Universidad de El Salvador

Facultad de Ciencias Agronmicas

Departamento de Medicina Veterinaria
Materia:
Farmacologa y Teraputica Veterinaria
Tema:
Aminoglucsidos &
Aminociclitoles
Integrantes:
Chavarra Prez, Iris Marielos
Escobar Gonzlez, Gerson Bladimir
Lpez Jimnez, Ismari Lisseth
Tovar Blanco, Paola
Grupo
2
MVZ. Ren Guillermo Alas
#
2. Dihidroestreptomicina
1. Estreptomicina
Estructura qumica:
Fue aislada en 1943 por S. A. Waskman, a partir de
Streptomyces griseus

Fue el primer aminoglucsido introducido para la terapia
antimicrobiana

Existen varias sales como triclorhidrato, fosfato, pero las ms
usadas son la estreptomicina base y el sulfato
Farmacodinmica:

LA MISMA: Se fija a la unidad 30S de los ribosomas
Farmacocintica:

La absorcin por VO es pobre

Por la via IM o SC se absorbe casi por completo en 30 o 45
min

Tiene biodisponibilidad superior a 90-95%

Se elimina principalmente por la orina y puede encontrarse
una cantidad minima en heces
Espectro:















La introduccin de nuevos aminoglucsidos ha desplazado el uso de la estreptomicina debido a que rpidamente
induce resistencia

Mycobacterias







Mycobacterium sp
Bacterias aerobias Gram







Escherichia coli
Leptospira sp francisella tularensis Yersinia pestis
Solo acta contra unos
pocos micoplasmas y
algunas especies de
estafilococos
Dosis letal mediana en ratones:
Sulfato de Estreptomicina ---------------> 25g/kg
Cloruro clcico de Kanamicina -----------------> 8.7/kg
Fuente: IQB 2012
Efectos adversos:
Produce nefrotoxicosis relativamente baja

Puede producir parlisis flcida y paro respiratorio y aunque no se
compruebe clnicamente si provoca ototoxicosis.

Se recomienda usarla con precaucin extrema en gatos, pues con dosis
de 50 mg/kg/8h/9-28 das por va IM provoca perdida irreversible de la
audicin.

Interacciones:
Desde el punto de vista qumico, es incompatible con preparaciones de
calcio, heparina, tilosina, nitrofurontoina, carbencilina y otros AG.

No se recomienda adminsitrarla con sulfas sdicas, barnituricos,
gluconato de Ca
2+
o carbonato de Na
+
.


Suele encontrarse en preparaciones junto con Dihidroestreptomicina
o penicilina
Dosis:





Especie
Dsis
CANINO
10-20mg/kg/12h IM 3das
FELINO
10-20mg/kg/da IM 3 das
BOVINO (leptospirosis)
TERNERO
2-6g/animal/dia IM 3 das
22-33mg/kg en el agua de bebida
OVINO
25mg/kg/da IM
AVE
50mg/kg IM (pechuga)
CERDO
22-33mg/kg en el agua de bebida
Tiempo de retiro:








Tiempo sugerido: 7-21 das
Tiempo sugerido: 14 das
Formas comerciales:
unicil-S 2.4 mega + 1 g
2.4 mega + 1 g


Cada ml contiene:











Especies:
Va: IM profunda

Cada frasco contiene:

Penicilina G B 2,400,000 U.I
Penicilina G S 1,200,000 U.I
Penicilina G P 1,200,000 U.I
Sulfato de Estretomicina 2g

Cada ml contiene:
Dexametasona 1mg



Viales de
12 ml
2. Dihidroestreptomicina
2. Dihidroestreptomicina
Estructura qumica:
Se obtuvo a partir de la reduccin de la Estreptomicina
Su accin antimicrobiana es muy similar a la estreptomicina, a
excepcin de que es ms estable
Farmacodinmica:

Se fija sobre la unidad 30S de los ribosomas
Farmacocintica:

Se absorbe rpidamente por va IM o SC
Se distribuye en la leche de manera escasa e irregular
Su unin con protenas plasmticas es de apenas un 10%
La absorcin por VO es reducida o casi nula en humanos y
animales domsticos

La [ ] Mx en plasma, se alcanza aprox. 1 hora despus de
administrarla por va parenteral

Se acumula en el rin, y aparece en la orina semanas
despus del Tx
Espectro:













Leptospira sp francisella tularensis
Yersinia pestis
Bacterias aerobias Gram







Escherichia coli
Mycobacterias







Mycobacterium sp
Su actividad contra
micoplasmas y
estafilococos es muy
reducida
Dosis letal mediana en ratones:
Cloruro de Dihidroestreptomicina ---------------> 12.5g/kg
Sulfato de Dihidroestreptomicina -----------------> 30g/kg
Fuente: FAO, 1995
Efectos adversos:
Produce toxicosis auditiva
Es ligeramente MENOS Nefrotxico que los dems
Aminoglucsidos
Interacciones: Se le puede encontrar en combinacin con:
Estreptomicina
Neomicina
Kanamicina
Procana
Dipirona,
Dexametasona
Sulfato de penicilina G (B,P,S,P)
Sulfato de polimixina
Cloxacilina

Combinaciones con Valor
clnico no comprobado
Dosis:





Tiempo de retiro:





Tiempo sugerido: 30 das
Tiempo aplicado: 7 das
Tiempo sugerido: 15-30 das
Tiempo aplicado: 7-14 das
Especie Dsis
CANINO- leptospirosis 25mg/Kg/da/3-5 das IM o SC
BOVINO- leptospirosis 6-2g/animal/da/<5 das IM
CERDO- enteritis E. coli
leptospirosis
12.5mg/kg/12 h IM
25mg/kg/ IM
Quimiopen-Plus











Especies:
Va: IM

Cada ml contiene:

Penicilina G potsica 50,000 UI
Penicilina G procana 150,000 UI
Dihidroestreptomicina 25 mg
Tripsina 2.200 U.N.F
Quimotripsina 1.000 U.N.F


Viales de
20 y 50 ml
Formas comerciales:
Flubac



Cada ml contiene:











Especies:
Va: IM

Cada ml contiene:

Penicilina G Procanica 200,000 U.I
Dihidroestreptomicina 250 mg
Flumetasona 125 mcg
Tripsina 800 U.I.
Quimotripsina 200 U.I.
Dipirona 65 mg


Viales de
50 ml
Streptopentil-Plus











Especies:
Va: IM (Pechuga)

Cada frasco contiene:

Penicilina G benzatnica 7,000000 UI
Penicilina G sdica 3,000,000
Penicilina G procanica 3,000,000
Dihidroestreptomicina 25g
Laboratorios
biolgicos
Veterinarios S.
A. de C. V.
2. Dihidroestreptomicina
3. Kanamicina
Estructura qumica:
Fue aislada en Japn en 1957 a partir del Streptomyces
kanamycetus
Es termoestable, y debe almacenarse en recipientes oscuros
Farmacodinmica:

LA MISMA: Se fija a la unidad 30S de los ribosomas
Farmacocintica:

Se absorbe fcilmente del sitio de la inyeccin IM o SC, por lo
que su biodisponibilidad sistmica luego de la aplicacin es
cercana al 100%

Su vida media vara entre individuos de una misma especie,
pero se puede establecer entre 2-3 horas.

La Kanamicina difunde rpidamente hacia otros fluidos
corporales incluyendo la bilis y lquido sinovial y peritoneal.

Atraviesa la placenta y llega a la leche en cantidades
superiores a las observadas en los dems aminoglucsidos.
Espectro:













Staphylococcus sp.








Campylobacter sp








Escherichia coli





Proteus sp
Mycobacterias







Mycobacterium sp
Su efecto es casi nulo
contra seudomonas y
anaerobios
Dosis letal mediana en ratones:
Sulfato de Kanamicina ---------------> 200-300mg/kg IV
Sulfato de Kanamicina -----------------> 1700Mg/kg IP y SC

Fuente: IQB 2012
Efectos adversos:
Principalmente produce nefrotoxcosis

En dosis de 100mg/kg en perros, gatos y caballos produce decremento
de la percepcin auditiva.

puede provocar trastornos hepticos, neuropatas ,as como problemas
gastrointestinales

Provoca ototoxicidad al feto

Interacciones: Se le puede encontrar en combinacin con:
Dihidroestreptomicina
Estreptomicina
Neomicina



Sulfato de penicilina G (B,P,P)

Quimicamente es incompatible con las penicilina G y a pesar de ello
usualmente se encuentran en un mismo producto
Dosis:





Especie
Dsis
CANINO
5.5mg/kg/12h Parenteral
FELINO
5.5mg/kg/12h Parenteral
BOVINO
5mg/kg/8h IM
EQUINO
5mg/kg/8h IM
AVE
Aerosol
CERDO
Aerosol
Tiempo de retiro: Se menciona que la kanamicina
aplicada IM se elimina en la leche mucho ms
rpidamente que otros aminoglucsidos, lo que
representa una ventaja estratgica en el uso de
aminoglucsidos para bovinos


La FDA no ha aprobado su uso en especies destinadas
a la produccin de alimentos.

