Cefalosporinas Jairo Macas Cabrera

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO
HISTORIA Y FUENTES
Aislo el Cephalosporium acremonium, la primera fuente de
cefalosporinas, en el desague de las afueras de las costas de Cerdea.
Observo que los cultivos de este hongo inhibian el crecimiento del
Stah. Aureus y curaba las infecciones estafilococicas y la fiebre tifoidea
Cefalosporinas P,N,C Acido 7 aminocefalosporanico
Goodman y Gilman/Las Bases
Farmacologicas de la Terapeutica/12
edi/cap 44/ pag 1145
CLASIFICACION
GENERACIONES (ACCION ANTIBACTERIANA)
Primera Generacion Tienen buena actividad contra bacterias Gram (+) y una
modesta accion con las bacterias Gram (-)
Segunda Generacion
Estas tienen una mejor la actividad contra las bacterias
Gram (-)
Tercera Generacion
Estas tienen una mayor actividad contra las
Enterobacteriaceae
Cuarta Generacion
Tiene un espectro amplio contra Gram (+) ,
Enterobacteriaceae, Pseudomonas
edi/cap 44/
MECANISMOS DE RESISTENCIA
BACTERIANA
Dificultadad para alcanzar el sitio de accion
Alteracion de las proteinas de union (PBP)
Produccion de Beta-lactammasas
CARACTERISTICAS GENERALES
Cefalexina
Cefradina
Cefaclor
Cefadroxil
Loracarbet
Cefprocil
Cefpodoxima
Ceftibuteno
Cefuroxima

La mayoria se excreta por el rion
Cefoperazona , cefperamide se excreta por la bilis
Cefotaxima, ceftriaxona y cefepima
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACION
CEFAZOLINA
CEFALOTINA
Retirada del mercado en USA
Es mas activa en contra de E. coli y Klebsiella spp
Es bien tolerada en administracion IM/IV
1gr alcanza las concentraciones 64 ug/ml
Vida media de 1,8 horas
Se excreta por filtracion glomerular
Union a proteinas 85%
Solo administracion parenteral
Administracion IV/IM causa mucho dolor
1gr alcanza concentraciones 20 ug/ml
Vida media 30-40 min
No penetra el SNC
CEFALEXINA
Administracion oral
Es poco activo frente estafilococos productores de penicilinasa
500mg , concentraciones plasmaticas de 16ug/ml
Las concentraciones son suficientes para inhibir a Gram (+/-)
No es metabolizada

CEFADRINA
Administracion oral/IV/IM
No se metaboliza, se elimina por via renal
500mg, concentraciones de 10-18ug/ml
CEFADROXIL
Es un analogo de la cefalexina
Concentraciones en el plasma y orina mas altas
Se puede utilizarse en las IVU una dosis o dos dosis al dia
CEFPROZIL
Administracion por VO
Mas activo que las cefalosporinas de 1era generacion
estreptococos sensibles a la penicilina, E. coli, P. mirabilis,
Klebsiella spp., Y Citrobacter spp.
Vida media 1,3 horas
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA
GENERACION
Tienen una mayor actividad contra Gram (-)
H. influenzae
Enterobacter spp
Proteus spp indol positivo
Klebsiella spp
CEFOXITINA
Es una cefamicina
Resistente a algunas betalactamasas Gram(-)
No es tan activo contra Gran (+)
Es mas activo contra anaerobios, especialmente B. fragilis
Admisnistracion IM, 1gr concentraciones 22ug/ml
Vida media de 40 min
Tratamiento de enf mixtas (anaerobios,aerobios)
Enfermedad inflamatoria pelvica, absceso pulmonar.
Efectivo para el tto de gonorrea (Neisseria prodctora de
penicilinasa)
CEFACLOR
Administracion por vio oral
Presentacion capsulas 500mg y 250mg
Alcanza concentraciones de 50%
Mayor actividad frente a H. influenzae, M. catarrhalis
CEFUROXIMA
Tiene una actividad Gram(-) Citrobacter y Enterobacter spp
Carece de actividad contra B. fragilis
Vida media 1,8 horas (administracion c/8horas)
10% concentracion en el LCR
Tratamiento meningitis (H. influenzae / N. meningitidis / S.
pneumoniae )

CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACION
CEFOTAXIMA
Primera cefalosporina de tercera generacion (USA)
Tiene buena actividad contra muchas bacterias aerbicas, Gram
(+/-).
Tiene poca actividad contra B. fragilis
Vida media de 1 hora
Debe ser administrada c/4hr---- c/8hr
Se metaboliza a desacetilcefotaxima
Eficaz en el tto de la meningitis causada (H. influenzae, sensibles a
la penicilina de S. pneumoniae y N. meningitidis. )

CEFTIZOXIMA
Espectro de actividad similar a la cefotaxima
Es menos activa frente S. pneumoniae y ms activa frente a B.
fragilis
Vida media 1.8 horas
No es metabolizada y se excreta por la orina
Se administra c/8hrs
CEFTRIAXONA
Vida media 8 horas
Administracion parenteral una vez o dos veces al
dia en meningitis
Se elimina el 50% en la orina y el otro 50% en la
bilis
250mg es eficaz en el tto de la uretra, cervical,
rectal, o gonorrea farngea, incluyendo la
enfermedad causada por microorganismos
productores de penicilinasa.

CEFPODOXIMA PROXETILO
oAdministracion VO
oEs similar a la cefepima de 4ta gener.
oVida media 2.2 horas
oTiene poca actividad contra Enterobacter o
Pseudomonas spp
CEFDITOREN PIVOXILO
Es un profarmaco
Se hidroliza por esterasas
Se elimina inalterado en la orina
Farmaco activo contra la meticilina de S.
aureus, las cepas sensibles a la penicilina de S.
pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae, H.
parainfluenzae, y Moraxella catarrhalis.
Indicaco en las infecciones de faringitis,
amigdalitis, infecciones de la piel leves.
LA CEFIXIMA
Cefalosporina oral
Tto IVU causadas por por E. coli y P.
mirabilis, otitis media causada por H.
influenzae y S. pyogenes, faringitis por S.
pyogenes, y la gonorrea sin
complicaciones.
Vida media 3-4 horas
Se elimina en orina y bilis
Dosis estndar 400mg/dia por 5 a 7
dias

CEFTIBUTEN
Es una cefalosporina oral
Es menos activa contra Gram(+/-)
Ceftibuten slo est indicado para las
exacerbaciones bacterianas agudas de la
bronquitis crnica, otitis media bacteriana
aguda, faringitis y amigdalitis. Carece de
actividad til contra S. aureus.

CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACION CON BUENA ACTIVIDAD
CONTRA PSEUDOMONAS
CEFTAZIDIMA
Tiene actividad contra las enterobacterias
Excelente actividad contra las pseudomonas
Poca actividad contra B. fragilis
No se metaboliza

CEFALOSPORINAS DE CUARTA
GENERACION
CEFEPIME Y CEFPIROMA
Es muy resistente a muchas betalactamasas
codificados por plasmidos (TEM 1, TEM2, SHV-1)
Tiene actividad gram-negativas exigentes (H.
influenzae, N. gonorrhoeae y N. meningitidis)
Atravieza excelentemente la BHE cuando se
administra 2gr cada 12 horas
Vida media 2 horas
Concentracion maxima plasmatica es de 126 -196
ug/ml

REACCIONES ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad a las cefalosporinas
Se observan reacciones inmediatas, como la anafilaxia,
broncoespasmo y urticaria. Ms comnmente, erupcin
maculopapular desarrolla, por lo general despus de varios das de
tratamiento; esto puede o no estar acompaado de fiebre y
eosinofilia.

Cefalosporitnas potencialmente toxicos para le rion
NTR con la administracio de 4 gra/dia de cefaloradina

APLICACIONES TERAPEUTICAS
Primera Generacion Son excelentes agentes para las infecciones de piel y tejidos
blandos, debido a S. pyogenes y sensible a meticilina S.
aureus
Segunda Generacion
Han sido desplazadas por los agentes de tercera generacin.
Tercera Generacion
Considerados como los frmacos de eleccin para las
infecciones graves causadas por Klebsiella, Enterobacter,
Proteus, Providencia, Serratia y Haemophilus spp. La
ceftriaxona es la terapia de eleccin para todas las formas de
gonorrea y de formas graves de la enfermedad de Lyme.
Estn indicados para el tratamiento emprico de las
infecciones nosocomiales, donde se prev resistencia a los
antibiticos debido a betalactamasas de espectro extendido o
betalactamasas cromosmicamente inducidos.
Cuarta Generacion
CUADRO NACIONAL DE
MEDICAMENTOS BASICOS
PERFILES
FARMACOLOGICOS
CEFALEXINA
Warning box:

