ANALGSICOS

OPIOIDES.
Equipo 9.
Leal Saldivar Jess Francisco
Lpez Castillo Jorge
Lpez Morn Sandra Liliana
Lozano Esquivel Karla Teresa
Lugo ca!a "lenda Merari
Marines Esquivel "il#erto Carlos
$e i%portancia cl&nica en el trata%iento del
dolor al i%itar sustancias naturales lla%adas
pptidos opioides endgenos o
endorfnas'
El opio es e(tra&do de la a%apola Papaver
somniferum.
El principal alcaloide del opio)
morfna* +,-.,/01 el %s potente de los
analg2sicos'
Existen cuatro receptores de opioides acoplados a protenas G:
( acciones analgsicas)
( acciones analgsicas o antianalgsicas)

y N/OF
!gonistas "otentes: !gonistas #e$es/
%oderados
&eceptor de Opioides
con acciones %ixtas'
!ntagonistas
Fenantrenos: Fenantrenos: Fenantrenos:
%or(ina)
*idro+or(ona)
oxi+or(ona y
*erona( dia+or(ina y
diacetil+or(ina)
,odena) oxicodona)
di*idrocodena)
*idrocodona'
Nal-u(ina)
-uprenor(ina'
Naloxona'
Naltrexona)
nal+e(eno'
Fenil*eptila+inas: Fenil*eptila+inas: %or(inanos:
%etadona "ropoxi(eno' .utor(anol'
Fenilpiperidinas: Fenilpiperidinas: .en/o+or(anos:
Fentanil: su(entanil)
al(entanil y re+i(enil'
0i(enoxilato1
di(enoxina)
lopera+ida'
"enta/ocida'
%or(inanos:
#e$or(anol'
OPIOIDES
FENANTRENOS

Morfina

Codena
BENZILISOQUINOLINAS

Papaverina
FENILPIPERIDINAS
Meperidina
Fentanil
Metadona
Propoxifeno
AGONISTAS-
ANTAGONISTAS
Pentao!ina
Na"#$fina
B$torfano"
B$prenorfina
NATURALES SINTTICOS
!d+inistraci2n: 3O) 43) 5,) epidural'
Es *dr2(ila
3%: 6 *oras'
5e une a protenas en un 778'
5e a-sor-en con (acilidad en tu-o digesti$o'
Es su(iciente su a-sorci2n por $a rectal'
,on9ugaci2n de +or(ina : ;cido glucur2nido +or(ina1<1glucor2nido
y +or(ina171glucur2nido
<1glucur2nido es +;s potente =ue +or(ina'
>iene +ayor acti$idad agonista '
MORFINA
Los e3ectos
analg2sicos de los
opioides se de#en
a la in4i#icin de la
trans%isin
ascendente de
in3or%acin
nociceptiva
proveniente del
asta dorsal* 5 a la
activacin de
circuitos de control
del dolor que
descienden desde
el tallo 4asta el
asta dorsal'