Algunos Laboratorios recomiendan 30 das para Carne
Formas comerciales:
Kanicilina



Cada ml contiene:











Especies:
Va: IM profunda

Cada frasco contiene:

Penicilina G B 3,000,000 U.I
Penicilina G S 4,000,000 U.I
Penicilina G P 3,000,000 U.I
Sulfato de Kanamicina 5g
Dipirona sdica 5g

Clorhidrato de lidocana 100mg
Dexametasona 21Fosfato Sdico 10mg

Viales de
50 ml
(Paraguay)
Kaneovet











Especies:
Va: IM

Cada ml contiene:

1- Sulfato de kanamicina 10g

2- sulfato de neomicina 6.2g


Vial de
100 ml
(Mxico)
2. Dihidroestreptomicina
4. Amikacina
Estructura qumica:
Se desarroll en 1972

Es un derivado semisinttico de la Kanamicina

Es soluble en agua y poco estable en solucin, por lo que se
debe utilizar un mximo de 24 horas despus de su
reconstitucin.
Farmacodinmica:

LA MISMA: Se fija a la unidad 30S de los ribosomas
Farmacocintica:

Se absorcin por va IM o SC es rpida
La biodisponibilidad sistmica es alta
Se excreta por va renal
Espectro: Es el aminoglucsido ms activo contra anaerobios












Algunas cepas de Salmonella sp, Staphylococcus sp y Pseudomonas sp, han desarrollado resistencia
Rhodococcus equi Streptococcus sp.








Pseudomona sp








Escherichia coli
Staphylococcus sp.
Nocardia sp.
Dosis letal mediana en ratones:
Sulfato de Amikacina ---------------> 4g/kg VO
Fuente: ACOFARMA, 2006
Efectos adversos:
Es MENOS nefrotxica y ototxica que la kanamicina

En perros puede provocar diarrea, vmito y toxicosis renal de mnima
a leve cuando se administran dosis de 45mg/kg/da/2 semanas o de
30mg/kg/90 das.

Puede provocar dao fetal y sordera congnita

Interacciones: Es incompatible con:
- Otros aminoglucsidos - Tetraciclinas
- Algunas sulfonamidas

Se le puede administrar conjunto con:
B-lactmicos (se usan en conjunto, pero en diferente sitio de admon)

- Al administrarse junto con un diurtico se potencializa la toxicosis renal
Dosis:





Especie
Dsis
CANINO
15-30mg/kg/da SC,IM, IV
FELINO
10-15mg/kg/da SC,IM, IV
BOVINO
10mg/kg/8h 24mg/kg/12h IM
CERDO
15mg/kg/12h IM
En Canad y Estados Unidos no se recomienda
administrar amikacina en animales destinados al
consumo humano

Amikavet - Pe











Especies:
Va: IM

Composicin:

Sulfato de Amikacina 5g/100ml


Viales de
25, 50 y 100 ml
(Mxico)





Cada ml contiene:









Especies:
Va: IM, IV

Composicin:

Sulfato de Amikacina
100 500mg/2ml


Ampollas 2ml
Vijomikin

Amikacina Gal











Especies:
Va: IM, IV

Composicin:

Sulfato de Amikacina
500mg/2ml


Ampolla de 2ml
Amikacina Genfar











Especies:
Va: IM, IV

Composicin:

Sulfato de Amikacina
100 500mg/2ml


Ampolla de 2ml
Formas comerciales:
Biomikin











Especies:
Va: IM, IV

Composicin:

Sulfato de Amikacina
500mg/2ml

4mg/1ml


Ampolla de 2ml y
1ml
Estructura qumica:
Se introdujo en 1960, se obtuvo a partir de Micromonospora
purpurea
Su actividad puede ser afectada por el pH del medio siendo
considerado 7.4 como ptimo.
Farmacodinmica:
Tiene accin bactericida que se une en forma irreversible
a uno o ms receptores especficos de la subunidad 30S
de los ribosomas bacterianos.
Farmacocintica:

Por ser sustancias bsicas al pH del estmago y del ID estn
muy ionizadas, su absorcin es casi nula.
La gentamicina se absorbe bien y rpido desde los sitios de
aplicacin va IM y SC
Se encuentra presente en los siguientes rganos en orden de
mayor a menor concentracin: corteza renal, medula renal,
hgado-pulmn-bazo y musculo




5. Gentamicina
Espectro:












Klebsiella pneumoniae.