Para evitar resistencias administrar solo en infecciones bacterianas comprobadas

Descripcin:

Frmaco designado de uso oral en presentacin de tabletas y suspensin
FARMACOLOGIA CLINICA
Puede administrarse junto a las comidas
Absorcin rpida
Excrecin por filtracin glomerular y secrecin tubular
90% de frmaco se excreta a las horas sin cabios en orina
MECANISMO DE ACCION
Bactericida debido a su inhibicin de pared celular
CEFALEXINA
MICROBIOLOGIA

Aerobios gram (+): S. aureus, S. epidermidis, S pneumoniae, S. pyogenes
Aerobios gram(-): E. coli, H. influenzae, Klebsiella, Moraxella, Proteus
Resistencia a estafilococos resistentes a meticilina
INDICACIONES Y USO
1.- Infecciones del tracto respiratorio: S. pneumoniae, S. pyogenes.
2.- Otitis media: S. pneumoniae, H. influenzae
3.- Infecciones de la piel: Estafilococos y estreptococos
4.- Infecciones seas: Estafilococos
5.-I. tracto urinario (prostatitis): E. coli, Proteus, Klebsiella.
CONTRAINDICACIONES
En pacientes con alergia conocida a las cefalosporinas
CEFALEXINA
ADVERTENCIAS
Reacciones graves de hipersensibilidad.
Colitis pseudomembranosa.
Embarazo, seguridad no establecida
PRECAUCIONES
Riesgo en desarrollar bacterias resistentes en ausencia de enfermedad
Interrumpir medicacin en caso de alergia
Proliferacin de microorganismo no susceptibles en uso prolongado
Pruebas de coombs positivas
Precaucin en insuficiencia renal
Glucosa falsa positiva en orina
Probenecid inhibe excrecin
Riesgo de colitis
Embarazo categora B y precaucin en lactancia
CEFALEXINA
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinal: Colitis pseudomembranosa, diarrea, dispepsia,
gastritis, dolor abdominal, hepatitis transitoria e ictericia colestcica.
Hipersensibilidad: Urticaria, angioedema, erupcin cutnea
Otras reacciones: Prurito anal y genital, vaginitis, mareos, fatiga, dolor
de cabeza.
SOBREDOSIS
Nusea, vmito, malestar epigstrico, diarrea, hematuria.
CEFALEXINA
REACCIONES ADVERSAS
Adultos 1-4g/da 250mg c/6h o 500mg c/12h