&eceptores producen
analgesia en circuidos de
control descendentes por=ue
eliminan la inhibicin del GABA
de neuronas =ue se proyectan
*acia la parte rostral ventro-
medial del bulbo en la
sustancia gris periacueductal) y
*acia la +dula espinal'
USOS TERAPUTICOS
0olor agudo'
>rau+atis+os'
,;ncer'
0olor cr2nico) no +aligno'
!ngina de pec*o) 4!%'
%or(ina introducida epidural o intratecal) puede producir analgesia de *asta ?6 a 6@ *rs'
0epresi2n del 5N,'
,on$ulsiones'
0epresi2n respiratoria'
N;useas'
32+ito'
Eu(oria'
,ausa tolerancia
y dependencia (5ndro+e de a-stinencia)
!tra$iesa .AE en +enor +edida =ue los
opioides lip2(ilos'
"rurito'
EstreBi+iento'
&etenci2n urinaria '
Aipotensi2n'
0is+inuye la li-eraci2n de Gn&A y ,&A'
,on$ulsiones '
0is+inuye +otilidad g;strica'
0is+inuye secreciones -iliares)
pancre;ticas e intestinales'
Efectos adversos
No de-e proporcionarse en pacientes =ue tienen trastornos de la (unci2n respiratoria'
&ecin nacidos por in+adure/ de la .AE (0epresi2n respiratoria pro(unda)
"asa por $a transplacentaria'
#as dosis altas pueden producir rigide/ +uscular'
5e usa con cuidado en pacientes con en(er+edad renal y *ep;tico' (5e tolera -ien en dosis
Cnicas) de (or+a prolongada puede acu+ularse <1glucur2nido)'
No en as+;ticos (#i-eraci2n de Aista+ina)
,ON>&!4N04,!,4ONE5:
Interacciones armacol!"icas
de los o#ioides
Hipnticos sedantes! Fenotiacinas! In"i#idores de $a MAO %
A&'ento de $a depresin SN(! Depresin respiratoria
Siner)is'o ana$)*sico + Aspirinas,
>iene una e(icacia del <D8 oral y parenteral'
!nalgsico y depresor respiratorio'
"otente !ntitusgeno'
%eta-olis+o *ep;tico'
5us +eta-olitos se excretan por orina'
El ?D8 se con$ierte en +or(ina' "or ,E"60< (poli+2r(ico) '
3%: 6 a @ *oras'
(ODE-NA .'eti$'orfina/
.6nlogo sint2tico de la code&na'
.7arte de sus e3ectos analg2sicos se producen por in4i#icin de
la captacin de serotonina 5 noradrenalina'
.Meta#olito activo) . des%etilado
.6d%inistracin por 8''
.SM) 9 4oras* :'/ 4 +%eta#olito1
.Meta#olis%o 4eptico'
.E(crecin renal'
TRAMADOL
. Ce3alea'
.;useas'
.8%ito'
.Mareos
.<oca seca'
.Sedacin'
.Convulsiones'
Eectos Adversos
0ti$ para do$or $eve a 'oderado
1ste f2r'aco 3 $a Mepiridina son 4ti$es en e$ trata'iento de$ do$or de tra#a5o de parto
.ca&sa 'enos depresin respiratoria neonata$/
%ero&na '(ia!eti")orfina*
-Potencia ana$)*sica s&perior a $a 'orfina,
-(ons&'o i$e)a$ por s& e$evado poder adictivo,
OTROS AGONISTAS
!O"IOI#ES SINTTICOS$
!d+inistraci2n 3O) 5,) 4%'
5e +eta-oli/a principal+ente en *gado'
3%: 7 *oras'
5e (i9a a protenas en un <D8'
5e trans(or+a en nor+epirida y se excreta por orina'
0uraci2n de la analgesia es de ?'F a 7 *oras'
E(ecto analgsico 778 por $a oral en co+paraci2n con la parenteral'
%arma&o&inti&a
$e#eridina
%armacodinamia
Tiene %a5or a=nidad por receptores >'
Tiene e3ecto ,- veces %enor que la %or=na'

En paciente adictos las grandes dosis repetidas producen sndro+e

de excitaci2n =ue incluye alucinaciones) te+-lores) (asciculaciones
+usculares) dilataci2n de las pupilas) re(le9os *iperacti$os y
con$ulsiones' Estos e(ectos se de-en a la acu+ulaci2n de la
nor+eperidina =ue tiene una 3% de ?F a 6D *oras'

0epresi2n respiratoria) e(ectos cardio$asculares) li-eraci2n de

*ista+ina y otros e(ectos se+e9antes a +or(ina'

,ausa dependencia '

#as dosis altas pueden causar rigide/ +uscular'

