Proyecto TREATNET II

Opiceos:
Naloxona para sobredosis,
Naltrexona para prevencin de
recadas.
Dr. Benavente Loza Mauricio

Jefe Centro de Rehabilitacin aa

Magister en Farmacodependencia
Miembro de la Asociacin Latinoamericana de Adiccionologa
Miembro de la asociacin Peruana de Adiccionologa
Ex-Docente Diplomado Consejera en adicciones UNMSM
Ex-Docente Escuela Consejera en Adicciones

Tratamiento con Antagonistas Opiceos: Naloxona para

Sobredosis,
Naltrexona para Prevencin de Recadas

Objetivos de la capacitacin
Al final de esta capacitacin, ustedes:
1. Entendern el condicionamiento neurobiolgico
que determina la recada de opiceos.
2. Entendern los fundamentos del uso de naloxona
para la sobredosis de opiceos.
3. Conocern el protocolo para el uso de naltrexona
para la prevencin de recadas.
4. Comprendern los retos y las limitaciones del
tratamiento con naltrexona.

Naloxona para sobredosis de opiceos

Naloxona para sobredosis de opiceos

La naloxona es un frmaco usado para contrarrestar
los efectos de una sobredosis de opioides; por
ejemplo, sobredosis de herona o morfina.
Especficamente, la naloxona se usa en sobredosis
de opioides para contrarrestar la depresin
potencialmente letal del SNC y del sistema
respiratorio.
Se comercializa con nombres registrados como
Narcan, Nalone, y Narcanti.
Contina

Naloxona para sobredosis de opiceos

La droga es un derivado de la tebana y tiene una
afinidad extremadamente alta con los receptores
opioides en el sistema nervioso central.
La naloxona es un antagonista competitivo en los
receptores opioides , y bloquea rpidamente
aquellos receptores que producen el inicio de los
sntomas de abstinencia.

Contina

Naloxona para sobredosis de opiceos

La naloxona se inyecta, normalmente intravenosa
para ms rpida accin.
La droga acta despus de aproximadamente dos
minutos, y su efecto puede durar unos 45 minutos.

Contina

Seales de sobredosis de opiceos

Inconciencia / prdida de sentido (la persona no
responde verbalmente o abriendo los ojos cuando se
le habla en voz alta o se le mueve vigorosamente).
Pupilas contradas.
Hipoventilacin (ritmo respiratorio muy lento o
volumen respiratorio muy bajo)
Piel hmeda y fra.

Sobredosis opioide: Medidas a tomar (1)

Si se sospecha una sobredosis de opioides:
Oxgeno, si hay disponibilidad.
Naloxona: 0.4-0.8mg IV/IMI (minidosis de 50mcg cada 1-2
minutos pueden suministrarse IV hasta lograr una
estimulacin suficiente para mantener el flujo de aire y una
respiracin adecuada). Puede repetirse la dosis despus de 2
minutos si no hay respuesta, hasta un mximo de 10mg.
Llamar ambulancia.
Pedir ingreso de urgencia y ubicacin apropiada.
Si la persona se muestra renuente a acudir a la clnica u
hospital, considerar la posibilidad de un traslado forzoso por
su propia seguridad.

Sobredosis opioide: Medidas a tomar (2)

Evaluacin:

Responsividad.
Vas respiratorias: abiertas y despejadas.
Respiracin: ritmo y volumen respiratorio.
Circulacin: pulso cartido.

Sobredosis opioide: Medidas a tomar (3)

Si la persona no reacciona, su respiracin es lenta o

hay hipoventilacin:
Llamar ambulancia.
Colocar en posicin de costado si respira
espontneamente.
Mscara de oxgeno.
Naloxona: 0.4-0.8mg IV (minidosis de 50mcg cada 12 minutos) o IM si sospecha sobredosis de opioides.

Sobredosis opioide: Medidas a tomar (4)

Si la respuesta es adecuada
El paciente estar totalmente conciente,
orientado, alerta y responsivo.

Si la respuesta es inadecuada o no hay

reaccin a la naloxona
Continuar la oxigenacin.
Mantener en posicin de costado.
Monitorear.
Administrar ms naloxona.