Peditricos 25-50mg/kg c/12h o 75-100mg/kg en 4 dosis

CEFTAZIDIMA
DESCRIPCION DEL FARMACO
Antibitico B-lactmico de amplio espectro, semisinttico de
administracin parenteral de uso IV o IM
Viales de 1 o 2g
FARMACOLOGIA CLINICA
IV/IM Vida media de 1,9 a 2 horas
IV: Menos del 10% de unin a protenas
IV/IM 80 a 90% se excreta por orina sin cambios durante 24h
Eliminacin por filtracin glomerular.
MECANISMO DE ACCION
Bactericida, por inhibicin de enzimas responsables de sntesis de pared
celular
CEFTAZIDIMA
MICROBIOLOGIA
Aerobios gram (+): S. aureus, S. agllactiae, S pneumoniae, S. pyogenes
Aerobios gram(-): E Citrobaceter, enterobacter, E. coli, H. influenzae,
Klebsiella, N. meningitidis, Proteus, Pseudomona, Serratia.
Anaerobios: Bacteroides
Ceftazidima ms aminoglucosidos accin frente a P, aeruginosa y
Enterobacterias
Resistente a: Estafilococos resistenetes a meticilina, enterococos,
listeria, campilobacter, clostridium difficile.
INDICACIONES Y USO
I. del T respiratorio bajo: Pseudomona, Haemofilus, S. pneumoniae
I. de la piel: Pseudomona, Klebsiella, S. aureus
I del T. urinario: E.coli, Pseudomona, Enterobacter
Septicemia: Pseudomona, Klebsiella, Haemophilus
I. seas y articulares: Pseudomona, Klebseilla, Enterobacter.
I. ginecolgicas: E. coli
I. intrabdominales: E.coli, Klebsiella, S. aureus.
CEFTAZIDIMA
CONTRAINDICACIONES
En pacientes con hipersensibilidad
PRECAUCIONES
Reducir dosis en Insuficiencia renal para evitar: convulsiones,
encefalopatas, coma, excitabilidad neuromuscular.
Infecciones sobreaadidas por uso prolongado
Disminucin del tiempo de protrombina en pacientes con I. renal y
heptica
Pacientes con antecedentes de colitis
Necrosis distal en administracin intra-arterial
Embarazo categora B
Lactancia, excrecin en leche materna.
INTERACCIONES
Cefalosporinas ms aminoglucsidos o diurticos Nefrotoxicidad
Cloranfenicol antagonista
Disminuye absorcin de estrgenos (anticonceptivos combinados)
REACCIONES ADVERSAS
CEFTAZIDIMA
Efectos locales: Flebitis e inflamacin del sitio de inyeccin.
Hipersensibilidad: Prurito exantema y fiebre, necrolisis epidrmica.
Gastrointestinales: Diarrea, nusea, vmito y dolor abdominal
SNC: Cefalea, mareos, parestesias.
Hematolgicos: Anemia hemoltica.
Otros eventos: Candidiasis oral y vaginal.
SOBREDOSIS

Convulsiones, encefalopatas, asterexis, excitabilidad neuromuscular y
coma. Hemodilisis y dilisis peritoneal pueden ayudar en eliminacin.
DOSIS
Adultos: Dosis usual 1g IM o IV cada 8-12 horas hasta 2 das despus de
la perdida de sntomas

Peditrica: 30 50 mg /kg /IV (mx 6 g/da) c/8h

CEFUROXIMA
FRMACOS
CEFUROXIMA 250-500mg
VIA DE ADMINISTRACION
VO 250-500mg
CEFUROXIMA
Aerobios Gram Positivos
Staphylococcus aureus ( incluyendo cepas beta- lactamasa )

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes
Gram- negativos aerobios

Escherichia coli

Haemophilusinfluenzae ( incluyendo cepas beta- lactamasa )

Haemophilusparainfluenzae

Klebsiellapneumoniae

Moraxellacatarrhalis (incluyendo cepas beta- lactamasa )

Neisseriagonorrhoeae ( incluyendo cepas beta- lactamasa )

Las espiroqueta
Borreliaburgdorferi

La mayora de las cepas de Clostridium difficile y
Bacteroidesfragilis son resistentes a la cefuroxima .
ESPECTRO BACTERIANO
CEFUROXIMA
Faringitis- Tonsilitis
Otitis media aguda
Sinusitis Bacteriana Aguda
Bronquitis Cronica Y Bronquitis aguda
bacteriana
Infecciones de la Piel y estructura
Infecciones no complicada del tracto
genitourinario
Gonorrea cervial y uretral no compliada
Enfermedad de Lyme temprana
INDICACIONES
Alergias Cefalosporinas
CONTRAINDICACIONES
No son sustituibles con miligramos
Reacciones de hipersensibilidad
Hipersensibilidada cruzada con penicilina
Diarrea por Clostridium Difficile
ADVERTENCIAS
CEFUROXIMA
crecimiento excesivo de microorganismos no
susceptibles
Precaucion con tratamiento concomitante con
diurticos potentes
Pacientes con colitis
Pacientes con insificiencia renal, hepatica o
mal estado nutricional
desarrollo de bacterias resistentes
Diarrea
PRECAUCIONES
REACCIONES ADVERSAS
angioedema
Prurito
Exantema
Urticaria
Colitis Pseudomembranosa
La anemia hemoltica ,
leucopenia ,
pancitopenia ,
trombocitopenia y
aumento del tiempo de protrombina.

CEFUROXIMA
DOSIS
BIBLIOGRAFIA
Goodman y Gilman/Las Bases Farmacologicas de la
Terapeutica/12 edi/cap 44/ pag 1145
Http://dailymed. nlm.nih.gov

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