EFE,>O5 !03E&5O5
Interacciones armacol!"icas
de la $e#eridina
In"i#idores de $a MAO- Sd serotonin*r)ico,
($orpro'a6ina + incre'enta $a depresin respiratoria,
Feno#ar#ita$ 3 feni$"idanto7na- Dis'in&3en s& #iodisponi#i$idad
ora$,
Ap$icacin terap*&tica%
ANALGESIA! pero a diferencia de $a 'orfina 3 s&s con)*neres!
no se &ti$i6a para tratar $a tos o $a diarrea,
En dosis 4nica! para estre'eci'iento posanest*sico,
8&nto con anti"ista'7nicos! paraceta'o$ o AINES para ap$acar $a sensacin
de fr7o 3 estre'eci'iento desp&*s de venoc$isis,
Prod&ce 'enor depresin respiratoria en e$ neonato 9&e $a 'orfina
3 $a 'etadona! cr&6a $a #arrera p$acentaria! $a depresin respiratoria 9&e
$$e)&e a ca&sar! p&ede tratarse con na:o$ona,
#I%ENO'I(ATO )
(O"ERA*I#A

7ertenecen al %is%o grupo que la

%eperidina'

6traviesan %u5 poco la <?E

No son ana+gsi&os

6 dosis terap2uticas producen pocos o

ninguno de los e3ectos de la %or=na

Se uti+i,an -ni&amente &omo

antidiarri&os
%entani+o

@elacionado qu&%ica%ente con la %eperidina'

./ 0e&es m1s potente &omo ana+gsi&o que

+a morfna'

6lta solu#ilidad' <aAa Cardioto(icidad' 7asa a%#as

#arreras'

$osis altas produce rigidez %uscular +puede

%itigarse al evitar dosi=cacin rpida1'

Se utiliza co%o anest2sico B'8' +posoperatorio*

tra#aAo de parto'1 Mini%iza el #loqueo %otor de
anest2sicos locales'

$olor crnico'
!d+inistraci2n: 3a oral' (%uy -uena disponi-ilidad)

5e a-sor-e en el tu-o digesti$o y +ucosa -ucal'

GD8 se encuentra (i9o a las protenas'

.iotrans(or+aci2n en *gado por N1des+etilaci2n y (or+aci2n de

co+puestos cclicos co+o pirrolidina y pirrolina'

Excreci2n: orina y -ilis (pirrolidina) pirrolina y pe=ueBas cantidades del

(;r+aco intacto)

3%: ?F1@D *oras'

METADONA
6gonista de los receptores >'
$espu2s de ad%inistraciones repetidas* ocurre
una acu%ulacin gradual en los teAidosC 5 cuando
se interru%pe la ad%inistracin 4a5
concentraciones #aAas plas%ticas por li#eracin
lenta de los sitios de =Aacin 5 por esto el
s&ndro%e de a#stinencia es leve pero prolongado'
La tolerancia surge con %a5or lentitud que en la
%or=na* so#re todo a e3ectos depresivos'
%armacodinamia
E%ECTOS TERAPUTICOS
!li$io del dolor cr2nico'
>rata+iento de los sndro+es de a-stinencia de opioides'
>eraputica de consu+idores de *erona'
E%ECTOS AD&ERSOS

>oxicidad y trastornos =ue alteran la sensi-ilidad'

En ad+inistraci2n prolongada puede *a-er sedaci2n

excesi$a) lin(ocitosis e incre+ento de las concentraciones
de prolactina) al-u+ina y glo-ulina en plas+a'
0eri$ado de la +etadona'
5e (i9a pri+ordial+ente a los receptores de los opioides y produce en el 5N, analgesia y
otros e(ectos se+e9antes a la +or(ina'
,o+o analgsico la potencia es entre FD y <<8 de la codena por $a oral'
3% de < H ?6 *oras'
&educe la intensidad del sndro+e de a-stinencia de +or(ina'
#a 3% del nopropoxi(eno es de 7D* y su acu+ulaci2n en dosis repetidas causa parte de la
toxicidad de este (;r+aco'
Pro#o'ieno
Trata%iento de dolor leve a %oderado* se puede usar co%#inado
con aceta%ino32n o cido acetilsalic&lico'
TO(ICIDAD
En dosis toxicas +ni+as suelen causar depresi2n respiratoria y del 5N,'
En dosis +ayores el cuadro se co+plica con con$ulsiones) delirios y alucinaciones'
4N>OI4,!,4JN !GK0! "O& O"4O40E5
T@B6$6)

