agentes
qumicos
como los
A.L.
PROPIEDADES DESEABLES DE LOS ANESTESICOS
LOCALES
Baja
toxicidad
sistmica
Tiempo de
latencia
breve
Efectivo
No ser
irritante
Duracin
de la
accin
suficiente.
Recupera
cin
rpida
Modo y sitio de accin de los
anestsicos locales
Alterando el potencial de reposo de la
membrana nerviosa
Alterando el umbral
Disminuyendo el grado de despolarizacin
Prolongando el grado de repolarizacin
Donde actan?
La membrana del
nervio es el sitio donde
los anestsicos locales
exhiben sus
propiedades.

Cmo actan los anestsicos?
El sitio de accin
primario de los
anestsicos locales
en la produccin
del bloqueo
nervioso es:
Disminuyendo la
permeabilidad de
los canales de
iones sodio.
Evitan la
DESPOLARIZACIN
Como evitan la despolarizacin?
Hiptesis del receptor mdulo

Interaccin de la membrana

Bloqueo por tonicidad y dependencia-uso

Bloqueo nervioso diferencial
Teoras
Mecanismo de accin
Desplazamiento de
los iones calcio de
los canales
receptores de sodio
La unin de la
molcula de
anestsicos locales
al sitio receptor
Bloqueo del canal
de calcio
Bloqueo de conduccin
Disminucin de
la conductancia
del sodio
Depresin del
grado de
despolarizacin
elctrica
Falla para
conseguir el
umbral del
potencial de
accin, con una
Falta de
desarrollo de la
propagacin del
potencial de
accin
Teora del receptor mdulo
Consiste en que los anestsicos locales se
unen a un receptor (canal de Ca-) localizado en el
canal de sodio (Na
+
) rechazando la entrada
de los iones Na
+
.






Teora del receptor modulo
Despolarizacion
A.L.
Canal de sodio
Na
+

Intracelular
extracelular
AL
+ H
+
ALH
+


AL
AL
Fraccin no cargada
liposoluble
ALH
+
+ H
+


ALH
+
Fraccin cargada
hidrosoluble
Bloqueo del canal !
Los AL de uso clnico deben atravesar la
membrana para actuar
Los AL combinan propiedades fsico qumicas que les permiten atravesar las
membranas neuronales con una especificidad estructural. Ambas propiedades son
fundamentales: una les permite llegar al sitio de accin, mientras que la otra reconocer
un sitio dentro del canal de sodio voltaje-dependiente, que es el receptor de estas
drogas.
-70 mV
0 mV
+30 mV
0 1 mseg
Canal de sodio
abierto
Mas Canal de sodio
abierto
Canal de sodio
cerrado
Canal de potasio
abierto
Canal de potasio
cerrado
Depolarizacin
Repolarizacin
Reposo
extracelular
intracelular
Canal cerrado
(E
m
reposo)
Canal abierto
( depolarizacin)
Canal inactivo
( repolarizacin)
Canal de sodio
AL
DIAMETRO DE LA FIBRA
NERVIOSA
FRECUENCIA DE DISPARO Y
DURACION DEL POTENCIAL DE
ACCION NERVIOSO
3. DISPOSICION ANATOMICA
DE LAS FIBRAS NERVIOSAS EN
UN TRONCO NERVIOSO
DIFERENTE SENSIBILIDAD DE
LAS FIBRAS NERVIOSAS
CLASI FI CACI N
SEGN SU
ESTRUCTURA QUI MI CA
1. Grupo aromtico
2. Cadena intermedia
3. Amina secundaria o terciaria terminal
ESTRUCTURA QUIMICA

Amidas
steres
(CH
2
)
n
N
R
R
C
O
O
(CH
2
)
n
N
R
R
C
O
N
H
Estructura bsica de los Anestsicos Locales
(AL)
Amina terciaria
Unin ster o amida
Anillo aromtico
AL
R3 N
R
R
+ H
+
R3
H
N
R
R
+
AL ALH
+

:
1.Esteres
Esteres de c. benzoico: cocana, piperocana,
hexilcana
Esteres de c. aminobenzoico
a. Solubles: procana, clorprocana
b. Solubilidad limitada: benzocana, tetracana
2. Amidas
Der. del c. actico: lidocana
Der. del c. propinico: prilocana
Der. del c. pipeclico: mepivacana, bupivacana




3. Alcoholes
Alcohol etlico
Alcoholes aromticos: bencilo,
saligenina


4. Diversos
Productos sintticos complejos: holocana
Derivados de las quinolona: eucupina


Anestsicos locales
Clasificacin
AMINOESTERES
Benzocaina
Procaina
Tetracaina
Clorprocaina
AMINOAMIDAS
Lidocaina
Bupivacaina
Prilocaina
Mepivacaina
Etidocaina
Ropivacaina
Lidocana
CH N
CH
3
-CH
2