Sobredosis opioide: Medidas a tomar (5)

Aconsejar a la persona para que vaya al hospital para
observacin + naloxona
Si rehsa, orientarle para que no consuma alcohol o
drogas al menos hasta que supere la crisis.
Procurar que permanezca en compaa de una
persona responsable durante las siguientes horas.
Suministrarle recomendaciones escritas sobre lo
anterior.
Si la persona est en situacin de riesgo (suicidio /
efectos de drogas) considerar una posible orden de
detencin.

Naloxona para sobredosis de opiceos

La naloxona ha sido distribuida como parte del kit de
emergencia para usuarios de herona, lo que ha
demostrado reducir la tasa de sobredosis fatales.

Proyectos de este tipo estn en curso en ciudades

como San Francisco y Chicago (EEUU), y proyectos
piloto se han iniciado en Escocia.

Naltrexona para prevencin de recadas

Naltrexona
Antagonista de la morfina; verdadero bloqueo.
Ningn efecto psicoactivo directo.
No produce sntomas de abstinencia cuando se
suspende.
Se reporta reduccin de las ansias de consumir en
algunas personas.

Naltrexona: Mecanismo de accin

Bloquea completamente los receptores , previniendo
la euforia por el uso de opioides. Por lo tanto:
dinero gastado en droga =
dinero desperdiciado
Favorece la extincin de la respuesta condicionada
(Pavloviana) a los estmulos asociados a los opiceos.
Previene el regreso de la dependencia opioide.

Naltrexona: Indicaciones para el uso

Prescripcin para el tratamiento de la dependencia de
opioides por personal autorizado.
Rol principal = prevencin de recadas.
Alternativa de tratamiento orientado a la abstinencia.
No induce dependencia.
Comenzar al menos una semana despus de suspenderse
el uso de herona.
ptimamente efectiva con personas motivadas y con
niveles altos de funcionamiento psicosocial y apoyo
familiar.

Naltrexona para prevencin de recadas (1)

La naltrexona es un antagonista opiceo de accin
prolongada. Es un potente y completo antagonista
mu (), que puede ser tomado oralmente a diario, y
tiene efectos secundarios mnimos.
No es reforzante ni adictivo y no tiene potencial de
abuso o desviacin para uso sin prescripcin.

Naltrexona para prevencin de recadas

(2)
La naltrexona, y su metabolito activo 6--naltrexol,
son antagonistas competitivos en los receptores
opioides y , y en menor grado, en los receptores
.
Este bloqueo de los receptores opioides es la base de
su accin en el manejo de la dependencia opioide:
Bloquea o atena temporalmente los efectos de los
opioides (ej., herona).

Naltrexona para prevencin de recadas

(3)
La naltrexona no es un narctico.
Su accin es bloquear los efectos de los narcticos,
en especial la sensacin de euforia que producen
los opiceos.
Tambin bloquea la exaltacin inicial que produce el
alcohol.
No produce ningn efecto similar a los de los
narcticos, ni causa dependencia mental o fsica.

Naltrexona para prevencin de recadas

(4)
La naltrexona causa sntomas de abstinencia en personas
con dependencia fsica de los narcticos.
El tratamiento con naltrexona se inicia cuando la persona
ya no depende de los narcticos.
Es importante que la persona est completamente
abstemia de opiceos.
Si la naltrexona es tomada por personas que no se han
desintoxicado completamente de opiceos, puede
precipitar un sndrome rpido y bastante molesto de
abstinencia.

Naltrexona para prevencin de recadas

(5)
El tiempo transcurrido entre la ltima dosis de
opiceos y la primera dosis de naltrexona es
importante.
La programacin especfica depende de si el opiceo
usado era de accin corta (ej., morfina o herona) o
de accin prolongada (ej., metadona), y del tiempo
durante el cual fue usado (i.e., das, semanas, meses).
Es importante que el mdico tratante tenga esta
informacin antes de empezar el suministro de
naltrexona.

Naltrexona para prevencin de recadas

(6)
Cuando personas dependientes de opiceos desean
iniciar el uso de naltrexona, es necesario que primero
estn desintoxicadas de los opiceos para evitar una
abstinencia precipitada.
No se deben usar los dos agentes ms efectivos para
la abstinencia, metadona y buprenorfina, debido a
sus propiedades agonistas.
Por lo tanto, se deben usar mtodos de
desintoxicacin que no empleen metadona y/o
buprenorfina.