Co%a

7upilas punti3or%es +%iosis1

$epresin respiratoria

Trata%iento) ventilacin respiratoria 5

Na+o2ona
Re&eptores de
Opioides &on
A&&iones
*i2tas.
pioide se%isint2tico derivado de la te#a&na'
Meta#olizada por la enzi%a CD7E6F* 4asta nor#uprenor=na
6gonista parcial en receptores >
Se disocia con gran lentitud de los receptores opioides >'
6ccin prolongada'

Se%ivida para la disociacin desde el receptor %) ,99 %inutos
6plicaciones terap2uticas)
.T( adiccin a opioides)
8&a su#lingual
Fase de sost2nG #uprenor=na 5 nalo(ona
+SH<I;E1 para llevar al %&ni%o la pro#a#ilidad de a#uso
.$esinto(icacin 5 sost2n de quienes a#usan de la 4ero&na
.uprenor(ina
E3ectos)
.So#re S;C
.6nalgesia e3ecto tope E-%g

.E3ectos supresivos 5 depresivos de la respiracin

$epresin respiratoria %(i%a E 4oras despu2sC e3ecto con l&%ite
%(i%o E-%g
.6ntagonizan la depresin respiratoria por 3entanil'
.Miosis %(i%a 9 4oras despu2s de BM'
.Menor riesgo de e3ectos adversos dis3ricos que la pentazocina
.6 di3erencia de pentazocina 5 #utor3anol a p( con arteriopat&a
coronaria o in3 agudo del %iocardio esta#le no incre%enta el &ndice
card&aco* presin arterial pul%onar o tra#aAo card&aco* leve
alteracin de la presin arterial general'
.S&ndro%e de a#stinencia)
a1 En pacientes que 4an estado reci#iendo agonistas del receptor >
por se%anas'
#1 6l interru%pir su ad%inistracinC J d&as a J
se%anas despu2s
7ersiste de , a J se%anas
S&nto%as parecidos a los de la a#stinencia de %or=naC
.E3ectos adversos) Cardiovasculares* Sedacin* nuseas* %areos*
v%itos* sudacin* ce3alea
6plicaciones Terap2uticas)
Fuerte Agonista en re&eptores 3 +e3ectos ana+gsi&os1
6ntagonista co%petitivo de receptores >
E3ectos adversos
Sedacin* dia3oresis* ce3alea +,- %g' o %enos1
7sicotico%i%2ticos +dis3oria* ideas 3ugaces 5 de3or%aciones de la
i%agen corporal +:-%g1
$ependencia 3&sica ) ad%inistracin durante per&odo prolongado'
S&ndro%e de a#stinencia) en suAetos dependientes de dosis #aAas de
%or=na +9-%gKd&a1
7uede originarse dis%inucin en la analgesia o la precipitacin de un
s&ndro%e de a#stinencia de %anera a#rupta'
Nal-u(ina
8&a de ad%inistracin) BM* B8* ST6$L ;S +nasal1 ce3aleas intensas
Se%ivida plas%tica) E4oras'
6gonista en receptores L +e3ectos analg2sicos1
6gonista parcial o antagonista co%petitivo del receptor
>
Htilidad en pacientes con ce3aleas intensas que no 4an respondido a
otro trata%iento'
En pacientes operados analgesia +dolor agudo1 4a5 presencia de
depresin respiratoria
.utor(anol
E3ectos adversos
So%nolencia* de#ilidad* sudacin* corazn +%enos til que la %or=na o
%eperidina en paciente con insu=ciencia cardiaca congestiva o in3arto
al %iocardio1
Tal vez se presente dependencia 3&sica'
8&a de ad%inistracin) oral
6gonista M
6ntagonista d2#il o agonista parcial al nivel de los receptores > de los
opioides
E3ectos en el S;C
.analgesia +6cciones agonistas receptores opioides L 1
.sedacin
.depresin respiratoria
E3ectos adversos)
6u%enta presin arterial pul%onar 5 tra#aAo card&aco
$is%inu5e presin arterial general
"enta/ocina
!N>4>K543O5 0E !,,4JN ,EN>&!#:

Dextro)etorf+n

Es un de(trois%ero de la code&na
%etor3an'

No es ana+gsi&o'

E3ecto antitus4geno co%para#le a la

code&na'

Slo supri%e la tos no productiva'

E3ecto adictivo %&ni%o'

Anta"onistas
5u a-sorci2n es del G? 8'
5e +eta-oli/a casi por co+pleto en el *gado antes de llegar a la circulaci2n general por lo
=ue se aplica por $a parenteral'
5u $ida +edia es de ? *ora'
5u disposici2n +eta-2lica ocurre por su con9ugaci2n con ;cido glucur2nico'
#as dosis pe=ueBas por $a intra+uscular o intra$enosa i+piden o eli+inan pronto los
e(ectos de los antagonistas del receptor L'
"oseen acti$idad teraputica para el trata+iento de la so-redosis con opioides'
)alo'ona
.?ipotensin'
-
?ipertensin'
-
6rrit%ias ventriculares'
-
Taquicardia'
-
;usea'
-
8%ito'
-
Brrita#ilidad'
-
;erviosis%o'
-
Te%#lores'
-
Bncre%ento de la sudoracin'
.Ede%a 7ul%onar'

'
Eectos Adversos
M
0osis su-cut;neas de naloxona (N!&,!N) de 6@ +g produce so+nolencia
ligera'
M0osis de D'F +g desencadenan un sndro+e de a-stinencia entre +oderado y
gra$e'
M 0osis +;s altas generan sndro+e de a-stinencia en pacientes dependientes de
penta/ocina) -utor(anol o nal-u(ina'
M #a ad+inistraci2n a largo pla/o incre+enta la densidad de los receptores de
opioides en el enc(alo e intensi(ica de +odo te+poral las reacciones a la
ad+inistraci2n su-siguientes de agonistas de opioides'
. 7ersonas con 4ipersensi#ilidad al 3r%aco'
. En e%#arazadas con dependencia a opiceos puede
precipitar a#stinencia en el 3eto 5 en la %adre* 5a que la
nalo(ona atraviesa la placenta'
-
Htilizar con precaucin en pacientes con en3er%edades
cardiovasculares'
. Se de#e tener precaucin con los pacientes que se conoce
o se sospec4a tienen dependencia 3&sica o adiccin a los
opiceos* 5a que la nalo(ona puede precipitar el s&ndro%e
de a#stinencia'
Contraindicaciones
Interacciones $edicamentosas
Captopril) 7uede #loquear su e3ecto anti4ipertensivo'
.Clonidina) Sus e3ectos anti4ipertensivos 5 #radicardizantes
pueden atenuarse con la nalo(ona intravenosa'
.pioides) La ad%inistracin conAunta de un analg2sico opioide 5
un antagonista opioide* puede desencadenar s&nto%as de crisis
de a#stinencia' La severidad del cuadro cl&nico depender de la
dependencia 3&sica 5 de la dosis utilizada del antagonista'
.Do4i%#ina) La ad%inistracin conAunta puede generar ansiedad*
nerviosis%o* palpitaciones* nuseas 5 te%#lor 3r&o* ade%s de
elevar las concentraciones de cortisol plas%tico' El %ecanis%o
%as pro#a#le es la li#eracin de catecola%inas* por el #loqueo de
los receptores al3aJ presinpticos* de la 5o4i%#ina'