CH
3
-CH
2

CH
3

Prilocana
CH N
CH
3
-CH
2

CH
3
-CH
2

CH
2
CH
3

Etidocana
N
CH
3

Mepivacana
CH
2
-CH2-CH3
N
Ropivacana
CH
2
-CH2-CH2-CH3
N
Bupivacana
Principales derivados
de AMIDAS
C
O
NH
H
3
C
H
3
C
R
CH
2
N
CH
3
-CH
2

CH
3
-CH
2

*
*
*
*
*
*= carbono quiral
Principales derivados
de STERES
R1 R2 R3
C
O
R1 R2
O
R3
CH
3
-CH
2

Benzocana
NH
2
H
Procana
NH
2
H CH
2
-CH
2
N
CH
3
-CH
2

CH
3
-CH
2

Cloroprocana
CH
2
-CH
2
N
CH
3
-CH
2

CH
3
-CH
2

NH
2
Cl
Tetracana
H
3
C-(CH
2
)
3
-NH H CH
2
-CH
2
N
CH
3
-CH
2

CH
3
-CH
2

N CH
3

COO- CH
3

Cocana
H H
s
s
CLASI FI CACI N
SEGN SU
VELOCI DAD DE I NI CI O
(TIEMPO DE LATENCIA)
AMI DAS


Mepivacaina 7.7 pKa Rpida
Lidocaina 7.8 pKa Rpida
Prilocaina 7.8 pKa Rpida
Articaina 7.8 pKa Rpida
Etidocaina 7.9 pKa Rapida
Bupivacaina

8.1 pKa Media
CLASI FI CACI ON
SEGN SU
TI EMPO DE ACCI N



Tiempo de
accin
Corta Intermedia Prolongada
1 a 2 hrs. Procana
Lidocana
2 a 3 hrs. Articana
Mepivacana
Prilocana

4 a 8 hrs. Bupivacana
Etidocaina
Ropivacana
Tetracna
EFECTOS COLATERALES Y TOXI COS


SNC:
Hiperexcitabilidad
Ansiedad
Temblor de cuerpo
Convulsiones clnicas
Parlisis respiratoria
Depresin del SNC

SCV
Hipotensin
Bradicardia

Hipersensibilidad
Prurito
Asma bronquial
Choque anafilctico

Los efectos txicos se producen en:
Locales
Ulceracin mucosa
Dolor en el sitio de la
inyeccin
Lesiones nerviosas
Mordedura de labio
Necrosis locales



FACTORES MODI FI CADORES
Embarazo

Inflamacin / Infecciones

Hepatopatas

Epilepsia

Administracin repetida


INTERACCION MEDICAMENTOSA
1. Frmacos que aumentan la toxicidad de los anestsicos
locales

a. Anticolinestersicos (Muscarinicos: atropina, escopolamina.
Nicotnicos: hexametonio)

b. Frmacos que reducen el flujo sanguneo
heptico (beta-bloqueantes, cimetidina y verapamilo)

2. Frmacos cuya toxicidad se aumenta
por anestsicos locales

a. Depresores del SNC (alcohol, opiaceos,
neurolepticos, hipnticos, sedantes y
antihistamnicos)

b. Antiarritmicos (quinidina, procainamida,
propanolol, lidocana, digitalicos,
difenilhidantoina)


Anestsicos locales
Farmacocintica
Dependientes del anestsico:
Cantidad inyectada
Sitio de inyeccin
Velocidad de inyeccin
Velocidad de biotransformacin
Excrecin
Anestsicos locales
Farmacocintica
Dependientes del paciente:
Edad
Estado cardiovascular
Funcin heptica
Embarazo
Farmacocintica
Absorcin:
Dosis
Sitio de inyeccin
Adicin vasoconstrictores
Perfil farmacocintico de anestsico
Farmacocintica
Distribucin
Una vez absorbido el AL en la sangre se
distribuye en el cuerpo hacia todos los
tejidos
Vida 1/2
Droga Vida (hr.)
Clorprocaina 0.1
Procaina 0.1
Tetracaina 0.3
Cocaina 0.7
Prilocaina 1.6
Lidocaina 1.6
Mepivacaina 1.9
Articaina 2.0
Bupivacaina 3.5
Farmacocintica
Biotransformacin
AMINOAMIDAS
Metab. heptico
Metabolitos no tx.
metabolitos txicos