Naltrexona para prevencin de recadas

(8)
Dos agentes usados comnmente son lofexidina y
clonidina, ambos agonistas adrenrgicos que alivian la
mayora de los sntomas de abstinencia sin producir
intoxicacin opioide ni efectos recompensantes.
La desintoxicacin de opiceos con estos dos agentes
es menos efectiva, ya que no alivian todos los sntomas
de la abstinencia. Por lo tanto, a menudo se requieren
otros medicamentos complementarios para tratar
malestares como el insomnio, el dolor muscular o de
huesos y la cefalea.

Procedimientos de desintoxicacin
pre-naltrexona (1)
Un protocolo apropiado para la clonidina es: 0,1 mg
administrado oralmente como dosis de prueba.
Una dosis de 0,2 mg podra ser usada inicialmente
para personas con sntomas severos de abstinencia
opioide, o para personas con un peso mayor a 90 kilos.
La va de administracin sublingual (bajo la lengua)
tambin puede ser usada.
Un procedimiento similar usando lofexidina es
apropiado. Esta sustancia produce significativamente
menos hipotensin que la clonidina.

Procedimientos de desintoxicacin
pre-naltrexona (2)
Se debe examinar la presin arterial del paciente
antes de administrar clonidina, y se debe aplazar el
suministro de esta sustancia si la presin sistlica
es menor a 90 o la presin diastlica es inferior a
60.
Estos parmetros pueden moderarse a 80/50 si el
paciente contina sintiendo malestar de
abstinencia, y no experimenta sntomas de
hipotensin ortosttica (descenso sbito de la
tensin sangunea por permanecer largo tiempo
de pie).

Procedimientos de desintoxicacin
pre-naltrexona (3)
La clonidina (0,1 a 0,2 mg) puede luego
suministrarse cada 4 a 6 horas segn se requiera.
La desintoxicacin con clonidina puede llevarse a
cabo mejor en un contexto de internamiento, ya
que los signos vitales y los efectos secundarios
pueden monitorearse de ms estrechamente en
dicho contexto.
En casos de abstinencia severa, una dosis fija de
clonidina a intervalos regulares -ms que variable
segn requerimiento- puede ser favorable.

Procedimientos de desintoxicacin
pre-naltrexona (4)
El requerimiento de clonidina se establece tabulando la
cantidad total administrada en las primeras 24 horas, y
dividiendo esta suma en un programa de tres o cuatro dosis
iguales al da.
La cantidad total de clonidina no debe exceder 1,2 mg en las
primeras 24 horas y 2,0 mg en los das siguientes, con dosis
fijadas segn los parmetros antes indicados.
La dosis establecida se reduce paulatinamente despus de
varios das.
La suspensin de la clonidina debe hacerse gradualmente
para evitar una crisis de hipertensin.

Naltrexona para prevencin de recadas

Para dosificacin oral (tabletas):
En el tratamiento de adiccin a narcticos:
Adultos: 25 milligramos (mg) (media tableta) para la primera
dosis, y otros 25 mg una hora despus. Luego, la dosis es 350
mg por semana. Esta cantidad semanal debe dividirse de
acuerdo con una de las siguientes alternativas:
50 mg (una tableta) diaria; o
50 mg al da durante la semana -lunes a viernes- y 100 mg (dos
tabletas) el sbado; o
100 mg cada dos das (da de por medio); o
100 mg el lunes y el mircoles, y 150 mg (tres tabletas) el viernes;
o
150 mg cada tres das.

Naltrexona para prevencin de recadas

(1)
Efectos secundarios
Abstinencia opioide aguda
precipitada
(ej., letargo, dolores,
calambres, baja energa)
Depresin, irritabilidad
Ansiedad, nerviosismo
Problemas de sueo
Escozor
Prdida de apetito
Mareo

Precauciones
Si se suspende la naltrexona y
ocurre reincidencia en el uso
de opioides, la tolerancia
reducida a los opioides
aumenta el riesgo de
sobredosis y muerte.
La naltrexona puede
precipitar abstinencia en
pacientes dependientes de
opioides.