Rhodococcus equi Pasteurella sp

Escherichia coli

Adems tiene accin sobre las
bacterias: Haemophilus suis,
Actinobacillus pleuropneumoniae
Interacciones:













Mastitis
Gentamicina +
polimixina B
Infecciones en vas
respiratorias y urinarias
Gentamicina +
Penicilina G o ampicilina
Infecciones
gastroentericas
Gentamicina +
sulfatrimetroprim
Gentamicina +
cloranfenicol,
tetraciclina o
eritromicina = Resulta
antagonica
furosemida +
Gentamicina = Mayor
Nefrotoxicidad
Efectos adversos:
Su uso est limitado debido a sus efectos :
Nefrotoxicosis
Bloqueo neuromuscular
Ototoxicosis

En dosis teraputicas puede producir nefrotoxicosis cuando se prolonga el tratamiento en
animales susceptibles, deshidratados o diabticos y cuando se combina con diurticos,
analgsicos u otros nefrotxicos.

Dosis:





Especie Dosis Va
Canino 6-8mg/kg/da IM, SC o IV
Felino 6-8mg/kg/da IM, SC o IV
Bovino 4.4-6.6mg/kg/da IM
Cerdo 5 mg/kg IM
Equino 6.6 mg/kg/da IM o IV
Tiempo de retiro:





Tiempo sugerido: 30 das
Tiempo sugerido: 4 das













Casa comercial Nombre comercial Forma
farmacutica
Composicin
LHISA
(El Salvador)





GENTAMICINA-LH
Solucin
inyectable
IM
Por cada ml:
Gentamicina Sulfato 30 mg
Sulfametacina 200 mg
Trimethoprim 40 mg
INVESA-
SAGRISA
(El Salvador)





GENTAPRIM
Solucin
inyectable
IM
Por cada ml:
Gentamicina sulfato 30 mg
Sulfadimetoxina 200 mg
Trimetoprim 40 mg
UNIMEDICAL
(El Salvador)



OFTOXANE
colirio
Por cada 100ml:
Gentamicina Sulfato 300 mg
Nafazolina Clorhidrato 50 mg
Dexametasona 21 fosfato 100 mg
Cloruro de benzalconio 0.01 gr

El sulfato de neomicina se obtuvo a travs de Streptomyces
fradiae, es higroscopica.
Es ms activa en medios con pH alcalino. En presencia de
leche su actividad disminuye y cuando hay pus baja su
eficacia.
Farmacodinmica:
Es bactericida y acta inhibiendo la sntesis de protenas
en las clulas bacterianas sensibles. La neomicina tiene
actividad contra gramnegativos y algunos grampositivos


Farmacocintica:

La neomicina no se absorbe en el tubo gastrointestinal pero
ejerce un fuerte efecto local en contra de la flora bacteriana

La distribucin de la neomicina es deficiente, y despus de su
aplicacin por va intramuscular no alcanza concentraciones
teraputicas en la glndula mamaria.

Se excreta por va renal.



5. Neomicina
Espectro:













Bacillus anthracis
Corynebacterium
diphtheriae
Staphylococcus sp
Mycobacterium sp Shigella sp
Listeria spp
Interacciones:













Mastitis
Neomicina + oxitetraciclina,
oleandomicina, lincomicina
y prednisolona
Diarrea
Neomicina +caoln pectina
Efecto sinergico
Neomicina + polimixina,
bacitracina
Secado de glandula
mamaria
Neomicina +nitrofurazona o
con lincomicina
Neomicina
Efectos adversos:
La neomicina es el aminoglucsido mas toxico y produce
Nefrotoxicosis
Ototoxicosis
miositis local por administracion IM

No se recomienda su aplicacin por vas parenterales. Al parecer, potros y cachorros
son ms sensibles a su toxicidad.


Dosis:








Especie Dosis Va
Canino 4.4mg/kg/8h 10-
15mg/kg/da
IM, SC o IV
Felino 3mg/kg/8h 8mg/kg/da IM, SC o IV
Bovino 4-7.5g/da (2-4 veces al da) PO
Cerdo 7-12mg/kg/12h VO
Equino 2-3 mg/kg/8-12h IM o IV
Tiempo de retiro:





Tiempo sugerido: : Muy rara vez se utiliza por va parenteral,
debido a su largo periodo de eliminacin en leche.