AMINOESTERES
Pseudocolinesteras
a
Metabolito Ac.PAB
Metabolismo
(biotransformacin)
El grado de hidrlisis esta directamente
relacionado con el potencial de
toxicidad de los anestsicos locales.
La clorprocaina es el ms rapidamente
hidrolizado (menos txico)
Mientras que la tetracaina se hidroliza 16
veces ms lento que la clorprocaina.
Metabolismo
(biotransformacin)
La biotransformacin de ciertos A.L.
pueden producir cierta actividad clinica
significante:
Metahemoglobinemia (ortotoluidina)
Farmacocintica
Excrecin:
Renal
Aminosteres (90% como PABA)
Aminoamidas (40-80% como met.inac.)
(10-16% activa)

Farmacodinamia
Factores que influyen en accin anest:
Dosis
Vasoconstrictores
Lugar de inyeccin
Carbonatacin
Ajuste de pH
Anestsicos locales
Toxicidad
Depende:
Dosis
Va de administracin
Potencia
Velocidad de administracin
Estado previo del paciente
(acidosis,hipercarbia,hepatopata,etc)
Toxicidad
Local: intraneural
Sistmica:
SNC sntomas: - sabor metlico
- acfenos
- transtornos visuales
- mareo
- somnolencia
Toxicidad
SNC. signos: -mioclonas
-temblor
-convulsiones
-coma
-depresin respiratoria
SNA: bloqueo SN simptico
Toxicidad
Cardaca: -arritmias
-inotrpicas (-)
Vasos perifricos: -vasodilatacin perif y
vasoconstriccin pulmonar
Alergias: -steres: PABA
-amidas: muy raras



USOS CLINICOS DE LOS
ANESTESICOS LOCALES.
ANESTESIA DE SUPERFICIE

- Actuacin sobre superficies mucosas (boca, nariz,
esfago, tracto genito-urinario



- Efectos en 2-5 minutos. Duracin 30-45 minutos.
Tetracana, lidocana y cocana en
solucin.

USOS CLINICOS DE LOS
ANESTESICOS LOCALES.
ANESTESIA POR
INFILTRACIN
-Inyeccin de una
solucin de AL
directamente en el
tejido a anestesiar
(dermis o tejido
subcutneo).
- Los ms utilizados son
lidocana
procana
bupivacana
USOS CLINICOS DE LOS
ANESTESICOS LOCALES
ANESTESIA POR BLOQUEO
REGIONAL
- Inyeccin subcutnea proximal al sitio a
anestesiar que va a interrumpir la transmisin
nerviosa.
- Requiere menores cantidades para anestesiar
zonas mayores que con la anestesia por
infiltracin.

USOS CLINICOS DE LOS
ANESTESICOS LOCALES
ANESTESIA POR BLOQUEO NERVIOSO
- Inyeccin en nervios perifricos individuales o
en plexos nerviosos.
ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA
- Inyeccin del anestsico local en una vena de
una extremidad previamente exanguinada
y con un torniquete.



USOS CLINICOS DE LOS
ANESTESICOS LOCALES
ANESTESIA ESPINAL
- Inyeccin en el espacio subaracnoideo,
generalmente a nivel lumbar.
- Bloqueo simptico alteraciones
cardiovasculares (vasodilatacin que
conduce a hipotensin).
ANESTESIA EPIDURAL
- Inyeccin en el espacio epidural y difusin
hacia espacios paravertebrales.
- Menor afectacin simptica
cardiovascular.

Acciones
farmacolgicas
LIDOCAINA
Nombre comercial: Xilocaina
Propiedades:
1. Anestsico local de mayor uso
2. Ph al 2% - 6, al 3% - 4.8
3. Soluble en agua
4. No irrita los tejidos
5. Es 2 veces mas txico que
la procana

6. Accin desaparece en 2 horas y
administrado con adrenalina tarda hasta
4 horas
7. Afinidad con el tejido graso
8. Produce una accin mas rapida, ms
intensa, de mayor duracin y mas
extensa que la procana
9. Se puede utilizar como anestsico
tpico
LIDOCAINA
Clasificacin: Amida
Preparada por: Nils Lfgren, 1943 (1948 intro)
Potencia: 2 (procana = 1)
Toxicidad: 2 (Procana = 1)
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Renal
Vasodilatacin: Considerablemente menor que
Procana pero mayor que mepi y prilocaina
PH: 5 5.5
Inicio de accin: 2 3 minutos
Concentracin dental efectiva: 2 3%
Tpico: Si. (5%)

LIDOCAINA
La dosis mxima recomendada es:
Con epinefrina:
adulto 7 mg/kg (500 mg)
Nios 3.2 mg/lb