Naltrexona para prevencin de recadas

(2)
El incumplimiento del paciente, debido en parte a la ausencia de
efectos agonistas (opioides), es un problema frecuente. Por lo
tanto, un resultado favorable requiere una relacin teraputica
positiva, el monitoreo cuidadoso de la medicacin, e intervenciones
conductuales apropiadas.
La efectividad tiende a depender de:
La situacin, las circunstancias, el soporte socio-afectivo, la
motivacin y el compromiso del paciente.
La inclusin como parte de un programa integral de tratamiento
(con un slido componente psicosocial).
La efectividad a largo plazo es tema de investigacin.
Efectiva para algunas personas, inapropiada para otras.

Naltrexona: Investigacin en psicoterapia

Resultados positivos cuando la naltrexona se combina con
terapia cognitiva conductual y tratamiento con el Modelo
Matriz.
El manejo de contingencia tambin produce un aumento
notorio de la retencin en el tratamiento con naltrexona.
La terapia familiar tambin promueve resultados exitosos del
tratamiento con naltrexona.
La presin legal a personas conminadas (por un juez o una
corte) a someterse a tratamiento con naltrexona puede
aumentar la retencin y producir resultados positivos.

Naltrexona para prevencin de recadas

La naltrexona puede ser administrada tambin en
forma de implante o inyeccin depot. La accin de
estos implantes puede durar 30-60 das. Se
disuelven lentamente y generalmente se colocan con
anestesia local en la fosa ilaca izquierda.
Este procedimiento de implante no ha sido
demostrado cientficamente como eficaz para
curar la adiccin del paciente, aunque brinda una
solucin mejor que la naltrexona oral por razones de
cumplimiento de la medicacin prescrita.

Conclusin:
Naltrexona para la dependencia de opiceos (1)

Naltrexona, antagonista opioide no selectivo

Aspectos de la induccin
Retencin
Preparacin depot (implante)
Mejores resultados con terapias especficas
(psicosociales)

Conclusin:
Naltrexona para la dependencia de opiceos (2)
El tratamiento con agonistas opiceos (metadona) o con
agonistas parciales (buprenorfina) produce mucha mejor
retencin que la naltrexona.
Algunos estudios indican que al finalizar la segunda
semana entre 39% y 74% de las personas han abandonado
el tratamiento con naltrexona.
El uso de metadona y buprenorfina ha logrado mucha ms
aceptacin entre los clnicos que el tratamiento con
naltrexona.
La psicoterapia puede mejorar sustancialmente los
resultados de todos estos tratamientos.

Naltrexona para el
alcoholismo (1)
El alcohol produce algunas de sus propiedades
reforzantes liberando en el cuerpo sustancias que causan
sensaciones gratificantes como las de los opiceos
(endorfinas).
La naltrexona puede bloquear las endorfinas.
Una persona alcohlica en mantenimiento con
naltrexona no experimenta la euforia inducida por el
alcohol y mediada por endorfina.
El mantenimiento con naltrexona reduce el consumo de
alcohol.

Naltrexona para el alcoholismo (2)

Dos estudios sealan que la naltrexona puede ser
efectiva para el tratamiento de personas alcohlicas:
Volpicelli, W., Alterman, A., Hayashida, M., OBrien, C. Naltrexone in the
Treatment of Alcohol Dependence. Archives of General Psychiatry 49: 876-880
(1990)
OMalley, S., Jaffe, A., Chang, G., Schottenfeld, R., Meyer, R., Rounsaville, B.
Naltrexone and Coping Skills Therapy for Alcohol Dependence. Archives of
General Psychiatry 49: 881-887 (1992).

OMalley et al. demostraron que si la naltrexona es

usada en combinacin con entrenamiento en
habilidades de afrontamiento, se reducen las recadas y
la severidad de las mismas.

Naltrexona para el alcoholismo (3)

Para tratamiento del alcoholismo:
Adultos: La primera dosis puede ser 25mg (media
tableta). Luego, la dosis es 50 mg (una tableta) cada da.
Nios y adolescentes hasta 18 aos de edad: El uso y la
dosis deben ser determinados por el mdico.

Dosificacin en forma inyectable para tratamiento

del alcoholismo:
Adultos: 380 mg una vez al mes con inyeccin
intramuscular.

Preguntas?

Comentarios?

Evaluacin posterior
Por favor, respondan las preguntas de la evaluacin
posterior que est en su material de trabajo.
(Sus respuestas son estrictamente confidenciales.)
10 minutos

Gracias por su atencin!