$is%inu5e el e3ecto de analg2sicos narcticos'
6d%inistracin 8'
8M) ,- 4oras'
Hna sola dosis oral de ,-- %g #loquea los e3ectos de la 4ero&na
4asta por FN 4oras'
Se %eta#oliza 4asta 9.naltre(ol* con una vida %edia de ,E
4oras'
Na+tre2ona
7oseen actividad terap2utica para el
trata%iento de la so#redosis con opioides'
6ctan in4i#iendo los receptores .
.;useas .Sed
.Ce3aleas . Bnquietud
.82rtigos . 6#ati%iento
-
;erviosis%o . Brrita#ilidad
-
Fatiga . Erupciones Cutneas'
-
8%itos . 7ro#le%as se(uales'
-
6nsiedad . Escalo3r&os
-
So%nolencia . Congestin nasal'
-
$i=cultad en conciliar el sue!o . $olor torcico
-
$olor a#do%inal . Sudoracin'
-
6stenia . Lagri%eo'
-
$olor articular 5 %uscular . Con3usin
-
6nore(ia
-
$iarrea
-
Estre!i%iento
Eectos Adversos
-
En pacientes 3&sica%ente dependientes a los opioides
puede precipitar un s&ndro%e agudo de a#stinencia'
-
Se 4a notado anor%alidades en la actividad de las
a%inotrans3erasas en el plas%a sangu&neo de ciertos
individuos'
-
Las dosis %u5 elevadas de naltre(ona pueden causar
insu=ciencia 4eptica'
Moretones inusuales'
Sangrado
$olor
Bctericia
Coliuria'
-
7acientes con insu=ciencia 4eptico 5Ko 4epatitis aguda'
-
7acientes con dependencia actual a opiceos 5a que puede
so#revenir un s&ndro%e de a#stinencia'
. 7acientes con control positivo a opiceos o que no 4a5an
superado el test de nalo(ona'
-
7acientes con 4ipersensi#ilidad a la ;altre(ona'
. ;o se reco%ienda su uso con %edica%entos potencial%ente
4epatot(icos'
-
E%#arazo 5 lactancia'
. 6lco4ol'
-
6l conducir ve4&culos 5 utilizar %aquinaria'
O;altre(ona puede alterar la capacidad ps&quica 5Ko %ental
requerida para llevar a ca#o tareas que necesitan una especial
atencin* co%o conducir ve4&culos o %aneAar %aquinaria'
Contraindicaciones
Interacciones $edicamentosas
-
La co%#inacin de naltre(ona 5 disul=ra% de#e ser evitada
por posi#le 4epatoto(icidad'
-
La co%#inacin de naltre(ona con clonidina* 5 a veces con
#uprenor=na* se e%plea para la desinto(icacin rpida de
opioides'
. Se puede presentar so%nolencia 5 astenia despu2s de la
ad%inistracin de naltre(ona 5 tioridacina'
Fase 4: *asta
N *oras'

!nsiedad

Necesidad de
consu+ir el
agonista
opi;ceo'
S*ndrome de abstinencia
de o#i+ceos
Fase 44: N16@
*oras'

!nsiedad
4nso+nio

>rastornos digesti$os

&inorrea

%idriasis

5udoraci2n'
Fase 444: *asta 7
das'
>a=uicardia
Nausea
32+itos
Aipertensi2n
0iarrea
Fie-re
Escalo(ros
,on$ulsiones
Espas+os +usculares
>e+-lores
FKEN>E5:
Good+anOGill+an ) #!5 .!5E5 F!&%!,O#JG4,!5 0E #! >E&!"PK>4,! ??$a
edici2n'
3el;/=ue/) F!&%!,O#OGQ! .R54,! E ,#QN4,! ?N$a edici2n