Sin epinefrina:
Adulto 4.4 mg/kg (300 mg)
Nios 2.0 mg/lb

Dosis txica : 8 mg/Kg


LIDOCAINA
Presentaciones:
2% sin epinefrina
2% con epinefrina 1:80,000
3% sin epinefrina
En la administracin espinal (raqudea)
subaracnodea se aade glucosa a las soluciones
de anestsico para conseguir soluciones
hiperbricas (ms densas que el lquido
cefalorraqudeo (LCR, el anestsico local ejerce su
efecto por encima o por debajo del lugar de la
inyeccin, dependiendo de la posicin del paciente
durante o inmediatamente despus de la inyeccin
Afectos adversos; dolor de espalda; bradicardia
(dolor de cabeza; urticaria; hipotensin; fiebre;
hipotermiasomnolencia); arritmias cardaca;
constipacin; desvanecimiento; somnolencia;;
impotencia; incontinencia, fecal y/o urinaria;
metahemoglobinemia; nusea y/o vmitos; parlisis
de piernas; parestesias; anestesia persistente;
pruritus; parlisis respiratoria; convulsiones; rash
cutneo; inconciencia; vasodilatacin perifrica.
Algunos pacientes que recibieron anestesia espinal
desarrollaron complicaciones neurolgicas luego de la
anestesia. Las complicaciones neurolgicas usualmente son
parestesia temporal y dolor de espalda (irritacin radicular
transitoria).
Sin embargo, parestesia persistente, parlisis de piernas, o
insuficiencia de las funciones corporales (por ejemplo,
incontinencia), puede indicar una seria complicacin
neurolgica, sndrome cauda equina. Una distribucin irregular
de la lidocana hiperbrica luego de la administracin espinal,
puede contribuir a provocar este sndrome.
Almacenamiento
Mantener por debajo de
40C, de preferencia
entre
15 - 30 C. No congelar.
TRATAMIENTO EN CASOS DE
SOBREDOSIS
Asegurar y mantener la va area patente,
administrando O
2
e instituyendo respiracin
controlada o asistida.

La PA, FC, estado neurolgico y estado respiratorio
debern ser monotorizados continuamente.
Para el tratamiento de la depresin circulatoria se
recomienda administrar un vasopresor y fluidos
endovenosos.

En caso de hipotensin materna durante la
anestesia obsttrica, se recomienda que se
coloque al paciente de lado izquierdo.

Si se presentan convulsiones, proteger al paciente
y administrar O
2
inmediatamente.

Tambin se puede utilizar un bloqueador
neruromuscular para las manifestaciones de las
convulsiones persistentes, si es que se cuenta con
un ventilador a presin positiva.
Mepivacaina
Clasificacin: Amida
Preparada por: A. F. Ekenstam. 1957- 1960
Potencia: 2 (procana = 1)
Toxicidad: 1.5 - 2 (Procana = 1)
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Renal
Vasodilatacin: ligera
pH: 4.5
pH con vasoconstrictor: 3
Inicio de accin: 0.5 1 minuto
Concentracin dental efectiva: 2% c/ VC 3% sin
VC
Tpico: no
Mepivacaina
Vida media: 1.9 hrs.
Dosis mxima:
adulto y nios 4.4 mg/kg que no
exceda 300 mg.
Es el anestesio mas usado en pediatra
y geriatra
Se combina con 2 vasoconstrictores
Levonordefrina
epinefrina

PRILOCAINA
Clasificacin: Amida
Preparada por: Lfgren y Tegner 1953
Potencia: 2 (procana = 1)
Toxicidad: 1 (Procana = 1)
Metabolismo: Heptico (ortotoluidina)
Excrecin: Renal
Vasodilatacin: ligera
pH: 4.5
pH con vasoconstrictor: 3 - 4
Inicio de accin: 2 - 4 minutos
Concentracin dental efectiva: 4%
Tpico: no
Vida : 1.6 hrs

Metahemoglobinemia
500 mg Prilocaina = 4.5 % MH

500 mg Lidocaina = 1% MH

Limite de seguridad 10%

Tx: 1-2 mg/kg azul de metileno al 1% EV
BUPIVACAINA
Clasificacin: Amida
Preparada por: A. F. Ekenstam. 1957
Potencia: 4 veces mayor lidocaina y mepivacaina
Toxicidad: 4 veces menor lidocaina y mepivacaina
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Renal
Vasodilatacin: ligera
pH: 4.5 - 6
pH con vasoconstrictor: 3 4.5
Inicio de accin: 6 10 minutos
Concentracin dental efectiva: 0.5%
Vida media: 2.7 hrs
Dosis mxima: 1.3 mg/kg en adultos(90 mg)

CARACTERSTICAS
FISICOQUMICAS
Dosis mximas de utilizacin
de los anestsicos locales