Casa comercial
Nombre comercial
Forma farmacutica
Composicin
LABORATORIOS
ARSAL
(El Salvador)





COLIRIO VETERINARIO
colirio
Cada 10ml contienen:
Hidrocortisona base 50 mg
Sulfato de neomicina 50mg
Clorhidrato de Fenilefrina 50
mg,
GAMMA
LABORATORIES
(El Salvador)




KAOVET-LF
Suspensin Oral
Trimetoprim,
Sulfamentoxazol,
Neomicina Sulfato, Caoln,
Pectina, Atropina Sulfato
Frasco de 120, 240, 750,
1000ml y 1 galn
Unipharm
(El Salvador)






NEO-SEPT
Crema y aerosol tpica
Cada 100g de crema contiene:
Neomicina Sulfato .. 0.500 g
Clostebol Acetato . 0.500 g

Cada 30 g de aerosol
contienen:
Neomicina Sulfato .. 150. 0mg
Clostebol Acetato ..150.0 mg
Son antibiticos estrechamente relacionados con los aminoglucsidos; la diferencia radica en que
mientras que los aminoglucsidos contienen un aminoazcar unido a un grupo glucosdico, los
aminociclitoles tienen un grupo amino unido a un anillo ciclitol
2. AMINOCICLITOLES
Los dos aminociclitoles ms importantes son:


1. Apramicina
2. Espectinomicina
Farmacodinmica:
Igual que los dems aminoglucsidos.


Farmacocintica:
En general la Apramicina se absorbe poco (10-15%)
cuando se administra va oral en animales adultos,
incluyendo bovinos, aves y cerdos, lo cual resulta
insuficiente para un efecto teraputico de
importancia.
Efectos adversos:
Dosis de 500-1000 mg/L de agua por ms de
15 das, los perros pueden presentar
disminucin de neutrfilos e incremento de
los linfocitos.
La apramicina tiene distribucin limitada
hacia la glndula mamaria sana.
En vacas con estado de mastitis aguda, se
distribuye a la leche en concentraciones
mucho mayores que en los cuartos sanos.

1. Apramicina
Espectro:
Bacterias Gram







Escherichia coli
Staphylococcus aureus.
Salmonella sp
- An a bajas concentraciones, la apramicina es ms eficaz que kanamicina, estreptomicina,
amikacina o gentamicina para inhibir la sntesis de protenas



- Algunas cepas de E. coli han adquirido cierta resistencia
- No es eficaz contra micoplasmas
Nombre comercial:

MAYPRACINA


(Espaa)


Interacciones: no se debe mezclar con
suplementos minerales u otros frmacos.
Especie Dosis Tiempo de retiro
Pollos de engorde 1-2g/lt agua de bebida/5das 7 das
Lechones 0.5g/10kg p.v./da /7das 14 das
Terneros 0.8-1.60g/10kg
p.v./da/5das
28 das
Conejos 80mg/kg p.v./da /7das 1 da
<<MAYPRACINA>> (por va Oral, en el agua de bebida)

Dosis.
Tiempo de retiro.
28 das.
No se recomienda utilizar este
frmaco en vacas lecheras, ni
en gallinas ponedoras.










Farmacocintica:

se absorbe poco por el tubo
gastrointestinal, cuando se administra
por va intramuscular se absorbe
rpidamente.

se concentra despus de 12 horas de
administracin por va intramuscular en
los siguientes rganos en orden
decreciente: rin, hgado, pulmn,
musculo y grasa.
2. Espectinomicina
Es un aminociclitol producido por
Streptomyces spectailys

la sal ms utilizada es el clorhidrato
pentahidratado de espectinomicina.

La resistencia contra la espectinomicina se
genera con relativa facilidad, pero no hay
resistencia cruzada con otro
aminoglucsido, excepto quiz con la
estreptomicina
Efectos adversos.
90mg/animal por va SC, ataxia y
coma.

Reacciones anafilcticas y
bloqueos neuromusculares.

Inflamacin y cambios en la
tonalidad del musculo.
Interacciones.
Se potencializa combinado con lincomicina o
clindamicina.
En cerdos es resistente a bordetella, anaerobios y
los gramnegativos.


Tiempo de retiro.
Especie Das de retiro, solucin VO
Cerdos 21 das (con dosis mxima de 0.5mg/ml/5 das)
Pollos 5 das (dosis de 0.5mg/ml/5das)
Especie Das de retiro, Va parenteral
pavos 5 das (con dosis total de 11 a 22mg/kg)